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我国me-too药物成功案例在药物设计学课程教学中的应用
1
作者 张廷剑 梁经纬 +4 位作者 王琳 孙琦 郝泷 赵楠 孟繁浩 《高等药学教育研究》 2024年第1期56-60,共5页
高等医药教育担负着加快知识创新和医药人才培养的重大历史使命,随着我国药学相关学科的发展和药物研究开发战略由仿制向创新转轨,药物设计学已成为药学相关专业必修课之一。笔者尝试将我国重磅me-too药物作为案例运用到药物设计学课程... 高等医药教育担负着加快知识创新和医药人才培养的重大历史使命,随着我国药学相关学科的发展和药物研究开发战略由仿制向创新转轨,药物设计学已成为药学相关专业必修课之一。笔者尝试将我国重磅me-too药物作为案例运用到药物设计学课程的教学中,提高学生学习的积极性、主动性和创造性,开发学生的创造能力以及解决实际问题的能力。 展开更多
关键词 me-too药物 案例式教学 药物设计学
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非小细胞肺癌获得性耐药和表皮生长因子受体靶向治疗耐受机制研究进展
2
作者 谢思华 高志超 +3 位作者 张维 邢佳会 梁经纬 孟繁浩 《中国药物警戒》 2024年第10期1081-1086,共6页
目的探讨靶向表皮生长因子受体(EGFR)的特异性酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIs)在治疗该靶点突变的非小细胞肺癌(NSCLC)中的研究进展。方法重点讨论EGFR的靶向治疗方案,并详细阐述EGFR-TKIs的耐药机制,以及耐药持久性(DTP)细胞的特征和EGFR... 目的探讨靶向表皮生长因子受体(EGFR)的特异性酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIs)在治疗该靶点突变的非小细胞肺癌(NSCLC)中的研究进展。方法重点讨论EGFR的靶向治疗方案,并详细阐述EGFR-TKIs的耐药机制,以及耐药持久性(DTP)细胞的特征和EGFR突变导致NSCLC耐药的机制基础。结果EGFR靶向治疗疗效显著,但会引起药物耐受或耐药细胞的出现,最终导致肿瘤复发。结论深入研究药物耐受性和获得性耐药的根本原因,有助于提高癌症治疗的效果。 展开更多
关键词 非小细胞肺癌 表皮生长因子受体 靶向治疗 酪氨酸激酶抑制剂 药物耐受性 获得性耐药
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新型黄嘌呤氧化酶抑制剂对痛风治疗的研究进展
3
作者 靳生菊 周苗 +3 位作者 张佳宁 葛宫慧 张廷剑 孟繁浩 《中国药物警戒》 2024年第2期223-228,共6页
目的研究黄嘌呤氧化酶(xanthine oxidase,XO)抑制剂与痛风治疗的进展。方法从母核结构、分子对接、药物活性、药代动力学等方面对小分子XO抑制剂以及痛风作用机制进行论述。结果在多种XO抑制剂结构类型中,羧酸类和酰胺类对XO的抑制效果... 目的研究黄嘌呤氧化酶(xanthine oxidase,XO)抑制剂与痛风治疗的进展。方法从母核结构、分子对接、药物活性、药代动力学等方面对小分子XO抑制剂以及痛风作用机制进行论述。结果在多种XO抑制剂结构类型中,羧酸类和酰胺类对XO的抑制效果显著,活性与托吡司他相当,可以作为今后XO抑制剂设计的重点。结论以期对羧酸类和酰胺类进行进一步的结构优化,发现更优异的XO抑制剂用于痛风治疗。 展开更多
关键词 黄嘌呤氧化酶 抑制剂 痛风 高尿酸血症 嘌呤 降尿酸药物
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新型p-21活化激酶4抑制剂的研发进展
4
作者 姚海梁 邓美岩 +1 位作者 李馨阳 孟繁浩 《中国药物警戒》 2024年第7期822-828,共7页
目的研究p-21活化激酶4(p21-activated kinase 4,PAK4)抑制剂在肿瘤治疗中的应用,为新型PAK4抑制剂的研发提供参考。方法从母核结构、共晶结构、药物活性、药代动力学、作用机制等方面,对小分子PAK4抑制剂进行论述。结果在多种PAK4抑制... 目的研究p-21活化激酶4(p21-activated kinase 4,PAK4)抑制剂在肿瘤治疗中的应用,为新型PAK4抑制剂的研发提供参考。方法从母核结构、共晶结构、药物活性、药代动力学、作用机制等方面,对小分子PAK4抑制剂进行论述。结果在多种PAK4抑制剂结构类型中,苯并呋喃类化合物KPT-9274对PAK4的抑制活性显著,对多种癌症具有抗肿瘤作用,是目前唯一处于临床试验阶段的PAK4抑制剂,可以作为今后PAK4抑制剂设计的基础。结论对苯并呋喃类化合物进一步结构优化,有望获得活性更优的PAK4抑制剂用于抗肿瘤研究。 展开更多
关键词 p-21活化激酶4 抑制剂 苯并呋喃 KPT-9274 靶向药物 肿瘤
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HPLC法同时测定蛇床子中蛇床子素和欧前胡素含量 被引量：20
5
作者 孟繁浩 李遇伯 +2 位作者 杨正毅 张丽娜 李发美 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 2004年第3期201-204,共4页
目的用高效液相色谱法同时测定中药蛇床子中蛇床子素和欧前胡素的含量。方法采用KromasilC8(2 5 0mm× 4 6mm ,5 μm)为色谱柱 ,以甲醇 水 (体积比 6 5∶35 )为流动相的HPLC法 ,检测波长为 310nm ,流速为 0 8mL·min-1,柱温... 目的用高效液相色谱法同时测定中药蛇床子中蛇床子素和欧前胡素的含量。方法采用KromasilC8(2 5 0mm× 4 6mm ,5 μm)为色谱柱 ,以甲醇 水 (体积比 6 5∶35 )为流动相的HPLC法 ,检测波长为 310nm ,流速为 0 8mL·min-1,柱温为室温。结果以醋酸氟轻松为内标 ,蛇床子素和欧前胡素分别在 13～ 2 0 8mg·L-1和 8～ 12 8mg·L-1内 ,线性关系良好 (r≥ 0 9998) ;平均回收率分别为 98 2 %和 97 5 % ;RSD分别为 1 7%和 2 0 % (n =9)。结论本法简便快速 ,回收率及重现性良好 。 展开更多
关键词 蛇床子 蛇床子素 欧前胡素 高效液相色谱法
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非小细胞肺癌培美曲塞的耐药机制研究
6
作者 林琦琪 李馨阳 孟繁浩 《中国药物警戒》 2023年第11期1201-1208,共8页
目的研究培美曲塞治疗非小细胞肺癌(NSCLC)的耐药机制。方法从癌基因、DNA合成及修复、生物学行为等方面分析非小细胞肺癌培美曲塞耐药的可能机制。结果基因突变及相关分子(EGFR、ALK、ROS1、KRAS和NRAS、TTF-1、HDAC)变化、培美曲塞的... 目的研究培美曲塞治疗非小细胞肺癌(NSCLC)的耐药机制。方法从癌基因、DNA合成及修复、生物学行为等方面分析非小细胞肺癌培美曲塞耐药的可能机制。结果基因突变及相关分子(EGFR、ALK、ROS1、KRAS和NRAS、TTF-1、HDAC)变化、培美曲塞的靶点酶(TS、DHFR和GARFT以及RRM1和MTHFR)变化、DNA修复系统(BER、NER以及CHK1、MSH2和Ku蛋白)的较高状态、肿瘤迁移和转移过程(激活EMT、癌症细胞干细胞和生物标记物)的变化都可能是导致NSCLC细胞对培美曲塞敏感性降低的因素。结论培美曲塞耐药机制多样,可根据NSCLC患者的具体基因型选择治疗方案,改善患者无病进展期和生存率。 展开更多
关键词 非小细胞肺癌 胸苷酸合成酶抑制剂 培美曲塞 耐药
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定量构效关系在化合物毒性研究中的应用进展 被引量：9
7
作者 孟繁浩 孙也之 +1 位作者 李佐静 闫心丽 《化学与生物工程》 CAS 2007年第6期5-7,共3页
定量构效关系在毒理学的研究和实践中发挥着重要的作用。综述了定量构效关系在化合物毒性研究中的应用进展。
关键词 定量构效关系 化合物毒性 急性毒性表面应答 人工神经网络 应用
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高效液相色谱法测定一点红中槲皮素的含量 被引量：4
8
作者 孟繁浩 陈秋晨 +2 位作者 王琳 刘振 孙也之 《中国生化药物杂志》 CAS CSCD 2007年第6期414-415,共2页
目的建立高效液相色谱法测定一点红中槲皮素含量的方法。方法用Hypersil BDS C18色谱柱（4．6mm×200mm，5μm），流动相为甲醇-水-磷酸（55：45：0．4），检测波长为370nm。结果槲皮素在0．0416～0．416μg的范围内与峰面积呈良好... 目的建立高效液相色谱法测定一点红中槲皮素含量的方法。方法用Hypersil BDS C18色谱柱（4．6mm×200mm，5μm），流动相为甲醇-水-磷酸（55：45：0．4），检测波长为370nm。结果槲皮素在0．0416～0．416μg的范围内与峰面积呈良好线性关系（r=0．9998），平均加样回收率为102．3％，RSD为1．18％（n=6）。结论此法用于测定一点红中槲皮素的含量快速、简便、准确，为评价一点红的内在质量提供了科学依据。 展开更多
关键词 一点红 槲皮素 含量测定 高效液相色谱法
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新型抗心力衰竭药左西孟旦的合成 被引量：6
9
作者 孟繁浩 刘翔宇 +2 位作者 刘雅茹 冯雪松 王立坤 《化学与生物工程》 CAS 2006年第12期50-51,共2页
以乙酰苯胺为起始原料,经Friedel-Crafts反应、溴化、缩合、脱羧、环合、拆分、重氮化缩合7步反应合成了新型抗心力衰竭药左西孟旦。该方法原料价廉易得、操作简便、三废易处理、易于工业化大生产,总收率达18.9%。
关键词 左西孟旦 化学合成 乙酰苯胺
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高效液相色谱法测定卡维地洛片含量 被引量：3
10
作者 孟繁浩 冯雪松 +1 位作者 刘雅茹 王立坤 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第6期702-704,共3页
目的：运用高效液相色谱法测定卡维地洛片的含量。方法：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（C18色谱柱），甲醇-0．01mol·L^-1磷酸盐缓冲液（65：35，用醋酸调至pH3．5）为流动相，检测波长为245nm，苯巴比妥钠为内标。结果：卡维... 目的：运用高效液相色谱法测定卡维地洛片的含量。方法：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（C18色谱柱），甲醇-0．01mol·L^-1磷酸盐缓冲液（65：35，用醋酸调至pH3．5）为流动相，检测波长为245nm，苯巴比妥钠为内标。结果：卡维地洛在20-120mg·L^-1的浓度范围内呈良好的线性关系（r=0．9999），平均回收率为100．2％，RSD为1．01％（n=6）。结论：本法测定卡维地洛片的含量快速、简便、准确。 展开更多
关键词 卡维地洛片 高效液相色谱法 含量测定
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2－酰基吡咯的合成及Vilsmeier反应的研究 被引量：2
11
作者 孟繁浩 张守芳 +1 位作者 高文方 阵光文 《精细化工》 CAS CSCD 1996年第1期16-18,共3页
２－酰基吡咯衍生物是一类具有解热、镇痛及消炎等多种生理作用的化合物。合成了一系列２－酰基吡咯类化合物，并对其合成方法──Ｖｉｌｓｍｅｉｅｒ反应及其抗炎镇痛活性作了初步研究。
关键词 酰基吡咯 Vilsmeier 衍生物 药物 合成
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成骨细胞的生物学特征及其调控活性物质 被引量：3
12
作者 孟繁浩 熊志立 +1 位作者 陶胜宇 李发美 《化学与生物工程》 CAS 2005年第11期8-10,共3页
骨质疏松症是以骨质量的丢失以及骨组织的退变为特征的骨代谢疾病,成骨细胞在骨重建过程中具有重要 作用。论述了成骨细胞的生物学特征,以及在成骨细胞增殖、分化、功能表达、凋亡等过程中起调控作用的生物活性物 质。
关键词 骨质疏松症 成骨细胞 生物学特征 调控
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双酰基吡咯类化合物的合成及抗炎镇痛作用的研究
13
作者 孟繁浩 高文方 张守芳 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 1995年第3期165-170,共6页
设计并合成了１５个未见文献报道的双酰基吡咯类化合物，药理试验表明，所合成的大部分化合物具有明显的抗炎镇痛活性．
关键词 酰基吡咯 合成 抗炎 镇痛
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淫羊藿化学成分的研究 被引量：33
14
作者 李遇伯 孟繁浩 +1 位作者 鹿秀梅 李发美 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第8期586-588,共3页
目的:对淫羊藿EpimediumbrevicornumMaxim 化学成分进行研究。方法:硅胶柱及薄层色谱分离,光谱分析鉴定结构。结果:分离鉴定了5个化合物:金丝桃苷(hyperoside,Ⅰ) ,淫羊藿苷(icariin ,Ⅱ) ,朝藿定B(epimedinB ,Ⅲ) ,朝藿定C(epimedinC ,... 目的:对淫羊藿EpimediumbrevicornumMaxim 化学成分进行研究。方法:硅胶柱及薄层色谱分离,光谱分析鉴定结构。结果:分离鉴定了5个化合物:金丝桃苷(hyperoside,Ⅰ) ,淫羊藿苷(icariin ,Ⅱ) ,朝藿定B(epimedinB ,Ⅲ) ,朝藿定C(epimedinC ,Ⅳ) ,肌醇(inositol,Ⅴ)结论:其中Ⅰ,Ⅲ,Ⅳ,Ⅴ化合物为首次从该种植物中分离鉴定。 展开更多
关键词 化学成分 薄层色谱分离 分离鉴定 分析鉴定 金丝桃苷 淫羊藿苷 化合物 硅胶柱
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Th17细胞分化调节机制及与自身免疫性疾病关系研究进展 被引量：23
15
作者 王晨宇 王星 +2 位作者 王琳 张廷剑 孟繁浩 《细胞与分子免疫学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第6期660-662,共3页
Th17细胞是CD4+辅助T细胞中的一个亚群,以表达特征性的IL-17而得名,在促炎症反应中发挥重要作用。Th17细胞的生物学功能和分化过程均有其特殊性,在慢性炎症、自身免疫性疾病、肿瘤等疾病的发展中因为扮演着重要的角色,对Th17的进一步研... Th17细胞是CD4+辅助T细胞中的一个亚群,以表达特征性的IL-17而得名,在促炎症反应中发挥重要作用。Th17细胞的生物学功能和分化过程均有其特殊性,在慢性炎症、自身免疫性疾病、肿瘤等疾病的发展中因为扮演着重要的角色,对Th17的进一步研究可以加深对相关疾病的认识并指导临床的治疗。对Th17细胞的表面标志物、分化成熟过程的信号通路以及其与自身免疫性疾病的关系研究取得了新的进展。本文对Th17细胞的生物学特性、分化、负性调节以及Th17细胞与自身免疫性疾病之间的关系进行综述。 展开更多
关键词 TH17 IL-17 分化 自身免疫性疾病 综述
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HPLC同时测定骨碎补药材中新北美圣草苷和柚皮苷的含量 被引量：25
16
作者 李遇伯 孟繁浩 +2 位作者 潘晓峰 熊志立 李发美 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第6期808-810,共3页
目的:建立同时测定骨碎补类药材中新北美圣草苷和柚皮苷含量的反相高效液相色谱法。方法:采用 Hypersil ODS2色谱柱(5μm,250mm×4.6mm),以乙腈-0.4%醋酸水溶液(20:80)为流动相,流速为1.0mL·min^(-1),柱温为室温,检测波长为28... 目的:建立同时测定骨碎补类药材中新北美圣草苷和柚皮苷含量的反相高效液相色谱法。方法:采用 Hypersil ODS2色谱柱(5μm,250mm×4.6mm),以乙腈-0.4%醋酸水溶液(20:80)为流动相,流速为1.0mL·min^(-1),柱温为室温,检测波长为283nm。结果:样品中新北美圣草苷和柚皮苷平均回收率分别为100.1%和99.4%;新北美圣草苷和柚皮苷的线性范围分别为12～480μg·mL^(-1)(r=0.9997)和10～400μg·mL^(-1)(r=0.9999)。结论:该方法可用于骨碎补药材的质量控制,方法简便,准确,重现性好。 展开更多
关键词 骨碎补 新北美圣草苷 柚皮苷 高效液相色谱法
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癌症化疗止吐药物研究现状及进展 被引量：27
17
作者 王琳 刘翔宇 +2 位作者 刘雅茹 何钦成 孟繁浩 《实用药物与临床》 CAS 2009年第4期276-277,共2页
化疗所致恶心、呕吐(CINV)是癌症化疗最常见的不良反应之一,是影响化疗患者用药依从性和疗效的主要因素之一。本文简述了CINV的分类、产生机制,重点对相关止吐药物的研究现状及进展进行综述。
关键词 恶心呕吐(CINV) 止吐药 5-HT3受体拮抗剂 NK-1受体阻滞剂
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高效液相色谱法测定白花蛇舌草中槲皮素的含量 被引量：17
18
作者 孙也之 王琳 +3 位作者 刘振 陈再兴 刘雅茹 孟繁浩 《广东药学院学报》 CAS 2007年第1期5-6,共2页
目的建立高效液相色谱法测定白花蛇舌草中槲皮素含量的方法。方法采用Hypersil BDS C18色谱柱（4．6mm×200mm，5μm），流动相为甲醇-水-磷酸（体积比50：50：0．2），检测波长为370nm。结果槲皮素在0．08～0．32μg的范围内与峰... 目的建立高效液相色谱法测定白花蛇舌草中槲皮素含量的方法。方法采用Hypersil BDS C18色谱柱（4．6mm×200mm，5μm），流动相为甲醇-水-磷酸（体积比50：50：0．2），检测波长为370nm。结果槲皮素在0．08～0．32μg的范围内与峰面积呈良好线性关系（r=0．9996），平均加样回收率为101．5％，RSD为0．8％（n=6）。结论本法快速、简便、准确，可用于测定白花蛇舌草中槲皮素的含量，为评价白花蛇舌草的内在质量提供科学依据。 展开更多
关键词 白花蛇舌草 槲皮素 含量测定 高效液相色谱法
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基于PVDF压电材料的压力传感器设计 被引量：14
19
作者 韩冰 王越 +1 位作者 孟繁浩 张涛 《吉林大学学报（理学版）》 CAS CSCD 北大核心 2012年第2期333-336,共4页
设计一种基于有机聚偏二氟乙烯(PVDF)压电材料的压力传感器,其结构包括探头、电荷放大电路、滤波电路和电压放大电路.压力将触头移动,使振动的弹性铁片产生形变,通过弹性铁片上PVDF材料的电压信号变化可实现对压力的测量.该传感器灵敏度... 设计一种基于有机聚偏二氟乙烯(PVDF)压电材料的压力传感器,其结构包括探头、电荷放大电路、滤波电路和电压放大电路.压力将触头移动,使振动的弹性铁片产生形变,通过弹性铁片上PVDF材料的电压信号变化可实现对压力的测量.该传感器灵敏度为61.22 mV/N,可应用于多种压力的测量. 展开更多
关键词 PVDF压电材料 压力传感器 压力测量
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高效液相色谱法测定花红片中槲皮素的含量 被引量：7
20
作者 王琳 陈再兴 +2 位作者 刘翔宇 刘雅茹 孟繁浩 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第5期689-690,共2页
目的：建立高效液相色谱法测定花红片中槲皮素含量的方法.方法：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（C18色谱柱）,甲醇-0.8%磷酸溶液（50∶50）为流动相,检测波长为370nm.结果：槲皮素在0.083 2～0.374 μg的范围内呈良好线性关系（r=0.99... 目的：建立高效液相色谱法测定花红片中槲皮素含量的方法.方法：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（C18色谱柱）,甲醇-0.8%磷酸溶液（50∶50）为流动相,检测波长为370nm.结果：槲皮素在0.083 2～0.374 μg的范围内呈良好线性关系（r=0.999 7）,平均加样回收率为99.63%,RSD为1.21%（n=6）.结论：本法用于测定花红片中槲皮素的含量快速、简便、准确. 展开更多
关键词 花红片 高效液相色谱法 槲皮素 含量测定
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