摘要
AMG 510是Amgen公司正在开发的一种经口服给药的、选择性KRAS G12C共价抑制剂。在动物模型中,AMG 510可使KRAS G12C突变引起的肿瘤消退。在经联合用药治疗的动物模型中,AMG 510与MAPK抑制剂或与抗PD-1抗体Pembrolizumab联合给药均可显著增强抗肿瘤活性。Ⅰ期临床试验研究的结果显示,当AMG 510以单一疗法给予晚期KRAS G12C突变所致的实体瘤的患者时,也表现出优异的耐受性和抗肿瘤活性。此外,Amgen公司还启动了一项非随机、连续分配、开放标签的Ⅰb期临床试验,以评估单独使用AMG 510以及与MEK抑制剂或抗PD-1抑制剂联合用药对KRAS G12C突变的晚期实体瘤患者的安全性和耐受性。本文就AMG 510的基本信息、作用机制、临床前研究、临床试验以及药物代谢动力学等作一概述。
作者
王灵智
于芳
何宇鹏
李行舟
WANG Ling-zhi;YU Fang;HE Yu-peng;LI Xing-zhou(College of Chemistry,Chemical Engineering and Environmental Engingeering,Liaoning Shihua University,Liaoning Fushun 113001,China;National Engineering and Technology Center of Emergency Prevention and Control Drugs,Institute of Pharmacology&Toxicology of AMMS,Beijing 100850,China)
出处
《临床药物治疗杂志》
2020年第5期31-34,共4页
Clinical Medication Journal
