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枸橼酸舒芬太尼有关物质的合成 被引量:1

Synthesis of the Related Substances of Sufentanil Citrate
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摘要 为了控制枸橼酸舒芬太尼的质量,合成了5种有关物质:N-[4-(甲氧基甲基)哌啶-4-基]-N-苯基丙酰胺(有关物质A)、顺-4-(甲氧基甲基)-4-(N-苯基丙酰胺基)-1-[2-(噻吩-2-基)乙基]哌啶1-氧化物(有关物质B)、反-4-(甲氧基甲基)-4-(N-苯基丙酰胺基)-1-[2-(噻吩-2-基)乙基]哌啶1-氧化物(有关物质Ⅰ)、[4-(苯胺基)-1-[2-(噻吩-2-基)乙基]哌啶-4-基]甲醇(有关物质C)、N-[4-(甲氧基甲基)-1-[2-(噻吩-2-基)乙基]哌啶-4-基]-N-苯基乙酰胺枸橼酸盐(有关物质D)。这些化合物均经NMR和ESI-MS确证了结构,可作为枸橼酸舒芬太尼质量控制的对照品。 Five related substances of sufentanil citrate, namely N-[4-(methoxymethyl)piperidin-4-yl]-Nphenylpropionamide(related substance A), cis-4-(methoxymethyl)-4-(N-phenylpropionamido)-1-[2-(thiophen-2-yl)-ethyl]piperidine 1-oxide(related substance B), trans-4-(methoxymethyl)-4-(N-phenylpropionamido)-1-[2-(thiophen-2-yl)ethyl]piperidine 1-oxide(related substance Ⅰ), [4-(phenylamino)-1-[2-(thiophen-2-yl)ethyl]piperidin-4-yl]methanol(related substance C), and N-[4-(methoxymethyl)-1-[2-(thiophen-2-yl)ethyl]piperidin-4-yl]-Nphenylacetamide citrate(related substance D). Their structures were confirmed by NMR and ESI-MS. These compounds may be used as the references in the quality control of sufentanil citrate.
作者 张肖杰 苗庆柱 贾晋阳 杜超宇 何凤 ZHANG Xiaojie;MIAO Qingzhu;JIA Jingyang;DU Chaoyu;HE Feng(Sinopharm Group Industrial Co.,Ltd.,Beijing100000)
出处 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2022年第10期1419-1423,1445,共6页 Chinese Journal of Pharmaceuticals
关键词 枸橼酸舒芬太尼 有关物质 合成 结构确证 sufentanil citrate related substance synthesis structural elucidation
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