新型14β-侧链紫杉醇衍生物的合成及构效关系研究 被引量：4

1

作者 刘瑞武 尹大力 +3 位作者 王东辉 李春 郭积玉 梁晓天 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1998年第12期910-918,共9页

以生物合成得到的紫杉烷ｓｉｎｅｎｘａｎＡ为起始原料，合成一系列新的紫杉醇衍生物，以寻找高效低毒、抗瘤谱广、综合性能好的新一代紫杉醇类抗癌药，并进行构效关系研究。从半合成的紫杉烷中间体７出发，分别经５步和６步反应成功地... 以生物合成得到的紫杉烷ｓｉｎｅｎｘａｎＡ为起始原料，合成一系列新的紫杉醇衍生物，以寻找高效低毒、抗瘤谱广、综合性能好的新一代紫杉醇类抗癌药，并进行构效关系研究。从半合成的紫杉烷中间体７出发，分别经５步和６步反应成功地合成了４位羟基和４位乙酸酯两类共８个新的１４β侧链紫杉醇衍生物，２位基团为苯甲酸酯、间氯苯甲酸酯、正戊酸酯和苯乙酸酯。将目标化合物连同已合成的２个１４β侧链紫杉醇衍生物进行了微管聚合试验和体外肿瘤细胞抑制试验。所有化合物在浓度为１０μｍｏｌ·Ｌ－１时对微管无作用。在体外肿瘤细胞抑制试验中，大部分化合物显示边缘细胞毒活性。１４β侧链紫杉醇衍生物的构效关系与１３α侧链紫杉醇衍生物有所不同，２位脂肪酸酯与２位芳香酸酯活性相当，表明２位基团的改变对活性无明显影响。４位羟基衍生物的活性好于４位乙酸酯。 展开更多

关键词 新型 侧链紫杉醇 紫杉醇 衍生物 构效关系 合成

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10位结构修饰14β-侧链紫杉醇衍生物的合成及其抗肿瘤活性 被引量：3

2

作者 刘瑞武 尹大力 +3 位作者 郭积玉 梁晓天 龟尾一弥 关口喜功 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2000年第1期18-25,共8页

为了寻找高效低毒、抗瘤谱广、综合性能好又不依赖自然资源的新一代紫杉醇类抗癌药 ,以组织培养得到的紫杉烷sinenxanA为最初起始原料 ,以紫杉烷中间体 (3)和 (16 )为合成原料合成了 10位为羰基、羟基、甲氧基乙酸酯、苄氧基乙酸酯、羟... 为了寻找高效低毒、抗瘤谱广、综合性能好又不依赖自然资源的新一代紫杉醇类抗癌药 ,以组织培养得到的紫杉烷sinenxanA为最初起始原料 ,以紫杉烷中间体 (3)和 (16 )为合成原料合成了 10位为羰基、羟基、甲氧基乙酸酯、苄氧基乙酸酯、羟乙酸酯等共 6个新的 14β 侧链紫杉醇衍生物 .并对目标化合物进行了抗肿瘤体外试验和微管蛋白聚合试验 .结果表明所有化合物对KB细胞的IC50 >10 μg ,在浓度为 10～ 5 μmol/L时对微管蛋白无聚合作用 .说明分子的 10位结构修饰对活性无明显影响 . 展开更多

关键词 SinenxanA 紫杉醇 抗肿瘤试验 侧链修饰

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14β-侧链紫杉醇衍生物的合成及抗肿瘤活性 被引量：1

3

作者 刘瑞武 尹大力 +3 位作者 郭积玉 梁晓天 龟尾一弥 关口喜功 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2000年第1期26-34,共9页

为了寻找高效低毒、抗瘤谱广、综合性能好又不依赖自然资源的新一代紫杉醇类抗癌药 ,以组织培养得到的紫杉烷 sinenxan A为最初起始原料 ,以中间体 6为本文合成原料分别经 5步和 6步合成了两个新的 14β-侧链紫杉醇衍生物 ,并首次观察... 为了寻找高效低毒、抗瘤谱广、综合性能好又不依赖自然资源的新一代紫杉醇类抗癌药 ,以组织培养得到的紫杉烷 sinenxan A为最初起始原料 ,以中间体 6为本文合成原料分别经 5步和 6步合成了两个新的 14β-侧链紫杉醇衍生物 ,并首次观察到紫杉烷的 10位羰基 / 9位羟基在硅胶中转变为 10位羟基 / 9位羰基。将目标化合物进行了抗肿瘤体外试验和微管聚合试验。结果表明 ,这两个化合物对 KB细胞的 IC50 >10 μg,在浓度为 10 μM时对微管无聚合作用。 展开更多

关键词 侧链紫杉醇衍生物 生物合成 抗肿瘤活性

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基于因特网的上市公司投资者关系管理 被引量：6

4

作者 刘瑞武 《南京财经大学学报》 2008年第1期36-38,共3页

投资者关系管理是上市公司与股东,债权人和潜在投资者之间的关系管理,也包括在与投资者沟通过程中上市公司与资本市场各类中介机构之间的关系管理。本文首先简要介绍了投资者关系管理的基本概念,分析了我国基于因特网的投资者关系管理现... 投资者关系管理是上市公司与股东,债权人和潜在投资者之间的关系管理,也包括在与投资者沟通过程中上市公司与资本市场各类中介机构之间的关系管理。本文首先简要介绍了投资者关系管理的基本概念,分析了我国基于因特网的投资者关系管理现状,重点研究分析了基于INTERNET的投资者关系管理的技术与网站结构,最后,提出我国进一步改进基于英特网的投资者关系管理的措施。 展开更多

关键词 因特网 上市公司 投资者关系管理

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基于XBRL的会计信息披露技术探讨 被引量：5

5

作者 刘瑞武 《南京财经大学学报》 2006年第4期57-59,63,共4页

本文考察了迅速发展的网络时代的财务报告技术,网上用户期望以最快的速度获得相关的信息。互联网将使财务报告从月报、季报变为实时报告。本文讨论了网络时代的上市公司主要信息披露技术,重点介绍了最新的网络财务报告语言:XBRL。

关键词 信息披露 可扩展标记语言 可扩展企业报告语言

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网络时代会计人员应关注的热点IT技术 被引量：2

6

作者 刘瑞武 《中国管理信息化》 北大核心 2007年第8期10-12,共3页

本文考察了网络时代迅速发展的IT热点技术,重点介绍了信息安全技术和XBRL技术,同时简要介绍了无线通讯技术、存储技术以及IT治理等方面的内容。

关键词 信息安全 XBRL IT治理

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中国二板市场会计信息披露探讨 被引量：1

7

作者 刘瑞武 《淮海工学院学报（自然科学版）》 CAS 2002年第2期68-70,共3页

二板市场是资本市场的重要组成部分 ,完善的信息披露体系是保证资本市场健康发展的重要条件。在分析中国二板市场会计信息披露的作用和基本类型的基础上 ,就二板市场信息披露的监管问题进行了必要的探讨。

关键词 中国 二板市场 会计信息披露 监管

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3,4-二氢-海南新碱类似物的合成及抗溃疡作用

8

作者 刘瑞武 高由松 +1 位作者 张守仁 梁晓天 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1998年第9期682-687,共6页

为考察３，４二氢海南新碱类似物Ｃ１取代基对化合物抗溃疡活性的影响，设计并合成了１３对共２６个新的３，４二氢海南新碱类似物，Ａ，Ｂ互为非对映异构体，大部分化合物在大鼠冷应激溃疡模型中有一定的抗溃疡活性，其中ＩＸ... 为考察３，４二氢海南新碱类似物Ｃ１取代基对化合物抗溃疡活性的影响，设计并合成了１３对共２６个新的３，４二氢海南新碱类似物，Ａ，Ｂ互为非对映异构体，大部分化合物在大鼠冷应激溃疡模型中有一定的抗溃疡活性，其中ＩＸ３Ａ，ＩＸ７Ａ，ＩＸ８Ａ，ＩＸ１２Ａ，ＩＸ１２Ｂ，ＩＸ１３Ａ６个化合物表现较强活性，超过西咪替丁。 展开更多

关键词 海南新碱类似物 抗溃疡 构效关系

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紫杉醇类似物的合成研究

9

作者 刘瑞武 王东辉 《合成化学》 CAS CSCD 1997年第A10期300-300,共1页

关键词 紫杉醇 PACLITAXEL TAXOL 紫杉烷 抗癌药

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少年跨栏运动员技术行为的起始训练

10

作者 刘瑞武 《体育师友》 1990年第6期23-24,共2页

跨栏跑是田径运动中一项比较复杂的技术,要使少年业余运动员在较短的时间内较好地完成全程跑的完整技术和比较稳妥实际地解决这个问题,我以为只要从认识和途径二个方面进行新的、综合的理解和运用,就不难实现这一目标要求。

关键词 跨栏运动员 业余运动员 跨栏技术 技术行为 栏间跑 过栏 下栏 动作技术 起跨 身体素质

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新型抗癌紫杉烷化合物的合成研究

11

作者 李春 刘瑞武 +1 位作者 郭积玉 梁晓天 《厦门大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 1999年第S1期47-47,共1页

关键词 紫杉烷 化合物的合成 紫杉醇 中国医学科学院 药物研究所 抗肿瘤活性 生物活性 组织培养 中国协和医科大学 分子力学

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14β—侧链紫杉醇类似物的合成

12

作者 尹大力 刘瑞武 等 《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 CAS 1999年第4期191-200,共10页

Sinenxan A(2)是一从红豆杉组织培养物中分离得到的具有紫杉醇母核A／B／C环骨架的化合物，以该化合物为起始原料，通过4，20－双键合成D－环，在14β－位引入侧链等合成了1，7，9，13－脱氧－14β－侧链紫杉醇类似物4和5，这两个化合... Sinenxan A(2)是一从红豆杉组织培养物中分离得到的具有紫杉醇母核A／B／C环骨架的化合物，以该化合物为起始原料，通过4，20－双键合成D－环，在14β－位引入侧链等合成了1，7，9，13－脱氧－14β－侧链紫杉醇类似物4和5，这两个化合物在体外活性实验中，对KB，A2780和HCT－8细胞株的细胞毒性比紫杉醇显著降低，10μmol.L^-1浓度下对微管蛋白聚合没有作用。 展开更多

关键词 14β-侧链紫杉醇类似物 合成 体外活性实验

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量身打造“me-too”新药 被引量：3

13

作者 刘瑞武 《中国药业》 CAS 2002年第1期47-48,共2页

药物作用于酶或受体。结构类似的药物,尤其带有相仿药效构象的化合物,应可与同一酶或受体作用,理应产生类似的药效。利用已知药物的作用机制和构效关系的研究成果,在分析已知药物的化学结构的基础上,设计合成该药物的衍生物、结构类似... 药物作用于酶或受体。结构类似的药物,尤其带有相仿药效构象的化合物,应可与同一酶或受体作用,理应产生类似的药效。利用已知药物的作用机制和构效关系的研究成果,在分析已知药物的化学结构的基础上,设计合成该药物的衍生物、结构类似物和结构相关化合物,并通过系统的药理学研究,所产生的新药与已知药物比较,具有活性高或活性类似等特点的新药称为“模仿(me-too)药”,它有别于完全照抄他人化学结构的“仿制药”。 展开更多

关键词 中国 制药业 新药开发 模仿性创新

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体育课中身体素质练习内容的选择和组织形式 被引量：1

14

作者 刘瑞武 《体育与科学》 1986年第5期19-21,共3页

身体素质的发展从技术教学的角度出发,对于学生良好技术技能的形成和提高具有十分积极的作用,发展身体素质的练习,作为双基教学的一种补充被视为必不可少的辅助性练习之一。

关键词 身体素质 体育课 组织形式 练习内容 技术教学 辅助性练习 技术技能 双基教学 身体素质发展 身体素质练习

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财务软件的数据接口标准技术探讨 被引量：7

15

作者 刘瑞武 柳岸青 《中国会计电算化》 2003年第2期19-20,共2页

关键词 财务软件 数据接口 标准技术

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塔吊底座与钢结构转换平台栓焊混合连接设计 被引量：2

16

作者 刘瑞武 金虎 +1 位作者 吉红波 邢国然 《浙江建筑》 2015年第6期9-12,共4页

QT80A塔吊基础节底座比较特殊,采取与钢格构柱端部转换平台栓焊混合连接形成一体。通过采用ANSYS有限元软件计算评估塔吊基础节底座安全性,以充分保证塔吊设备安全可靠投入施工应用。

关键词 底座 连接 设计 有限元分析

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关于把体育列为升学考试科目的理论探讨

17

作者 刘瑞武 《体育与科学》 CSSCI 北大核心 1991年第6期47-47,共1页

体育列为考试科目的必要与否至少应从这样二个方面来看。一是从教育的现状和教育发展的未来出发衡量体育教育及其列为考试科目的实际份量。学生在系统的学校教育中所就学的科目是很多的,而升学考试科目不可能全部具列。

关键词 考试科目 教育发展 学校教育 体育考试 中学生 升学考试 体育教育 理论探讨 人才成长 未来文化

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汉字学理论的新突破——评《汉字说略》

18

作者 刘瑞武 王越男 《中国图书评论》 CSSCI 北大核心 1993年第4期77-78,共2页

詹鄞鑫所著的《汉字说略》,在有关汉字学研究的论著中,是继裘钖圭《文字学概要》之后,又一部值得推荐的好书。关于汉字的结构,《说略》在理论上的建树是多方面的。首先,作者构建了一套既科学又实用的新六书系统。自东汉许慎在《说文》... 詹鄞鑫所著的《汉字说略》,在有关汉字学研究的论著中,是继裘钖圭《文字学概要》之后,又一部值得推荐的好书。关于汉字的结构,《说略》在理论上的建树是多方面的。首先,作者构建了一套既科学又实用的新六书系统。自东汉许慎在《说文》中创立六书理论以来,两千年旧小学的汉字结构理论始终局限在许氏六书的框架内。 展开更多

关键词 汉字结构 汉字学 新六书说 结构理论 六书理论 文字学 三书说 形声字 符号构成 会意字

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农村普通学校业余体育训练体制的发展道路

19

作者 刘瑞武 仲兆熊 《成都体育学院学报》 1988年第1期78-80,共3页

学校体育是整个国民体育的基础。学校“在增强学生体质的同时,积极开展业余体育训练”,是新时期学校体育工作的一项重要任务。

关键词 厂矿企业 学校业余训练 业余体育训练 发展道路 训练体制 普通学校 学校体育工作 新时期 学生体质 我国农村

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对体育课考核的几点看法

20

作者 刘瑞武 《课程．教材．教法》 1986年第8期45-46,共2页

考核是体育教学过程中至关重要的环节之一。对学生的体育课成绩进行科学的考核,将有助于激励学生努力学习,划苦锻炼,不断提高体育课的学习成绩,以及加强教学中的思想教育工作;同时还能有效地帮助教师客观地了解学生的学习情况,并为以后... 考核是体育教学过程中至关重要的环节之一。对学生的体育课成绩进行科学的考核,将有助于激励学生努力学习,划苦锻炼,不断提高体育课的学习成绩,以及加强教学中的思想教育工作;同时还能有效地帮助教师客观地了解学生的学习情况,并为以后的体育教学提供切实可靠的依据。 随着体育教学科学化的发展,关于学生体育成绩的评定问题已引起了广大学校体育工作者的普遍关注。全国各地不少学校都在对体育课考核问题进行改革、实验, 展开更多

关键词 体育课考核 体育教学过程 体育课成绩 学校体育工作者 思想教育工作 教学科学化 学习成绩 学生体育 努力学习 学习情况

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