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N-(4-(2-乙酰氨基噻唑-4-基)苯基)-3-甲基苯甲酰胺的合成、晶体结构及抗肿瘤活性研究

Synthesis,Crystal Structure and Anti-tumor Activity of N-(4-(2-Acetylaminothiazol-4-yl)Phenyl)-3-Methylbenzamide
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摘要 以α-溴代苯乙酮、硫脲和乙酸酐为原料,采用微波辐射一锅法合成了N-(4-(2-乙酰氨基噻唑-4-基)苯基)-3-甲基苯甲酰胺(3),其结构经^(1)H NMR,^(13)C NMR表征,用X-ray单晶衍射确定(3)的晶体结构。抗肿瘤活性结果表明,化合物(3)人结肠癌细胞株HT29的细胞增殖抑制效果明显,具有进一步的研究价值。 N-(4-(2-Acetylaminothiazol-4-yl)phenyl)-3-methylbenzamide(3)was synthesized with three steps,α-bromoacetophenone,thiourea and acetic anhydride used as a raw material.The structures were characterized by ^(1)HNMR,^(13)CNMR and HRMS.The crystal structure of compound(3)was determined by X-ray single crystal diffraction.Preliminary experiments show that the compound(3)can significantly inhibit the proliferation of HT29 tumour cell.The compound(3)may serve as a useful anticancer lead for further optimization and development.
作者 周芳 康佳铭 李伟铭 张志华 ZHOU Fang;KANG Jia-ming;LI Wei-ming;ZHANG Zhi-hua(School of Chemical and Environmental Engineering,Liaoning University of Technology,Jinzhou 121001,China)
出处 《辽宁工业大学学报(自然科学版)》 2021年第3期166-169,共4页 Journal of Liaoning University of Technology(Natural Science Edition)
基金 辽宁省自然科学基金指导计划项目(2019-ZD-0693) 国家级大学生创新创业项目(201910154042)。
关键词 噻唑衍生物 抗肿瘤活性 晶体结构 thiazole drivative antitumor activity crystal structure
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