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诺氟沙星胃内滞留漂浮型缓释片的研究 被引量:4
1
作者 屠锡德 郑梁元 +1 位作者 赵江华 纪涛 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1994年第4期211-213,共3页
研制了诺氟沙星胃内滞留漂浮型缓释片剂(N-HBS)。实验结果表明:本品的体外溶出符合一级动力学过程;人体胃内γ-闪烁照相显示N-HBS在胃内滞留时间为4~6h,较市售胶囊(0.5~1.0h)明显延长;血浓数据经NONLIN程序计算机处理,结果表明N-HBS... 研制了诺氟沙星胃内滞留漂浮型缓释片剂(N-HBS)。实验结果表明:本品的体外溶出符合一级动力学过程;人体胃内γ-闪烁照相显示N-HBS在胃内滞留时间为4~6h,较市售胶囊(0.5~1.0h)明显延长;血浓数据经NONLIN程序计算机处理,结果表明N-HBS体内过程可用单室模型和一级动力学吸收及消除描述。其药动学参数为:K_a=0.6609h^(-1),K=0.1715h^(-1),V_e=329.38L,T_(max)=2.9h,C_(max)=0.379μg/ml。 展开更多
关键词 诺氟沙星 缓释片 药代动力学
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近十多年来缓释、控释制剂研制的回顾 被引量:8
2
作者 屠锡德 《中国新药杂志》 CAS CSCD 1996年第3期164-167,共4页
回顾了作者近10多年来研制缓释、控释制剂的情况。总结了胃内滞留漂浮型、渗透泵型、缓释微丸及难溶性药物制成缓释制剂4种类型的研制工作。并以维生素B_6、美托洛尔等10多种药物为例讨论了制备原理、处方设计、辅料选择及制备... 回顾了作者近10多年来研制缓释、控释制剂的情况。总结了胃内滞留漂浮型、渗透泵型、缓释微丸及难溶性药物制成缓释制剂4种类型的研制工作。并以维生素B_6、美托洛尔等10多种药物为例讨论了制备原理、处方设计、辅料选择及制备工艺。 展开更多
关键词 控释制剂 胃内滞留漂浮型 缓释微丸 缓释制剂
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呋喃(口旦)啶肠溶衣片的溶出速率和生物利用度研究
3
作者 屠锡德 郑棵元 +2 位作者 毛凤斐 罗永清 徐红慧 《中国医院药学杂志》 CAS 1983年第6期1-6,共6页
据文献报道:化学等值的呋喃(口旦)啶(以下简称NFT)肠溶衣片不一定生物等效。美国食物药品管理局(FDA)规定NFT片剂需作体外溶出速率试验。不同的呋喃(口旦)啶原料、粒子大小、剂型、赋形剂、制备工艺以及药物相互作用等均可影响其疗效及... 据文献报道:化学等值的呋喃(口旦)啶(以下简称NFT)肠溶衣片不一定生物等效。美国食物药品管理局(FDA)规定NFT片剂需作体外溶出速率试验。不同的呋喃(口旦)啶原料、粒子大小、剂型、赋形剂、制备工艺以及药物相互作用等均可影响其疗效及毒副作用。 展开更多
关键词 肠溶衣 NFT 溶出速率 利用度
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复方布洛芬缓释片研究 被引量:14
4
作者 蒋曙光 屠锡德 +2 位作者 谭力 杨丽莉 袁倚盛 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1998年第6期422-426,共5页
研究了由布洛芬和盐酸伪麻黄碱组成的复方骨架型级释片。根据两药溶解度的不同设计了处方,并探讨了药物从缓释系统中的释放机理,同时选用12名受试者采用2×2交叉设计,比较了缓释片与进口普通片的生物利用度和体内药动学特征。结... 研究了由布洛芬和盐酸伪麻黄碱组成的复方骨架型级释片。根据两药溶解度的不同设计了处方,并探讨了药物从缓释系统中的释放机理,同时选用12名受试者采用2×2交叉设计,比较了缓释片与进口普通片的生物利用度和体内药动学特征。结果表明,缓释片体外释药可用Korsmeyer/Pappas方程描述,药物均显示出良好的缓释行为。体内结果显示,缓释片与普通片相比生物利用度相等,而药物吸收速度较慢,血药浓度较为平缓、持久。 展开更多
关键词 布洛芬 盐酸伪麻黄碱 缓释片 生物利用度
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酮洛芬β-CD包合物的结构研究 被引量:7
5
作者 吕万良 屠锡德 +4 位作者 曹文瑾 吴安宇 朱倩 陈莹 沈文斌 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1998年第3期176-178,共3页
对自制酮洛芬βCD包合物的结构进行了研究。用红外光谱、X衍射、核磁共振技术研究了酮洛芬βCD包合物的波谱学性质,比较了酮洛芬与βCD形成包合物前后的波谱变化。结果表明:综合图谱解析结果,证实了酮洛芬有部分芳环... 对自制酮洛芬βCD包合物的结构进行了研究。用红外光谱、X衍射、核磁共振技术研究了酮洛芬βCD包合物的波谱学性质,比较了酮洛芬与βCD形成包合物前后的波谱变化。结果表明:综合图谱解析结果,证实了酮洛芬有部分芳环进入了βCD分子内腔;同时,从酮洛芬分子结构上异丙酸部分的甲基信号产生明显的低场位移(核磁共振谱)的结果,证明是酮洛芬分子的异丙酸及其相连的苯环部分进入βCD分子内腔,形成了包合物。 展开更多
关键词 酮洛芬 Β-环糊精 结构 包合物 药物载体
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双氯灭痛凝胶剂的研制 被引量:12
6
作者 郭随章 屠锡德 +1 位作者 王俊红 徐坚 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1997年第2期73-76,共4页
制备了双氯灭痛凝胶剂,对制剂进行了初步稳定性和抗炎药效学试验,结果表明本品在各种条件下存放性质稳定,对角叉菜胶所致的炎症有显著的抑制作用,抗炎作用与双氯灭痛浓度相关。
关键词 双氯灭痛 凝胶剂 稳定性 抗炎作用
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气-质联用法测定血浆中阿斯匹林和水杨酸浓度及人体药代动力学研究 被引量:10
7
作者 杨丽莉 谭力 +1 位作者 屠锡德 袁倚盛 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2000年第2期135-138,共4页
目的:建立人血浆中阿斯匹林和水杨酸气相色谱质谱联用测定法,并研究了肠溶阿斯匹林片在健康人体内的药代动力学。方法:色谱柱HP525m×02mmID石英弹性毛细管柱。内标苯甲酸,血样酸化后经乙醚—二氯甲烷(4∶1)提取,BSTFA衍生化进样,... 目的:建立人血浆中阿斯匹林和水杨酸气相色谱质谱联用测定法,并研究了肠溶阿斯匹林片在健康人体内的药代动力学。方法:色谱柱HP525m×02mmID石英弹性毛细管柱。内标苯甲酸,血样酸化后经乙醚—二氯甲烷(4∶1)提取,BSTFA衍生化进样,采用选择离子方式检测、定量。结果:阿斯匹林、水杨酸的日内及日间的RSD分别小于478%及616%。平均回收率大于969%。最小检测浓度:阿斯匹林10ng·mL-1,水杨酸01μg·mL-1。8名健康志愿者口服单剂量50mg肠溶阿斯匹林片后,以本法测定阿斯匹林、水杨酸体内过程符合一室模型。结论:本法用于同时测定阿斯匹林和水杨酸体内浓度,灵敏度高,数据准确可靠。 展开更多
关键词 阿斯匹林 水杨酸 气相色谱-质谱联用法 血药浓度
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布洛芬缓释微丸的制备及其药物动力学研究 被引量:9
8
作者 王柏 屠锡德 +1 位作者 陆振达 朱家璧 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1989年第5期266-270,共5页
采用膜控法制备布洛芬缓释微丸,应用转篮法(50r/min,37±1℃)比较了缓释微丸和普通片剂的体外药物溶出速率,采用HPLC法测定了制剂的血药浓度,并研究了制剂在人体内的药物动力学。缓释微丸的体外药物溶出符合一级动力学过程(K_r=0.45... 采用膜控法制备布洛芬缓释微丸,应用转篮法(50r/min,37±1℃)比较了缓释微丸和普通片剂的体外药物溶出速率,采用HPLC法测定了制剂的血药浓度,并研究了制剂在人体内的药物动力学。缓释微丸的体外药物溶出符合一级动力学过程(K_r=0.4505h^(-1));体内动力学过程符合一级吸收和一级消除的单室模型,k_a=0.27h^(-1),K=0.27h^(-1),V_d=7.54L,t_(max)=3.97h,C_(max)=19.52μg/ml。多剂量给药血药浓度测定及计算表明:缓释微丸具有维持有效血药浓度(8.5μg/ml)时间长,血药浓度波动范围小的特点。此外,缓释微丸的体内外数据具有显著的相关性(p<0.01)。 展开更多
关键词 布洛芬 缓释微丸 制备 药代动力学
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硫酸沙丁胺醇缓释片的制备及其在健康人体内的药动学研究 被引量:5
9
作者 吕万良 屠锡德 +3 位作者 蒋曙光 袁倚盛 赵飞浪 李克 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1997年第5期278-281,共4页
制备了硫酸沙丁胺醇骨架型缓释片(8mg/片),以释放度为指标筛选出了适宜处方,并对该处方缓释片与市售普通片对照进行了健康人体单剂量及多剂量随机交叉给药药动学研究。用高效液相荧光色谱法测定了血浆中的药物浓度。缓释片的药... 制备了硫酸沙丁胺醇骨架型缓释片(8mg/片),以释放度为指标筛选出了适宜处方,并对该处方缓释片与市售普通片对照进行了健康人体单剂量及多剂量随机交叉给药药动学研究。用高效液相荧光色谱法测定了血浆中的药物浓度。缓释片的药动学参数Tmax,Cmax,AUC0→∞及PTF(波动分数)分别为(4.6±0.8)h,(7.9±1.4)ng/ml,(121.1±12.3)h·ng/ml及0.93±0.26,而普通片的相应药动学参数则分别为(1.4±0.4)h,(15.1±2.4)ng/ml,(103.3±8.7)h·ng/ml及1.31±0.27。经双单侧检验两制剂AUC0→∞无显著性差异,而PTF则有显著性差异。缓释片相对于普通片的生物利用度为106.0%。缓释片具有给药次数少(一日二次)、给药后血药浓度波动较小的特点。 展开更多
关键词 硫酸沙丁胺醇 缓释片 药动学 生物利用度 哮喘
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咳喘涂膜剂的研制 被引量:8
10
作者 刘建平 屠锡德 +1 位作者 陈亚姿 吴德燕 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1994年第4期218-220,共3页
根据穴位用药的特殊疗效,采用正交设计法筛选处方研制了咳喘涂膜剂,成膜时间4min左右,所成膜可塑性好,无不良刺激性,使用方便。药理试验表明,本品有显著的镇咳、平喘作用。为控制产品质量采用双波长薄层扫描法测定该涂膜剂中黄芩甙的含量。
关键词 咳喘涂膜剂 黄芩 皂甙 哮喘 穴位
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对乙酰氨基酚溶液剂及其药物动力学研究 被引量:8
11
作者 吕万良 屠锡德 +2 位作者 蒋文蕾 王娟 Soumana Fofana 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1996年第3期151-154,共4页
研制了对乙酰氨基酚溶液剂(5g/0.1L),建立了高效液相色谱法(HPLC-UV)测定血药浓度。以Tyhenol○R(McNeil,USA)混悬液为对照品,研究了自制对乙酰氨基酚溶液剂在8名健康志愿受试者体内的药物动... 研制了对乙酰氨基酚溶液剂(5g/0.1L),建立了高效液相色谱法(HPLC-UV)测定血药浓度。以Tyhenol○R(McNeil,USA)混悬液为对照品,研究了自制对乙酰氨基酚溶液剂在8名健康志愿受试者体内的药物动力学。结果显示,对乙酰氨基酚溶液剂在人体内的动力学以二室线性模型描述为宜,其主要药物动力学参数分别为α=0.6152h-1,β=0.1925h-1,t12=3.62h,Ka=3.8864h-1,AUC0→∞=77.23h·μg/ml,相对于Tylenol○R混悬剂的生物利用度为98.85%。 展开更多
关键词 对乙酰氨基酚 溶液剂 药物动力学
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克拉霉素日服一次缓释片的研制 被引量:7
12
作者 徐冬羽 屠锡德 蒋曙光 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第2期132-136,共5页
目的 :研制克拉霉素的凝胶骨架型缓释片 ,筛选合适处方并考察体外释药特性。方法 :以不同粘度规格羟丙基甲基纤维素为主要凝胶材料 ,体外释放速率为考察指标筛选处方。结果 :药物释放速率符合Higuchi方程 ,且体外释药速率受pH环境影响 ... 目的 :研制克拉霉素的凝胶骨架型缓释片 ,筛选合适处方并考察体外释药特性。方法 :以不同粘度规格羟丙基甲基纤维素为主要凝胶材料 ,体外释放速率为考察指标筛选处方。结果 :药物释放速率符合Higuchi方程 ,且体外释药速率受pH环境影响 ,在一定范围内受压片压力影响较小。经家犬体内药动学初步研究 ,测得相对生物利用度为 94 2 %。结论 :本文研制的克拉霉素缓释片成型性好 ,体外释放曲线与国外市售制剂相似 ,具有较好的应用前景。 展开更多
关键词 克拉霉素 缓释片 释放度 制备 羟丙基甲基纤维素 生物利用度
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气相色谱—质谱法测定血中伪麻黄碱 被引量:34
13
作者 杨丽莉 屠锡德 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1993年第9期709-713,共5页
应用毛细管气相色谱一质量选择检测器(GC-MsD),以麻黄碱为内标,测定血浆中伪麻黄碱浓度。选择离子检测方式(SIM)可避免生物样品中许多杂质干扰,且灵敏度高、准确性好,已成功地用于伪麻黄碱的生物利用度和药代动力学研究。
关键词 伪麻黄碱 麻黄碱 气相色谱
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聚合物微粒和纳米粒用于疫苗的粘膜给药 被引量:4
14
作者 蒋曙光 屠锡德 +1 位作者 刘国杰 李晓阳 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2000年第4期313-318,共6页
微球和纳米粒口服后可完整穿越胃肠道而被吸收 ,因此可作为不稳定或大分子药物的口服载体 ,此外 ,微球也已用于疫苗的口服输送 ,诱导产生有效的免疫应答和防御性免疫。然而 ,微球穿越肠道的吸收程度将限制其作为口服给药载体的可行性。... 微球和纳米粒口服后可完整穿越胃肠道而被吸收 ,因此可作为不稳定或大分子药物的口服载体 ,此外 ,微球也已用于疫苗的口服输送 ,诱导产生有效的免疫应答和防御性免疫。然而 ,微球穿越肠道的吸收程度将限制其作为口服给药载体的可行性。鼻内免疫也将是诱导粘膜免疫相当有吸引力的途径 ,微球也可将疫苗输送至呼吸道。目前大量研究表明 ,许多聚合物给药系统在疫苗粘膜给药方面具备很大的潜力。但是 ,许多领域的工作尚需进一步展开 ,包括抗原在聚合物给药系统中的稳定性等等。 展开更多
关键词 聚合物 微球 纳米粒 疫苗 粘膜给药
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曲尼司特缓释胶囊在正常人体内的药代动力学及相对生物利用度 被引量:6
15
作者 赵飞浪 李克 +1 位作者 袁倚盛 屠锡德 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1996年第3期164-167,共4页
8名健康志愿者自身交叉对照,口服单剂量曲尼司特缓释胶囊或普通胶囊200mg后,利用HPLC法测得血浆中曲尼司特浓度分别在4.5±0.8和3.2±1.3h达到峰值29.8±3.8和36.5±6.3mg/... 8名健康志愿者自身交叉对照,口服单剂量曲尼司特缓释胶囊或普通胶囊200mg后,利用HPLC法测得血浆中曲尼司特浓度分别在4.5±0.8和3.2±1.3h达到峰值29.8±3.8和36.5±6.3mg/L。血药浓度曲线下面积分别为461.6±77.5和451.3±89.1mg·h-1·L-1,缓释胶囊的相对生物利用度为103.3±10.3%。8名志愿者自身交叉口服多剂量曲尼司特缓释胶囊(150mg,bid)或普通胶囊(100mg,tid)后,测得其稳态时的Cmax分别为41.3±8.0和42.7±11.5mg/L,Cmin分别为24.5±5.8和21.2±7.6mg/L。两者的血药浓度的波动系数FI分别为56.2±10.0和68,3±30.2。经双单侧t检验,两种胶囊具有生物等效性。 展开更多
关键词 曲尼司特 相对生物利用度 药代动力学 缓释胶囊
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气相色谱法测定溴己新血药浓度及药代动力学研究 被引量:5
16
作者 杨丽莉 袁倚盛 屠锡德 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 2000年第6期543-545,共3页
建立了人血浆中溴己新的气相色谱 电子捕获测定法 ,对溴己新胶囊在健康人体内的药代动力学进行了研究。色谱柱为 5 %SE 30 (2m× 3mmi.d .)硅烷化玻璃柱。 5 氯 2 氨基二苯甲酮为内标 ,血浆样品加入磷酸盐缓冲液 (pH 6 0 )后... 建立了人血浆中溴己新的气相色谱 电子捕获测定法 ,对溴己新胶囊在健康人体内的药代动力学进行了研究。色谱柱为 5 %SE 30 (2m× 3mmi.d .)硅烷化玻璃柱。 5 氯 2 氨基二苯甲酮为内标 ,血浆样品加入磷酸盐缓冲液 (pH 6 0 )后用正己烷 二氯甲烷 (体积比为 9∶1)提取。线性范围为 1 0 μg/L~ 5 0 0 μg/L ,r =0 9994。人血浆中最小检测质量浓度为 0 5 μg/L。方法重现性好 ,日内、日间RSD分别小于 4 5 6 %和 7 11% ,平均回收率 97 5 %。 8名健康志愿者口服 8mg溴己新胶囊后 ,其体内代谢过程符合一房室模型。方法可用于体内血药浓度测定 ,简单、快速 ,灵敏度高 。 展开更多
关键词 溴己新 药代动力学 血药浓度 测定 GC-ECD
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反相高效液相色谱法测定血中布洛芬含量 被引量:3
17
作者 杨巷菁 袁倚盛 +1 位作者 王广基 屠锡德 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 1989年第6期357-358,共2页
布洛芬[2-(4异丁基苯基)丙酸]为临床上广泛使用的抗炎、抗风湿药。目前国内正在研制该药的控释剂型,以期克服普通片,药效短、服用剂量大等缺点。建立血中布洛芬的分析方法目的是评价各种不同剂型在人体内的差异,籍此作为选择合适的控释... 布洛芬[2-(4异丁基苯基)丙酸]为临床上广泛使用的抗炎、抗风湿药。目前国内正在研制该药的控释剂型,以期克服普通片,药效短、服用剂量大等缺点。建立血中布洛芬的分析方法目的是评价各种不同剂型在人体内的差异,籍此作为选择合适的控释剂型的依据。同时,该法亦可用于临床的血药浓度监测。 展开更多
关键词 布洛芬 测定 反相高效液相色谱法 控释剂型 抗风湿药
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酮洛芬速溶颗粒剂人体药物动力学研究 被引量:5
18
作者 曹文瑾 屠锡德 +1 位作者 吕万良 吴安宇 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1998年第2期105-108,共4页
对酮洛芬速溶颗粒剂进行了人体药物动力学研究。在体内试验中,选10名健康受试者,采用交叉设计方案,以酮洛芬肠溶片为对照对颗粒剂做单剂量给药试验,建立了HPLC-UV法测定血浆中酮洛芬的浓度。结果显示,建立的酮洛芬血浆浓... 对酮洛芬速溶颗粒剂进行了人体药物动力学研究。在体内试验中,选10名健康受试者,采用交叉设计方案,以酮洛芬肠溶片为对照对颗粒剂做单剂量给药试验,建立了HPLC-UV法测定血浆中酮洛芬的浓度。结果显示,建立的酮洛芬血浆浓度测定方法,线性范围为0.50~50.0μg/ml,检测限为0.06μg/ml。人体药动学结果显示:颗粒剂Tmax、Cmax及AUC等主要药动学参数分别为0.52h,13.62μg/ml,26.29h·μg/ml,肠溶片的相应参数分别为:3.3h,6.51μg/ml,24.32h·μg/ml。与肠溶片比较,颗粒剂具有吸收速度快的特点。颗粒剂相对于肠溶片的生物利用度为106.43%。经双单侧检验,属生物等效。 展开更多
关键词 药物动力学 酮洛芬 速溶颗粒剂 解热镇痛药 HPLC
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硝苯地平延迟起释型缓释片的制备及体外释放 被引量:6
19
作者 杜璇 屠锡德 周建平 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第5期412-416,共5页
目的:制备符合时辰药理学的硝苯地平缓释片。方法:用粉末直接压片法制备片芯,干压包衣技术制备缓释片。正交试验优选处方,对最优处方进行体外释放度验证。结果:脉冲缓释片延迟时间约5~6h,释放机制以骨架溶蚀起主导作用。结论:硝苯地平... 目的:制备符合时辰药理学的硝苯地平缓释片。方法:用粉末直接压片法制备片芯,干压包衣技术制备缓释片。正交试验优选处方,对最优处方进行体外释放度验证。结果:脉冲缓释片延迟时间约5~6h,释放机制以骨架溶蚀起主导作用。结论:硝苯地平延迟起释型缓释片处方设计和工艺方法可行,质量稳定。 展开更多
关键词 硝苯地平 延迟起释型缓释片 口服择时释药系统 体外释放
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头孢克洛缓释片的研制及人体药物动力学研究 被引量:5
20
作者 尹莉芳 屠锡德 徐伟 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第8期478-480,共3页
以HPMC为阻滞剂制备头孢克洛缓释片,并测定体外释放度和人体内血药浓度。结果表明,单剂量口服375mg头孢克洛自制缓释片和参比制剂(商品名CeclorCD)后的tmax、Cmax、AUC0-τ和MRT分别为(1.42±0.20)和(1.25±0.27)h、(3.58±... 以HPMC为阻滞剂制备头孢克洛缓释片,并测定体外释放度和人体内血药浓度。结果表明,单剂量口服375mg头孢克洛自制缓释片和参比制剂(商品名CeclorCD)后的tmax、Cmax、AUC0-τ和MRT分别为(1.42±0.20)和(1.25±0.27)h、(3.58±0.30)和(3.42±0.28)μg/ml、(12.31±1.8)和(11.65±1.26)μg·h·ml-1、(2.77±0.27)和(2.66±0.23)h。统计结果显示,AUC0-τ无显著性差异(P>0.05),表明两制剂生物等效。 展开更多
关键词 头孢克洛 缓释片 药物动力学 生物等效性
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