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盐酸二甲双胍片在空腹及高脂餐条件下的人体生物等效性试验
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作者 李伟 曾跃红 +2 位作者 孙姝雯 饶一淞 欧阳凯 《中国当代医药》 CAS 2024年第3期13-17,共5页
目的评价健康受试者在空腹和高脂餐条件下单次服用盐酸二甲双胍片的生物等效性、相对生物利用度及安全性。方法采用单中心、单剂量、开放、随机、双交叉给药设计,选取2017年9月至10月益阳市中心医院的65例健康受试者作为研究对象,空腹入... 目的评价健康受试者在空腹和高脂餐条件下单次服用盐酸二甲双胍片的生物等效性、相对生物利用度及安全性。方法采用单中心、单剂量、开放、随机、双交叉给药设计,选取2017年9月至10月益阳市中心医院的65例健康受试者作为研究对象,空腹入组32例,餐后入组33例。受试者在服用0.25 g盐酸二甲双胍片后检测血浆中的药物浓度,计算药动学参数,并评价药物的生物等效性。结果空腹入组32例受试者,二甲双胍受试制剂、参比制剂的主要药动学参数:C_(max)分别为(769.310±164.148)ng/ml和(738.720±127.457)ng/ml,AUC_(0-t)分别为(4737.900±920.287)h·ng/ml和(4647.700±869.177)h·ng/ml,AUC_(0-∞)分别为(4808.330±928.534)h·ng/ml和(4717.670±875.598)h·ng/ml。餐后入组33例受试者,二甲双胍受试制剂、参比制剂的主要药动学参数:C_(max)分别为(476.100±99.755)ng/ml和(467.520±94.557)ng/ml,AUC_(0-t)分别为(3677.200±770.824)h·ng/ml和(3673.860±754.462)h·ng/ml,AUC_(0-∞)分别为(3762.760±783.383)h·ng/ml和(3745.280±761.178)h·ng/ml。药代动力学参数C_(max)、AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)经过对数转换后进行多元方差分析,几何均值比的90%CI均在80.00%~125.00%范围。结论在空腹和高脂餐条件下给药,受试制剂与参比制剂生物等效,药物的安全性、耐受性良好。 展开更多
关键词 二甲双胍 药代动力学 健康受试者 生物等效性
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白杨素对TNF-α诱导慢性暴露TGF-β卵巢癌OVCAR-3细胞系球形成的影响 被引量:9
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作者 李朵 彭耀金 +3 位作者 陈阿 崔迎红 孙姝雯 曹建国 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第8期1133-1137,共5页
目的研究白杨素对肿瘤坏死因子-α(TNF-α)诱导慢性暴露转化生长因子-β(TGF-β)卵巢癌OVCAR-3细胞系球形成的影响,并探讨其作用机制是否涉及下调NF-κB(p65)蛋白表达。方法 TNF-α(10μg·L^(-1))处理TGF-β(5μg·L^(-1))预暴... 目的研究白杨素对肿瘤坏死因子-α(TNF-α)诱导慢性暴露转化生长因子-β(TGF-β)卵巢癌OVCAR-3细胞系球形成的影响,并探讨其作用机制是否涉及下调NF-κB(p65)蛋白表达。方法 TNF-α(10μg·L^(-1))处理TGF-β(5μg·L^(-1))预暴露12 d的卵巢癌OVCAR-3细胞24 h,球形成率测定法检测不同浓度(5.0、10.0、20.0μmol·L^(-1))白杨素对球形成率的影响;Western blot检测NF-κB(p65)蛋白表达;NF-κB(p65)siRNA转染探讨作用机制。结果 TNF-α(10μg·L^(-1))联合慢性暴露TGF-β(5μg·L^(-1))处理增高OVCAR-3细胞系球形成率。白杨素能有效地拮抗致炎因子诱导卵巢癌细胞自我更新作用,呈剂量依赖性(P<0.05),并伴随着NF-κB(p65)蛋白表达下调。与对照siRNA相比,NF-κB(p65)siRNA转染OVCAR-3细胞NF-κB(p65)蛋白表达下调,并明显增强白杨素抑制球形成作用。结论下调NF-κB(p65)蛋白表达参与白杨素抑制TNF-α(10μg·L^(-1))联合慢性暴露TGF-β(5μg·L^(-1))处理诱导卵巢癌OVCAR-3细胞系球形成作用。 展开更多
关键词 卵巢癌 白杨素 球形成率 TNF-α TGF-Β NF-kB(P65)
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芹菜素对NCI-H446细胞系球细胞自我更新和uPAR表达的影响 被引量:5
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作者 舒玲 袁庆 +5 位作者 崔迎红 孙姝雯 陈阿 陈丹 曹建国 张坚松 《中南大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2016年第11期1124-1127,共4页
目的:研究芹菜素对人小细胞肺癌NCI-H446细胞系球细胞自我更新的影响及机制。方法:采用干细胞条件培养基超低黏附板悬浮培养法从体外培养NCI-H446细胞系得到球细胞。测定球形成率用以评价0(0.1%DMSO对照组),5.0,10.0,20.0μmol/L芹菜素... 目的:研究芹菜素对人小细胞肺癌NCI-H446细胞系球细胞自我更新的影响及机制。方法:采用干细胞条件培养基超低黏附板悬浮培养法从体外培养NCI-H446细胞系得到球细胞。测定球形成率用以评价0(0.1%DMSO对照组),5.0,10.0,20.0μmol/L芹菜素对NCI-H446细胞系球细胞自我更新的抑制作用;Western印迹分析球细胞尿激酶型纤维蛋白酶原激活物受体(urokinase-type plasminogen activator receptor,u PAR)的表达。结果:0,5.0,10.0,20.0μmol/L芹菜素呈剂量依赖性抑制NCI-H446细胞系第2代球细胞的球形成率[球形成率分别为(18.2±1.9)%,(13.6±1.7)%,(10.6±1.6),(6.9±1.3)%],并呈浓度依赖性下调u PAR蛋白的表达(P<0.05)。结论:芹菜素抑制人小细胞肺癌NCI-H446细胞系球细胞自我更新作用,可能与下调u PAR表达相关。 展开更多
关键词 小细胞肺癌 肺癌干细胞 芹菜素 自我更新 尿激酶型纤维蛋白酶原激活物受体
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8-溴-7-甲氧基白杨素抑制肝癌相关星状细胞诱导内皮细胞管结构形成 被引量:1
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作者 崔迎红 孙姝雯 +6 位作者 邹辉 任凯群 郑郁 全梅芳 宋振威 李朵 曹建国 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第7期1035-1036,共2页
研究表明,80%的肝细胞癌( hepatocellular carcinoma ,HCC)是由于肝纤维化和炎症引起的[1]。肝星状细胞可被肝损伤等激活为肌成纤维细胞样表型,活化的肝星状细胞可参与肿瘤微环境的形成[2];肿瘤血管生成与肿瘤微环境的形成... 研究表明,80%的肝细胞癌( hepatocellular carcinoma ,HCC)是由于肝纤维化和炎症引起的[1]。肝星状细胞可被肝损伤等激活为肌成纤维细胞样表型,活化的肝星状细胞可参与肿瘤微环境的形成[2];肿瘤血管生成与肿瘤微环境的形成有密切关系[3]。先前的研究证明,8-溴-7-甲氧基白杨素(8-bromo-7-methoxychrysin , BrMC)具有靶向抑制肝癌干细胞作用[4-5]。本文旨在研究BrMC是否可以抑制肝癌相关星状细胞诱导内皮细胞管结构形成,并探讨其作用机制是否涉及抑制信号转导子和转录激活子-3( signal transducer and acti-vator of transcription-3, STAT3)激活。 展开更多
关键词 SMMC-7721 干样细胞 肝癌星状细胞 BrMC STAT3 内皮细胞 管结构形成
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浅析TLC中新型展开剂的选择和替代方法 被引量:4
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作者 刘子瑶 孙姝雯 +1 位作者 肖海英 冷一平 《中国中医药现代远程教育》 2011年第1期222-223,共2页
薄层色谱是一种快速、微量、操作简便的物理化学分离技术,是将吸附剂或载体均匀的涂于玻璃板或聚酯薄膜上形成薄层来进行分离的色谱。在薄层色谱中展开剂的选择是决定薄层色谱分离效果的重要因素,在已得到的展开剂中优化展开剂也是有助... 薄层色谱是一种快速、微量、操作简便的物理化学分离技术,是将吸附剂或载体均匀的涂于玻璃板或聚酯薄膜上形成薄层来进行分离的色谱。在薄层色谱中展开剂的选择是决定薄层色谱分离效果的重要因素,在已得到的展开剂中优化展开剂也是有助于增强实验效果,减少试剂毒性,降低成本等。 展开更多
关键词 薄层色谱法 展开剂 选择方法
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BrMC对肿瘤相关巨噬细胞条件培养基诱导内皮细胞管结构形成的影响 被引量:1
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作者 孙姝雯 崔迎红 +6 位作者 邹辉 郑郁 任凯群 宋振威 全梅芳 李朵 曹建国 《湖南师范大学学报(医学版)》 2016年第2期1-4,共4页
目的 :研究8-溴-7-甲氧基白杨素(BrMC)对肝癌干样细胞活化的THP-1源性肿瘤相关巨噬细胞条件培养基诱导人脐静脉内皮HUVEC-12细胞系细胞管结构形成的作用。方法 :存在或缺失BrMC处理的SMMC-7721细胞系肝癌干样细胞条件培养基孵育THP-1源... 目的 :研究8-溴-7-甲氧基白杨素(BrMC)对肝癌干样细胞活化的THP-1源性肿瘤相关巨噬细胞条件培养基诱导人脐静脉内皮HUVEC-12细胞系细胞管结构形成的作用。方法 :存在或缺失BrMC处理的SMMC-7721细胞系肝癌干样细胞条件培养基孵育THP-1源性巨噬细胞。细胞免疫荧光检测CD68和CD163表达。ELISA检测IL-10和IL-12浓度。内皮管结构形成试验测定相应处理的肿瘤相关巨噬细胞条件培养基对HUVEC-12细胞管结构形成的影响。结果 :肿瘤相关巨噬细胞CD163高水平表达,细胞因子分泌谱为IL-10high/IL-12low。BrMC降低肝癌干样细胞活化的肿瘤相关巨噬细胞条件培养基VEGF浓度,抑制其诱导HUVEC-12细胞管结构形成作用。结论 :BrMC逆转肝癌干样细胞活化的肿瘤相关巨噬细胞条件培养基诱导HUVEC-12细胞管结构形成,其机制涉及减少VEGF分泌。 展开更多
关键词 肝癌干样细胞 肿瘤相关巨噬细胞 8-溴-7-甲氧基白杨素 内皮管结构 VEGF
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索拉菲尼与BrMC合用对SMMC-7721细胞系肝癌干细胞样细胞凋亡的影响 被引量:1
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作者 肖荞 孙姝雯 +2 位作者 崔迎红 曹晓正 曹建国 《湖南师范大学学报(医学版)》 2015年第1期4-6,共3页
目的 :研究索拉菲尼(SO)、8-溴-7-甲氧基白杨素(Br MC)及两者合用对SMMC-7721细胞系肝癌干细胞样细胞凋亡的影响。方法 :不同浓度Br MC、SO及两者合用处理体外培养的SMMC-7721细胞系肝癌干细胞样细胞。流式细胞术测定细胞凋亡。Western ... 目的 :研究索拉菲尼(SO)、8-溴-7-甲氧基白杨素(Br MC)及两者合用对SMMC-7721细胞系肝癌干细胞样细胞凋亡的影响。方法 :不同浓度Br MC、SO及两者合用处理体外培养的SMMC-7721细胞系肝癌干细胞样细胞。流式细胞术测定细胞凋亡。Western blot分析NF-κB(p65)蛋白表达。结果 :SO(2.5μmol/L、5μmol/L、10μmol/L、50μmol/L)与Br MC联合处理SMMC-7721细胞系球形成细胞24h,相比于SO单独用药和Br MC单独用药对照组,凋亡率显著增加,同时,NF-κB(p65)蛋白的表达明显下调。结论 :Br MC增强SO诱导SMMC-7721细胞系肝癌干细胞样细胞凋亡作用,其机制涉及下调NF-κB(p65)蛋白表达。 展开更多
关键词 肝癌 肿瘤干细胞 8-溴-7-甲氧基白杨素 索拉菲尼 NF-ΚB
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