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双前药的概念和应用 被引量：2
1
作者 华维一 徐希银 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1991年第2期121-128,共8页
本文介绍了双前药的概念,综述了常见的含羟基药物,含羧基药物以及含氮基团药物的双前药形式,以期在开发最佳前药衍生物时,为药物设计者提供思路。
关键词 双前药 患联潜伏化 前药 靶位
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药物的光学异构 被引量：5
2
作者 华维一 《药学进展》 CAS 北大核心 1991年第3期129-138,共10页
近年来,随着分离、合成技术的提高,以药物纯异构体供药受到了广泛重视。本文就一些药物光学异构体的药效、毒性及代谢立体选择性情况,分类作了简要综述,认为在研制新药过程中,有关药物光学异构体的问题不可忽视。
关键词 药物 光学异构 手性
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与前列腺素有关的心血管新药 被引量：1
3
作者 华维一 《药学进展》 CAS 北大核心 1989年第4期10-17,共8页
本文介绍了已被批准上市及正在开发、研究中的与前列腺素有关的心血管新药及其简要的药理作用。
关键词 前列腺素 心血管药 血小板凝集剂
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喹诺酮类抗菌药研究的新进展 被引量：5
4
作者 华维一 《国外医学（药学分册）》 1990年第4期199-202,共4页
本文简要介绍了在国际上受到重视、正处于临床研究阶段的一些新喹诺酮类抗菌药。并就此类药物构效关系研究中最近发现的初步规律加以叙述。
关键词 喹诺酮类 抗菌药
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关于我国高等药学本科教育的专业布局问题
5
作者 华维一 张鸣皋 邢为凡 《中国高等医学教育》 1988年第2期27-30,66+22,共6页
我国高等药学本科教育专业应综合考虑我国医药卫生事业发展的需要和财力、医药工作和科技基础、资源、师资、交通等多种因素合理布点,或投资、巩固扩建现有专业点或新建专业点。新点应设在综合大学、医(中医)、农、林院校内为宜。
关键词 药学本科 高等药学教育 医药卫生事业 专业布局 药学类 专业点 药学科技 药学人才 现代药学 医药工作
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新型糖原磷酸化酶抑制剂熊果酸衍生物的合成及其生物活性 被引量：19
6
作者 陈军 柳军 +3 位作者 龚彦春 张陆勇 华维一 孙宏斌 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第5期397-402,共6页
目的:通过研究五环三萜类新型糖原磷酸化酶抑制剂的构效关系,发现新型降血糖药物。方法:以熊果酸为先导化合物,对其进行结构修饰和抑制兔肌肉糖原磷酸化酶活性的测试。结果:共合成15个熊果酸衍生物,其结构经IR、1H NMR、MS和元素分析确... 目的:通过研究五环三萜类新型糖原磷酸化酶抑制剂的构效关系,发现新型降血糖药物。方法:以熊果酸为先导化合物,对其进行结构修饰和抑制兔肌肉糖原磷酸化酶活性的测试。结果:共合成15个熊果酸衍生物,其结构经IR、1H NMR、MS和元素分析确证;生物活性测试显示:熊果酸(IC50=9μmol/L)是一个中等强度的糖原磷酸化酶抑制剂,大部分合成衍生物都显示出一定的抑制糖原磷酸化酶的活性。结论:抑制肝糖原降解是熊果酸的降血糖作用机制之一,对熊果酸C-28位的结构改造值得进一步研究。 展开更多
关键词 熊果酸 衍生物 五环三萜 糖原磷酸化酶 合成 降血糖活性
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ent-贝壳杉烷型二萜化合物的细胞毒活性研究进展 被引量：11
7
作者 张大永 李子元 +2 位作者 施连勇 吴晓明 华维一 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2008年第11期1911-1917,共7页
详细地概述了各类天然与合成的ent-贝壳杉烷二萜化合物的细胞毒活性研究进展,总结和讨论了这类化合物的构效关系、作用机制以及对多种人癌细胞系的选择性,评述了这类化合物作为抗肿瘤药物的开发潜力,提出了目前存在的问题与不足,并对其... 详细地概述了各类天然与合成的ent-贝壳杉烷二萜化合物的细胞毒活性研究进展,总结和讨论了这类化合物的构效关系、作用机制以及对多种人癌细胞系的选择性,评述了这类化合物作为抗肿瘤药物的开发潜力,提出了目前存在的问题与不足,并对其发展前景和研究方向做出了预测和展望. 展开更多
关键词 ent-贝壳杉烷二萜化合物 细胞毒活性 构效关系 作用机制 肿瘤细胞系选择性
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非肽类血管紧张素ⅡAT_1受体拮抗剂的定量构效关系研究 被引量：6
8
作者 徐进宜 吉念宁 +1 位作者 华维一 吴晓明 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第2期99-105,共7页
目的:寻找新型非肽类血管紧张素ⅡAT1受体拮抗剂。方法:对已上市及正处于临床研究阶段的4 2个AT1受体拮抗剂进行了结构参数和定量构效关系的研究。首先将分子的几何结构进行能量优化,获得了化合物的优势构象,在此基础上,分别应用MM2 程... 目的:寻找新型非肽类血管紧张素ⅡAT1受体拮抗剂。方法:对已上市及正处于临床研究阶段的4 2个AT1受体拮抗剂进行了结构参数和定量构效关系的研究。首先将分子的几何结构进行能量优化,获得了化合物的优势构象,在此基础上,分别应用MM2 程序和CNDO/ 2程序计算了所选化合物的分子力学结构参数和量子化学结构参数,以所得分子力学结构参数和量子化学结构参数为变量,对化合物抑制AⅡ诱导的兔胸主动脉环收缩的AT1受体拮抗活性(pA2 值)进行了回归分析。结果:获得了这些化合物分子力学结构参数与生物活性之间的QSAR方程以及量子化学结构参数与生物活性的QSAR方程。结论:通过对所得QSAR方程进行分析,为进一步设计新型非肽类血管紧张素ⅡAT1受体拮抗剂提供了参考信息。 展开更多
关键词 AT1受体拮抗剂 血管紧张素Ⅱ 构效关系研究 非肽类 QSAR方程 结构参数 定量构效关系 量子化学 分子力学 CNDO/2 主动脉环收缩 生物活性 化合物 临床研究 几何结构 优势构象 程序计算 回归分析 拮抗活性
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积雪草酸及其衍生物的生物活性研究概况 被引量：40
9
作者 陈军 华维一 孙宏斌 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2006年第3期458-460,共3页
积雪草酸(asiaticacid)是传统药用植物积雪草中量较高的乌苏烷型五环三萜酸。生物活性研究表明积雪草酸及其衍生物具有治疗皮肤创伤、抗抑郁、抗阿尔茨海默病以及保肝、保护心脑血管和诱导肿瘤细胞凋亡等多种作用。综述近年来积雪草酸... 积雪草酸(asiaticacid)是传统药用植物积雪草中量较高的乌苏烷型五环三萜酸。生物活性研究表明积雪草酸及其衍生物具有治疗皮肤创伤、抗抑郁、抗阿尔茨海默病以及保肝、保护心脑血管和诱导肿瘤细胞凋亡等多种作用。综述近年来积雪草酸及其衍生物生物活性的研究概况并就开发积雪草酸及相关衍生物提出建议。 展开更多
关键词 积雪草酸 五环三萜 生物活性
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利用人工模拟酶环糊精催化羧酸酯水解反应的研究进展 被引量：10
10
作者 操锋 任勇 +2 位作者 华维一 马坤芳 郭寅龙 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2002年第11期827-834,共8页
环糊精因其结构和性质的特殊性在人工模拟酶方面发挥着重要的作用 .概述了利用简单的环糊精。
关键词 环糊精 水解 催化 人工模拟酶 羧酸酯
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S-烃基-1-烃基-3-[4-(苯并咪唑-2-巯基)苯基]异硫脲的合成及其iNOS抑制活性 被引量：5
11
作者 徐云根 华维一 +2 位作者 朱东亚 时煜 封小琴 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2003年第12期2208-2214,共7页
以 2 -巯基苯并咪唑 ( 1 )为原料 ,经缩合和还原得到 2 -( 4 -氨基苯硫基 )苯并咪唑 ( 3 ) ,再与异硫氰酸苯甲酰酯或异硫氰酸烃基酯反应得到取代硫脲 ( 5和 7) ,最后与卤代烃反应得到 2 0个新的 S-烃基 -1 -烃基 -3 -[4-(苯并咪唑 -2 -... 以 2 -巯基苯并咪唑 ( 1 )为原料 ,经缩合和还原得到 2 -( 4 -氨基苯硫基 )苯并咪唑 ( 3 ) ,再与异硫氰酸苯甲酰酯或异硫氰酸烃基酯反应得到取代硫脲 ( 5和 7) ,最后与卤代烃反应得到 2 0个新的 S-烃基 -1 -烃基 -3 -[4-(苯并咪唑 -2 -巯基 )苯基 ]异硫脲化合物 ( 6和 8) ,其结构经 IR,1H NMR,MS及元素分析确证 .初步的药理试验表明 ,2 0个目标化合物均有不同程度的 i NOS抑制活性 ,其中化合物 6b,8d和 8f的 i NOS抑制活性与阳性对照药氨基胍相当 . 展开更多
关键词 S-烃基-1-烃基-3-[4-(苯并咪唑-2-巯基)苯基]异硫脲 合成 INOS抑制剂 抑制活性 败血性休克 炎症
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4-取代-3-烷基-4,5-二氢-1-(3-氯-4-氟苯基)-1,2,4-三唑-5-酮的合成及生物活性 被引量：5
12
作者 徐进宜 贺乾辉 +6 位作者 魏臻 曾翼 华维一 吴晓明 王秋娟 胡松 张静 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2006年第1期123-128,共6页
为寻找活性强、作用时间长的新型非肽类血管紧张素IIAT1受体拮抗剂,从易得原料3-烷基-4,5-二氢-1-(3-氯-4-氟苯基)-1,2,4-三唑-5-酮出发,经过N-烃化反应、1,3-偶极反应、氢解、水解和酰化等反应,合成得到一系列4-取代-3-烷基-4,5-二氢-1... 为寻找活性强、作用时间长的新型非肽类血管紧张素IIAT1受体拮抗剂,从易得原料3-烷基-4,5-二氢-1-(3-氯-4-氟苯基)-1,2,4-三唑-5-酮出发,经过N-烃化反应、1,3-偶极反应、氢解、水解和酰化等反应,合成得到一系列4-取代-3-烷基-4,5-二氢-1-(3-氯-4-氟苯基)-1,2,4-三唑-5-酮类衍生物,总收率为58%～87%,其结构经IR,1HNMR,MS和元素分析确证.初步药理试验结果表明:所有目标化合物均有一定的AT1受体拮抗活性,其中化合物12d抑制AII诱导的兔主动脉环收缩的IC50值为4.0×10-9mol/L,与阳性药坎地沙坦(candesartan)相当,具有进一步的研究意义. 展开更多
关键词 3-氯-4-氟苯基 三唑啉酮 AT1受体拮抗剂 合成 降压 心衰
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ent-贝壳杉烯类化合物的合成及其抗肿瘤活性 被引量：7
13
作者 张大永 汤湧 +2 位作者 王可 吴晓明 华维一 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第1期20-25,共6页
目的:以甜菊苷为原料合成ent-贝壳杉烯类目标化合物。方法:构造了以exo-亚甲基环戊酮为特征的药效基团结构,同时对C-4位的羧基进行了修饰,以改善目标化合物的活性,并通过MTT法检测目标化合物的体外抗肿瘤活性。结果和结论:合成的13个ent... 目的:以甜菊苷为原料合成ent-贝壳杉烯类目标化合物。方法:构造了以exo-亚甲基环戊酮为特征的药效基团结构,同时对C-4位的羧基进行了修饰,以改善目标化合物的活性,并通过MTT法检测目标化合物的体外抗肿瘤活性。结果和结论:合成的13个ent-贝壳杉烯类目标化合物结构经1HNMR、ESI-MS和FT-IR确认。MTT法显示部分目标化合物对肿瘤细胞BEL-7402,HO-8910,MCF-7和HL-60有较好的抑制活性。 展开更多
关键词 ent-贝壳杉烯 甜菊苷 exo-亚甲基环戊酮 抗肿瘤活性 合成
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二芳基取代-1,2,4-三唑类化合物的合成及其抗炎活性研究 被引量：6
14
作者 徐进宜 姚和权 +6 位作者 曾翼 华维一 吴晓明 王秋娟 胡松 吴雪丰 岳攀 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2005年第12期2254-2258,共5页
以选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂Celecoxib为先导,根据其构效关系和分子模拟研究结果,应用生物电子等排原理等药物设计方法,设计合成了19个结构全新的二芳基取代-1,2,4-三唑类衍生物,其结构经IR,1H NMR,MS和元素分析确证.初步的药理试... 以选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂Celecoxib为先导,根据其构效关系和分子模拟研究结果,应用生物电子等排原理等药物设计方法,设计合成了19个结构全新的二芳基取代-1,2,4-三唑类衍生物,其结构经IR,1H NMR,MS和元素分析确证.初步的药理试验结果表明,部分目标化合物具有一定的抗炎活性. 展开更多
关键词 1 2 4-三唑类衍生物 合成 选择性环氧化酶-2抑制剂 抗炎
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钾通道启开剂研究(Ⅰ)─—反式-4-氨基-3-羟基-3,4-二氢-2,2-二甲基-2-氢-1-苯并吡喃类化合物的合成及其心血管活性 被引量：6
15
作者 孙宏斌 华维一 +3 位作者 陈玲 彭司勋 王霆 刘国卿 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1997年第5期730-733,共4页
通过溴醇两步环氧化法并采用三本基膦脱氧合成了一系列新型的反式－4－氨基－3－羟基-3，4－二氢－2，2－二甲基－2－氢－1－苯并吡喃类化合物，通过IR、NMR、MS和元素分析等手段对其结构进行了确证．研究了其中13个化合物对KCI刺激大... 通过溴醇两步环氧化法并采用三本基膦脱氧合成了一系列新型的反式－4－氨基－3－羟基-3，4－二氢－2，2－二甲基－2－氢－1－苯并吡喃类化合物，通过IR、NMR、MS和元素分析等手段对其结构进行了确证．研究了其中13个化合物对KCI刺激大鼠胸主动脉条收缩抑制作用，考察了其体外血管扩张活性；还对其中11个化合物进行了S．D．大鼠体内降血压实验．结果表明，所测化合物对低钾刺激引起的收缩均有不同程度的抑制作用，其中化合物Ⅰ1、Ⅰ2、Ⅱ5、Ⅱ6效果较好，部分化合物显示较好的降血压活性． 展开更多
关键词 钾通道开放剂 苯并吡喃 心血管活性 降压药
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3,4-二酰氧基苯骈吡喃类化合物的合成及生物活性 被引量：8
16
作者 颜铮 黄文龙 +1 位作者 彭司勋 华维一 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1997年第2期97-105,共9页
苯骈吡喃类钾通道启开剂为研究抗高血压药物开辟了新途径。前胡丙素具有类似结构，为寻找活性高毒副作用小的降压药物，结合二者结构特征，设计合成了２４个３，４二酰氧基苯骈吡喃类化合物，药理初筛表明某些化合物有一定程度的降压... 苯骈吡喃类钾通道启开剂为研究抗高血压药物开辟了新途径。前胡丙素具有类似结构，为寻找活性高毒副作用小的降压药物，结合二者结构特征，设计合成了２４个３，４二酰氧基苯骈吡喃类化合物，药理初筛表明某些化合物有一定程度的降压活性。 展开更多
关键词 苯骈吡喃类 降压活性 合成 生物活性
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非洛地平成品中杂质的分析和合成 被引量：5
17
作者 徐云根 华维一 +2 位作者 赵金慧 陈玉英 杨清华 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1995年第2期65-67,共3页
根据非洛地平高效液相色谱的信息，利用气相色谱－质谱法，初步确定非洛地平成品中的两个杂质可能为同系物４－（２，３－二氯苯基）－１，４－二氢－２，６－二甲基－３，５－吡啶二羧酸甲酯（Ⅰ）和４－（２，３－二氯苯基）－１，４... 根据非洛地平高效液相色谱的信息，利用气相色谱－质谱法，初步确定非洛地平成品中的两个杂质可能为同系物４－（２，３－二氯苯基）－１，４－二氢－２，６－二甲基－３，５－吡啶二羧酸甲酯（Ⅰ）和４－（２，３－二氯苯基）－１，４－二氢－２，６－二甲基－３，５－吡啶二羧酸乙酯（Ⅱ）；并用化学方法合成了化合物（Ⅰ）和（Ⅱ），再经ＨＰＬＣ测定，通过比较它们之间的保留时间，进一步确证了非洛地平成品中的两个杂质分别为化合物（Ⅰ）和（Ⅱ）。 展开更多
关键词 非洛地平 高效液相色谱 杂质 钙拮抗剂
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2-芳亚胺基-4-噻唑烷酮类化合物的合成及生物活性 被引量：5
18
作者 张大永 向华 +1 位作者 徐云根 华维一 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第9期825-829,共5页
目的设计、合成新的2-芳亚胺基-4-噻唑烷酮类化合物并研究其对一氧化氮合酶(NOS)的抑制活性。方法运用N-氯乙酰-1,2,3,4-四氢异喹啉或N-氯乙酰邻苯二甲酰亚胺与取代硫脲反应,简便地合成了15个新的2-芳亚胺基-4-噻唑烷酮类化合物,测试新... 目的设计、合成新的2-芳亚胺基-4-噻唑烷酮类化合物并研究其对一氧化氮合酶(NOS)的抑制活性。方法运用N-氯乙酰-1,2,3,4-四氢异喹啉或N-氯乙酰邻苯二甲酰亚胺与取代硫脲反应,简便地合成了15个新的2-芳亚胺基-4-噻唑烷酮类化合物,测试新合成的目标化合物的NOS抑制活性。结果和结论合成了15个新的2-芳亚胺基-4-噻唑烷酮类化合物,大部分反应收率大于65%。所有化合物的结构用1H NMR,IR,MS及元素分析进行了表征。初步药理筛选结果表明,部分化合物具有NOS抑制活性。 展开更多
关键词 4-噻唑烷酮 异硫脲 NOS抑制剂 生物活性
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头孢哌酮合成工艺的改进 被引量：11
19
作者 徐云根 吉民 华维一 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1997年第5期264-266,共3页
以７－ＡＣＡ为起始原料，经与１－甲基四氮唑－５－硫醇缩合，再与Ｄ－（－）－２－（４－乙基－２，３－二氧代－１－哌嗪酰胺）－２－（４－羟基－苯基）－醋酸缩合得头孢哌酮。方法Ａ和方法Ｂ的总收率分别为３８．２％和３４．２％。
关键词 头孢哌酮 抗生素 合成
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甲烷磺酰胺苯乙胺类化合物的合成及抗心律失常活性的研究(Ⅱ) 被引量：5
20
作者 柳红 吉民 +3 位作者 刘立刚 金松 华维一 柳瑞梅 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1999年第1期7-12,共6页
以Ⅲ类抗心律失常药ｄｏｆｅｔｉｌｉｄｅ为模板，以苯乙胺为原料，经酰化、硝化、还原得对硝基苯乙胺，再经取代、还原、甲烷磺酰化，设计合成了６个新的甲烷磺酰胺苯乙胺类化合物，其中化合物６ｃ是ｄｏｆｅｔｉｌｉｄｅ的代谢产物。... 以Ⅲ类抗心律失常药ｄｏｆｅｔｉｌｉｄｅ为模板，以苯乙胺为原料，经酰化、硝化、还原得对硝基苯乙胺，再经取代、还原、甲烷磺酰化，设计合成了６个新的甲烷磺酰胺苯乙胺类化合物，其中化合物６ｃ是ｄｏｆｅｔｉｌｉｄｅ的代谢产物。初步药理研究结果表明：所合成的化合物对乌头碱诱发的心律失常大鼠有效，其中化合物６ａ，６ｂ，６ｃ在初步药理实验中显示与ｄｏｆｅｔｉｌｉｄｅ活性相当，有效剂量５μｇ／ｋｇ。 展开更多
关键词 甲烷磺酰胺 苯乙胺 抗心律失常药 合成
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