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利用aza-Michael/Michael串联环化反应合成螺巴比妥哌啶酮衍生物

Synthesis of Spirobarbiturate Piperidin-2-one Derivatives via Cascade Aza-Michael/Michael Cyclization Reaction
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摘要 发展了巴比妥衍生烯烃化合物与N-烷氧基丙烯酰胺之间的串联aza-Michael/分子内Michael加成反应.该反应条件温和,适用于克级制备,为具有生物活性的螺巴比妥分子的高效合成提供了一种实用的方法. A highly efficient cascade aza-Michael/intramolecular-Michael reaction employing barbiturate-derived alkenes and N-alkoxy acrylamides has been developed.The reaction proceeds smoothly under mild conditions and is amenable to gram scale synthesis,providing a practical tool in the synthesis of bioactive spirobarbiturate piperidin-2-ones molecules in moderate to good yields.
作者 刘雪华 王川川 王新璐 马志伟 孟蕾 丁德刚 刘俊桃 陈亚静 Liu Xuehua;Wang Chuanchuan;Wang Xinlu;Ma Zhiwei;Meng Lei;Ding Degang;Liu Juntao;Chen Yajing(School of Pharmaceutical Sciences,Zhengzhou University,Zhengzhou 450001;Faculty of Science,Henan University of Animal Husbandry and Economy,Zhengzhou 450046;Henan Institute of Veterinary Drug and Feed Control,Zhengzhou 450008)
出处 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2021年第11期4450-4458,共9页 Chinese Journal of Organic Chemistry
基金 河南省重点研发与推广专项(科技攻关)(Nos.202102110067,212102110439) 河南省自然科学基金(Nos.202300410188,212300410152) 河南牧业经济学院(Nos.2019HNUAHEDF011,XKYCXJJ2020006)资助项目.
关键词 螺巴比妥 哌啶酮 串联反应 MICHAEL加成 spirobarbiturate piperidin-2-one cascade reaction Michael addition
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