摘要
(1R,3S,5S) 1 乙炔基 3 二苯叔丁硅氧基双环[3.1.0]己烷(3)是合成19 失碳 1α,25 二羟基维生素D3(2)的重要合成子.为了寻找更有效的可用于工业化生产的合成(3)的方法,作者以(±)外向 1 溴双环[3.1.0] 3 己醇(±4)为原料,经酶促立体有择反应得到光学活性的(1S,3S,5S) 1 溴 双环 [3.1.0] 3 己醇(4),再经羟基保护等3步反应得到目标物(3).实验结果表明,该合成方法实验操作简单、收率较高,所合成的(3)的光学纯度可达99%,是一个较好的合成方法.
A important Aring synthon of 19nor1α,25dihydroxyvitamin D3 (2), (1R,3S,5S)1acetylenyl3tertbutyldiphenylsilyloxybicyclo hexane (3) was prepared with commercial value, from exo1bromobicyclo 3hexanol (±4) via four steps using stereospecific lipasecatalyzed transesterification. The method has the advantage of simplicity in operation, high yield and high e.e%. It's an effective method for synthesis of the Aring synthon (3).
出处
《四川大学学报（自然科学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2002年第6期1111-1114,共4页
Journal of Sichuan University(Natural Science Edition)
基金
国家自然科学基金(29972013)
