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氨甲环酸醇质体的制备及体外评价
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作者 余胜男 姜伟化 +2 位作者 杜子蝶 李念光 刘飞 《药学与临床研究》 2024年第1期6-11,共6页
目的:制备氨甲环酸醇质体(TA@ES),并初步考察其体外透皮性能。方法:采用乙醇注入-挤出法制备TA@ES。通过单因素考察和Box-Behnken设计-响应面法对处方进行筛选及优化;按最优处方制备TA@ES,对其进行质量评价,并进行体外透皮试验。结果:... 目的:制备氨甲环酸醇质体(TA@ES),并初步考察其体外透皮性能。方法:采用乙醇注入-挤出法制备TA@ES。通过单因素考察和Box-Behnken设计-响应面法对处方进行筛选及优化;按最优处方制备TA@ES,对其进行质量评价,并进行体外透皮试验。结果:优化后的TA@ES处方脂药比为3.20∶1,胆固醇用量为0.62%,乙醇用量为19.37%。制得的TA@ES为类球形,平均粒径为(194.3±4.1)nm,Zeta电位为(-32.2±2.6)mV,包封率为(17.20±0.89)%。体外透皮试验结果表明,与氨甲环酸水溶液相比,TA@ES不仅提高了药物经皮渗透量(4.98倍),而且还增加了深层皮肤滞留量(1.74倍)。结论:制备的TA@ES能够提高氨甲环酸的经皮渗透量和深层皮肤滞留量,有望成为黄褐斑治疗药物的新载体。 展开更多
关键词 氨甲环酸 醇质体 Box-Behnken设计-响应面法 体外透皮试验
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表柔比星长循环脂质体冻干粉的制备 被引量:3
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作者 周晖 贺霞 +3 位作者 杨文涛 姜伟化 杨磊 王东凯 《医药导报》 CAS 北大核心 2014年第7期917-921,共5页
目的对表柔比星长循环脂质体进行冷冻干燥以提高制剂稳定性,并对所得的冻干制剂进行初步质量评价。方法考察冻干保护剂种类、预冻时间及总干燥时间对制剂的影响;并考察表柔比星长循环脂质体冻干粉在温度为(25±2)℃、相对湿度(60... 目的对表柔比星长循环脂质体进行冷冻干燥以提高制剂稳定性,并对所得的冻干制剂进行初步质量评价。方法考察冻干保护剂种类、预冻时间及总干燥时间对制剂的影响;并考察表柔比星长循环脂质体冻干粉在温度为(25±2)℃、相对湿度(60±10)%条件下放置3个月的稳定性。结果以海藻糖为保护剂,保护剂与脂质体的比例为3∶1。预冻温度-70℃,预冻时间8 h,冷冻干燥时间24 h。表柔比星长循环脂质体冻干后粒径、包封率、含量基本不变;加速条件下放置3个月,冻干制剂的再分散性好,包封率>94%,含量>99%。结论将表柔比星长循环脂质体进行冷冻干燥,可以有效提高制剂的稳定性。 展开更多
关键词 表柔比星 长循环脂质体 冷冻干燥 稳定性
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盐酸西那卡塞固体分散体片的制备及溶出度评价 被引量:5
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作者 杨文涛 杨磊 +3 位作者 姜伟化 吴影琪 王鹏 王东凯 《中国药剂学杂志(网络版)》 2014年第2期53-61,共9页
目的采用溶剂法制备盐酸西那卡塞固体分散体片并对其溶出度进行测定。方法以PVP K30作为载体,选用微晶纤维素(MCC)进行流化床制粒,将制得的固体分散体进行压片;采用差示扫描量热法(DSC)、X-射线衍射(XRD)、红外光谱法(FTIR)以及扫描电镜... 目的采用溶剂法制备盐酸西那卡塞固体分散体片并对其溶出度进行测定。方法以PVP K30作为载体,选用微晶纤维素(MCC)进行流化床制粒,将制得的固体分散体进行压片;采用差示扫描量热法(DSC)、X-射线衍射(XRD)、红外光谱法(FTIR)以及扫描电镜(SEM)对固体分散体进行表征,并对所制备的片剂进行溶出度测定。结果盐酸西那卡塞与PVP K30以氢键结合,药物以无定形状态高度分散于MCC表面;固体分散体片4种溶出介质中的溶出速度明显高于普通片;与市售制剂比较,相似因子f2值均大于50。结论盐酸西那卡塞与PVP K30、MCC制备的固体分散体片有效地提高了药物的溶出速度,且方法简单,易于实现产业化。 展开更多
关键词 药剂学 盐酸西那卡塞 片剂 固体分散体 溶出度
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阿奇霉素原位凝胶滴眼液眼部滞留性和刺激性研究 被引量:3
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作者 史朝晖 常晓慧 +5 位作者 杨磊 姜伟化 韩晓 叶慧珠 王艳 王东凯 《医药导报》 CAS 北大核心 2013年第9期1134-1138,共5页
目的考察阿奇霉素原位凝胶滴眼液在家兔眼部的滞留性和刺激性。方法采用γ-闪烁扫描示踪技术,以放射强度为指标,评价制剂在眼部的滞留时间,应用Draize评分标准法考察阿奇霉素原位凝胶滴眼液单次给药和多次给药后对家兔眼部的刺激性。结... 目的考察阿奇霉素原位凝胶滴眼液在家兔眼部的滞留性和刺激性。方法采用γ-闪烁扫描示踪技术,以放射强度为指标,评价制剂在眼部的滞留时间,应用Draize评分标准法考察阿奇霉素原位凝胶滴眼液单次给药和多次给药后对家兔眼部的刺激性。结果与普通滴眼液相比,阿奇霉素原位凝胶滴眼液的眼部滞留时间延长了约2.5倍,角膜刺激性评价实验表明制剂眼部相容性良好。结论阿奇霉素原位凝胶滴眼液眼部刺激性小,滞留时间长,具有广阔的研究开发前景。 展开更多
关键词 阿奇霉素 原位凝胶 眼部 滞留性 刺激性
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盐酸普拉格雷固体分散体片的制备及体外溶出度考察 被引量:2
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作者 张欢 姜伟化 +2 位作者 王环宇 吕欢欢 王东凯 《中国药剂学杂志(网络版)》 2015年第3期87-96,共10页
目的制备盐酸普拉格雷固体分散体片,提高盐酸普拉格雷的溶出度。方法用溶剂法以不同载体制备固体分散体,采用差示扫描量热法(differential scanning calorimeter,DSC)、X射线衍射法(X-ray diffraction,XRD)对制得的固体分散体进行表征;... 目的制备盐酸普拉格雷固体分散体片,提高盐酸普拉格雷的溶出度。方法用溶剂法以不同载体制备固体分散体,采用差示扫描量热法(differential scanning calorimeter,DSC)、X射线衍射法(X-ray diffraction,XRD)对制得的固体分散体进行表征;进一步制备固体分散体片,通过正交试验优化处方;并在3种溶出介质中对固体分散体片进行体外溶出度的考察。结果选择聚维酮K30(povidone K30,PVP K30)为载体材料,药物与载体的质量比为1∶5;盐酸普拉格雷在固体分散体中以非结晶形式存在;在3种溶出介质中,制备的固体分散体片的溶出速度均明显高于自制普通片和市售片。结论制备的盐酸普拉格雷固体分散体片能够显著提高盐酸普拉格雷的溶出速度,且制备方法简单可行。 展开更多
关键词 药剂学 固体分散体 溶剂法 盐酸普拉格雷 片剂 溶出度
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呋喃二烯纳米脂质载体的制备及其性质的考察 被引量:1
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作者 孙林林 姜伟化 +2 位作者 陈宁 张建梅 王东凯 《中国药剂学杂志(网络版)》 2015年第5期153-161,共9页
目的制备呋喃二烯纳米脂质载体,对其处方工艺进行优化,并考察其制剂的性质。方法以乳化超声法制备呋喃二烯纳米脂质载体,根据单因素考察的结果,通过正交设计实验,优选出最佳制备工艺处方。对粒子的形态、粒径和电位进行表征,微柱离心法... 目的制备呋喃二烯纳米脂质载体,对其处方工艺进行优化,并考察其制剂的性质。方法以乳化超声法制备呋喃二烯纳米脂质载体,根据单因素考察的结果,通过正交设计实验,优选出最佳制备工艺处方。对粒子的形态、粒径和电位进行表征,微柱离心法测定包封率。结果最优处方中MCT占总脂质质量的30%,乳化剂用量为20 g·L-1。F68与磷脂的质量比为2∶1。该优化处方制备的纳米粒子呈类球型,粒径为94.64 nm,zeta电位为-19.4 m V,包封率为91.27%。结论本实验制备的呋喃二烯纳米脂质载体粒径小,稳定性较好且药物包封率高。 展开更多
关键词 药剂学 纳米脂质载体 乳化-超声分散法 正交设计 呋喃二烯 包封率
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依托贝特膜控型胶囊的制备与释放研究
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作者 刘玉生 姜伟化 +5 位作者 邱立朋 常晓慧 杨磊 叶慧珠 颜锵 王东凯 《医药导报》 CAS 北大核心 2014年第11期1520-1522,共3页
目的制备依托贝特膜控型微丸胶囊并对其体外释放进行评价。方法采用离心造粒-液相层积法及固相层积法制备依托贝特载药微丸,再用包衣锅方法对载药微丸包衣。以虫胶为包衣材料,考察包衣增重对释放度的影响。采用相似因子法比较自制胶囊... 目的制备依托贝特膜控型微丸胶囊并对其体外释放进行评价。方法采用离心造粒-液相层积法及固相层积法制备依托贝特载药微丸,再用包衣锅方法对载药微丸包衣。以虫胶为包衣材料,考察包衣增重对释放度的影响。采用相似因子法比较自制胶囊与市售胶囊释放曲线的相似性。结果液相层积法较固相层积法简单省时、收率高(91%)。包衣增重确定为9%,自制依托贝特膜控型胶囊释放曲线符合一级动力学方程(r=0.994 1),与市售制剂相比相似因子f2可达55。结论采用液相层积法制备依托贝特膜控型胶囊工艺简单,收率高,重现性好,可实现工业化生产。 展开更多
关键词 依托贝特 液相层积法 虫胶 膜控型 体外释放
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呋喃二烯脂质体的制备及理化性质考察 被引量:3
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作者 陈宁 杨静 +4 位作者 姜伟化 孙林林 王琳 王东凯 殷栋二 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第16期1883-1889,共7页
目的:制备呋喃二烯脂质体,并考察其理化性质。方法:用乙醇注入法制备呋喃二烯脂质体,在单因素试验的基础上,以磷脂浓度、脂药比和磷脂/胆固醇的比例为自变量,以包封率、载药量、粒径为因变量,采用星点设计-效应面法优化处方,并预测较优... 目的:制备呋喃二烯脂质体,并考察其理化性质。方法:用乙醇注入法制备呋喃二烯脂质体,在单因素试验的基础上,以磷脂浓度、脂药比和磷脂/胆固醇的比例为自变量,以包封率、载药量、粒径为因变量,采用星点设计-效应面法优化处方,并预测较优处方且进行验证,按优化条件制备脂质体,考察其粒径、Zeta电位、体外释放等理化性质。结果:最佳制备条件:磷脂浓度为11.95 mg·m L-1,脂药比为9.77,磷脂/胆固醇为8.32,此条件下制备的脂质体包封率为81.35%,载药量为4.86%,粒径为114.5 nm。结论:乙醇注入法制备的脂质体粒度均匀、包封率高、稳定性好,并有一定的缓释作用。 展开更多
关键词 呋喃二烯 脂质体 星点设计-效应面法 体外释放
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吲哚美辛新剂型研究进展 被引量:11
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作者 姜伟化 王东凯 王翔林 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第24期2899-2902,共4页
吲哚美辛属于非甾体类抗炎药(NSAIDs),是环氧酶抑制剂之一。普通制剂具有生物利用度低、毒副作用大等不足。而脂质体、纳米粒等药物传递系统不仅能够改善吲哚美辛的溶解度、提高生物利用度,而且还具有靶向性,能增加吲哚美辛在病灶区域... 吲哚美辛属于非甾体类抗炎药(NSAIDs),是环氧酶抑制剂之一。普通制剂具有生物利用度低、毒副作用大等不足。而脂质体、纳米粒等药物传递系统不仅能够改善吲哚美辛的溶解度、提高生物利用度,而且还具有靶向性,能增加吲哚美辛在病灶区域的浓度、增强疗效、降低系统毒性。因此开发吲哚美辛新剂型是对其研究的一个重要方向。本文通过文献检索对国内外吲哚美辛新剂型的研究进展进行了综述。 展开更多
关键词 吲哚美辛 非甾体类抗炎药 新剂型 研究进展
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离子交换色谱法测定复方维生素咀嚼片中维生素C的含量 被引量:8
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作者 刘慧 姜伟化 +4 位作者 贺霞 闫笑笑 张晓岭 张鑫行 王东凯 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第8期971-974,共4页
目的:建立离子交换色谱法测定复方维生素咀嚼片中维生素C的含量。方法:采用GL-Sci-ence NH2(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,流动相为0.02 mol.L-1磷酸二氢钾-乙腈(25∶75,稀磷酸调pH至5.3),流速为1.0 mL.min-1,紫外检测波长为265 nm... 目的:建立离子交换色谱法测定复方维生素咀嚼片中维生素C的含量。方法:采用GL-Sci-ence NH2(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,流动相为0.02 mol.L-1磷酸二氢钾-乙腈(25∶75,稀磷酸调pH至5.3),流速为1.0 mL.min-1,紫外检测波长为265 nm。结果:维生素C在14.4~33.6μg.mL-1范围内线性关系良好,r=0.999 8,平均回收率为100.28%(RSD为0.94%,n=9)。结论:本方法专属性强,结果准确,适用于复方维生素咀嚼片中维生素C的含量测定及质量控制。 展开更多
关键词 离子交换色谱法 维生素C 含量测定
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硫酸铵梯度法制备盐酸表阿霉素长循环脂质体 被引量:4
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作者 尹飞 贺霞 +6 位作者 姜伟化 杨磊 刘慧 闫笑笑 邱立朋 王东凯 周晖 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第19期2296-2300,2313,共6页
目的:用硫酸铵梯度法制备盐酸表阿霉素长循环脂质体。方法:以包封率为评价指标,通过单因素-正交试验设计优化脂质体处方及工艺。结果:大豆磷脂浓度2.5%,药物磷脂比1∶12.5,磷脂胆固醇比例4∶1,硫酸铵浓度200 mmol·L-1,载药孵育温... 目的:用硫酸铵梯度法制备盐酸表阿霉素长循环脂质体。方法:以包封率为评价指标,通过单因素-正交试验设计优化脂质体处方及工艺。结果:大豆磷脂浓度2.5%,药物磷脂比1∶12.5,磷脂胆固醇比例4∶1,硫酸铵浓度200 mmol·L-1,载药孵育温度50℃,载药时间30 min,PEG2000-DSPE摩尔比4%,药物包封率达97.84%。结论:用优化后的处方制备的盐酸表阿霉素长循环脂质体包封率高,粒度分布范围较窄,平均粒径较小。 展开更多
关键词 盐酸表阿霉素 长循环脂质体 硫酸铵梯度法 包封率
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