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郁金香素A拼接双螺环恶嗪啉-氧化吲哚的合成
1
作者 任娜 石庆辉 +3 位作者 王慧娟 姜维艳 刘雄利 邓国栋 《合成化学》 CAS 2024年第2期101-107,共7页
开发一种有效而直接的方法提高螺环氧化吲哚的结构多样性,对于进一步进行生物测试具有重要的研究意义。以靛红、脯氨酸和郁金香素A为起始原料,通过[3+2]环加成反应,N-氧化反应和分子内1,2-迁移和扩环反应,得到8个新型目标产物郁金香素A... 开发一种有效而直接的方法提高螺环氧化吲哚的结构多样性,对于进一步进行生物测试具有重要的研究意义。以靛红、脯氨酸和郁金香素A为起始原料,通过[3+2]环加成反应,N-氧化反应和分子内1,2-迁移和扩环反应,得到8个新型目标产物郁金香素A拼接恶嗪啉双螺环氧化吲哚(4a~4h),总产率为50%~62%,dr>20∶1,产物结构经^(1)H NMR,^(13)C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征,化合物4g的相对构型通过单晶X-射线衍射进行了进一步确定。化合物4g属Monoclinic晶系,P 21/n空间群。反应机理表明:靛红和脯氨酸先与郁金香素A发生[3+2]环加成反应,生成环加成中间体3;中间体3中的氮原子在氧化剂间氯过氧苯甲酸的作用下发生N-氧化反应,得到不稳定的中间体3′;中间体3′再发生分子内1,2-迁移和扩环反应,得到目标产物4。结果表明:该类新型拼接衍生物4可为生物活性测试提供新化合物筛选。 展开更多
关键词 郁金香素A 恶嗪啉 螺环氧化吲哚 [3+2]环加成反应 N-氧化反应
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新型去氢木香内酯/郁金香素A拼接螺环氧化吲哚的合成及其抗白血病活性
2
作者 任娜 石庆辉 +3 位作者 姜维艳 王慧娟 刘雄利 邓国栋 《合成化学》 CAS 2024年第1期39-45,共7页
开发天然产物优势骨架的多样性衍生物库是天然有机化学的一个重要课题。本文以脯氨酸、靛红和去氢木香内酯/郁金香素A为起始原料,通过[3+2]环加成反应,N-氧化反应和分子内1,2-迁移导致的扩环反应,得到8个未见文献报道的新型目标产物去... 开发天然产物优势骨架的多样性衍生物库是天然有机化学的一个重要课题。本文以脯氨酸、靛红和去氢木香内酯/郁金香素A为起始原料,通过[3+2]环加成反应,N-氧化反应和分子内1,2-迁移导致的扩环反应,得到8个未见文献报道的新型目标产物去氢木香内酯/郁金香素A拼接螺环氧化吲哚(4a~4h),总产率43%~63%,dr值>20∶1,其结构经^(1)H NMR,^(13)C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征,化合物4e的相对构型通过单晶X-射线衍射进一步进行了确定。采用MTT法研究了(4a~4h)对人白血病细胞(K562)的体外抗肿瘤活性。结果表明:去氢木香内酯拼接螺环氧化吲哚(4b,4c)和郁金香素A拼接螺环氧化吲哚(4f,4g)对K562具有一定的抑制活性。 展开更多
关键词 去氢木香内酯 郁金香素A 螺环氧化吲哚 N-氧化反应 [3+2]环加成反应
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高等院校科研平台在研究生立体培养中的作用
3
作者 王慧娟 彭礼军 刘雄利 《科教导刊》 2023年第19期1-3,共3页
高等院校肩负着为社会培养高素质人才的重要使命,研究生作为高素质人才的代表,高校科研平台已经成为研究生培养的重要载体,为科研育人和研究生科研能力提升提供了重要场所。文章介绍了高校科研平台的现状和人才培养情况,阐述了科研平台... 高等院校肩负着为社会培养高素质人才的重要使命,研究生作为高素质人才的代表,高校科研平台已经成为研究生培养的重要载体,为科研育人和研究生科研能力提升提供了重要场所。文章介绍了高校科研平台的现状和人才培养情况,阐述了科研平台对研究生立体培养的意义,探究了高校科研平台对研究生立体培养的作用。高等院校应加强科研平台的建设与管理,鼓励研究生积极参与科研实践活动,以加快高层次人才培养的步伐。 展开更多
关键词 科研平台 人才培养 科技创新 研究生培育
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新型鬼臼毒素拼接抗肿瘤活性分子衍生物的合成及抗肺癌活性研究 被引量：2
4
作者 杨俊 梁玉清 +3 位作者 尹彩霞 梁光平 刘雄伟 刘雄利 《化学试剂》 CAS 北大核心 2023年第10期53-60,共8页
研究新型鬼臼毒素拼接抗肿瘤活性分子衍生物的抗肺癌活性及其机制。以鬼臼毒素为原料,丁二酰基为linker,分别与奎宁、喜树碱、1-Boc-3-羟甲基-2-甲基吲哚反应得到3个目标化合物,采用MTT法评价其对人肺腺癌耐顺铂细胞株(A549/DDP)、人非... 研究新型鬼臼毒素拼接抗肿瘤活性分子衍生物的抗肺癌活性及其机制。以鬼臼毒素为原料,丁二酰基为linker,分别与奎宁、喜树碱、1-Boc-3-羟甲基-2-甲基吲哚反应得到3个目标化合物,采用MTT法评价其对人肺腺癌耐顺铂细胞株(A549/DDP)、人非小细胞肺癌细胞株(A549)的抗增殖活性;不同浓度的新型鬼臼毒素拼接抗肿瘤活性分子衍生物2a作用于A549/DDP细胞后,PI染色法检测细胞周期,DAPI染色法检测细胞核状态,Annexin V-FITC/PI双染法检测细胞凋亡,细胞划痕实验检测细胞的迁移能力。对A549细胞、A549/DDP细胞具有非常好的细胞毒性,均明显优于阳性对照药(依托泊苷、顺铂),其中化合物2a对A549/DDP细胞的细胞毒性是依托泊苷的80多倍,具有很好的抗耐药作用,显著的阻滞A549/DDP细胞周期的G_(0)/G_(1)期,诱导其发生凋亡,抑制迁移能力,且与剂量呈正相关。 展开更多
关键词 鬼臼毒素 奎宁 喜树碱 吲哚 衍生物 人肺癌耐顺铂株A549/DDP
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黄姜花花的化学成分、抗氧化、酶抑制活性及抗炎作用研究
5
作者 丁芙蓉 贾小演 +4 位作者 吴相欢 吴霞 杨念 刘雄利 田民义 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2024年第1期13-25,共13页
研究黄姜花花提取物的化学成分、抗氧化、酶抑制活性及抗炎作用。本文采用回流提取法制得黄姜花花水提物和醇提物,使用超高效液相色谱-四极杆静电场轨道阱串联质谱(UHPLC-Q-Orbitrap MS)分析其提取物化学成分,共鉴定出58种化合物,包括1... 研究黄姜花花提取物的化学成分、抗氧化、酶抑制活性及抗炎作用。本文采用回流提取法制得黄姜花花水提物和醇提物,使用超高效液相色谱-四极杆静电场轨道阱串联质谱(UHPLC-Q-Orbitrap MS)分析其提取物化学成分,共鉴定出58种化合物,包括11种酚类和18种黄酮类化合物。黄姜花花提取物具有较好的抗氧化活性,对DPPH、ABTS自由基的清除作用较强,同时能够抑制α-葡萄糖苷酶、酪氨酸酶、乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶的活性。提取物在无毒范围内(62.5、125、250μg/mL)能显著降低LPS诱导的RAW 264.7细胞中促炎症介质(NO和PGE 2)和细胞因子(TNF-α、IL-6和IL-1β)的过度分泌。本实验为黄姜花花在食品、药品、化妆品等行业的开发利用提供理论基础。 展开更多
关键词 黄姜花 提取物 化学成分 抗氧化活性 酶抑制活性 抗炎活性
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基于脯氨酸的新型手性叔胺N-氧化物合成
6
作者 田方丽 张磊 +2 位作者 王宇恒 刘雄利 邓国栋 《合成化学》 CAS 2023年第10期785-792,共8页
叔胺衍生的N-氧化物配体的结构多样性合成仍然是不对称催化领域最重要的课题之一。以光学纯的脯氨酰胺或羟脯氨酰胺1与各种取代的吡啶-2-甲醛2发生缩合环化反应,生成中间体3,然后中间体3中的氮原子在氧化剂m-CPBA(间氯过氧苯甲酸)的作... 叔胺衍生的N-氧化物配体的结构多样性合成仍然是不对称催化领域最重要的课题之一。以光学纯的脯氨酰胺或羟脯氨酰胺1与各种取代的吡啶-2-甲醛2发生缩合环化反应,生成中间体3,然后中间体3中的氮原子在氧化剂m-CPBA(间氯过氧苯甲酸)的作用下发生氧化反应,合成了24个新型手性叔胺氮氧化合物4aa~4bk,总产率43%~58%,dr值为10/1~>20/1,其结构经^(1)H NMR,^(13)C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征,化合物4ai的绝对构型(3S,4R,7aS)通过单晶X-射线衍射进行了进一步确定。该类化合物以L-脯氨酸衍生物作为手性源制备了手性N-氧化物,今后可以为金属不对称催化提供新配体筛选。 展开更多
关键词 脯氨酸 吡啶-2-甲醛 叔胺N-氧化物 合成 配体 间氯过氧苯甲酸 氧化反应
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脯氨酰胺衍生的新型噻吩-叔胺手性N-氧化物的合成
7
作者 田方丽 王宇恒 +2 位作者 张磊 刘雄利 邓国栋 《合成化学》 CAS 2023年第9期702-706,共5页
叔胺手性N-氧化物配体的结构多样性合成对金属不对称催化反应具有重要意义。为了拓展手性N-氧化物配体的化学空间,以光学纯的脯氨酰胺或羟脯氨酰胺(1)与各种取代的噻吩-2-甲醛(2)发生缩合环化反应,生成缩合的中间体(3),然后中间体(3)中... 叔胺手性N-氧化物配体的结构多样性合成对金属不对称催化反应具有重要意义。为了拓展手性N-氧化物配体的化学空间,以光学纯的脯氨酰胺或羟脯氨酰胺(1)与各种取代的噻吩-2-甲醛(2)发生缩合环化反应,生成缩合的中间体(3),然后中间体(3)中的氮原子在氧化剂m-CPBA(间氯过氧苯甲酸)的作用下发生N-氧化反应,室温下合成了10个新型噻吩-叔胺手性N-氧化物(4a~4j),总产率41%~57%,dr值为18/1~>20/1,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。该类手性N-氧化物以L-脯氨酰胺或羟脯氨酰胺作为手性源制备,今后可以为金属不对称催化提供新配体筛选。 展开更多
关键词 脯氨酰胺 噻吩-2-甲醛 叔胺手性N-氧化物 新配体 缩合环化反应 N-氧化反应
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新型莫西沙星衍生物的合成及其抑菌活性
8
作者 王芹芹 田方丽 +3 位作者 王维娜 刘仁明 刘雄利 陈琳 《合成化学》 CAS 2023年第4期245-251,共7页
合成了一系列新的含有潜在多活性官能团的新型莫西沙星衍生物,对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。以莫西沙星为原料,在无催化剂室温反应条件下,与3-甲酸色酮发生Michael加成,然后脱羧开环反应,获得了8个新型莫西沙星衍生物 3a ... 合成了一系列新的含有潜在多活性官能团的新型莫西沙星衍生物,对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。以莫西沙星为原料,在无催化剂室温反应条件下,与3-甲酸色酮发生Michael加成,然后脱羧开环反应,获得了8个新型莫西沙星衍生物 3a ~ 3h ,产率72%~85%,其结构经 ^(1)H NMR, ^(13)C NMR和 HR-MS (ESI-TOF)表征。该类化合物在莫西沙星骨架上拼接了活性基团水杨酮烯烃,可以为生物活性筛选提供物质基础。采用抑菌圈实验研究了衍生物 3a ~ 3h 的抑菌活性,采用MBC(最低杀菌浓度)和MIC(最低抑菌浓度)实验进一步研究了衍生物 3e 的抑菌活性。结果表明:莫西沙星衍生物 3a ~ 3h 显示了很好的抑菌活性,其中衍生物 3e 的抑菌效果接近阳性对照药莫西沙星,对金黄色葡萄球菌表现出显著的抑制效果。MBC和MIC测试的实验结果 表明 :衍生物 3e 对菌株的抑制效果优于阳性对照药链霉素。 展开更多
关键词 莫西沙星衍生物 3-甲酸色酮 无催化剂 合成 抑菌活性
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贵州大学药学科研平台推进本科专业课程群中的实践教学改革 被引量：2
9
作者 刘雄利 张敏 +1 位作者 赵致 周英 《吉林省教育学院学报（中旬）》 2015年第10期29-30,共2页
本文介绍贵州大学药学院以药学科研平台推进本科专业课程群中的实践教学改革与发展为目标,对药学创新人才培养模式进行了探索和实践;介绍新的实践教育体系的建立、实践课程改革内容等方面所取得的初步成效及其发展规划。
关键词 实践教育体系 实验教学改革 药学科研平台
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新型芳姜黄酮拼合吡咯螺环氧化吲哚类化合物的合成及其抗肿瘤活性 被引量：36
10
作者 彭礼军 周根 +6 位作者 韩朔楠 刘欢欢 余章彪 杨超 周英 赵致 刘雄利 《合成化学》 CAS CSCD 2016年第8期669-672,683,共5页
以取代靛红和肌氨酸为原料制得1,3-偶极子,再与(E)-芳姜烯酮类化合物在乙腈中经3+2环加成反应合成了10个新型的芳姜黄酮拼合吡咯螺环氧化吲哚类化合物(3a^3j),产率70%~91%,d/r值15∶1~>20∶1,其结构经~1H NMR,^(13)C NMR和HR-MS(ESI-... 以取代靛红和肌氨酸为原料制得1,3-偶极子,再与(E)-芳姜烯酮类化合物在乙腈中经3+2环加成反应合成了10个新型的芳姜黄酮拼合吡咯螺环氧化吲哚类化合物(3a^3j),产率70%~91%,d/r值15∶1~>20∶1,其结构经~1H NMR,^(13)C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。采用MTT法研究了3a^3j对人肺癌细胞(A549)和人白血病细胞(K562)的体外抗肿瘤活性。结果表明:3f对K562抑制活性较好(IC50=31.1μmol·L-1),3b对A549抑制活性较好(IC50=54.1μmol·L^(-1))。 展开更多
关键词 取代靛红 亚胺叶立德 芳姜黄酮拼合吡咯螺环氧化吲哚 1 3-偶极环加成反应 合成 抗肿瘤活性
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异噁唑拼接吡咯螺环氧化吲哚化合物的合成及其抗肿瘤活性 被引量：38
11
作者 刘雄伟 周根 +6 位作者 姚震 王丹丹 刘欢欢 巩艺 刘雄利 彭礼军 周英 《合成化学》 CAS CSCD 2016年第5期389-392,共4页
以取代靛红,(E)-硝基异噁唑芳烯烃和苯基甘氨酸为原料,乙腈为溶剂,经1,3-偶极子3+2环加成反应合成了8个新型的异噁唑拼接吡咯螺环氧化吲哚化合物(3a^3h),产率41%~62%,d/r值为2∶1~10∶1,其结构经~1H NMR,^(13)C NMR和HR-ESI-MS表征。采... 以取代靛红,(E)-硝基异噁唑芳烯烃和苯基甘氨酸为原料,乙腈为溶剂,经1,3-偶极子3+2环加成反应合成了8个新型的异噁唑拼接吡咯螺环氧化吲哚化合物(3a^3h),产率41%~62%,d/r值为2∶1~10∶1,其结构经~1H NMR,^(13)C NMR和HR-ESI-MS表征。采用MTT法研究了3a^3h对人肺癌细胞(A549),人前列腺(PC-3)和人白血病细胞(K562)的体外抗肿瘤活性。结果表明:3a,3b和3c分别对K562,PC-3和A549具有较好的抑制活性,其对应的IC50为16.0μmol·L^(-1),21.2μmol·L^(-1)和24.4μmol·L^(-1),优于顺铂(26.1μmol·L^(-1),27.2μmol·L^(-1)和25.6μmol·L^(-1))。 展开更多
关键词 异噁唑拼接吡咯螺环氧化吲哚 1 3-偶极环加成反应 亚胺叶立德 合成 抗肿瘤活性
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新型六氢吡啶-2,3-并吲哚化合物的合成及其抗肿瘤活性 被引量：5
12
作者 张文会 王丹丹 +5 位作者 刘欢欢 巩艺 刘雄利 陈智勇 周英 李午戊 《合成化学》 CAS CSCD 2016年第5期380-383,388,共5页
以3-取代氧化吲哚与丙烯酸酯为原料,经Michael加成反应制得中间体——3-丙酸酯取代氧化吲哚(3a^3d);3a^3d与甲胺发生酰胺化反应制得3-丙酰胺取代氧化吲哚(4a^4d);4a^4d用氢化铝锂还原-环化,合成了4个六氢吡啶-2,3-并吲哚化合物(5a^5d);5... 以3-取代氧化吲哚与丙烯酸酯为原料,经Michael加成反应制得中间体——3-丙酸酯取代氧化吲哚(3a^3d);3a^3d与甲胺发生酰胺化反应制得3-丙酰胺取代氧化吲哚(4a^4d);4a^4d用氢化铝锂还原-环化,合成了4个六氢吡啶-2,3-并吲哚化合物(5a^5d);5a和5b用氢化铝锂还原合成了2个六氢吡啶-2,3-并吲哚化合物(6a和6b),5a^5d,6a和6b均为新化合物,总产率42%~61%,其结构经~1H NMR,^(13)C NMR和HR-ESIMS表征。采用MTT法研究了5a^5d,6a和6b对人肺癌细胞(A549),人前列腺(PC-3)和人白血病细胞(K562)的体外抗肿瘤活性。结果表明:5b对A549,PC-3和K562的抑制活性均较好,其IC50分别为27.2μmol·L^(-1),37.5μmol·L^(-1)和21.7μmol·L^(-1)。 展开更多
关键词 3-取代氧化吲哚 六氢吡啶-2 3-并吲哚化合物 MICHAEL加成反应 酰胺化反应 还原-环化反应 合成 抗肿瘤活性
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芳姜黄酮对照品制备 被引量：5
13
作者 石洋 潘博文 +4 位作者 王慧娟 刘雄伟 曹煜 刘雄利 周英 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2016年第2期464-466,共3页
目的以姜黄挥发油为原料,建立高纯度芳姜黄酮对照品的制备方法。方法硅胶柱层析和制备型HPLC法对姜黄挥发油进行分离纯化,EI-MS、1H-NMR和13C-NMR等手段确认对照品结构,TLC和HPLC法检测对照品纯度,温度、湿度和光照试验考察对照品稳定性... 目的以姜黄挥发油为原料,建立高纯度芳姜黄酮对照品的制备方法。方法硅胶柱层析和制备型HPLC法对姜黄挥发油进行分离纯化,EI-MS、1H-NMR和13C-NMR等手段确认对照品结构,TLC和HPLC法检测对照品纯度,温度、湿度和光照试验考察对照品稳定性,HPLC法研究芳姜黄酮含有量测定的色谱条件。结果所得芳姜黄酮的纯度大于99%,其外观性状无变化,含有量稳定。另外经考察,确定色谱条件为Hedera C18色谱柱(4.6 mm×200 mm,5μm);检测波长242 nm;流动相甲醇-水(80∶20);进样量10μL;柱温25℃;体积流量0.8 m L/min。结论该方法制得的芳姜黄酮对照品符合中药化学对照品相关要求,可用于姜黄药材及其制剂的质量控制。 展开更多
关键词 姜黄挥发油 芳姜黄酮 对照品 制备工艺
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新型芝麻酚并吡喃螺环氧化吲哚拼接衍生物的合成 被引量：2
14
作者 杨超 杨俊 +4 位作者 郭丰敏 赵致 俸婷婷 刘雄利 周英 《合成化学》 CAS CSCD 2015年第7期599-602,共4页
以二氯甲烷为溶剂,1,4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷为催化剂,取代靛红,芝麻酚和丙二腈经三组分Michael-环化反应合成了16个新型的芝麻酚并吡喃螺环氧化吲哚拼接衍生物——6-胺基-5＇-取代基-1＇-取代基-2＇-氧-7＇-取代基螺环[1,3]-二氧亚甲... 以二氯甲烷为溶剂,1,4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷为催化剂,取代靛红,芝麻酚和丙二腈经三组分Michael-环化反应合成了16个新型的芝麻酚并吡喃螺环氧化吲哚拼接衍生物——6-胺基-5＇-取代基-1＇-取代基-2＇-氧-7＇-取代基螺环[1,3]-二氧亚甲基-[4,5-并]-苯并吡喃-8,3＇-吲哚基]-7-腈,产率85%~96%,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-ESI-MS表征。讨论了底物上的取代基对反应速度和产率的影响。 展开更多
关键词 靛红 芝麻酚 丙二腈 Michael-环化反应 氧化吲哚 合成
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新型3-季碳羟甲基(或3-季碳胺甲基)氧化吲哚的合成 被引量：2
15
作者 黄璇 郭丰敏 +4 位作者 刘雄伟 景德红 周英 刘雄利 余章彪 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2014年第4期499-503,共5页
在无催化剂的条件下,3-取代氧化吲哚和甲醛在二氯甲烷中,于室温反应48 h合成了7个新型的3-季碳羟甲基氧化吲哚(2a^2g),产率85%~92%。在无催化剂的条件下,以乙酸乙酯为溶剂,3-取代氧化吲哚通过和甲醛原位生成的亚胺正离子的加成反应合成... 在无催化剂的条件下,3-取代氧化吲哚和甲醛在二氯甲烷中,于室温反应48 h合成了7个新型的3-季碳羟甲基氧化吲哚(2a^2g),产率85%~92%。在无催化剂的条件下,以乙酸乙酯为溶剂,3-取代氧化吲哚通过和甲醛原位生成的亚胺正离子的加成反应合成了6个新型的3-季碳胺甲基氧化吲哚(4a^4f),产率57%~70%。2和4的结构经1H NMR,13C NMR和HR-ESI-MS表征。 展开更多
关键词 3-羟甲基氧化吲哚 3-胺甲基氧化吲哚 多聚甲醛 仲胺 合成
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双吲哚烷基类化合物在无催化剂和无溶剂条件下的高效合成 被引量：2
16
作者 刘雄伟 潘博文 +3 位作者 郭丰敏 曹煜 刘雄利 周英 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2014年第7期778-781,共4页
在不加催化剂和溶剂条件下,由取代吲哚和取代苯甲醛合成15个已知的双吲哚烷基化合物,反应无溶剂污染,反应条件温和,收率为65％ ～91％.讨论了反应速度和取代基的关系,探讨了缩合反应的机理.并用^1 H NMR、^13C NMR、IR和HRMS等技术手段... 在不加催化剂和溶剂条件下,由取代吲哚和取代苯甲醛合成15个已知的双吲哚烷基化合物,反应无溶剂污染,反应条件温和,收率为65％ ～91％.讨论了反应速度和取代基的关系,探讨了缩合反应的机理.并用^1 H NMR、^13C NMR、IR和HRMS等技术手段确定了产物结构. 展开更多
关键词 醛 双吲哚烷基类化合物 吲哚
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新型3-(2-丙烯酸酯)-3-OBoc氧化吲哚化合物的合成研究 被引量：2
17
作者 黄璇 郭丰敏 +4 位作者 景德红 杨俊 周英 刘雄利 余章彪 《贵州师范大学学报（自然科学版）》 CAS 2014年第3期89-92,共4页
以各种取代的靛红作为起始原料,通过和丙烯酸酯先进行Morita-Baylis-Hillman反应,合成3-(2-丙烯酸酯)-3-羟基氧化吲哚化合物中间体,然后在DMAP的催化下,与(Boc)2O反应,合成了9个新型3-(2-丙烯酸酯)-3-OBoc氧化吲哚化合物(2a^2i),其中6... 以各种取代的靛红作为起始原料,通过和丙烯酸酯先进行Morita-Baylis-Hillman反应,合成3-(2-丙烯酸酯)-3-羟基氧化吲哚化合物中间体,然后在DMAP的催化下,与(Boc)2O反应,合成了9个新型3-(2-丙烯酸酯)-3-OBoc氧化吲哚化合物(2a^2i),其中6个未见文献报道(2a^2f),产率为35%~62%,讨论了底物取代基对反应速度的影响。结构经1H NMR,13C NMR表征。 展开更多
关键词 靛红 丙烯酸酯 Morita-Baylis-Hillman反应 3-(2-丙烯酸酯)-3-羟基氧化吲哚 3-(2-丙烯酸酯)-3-OBoc氧化吲哚
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新型2-吡啶酮衍生物的无催化剂合成 被引量：3
18
作者 张磊 朱君 +3 位作者 韩晓雪 张敏 刘雄利 邓国栋 《合成化学》 CAS 2022年第5期407-413,共7页
以3-烯基氧化吲哚/苯并呋喃酮-色酮合成子1为原料,在无催化剂作用下,与各种脂肪伯胺或者醋酸铵2发生开环和重新关环反应,获得了15个未见文献报道的新型2-吡啶酮衍生物3a~3o,产率为73%~93%,其结构经^(1)H NMR,^(13)C NMR和HR-MS(ESI-TOF... 以3-烯基氧化吲哚/苯并呋喃酮-色酮合成子1为原料,在无催化剂作用下,与各种脂肪伯胺或者醋酸铵2发生开环和重新关环反应,获得了15个未见文献报道的新型2-吡啶酮衍生物3a~3o,产率为73%~93%,其结构经^(1)H NMR,^(13)C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征,通过单晶进一步确定了化合物3e的构型。该类化合物含有2-羟基苯甲酰基和2-吡啶酮生物活性骨架,在医药行业有一定应用价值。 展开更多
关键词 双功能色酮合成子 胺 开环和重新关环反应 新型2-吡啶酮衍生物 合成
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嘧啶拼接3-烯键氧化吲哚衍生物的合成及其抗肿瘤活性 被引量：1
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作者 周根 刘欢欢 +6 位作者 王丹丹 韩朔楠 杨超 林冰 刘雄利 赵致 周英 《合成化学》 CAS CSCD 2017年第3期185-189,共5页
以2-吲哚酮与3,5-二氯嘧啶甲醛为原料,经Knoevenagel加成消除反应和取代反应合成了11个新型的嘧啶拼接3-烯键氧化吲哚衍生物(3a^3k),产率70%~91%,Z/E值15∶1~>20∶1,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。采用MTT法研究了3a... 以2-吲哚酮与3,5-二氯嘧啶甲醛为原料,经Knoevenagel加成消除反应和取代反应合成了11个新型的嘧啶拼接3-烯键氧化吲哚衍生物(3a^3k),产率70%~91%,Z/E值15∶1~>20∶1,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。采用MTT法研究了3a^3k对人肺癌细胞(A549)和人白血病细胞(K562)的体外抗肿瘤活性。结果表明:3a,3c,3f,3g和3j对K562具有较好的抑制活性(IC50分别为29.3,27.6,28.5,24.0和27.0μmol·L^(-1)),3a,3h和3j对A549具有较好的抑制活性(IC50分别为28.1,16.4和25.2μmol·L^(-1))。 展开更多
关键词 2-吲哚酮 嘧啶甲醛 KNOEVENAGEL反应 嘧啶拼接3-烯键氧化吲哚 抗肿瘤活性 合成
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无溶剂自催化合成吡咯或吲哚Michael加成产物 被引量：1
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作者 王丹丹 余章彪 +4 位作者 刘欢欢 巩艺 张文会 刘雄利 潘玉杰 《合成化学》 CAS CSCD 2016年第11期956-958,967,共4页
在吡咯或吲哚自身N-H的催化下,在无溶剂条件下合成了3个吡咯和5个吲哚Michael加成产物(2a^2c和3a^3e,其中2b和3a^3e为新化合物),收率80%~92%,3a^3c的d/r值分别为3.8∶1,1.3∶1和1.1∶1,其结构经1H NMR,13C NMR,IR和HR-MS(ESI)表征。
关键词 吡咯 吲哚 自催化 MICHAEL加成 无溶剂合成
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