新型4-三氟甲基-6-甲氧基喹啉-2-胺衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

1

作者 李成 吕梦凡 +2 位作者 余佳 徐必学 徐广灿 《中南药学》 CAS 2023年第2期413-420,共8页

目的 发现高效、低毒的新型抗肿瘤目标化合物。方法 以4-甲氧基苯胺为原料,通过氨解、环化、氯代、偶联、烷基化等反应,设计并合成一系列新型4-三氟甲基-6-甲氧基喹啉-2-胺衍生物,并通过^(1)H NMR、^(13)C NMR、^(19)F NMR进行结构确证... 目的 发现高效、低毒的新型抗肿瘤目标化合物。方法 以4-甲氧基苯胺为原料,通过氨解、环化、氯代、偶联、烷基化等反应,设计并合成一系列新型4-三氟甲基-6-甲氧基喹啉-2-胺衍生物,并通过^(1)H NMR、^(13)C NMR、^(19)F NMR进行结构确证。采用MTT法评价目标化合物对K562细胞(人慢性髓系白血病细胞)、LNCaP细胞(前列腺癌细胞)、PC3细胞(前列腺癌细胞)、HeLa细胞(人宫颈癌细胞)和A549细胞(人肺癌细胞)5种肿瘤细胞株的生长抑制活性。结果 共合成了4-三氟甲基-6-甲氧基喹啉-2-胺衍生物17个。其中,在5μmol·L^(-1)浓度下,化合物5b对LNCaP细胞抑制率为42.61%,化合物5e对K562细胞抑制率为41.29%。结论 建立了一种新型4-三氟甲基-6-甲氧基喹啉-2-胺衍生物的快速合成方法,部分化合物对肿瘤细胞的增殖具有一定的抑制活性,可为该类化合物的深入研究提供参考。 展开更多

关键词 喹啉衍生物 三氟甲基 癌症 抗肿瘤活性

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间接糖基化马蹄金素衍生物的合成及抗乙肝病毒活性研究 被引量：3

2

作者 徐广灿 袁洁 +3 位作者 刘青川 黄正明 梁光义 徐必学 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2016年第8期1451-1459,共9页

以二缩三乙二醇或三缩四乙二醇为连接臂,通过间接引入具有肝靶向性的D-半乳糖配基的方法,设计合成了6个半乳糖糖基化修饰的肝靶向马蹄金素(MTS)衍生物;通过1H NMR,13C NMR,1H-1H COSY,HMQC和ESI-MS对其结构进行了表征;并以Hep G2 2.2.1... 以二缩三乙二醇或三缩四乙二醇为连接臂,通过间接引入具有肝靶向性的D-半乳糖配基的方法,设计合成了6个半乳糖糖基化修饰的肝靶向马蹄金素(MTS)衍生物;通过1H NMR,13C NMR,1H-1H COSY,HMQC和ESI-MS对其结构进行了表征;并以Hep G2 2.2.15为细胞模型初步评价了目标化合物的抗乙肝病毒(HBV)活性.结果表明,所有目标化合物对HBV DNA的复制均有抑制作用,且具有一定的量效关系.化合物15b的体外抗HBV活性最好,后期研究将选用其进行小鼠体内组织分布实验,并与原型化合物以及Y101体内组织分布情况进行比较研究,以验证半乳糖基的引入能否提高MTS衍生物的肝靶向性. 展开更多

关键词 肝靶向 半乳糖 马蹄金素衍生物 抗HBV活性

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肝靶向马蹄金素衍生物的合成及抗乙肝病毒活性研究 被引量：2

3

作者 徐广灿 袁洁 +4 位作者 田儒艳 曾晓萍 刘青川 梁光义 徐必学 《中南药学》 CAS 2016年第5期449-456,共8页

目的合成具有肝靶向的马蹄金素衍生物,提高该类衍生物的肝脏药物浓度,增强其抗HBV活性。方法以二缩三乙二醇为连接臂,通过间接连接的方式将具有肝靶向性的半乳糖基与马蹄金素衍生物进行连接,并对所合成目标化合物进行体外抗HBV活性测试... 目的合成具有肝靶向的马蹄金素衍生物,提高该类衍生物的肝脏药物浓度,增强其抗HBV活性。方法以二缩三乙二醇为连接臂,通过间接连接的方式将具有肝靶向性的半乳糖基与马蹄金素衍生物进行连接,并对所合成目标化合物进行体外抗HBV活性测试。结果合成了6个具有肝靶向潜力马蹄金素衍生物,活性测试结果显示所得目标产物均有不同程度的抗HBV活性,有3个化合物在高浓度(50μg·m L-1)下具有较高的抑制率,分别为15d(47.41%)、15e(48.58%)、15f(56.41%)。结论其中15f显示出较强的抗HBV活性,具有进一步研究开发的价值。 展开更多

关键词 马蹄金素衍生物 肝靶向 半乳糖 抗HBV活性

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新型马蹄金素三触角半乳糖苷衍生物的合成及其抗乙肝病毒活性 被引量：3

4

作者 周晨 徐广灿 +6 位作者 胡占兴 曾晓萍 刘青川 袁洁 黄正明 梁光义 徐必学 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2018年第3期160-167,共8页

以三羟甲基氨基甲烷为原料,经4步反应制得含有三触角糖基和链接臂的关键中间体N-(4-N-Boc-氨基-丁酰基)-三-[O-(2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃半乳糖基)-羟甲基]-甲氨(5);5脱除Boc保护后分别与含有羧基的马蹄金素衍生物(7a^7c)在氯甲... 以三羟甲基氨基甲烷为原料,经4步反应制得含有三触角糖基和链接臂的关键中间体N-(4-N-Boc-氨基-丁酰基)-三-[O-(2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃半乳糖基)-羟甲基]-甲氨(5);5脱除Boc保护后分别与含有羧基的马蹄金素衍生物(7a^7c)在氯甲酸异丁酯(IBCF)/N-甲基吗啉(NMM)作用下缩合,随后在甲醇钠催化下脱除乙酰基合成了3个具有潜在肝靶向的三触角糖簇马蹄金素衍生物(9a^9c),其结构经~1H NMR,13C NMR,~1H-~1H COSY,HMQC和MS(ESI)表征。并通过HepG2 2.2.15细胞模型初步评价了其抗乙肝病毒(HBV)活性。结果表明:9a^9c均抑制HBV DNA的复制,且存在一定的量效关系。 展开更多

关键词 糖簇效应 三触角半乳糖苷 马蹄金素衍生物 合成 抗HBV活性

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四唑染色法测定厚朴种子生活力的条件研究 被引量：10

5

作者 石磊 徐广灿 杨红兵 《安徽农业科学》 CAS 2013年第13期5706-5706,5730,共2页

[目的]探讨厚朴种子生活力的快速测定方法。[方法]采用四唑染色法(TTC法),设置不同的TTC浓度、染色温度和时间,研究厚朴种子生活力测定的适宜条件。[结果]TTC法测定厚朴种子生活力的适宜条件为:采用浓度0.2%的TTC溶液,在55℃的水浴中染... [目的]探讨厚朴种子生活力的快速测定方法。[方法]采用四唑染色法(TTC法),设置不同的TTC浓度、染色温度和时间,研究厚朴种子生活力测定的适宜条件。[结果]TTC法测定厚朴种子生活力的适宜条件为:采用浓度0.2%的TTC溶液,在55℃的水浴中染色50 min。[结论]该法可作为厚朴种子生活力测定的有效方法。 展开更多

关键词 厚朴种子 TTC法 种子生活力

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厚朴果实及种芽的厚朴酚与和厚朴酚定量分析 被引量：1

6

作者 石磊 徐广灿 +1 位作者 张承程 杨红兵 《湖北中医药大学学报》 2014年第6期42-44,共3页

目的探讨厚朴果实及种芽的开发利用价值。方法采用高效液相色谱法测定厚朴酚、和厚朴酚含量,流动相为甲醇-水(78:22),检测波长为294 nm。结果除了种子的厚朴酚与和厚朴酚含量较低之外,厚朴果实、种芽等各部位中酚含量大于0.3%;外种皮酚... 目的探讨厚朴果实及种芽的开发利用价值。方法采用高效液相色谱法测定厚朴酚、和厚朴酚含量,流动相为甲醇-水(78:22),检测波长为294 nm。结果除了种子的厚朴酚与和厚朴酚含量较低之外,厚朴果实、种芽等各部位中酚含量大于0.3%;外种皮酚含量高达4%以上;种芽从小到大,酚含量逐渐上升。结论厚朴果实及种芽中厚朴酚与和厚朴酚含量较高,值得开发利用。 展开更多

关键词 厚朴果实 厚朴种芽 厚朴酚 和厚朴酚

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基于点击化学反应的半乳糖糖基化马蹄金素衍生物的合成及抗HBV活性

7

作者 袁洁 刘青川 +2 位作者 徐广灿 梁光义 徐必学 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2016年第7期1307-1319,共13页

以D-半乳糖和二缩三乙二醇为原料,经乙酰化、糖基化和叠氮化钠取代等反应合成了带叠氮连接臂的半乳糖配基,通过点击化学反应将其与炔丙基修饰的马蹄金素(MTS)衍生物进行连接,设计合成了6个具有潜在肝靶向性的半乳糖糖基化MTS衍生物.通过... 以D-半乳糖和二缩三乙二醇为原料,经乙酰化、糖基化和叠氮化钠取代等反应合成了带叠氮连接臂的半乳糖配基,通过点击化学反应将其与炔丙基修饰的马蹄金素(MTS)衍生物进行连接,设计合成了6个具有潜在肝靶向性的半乳糖糖基化MTS衍生物.通过1H NMR,13C NMR,1H-1H COSY,HMQC,DEPT和ESI-MS对其结构进行了表征;采用Hep G2 2.2.15细胞模型初步评价了目标化合物的抗乙型肝炎病毒(HBV)活性.结果表明,所有目标化合物对HBV DNA的复制均有抑制作用,且具有一定的量效关系;化合物15f在50μg/m L浓度下对Hep G2 2.2.15细胞株的抑制率为83%,具有进一步研究的价值. 展开更多

关键词 肝靶向 半乳糖 马蹄金素衍生物 点击化学 抗HBV活性

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半乳糖糖基化三氮唑马蹄金素衍生物的合成及抗乙肝病毒活性研究

8

作者 袁洁 刘青川 +5 位作者 徐广灿 胡占兴 曾晓萍 黄正明 梁光义 徐必学 《中南药学》 CAS 2016年第5期457-464,共8页

目的设计合成具有肝靶向潜力的含1,2,3-三氮唑结构的肝靶向马蹄金素衍生物,以期提高药物在肝脏病变部位的浓度。方法以D-半乳糖、二缩三乙二醇、L-苯丙氨醇、L-酪氨酸甲酯盐酸盐等为起始原料,通过乙酰化、糖基化、环加成、缩合、水解等... 目的设计合成具有肝靶向潜力的含1,2,3-三氮唑结构的肝靶向马蹄金素衍生物,以期提高药物在肝脏病变部位的浓度。方法以D-半乳糖、二缩三乙二醇、L-苯丙氨醇、L-酪氨酸甲酯盐酸盐等为起始原料,通过乙酰化、糖基化、环加成、缩合、水解等反应合成具有肝靶向潜力的含1,2,3-三氮唑结构的半乳糖糖基化MTS衍生物;采用Taq Man探针荧光定量PCR测定Hep G2 2.2.15细胞内HBV DNA含量以评价目标化合物抗HBV活性。结果设计合成了3个具有肝靶向潜力的含1,2,3-三氮唑结构的半乳糖糖基化MTS衍生物,并评价了其抗HBV活性。结论由于目标化合物在DMSO中溶解度极低,活性结果不佳。 展开更多

关键词 肝靶向 半乳糖 1 2 3-三氮唑 马蹄金素衍生物 抗HBV活性

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2-三氟甲基喹唑啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究 被引量：3

9

作者 吴辉 余佳 +4 位作者 余刚 曾晓萍 徐广灿 孟雪玲 徐必学 《化学试剂》 CAS 北大核心 2022年第5期668-673,共6页

设计合成新型2-三氟甲基喹唑啉类化合物,以期发现高效低毒的抗肿瘤活性目标分子。以2-氨基-5-硝基苯甲酸为原料,经过三氟乙酰化、环化、氯代及偶联等反应,设计合成10个2-三氟甲基喹唑啉类化合物,并通过^(1)HNMR、^(13)CNMR、^(19)FNMR... 设计合成新型2-三氟甲基喹唑啉类化合物,以期发现高效低毒的抗肿瘤活性目标分子。以2-氨基-5-硝基苯甲酸为原料,经过三氟乙酰化、环化、氯代及偶联等反应,设计合成10个2-三氟甲基喹唑啉类化合物,并通过^(1)HNMR、^(13)CNMR、^(19)FNMR进行结构确证。采用四氮唑蓝(MTT)法评价目标化合物的体外抗肿瘤活性,合成的大部分目标化合物对前列腺癌细胞(PC3、LNCaP)、人慢性髓系白血病细胞(K562)这3种癌细胞都有一定的抑制作用,其中,N-(4-甲氧基苯基)-N-甲基-2-(三氟甲基)喹唑啉-4,6-二胺的IC;分别为25.2(PC3)、515.7(LNCaP)、248.7 nmol/L(K562),该结果为2-三氟甲基喹唑啉类化合物在抗肿瘤方面的进一步研究提供参考。 展开更多

关键词 喹唑啉 三氟甲基 合成 MTT法 抗肿瘤活性

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新型2-三氟甲基-4-氨基喹啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究 被引量：3

10

作者 吕梦凡 余佳 +3 位作者 曾晓萍 孟雪玲 徐广灿 徐必学 《合成化学》 CAS 2022年第3期153-160,共8页

以4-氟苯胺为起始原料,依次经环合、氯化、偶联、烷基化、还原以及亲核取代反应,设计并合成了10个新型的2-三氟甲基-4-氨基喹啉衍生物(5a~5e、6、7a~7d),其结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR、^(19)F NMR及MS(ESI)表征。采用MTT法评价了目标... 以4-氟苯胺为起始原料,依次经环合、氯化、偶联、烷基化、还原以及亲核取代反应,设计并合成了10个新型的2-三氟甲基-4-氨基喹啉衍生物(5a~5e、6、7a~7d),其结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR、^(19)F NMR及MS(ESI)表征。采用MTT法评价了目标化合物对前列腺癌细胞(PC3、LNCaP)和慢性髓系白血病细胞(K562)的体外抑制活性。结果表明:在5μmol·L^(-1)浓度下,化合物5b、5c及6对PC3细胞的抑制率,以及化合物7a对K562细胞的抑制率均优于阳性对照药紫杉醇,抑制率分别为50.6%、52.1%、54.7%及57.6%。 展开更多

关键词 喹啉 三氟甲基 苯胺 合成 偶联 亲核取代 MTT法 抗肿瘤活性

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N-苯基-4-三氟甲基-2-氨基喹唑啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

11

作者 代兴 程莎 +4 位作者 陈明秀 余佳 骆衡 徐广灿 徐必学 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2024年第15期1375-1383,共9页

目的发现新型高效低毒的2-芳氨基喹唑啉类抗肿瘤目标化合物。方法以邻硝基苯甲醛和6-硝基藜芦醛为原料,通过亲核加成、氧化、还原、环合、氯代、偶联等反应,合成了16个N-苯基-4-三氟甲基-2-氨基喹唑啉衍生物,并通过核磁共振(NMR)和质谱(... 目的发现新型高效低毒的2-芳氨基喹唑啉类抗肿瘤目标化合物。方法以邻硝基苯甲醛和6-硝基藜芦醛为原料,通过亲核加成、氧化、还原、环合、氯代、偶联等反应,合成了16个N-苯基-4-三氟甲基-2-氨基喹唑啉衍生物,并通过核磁共振(NMR)和质谱(MS)对其进行结构表征;采用噻唑蓝(MTT)法评价了目标化合物对前列腺癌细胞(PC3、LNCaP)、人慢性髓系白血病细胞(K562)和宫颈癌细胞(HeLa)4种肿瘤细胞株的生长抑制活性,并对高活性化合物8b作了靶点预测。结果活性测试结果显示,化合物8b和8c都显示出良好的抗增殖活性,特别是化合物8b,对PC3、LNCaP和K562细胞的半数抑制浓度(IC_(50))分别为5.51、4.51和8.49μmol·L^(-1);分子对接结果显示,莫洛尼小鼠白血病病毒前病毒整合激酶1(provirus integration in maloney murine leukemia virus kinase-1,PIM-1)蛋白可能是8b的潜在作用靶点。结论含哌嗪结构的芳氨基喹唑啉化合物8b值得深入研究。 展开更多

关键词 芳氨基喹唑啉 合成 抗肿瘤活性 噻唑蓝法 三氟甲基

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2-取代-4-氨基喹唑啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

12

作者 黄馨怡 余佳 +3 位作者 余刚 徐广灿 孟雪玲 徐必学 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第16期1461-1469,共9页

目的寻找高活性、低毒性的新型抗肿瘤药物。方法以(S)-(+)-扁桃酸和2-氨基苯甲酰胺为原料,经过缩合、分子内环化、氧化、氯化、偶联等反应,共设计合成19个2-取代-4-氨基喹唑啉衍生物,经1H-NMR、^(13)C-NMR和^(19)F-NMR进行了结构确证。... 目的寻找高活性、低毒性的新型抗肿瘤药物。方法以(S)-(+)-扁桃酸和2-氨基苯甲酰胺为原料,经过缩合、分子内环化、氧化、氯化、偶联等反应,共设计合成19个2-取代-4-氨基喹唑啉衍生物,经1H-NMR、^(13)C-NMR和^(19)F-NMR进行了结构确证。采用MTT法测定了目标化合物对PC-3、A549、K562、MDA-231和HeLa 5种肿瘤细胞的体外生长抑制活性。结果测试结果显示,部分目标化合物对上述5种肿瘤细胞均有不同程度的生长抑制作用。其中,化合物8a对HeLa细胞、8b和8c对K562细胞具有显著的抑制作用,半数抑制浓度(IC50)分别为3.05、3.31、2.03μmol·L^(-1)。结论本实验合成的目标化合物大多数具有一定的抗肿瘤活性,可为多样化2-取代-4-氨基喹唑啉类抗肿瘤药物的设计合成提供参考依据。 展开更多

关键词 喹唑啉 抗肿瘤活性 含氟化合物 噻唑蓝法 合成

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2-芳基-4-三氟甲基喹唑啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

13

作者 陈明秀 程莎 +3 位作者 代兴 孟雪玲 徐广灿 徐必学 《化学通报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第5期598-606,597,513,共11页

为寻找高效低毒的含三氟甲基取代的喹唑啉类新型抗肿瘤活性化合物,以2-硝基-5-氯苯甲酸为原料,通过水解、还原、偶联、环合、三氟甲基加成消除等反应,合成了14个2-芳基-4-三氟甲基喹唑啉衍生物,并通过^(1)H NMR、^(13)C NMR、^(19)F NM... 为寻找高效低毒的含三氟甲基取代的喹唑啉类新型抗肿瘤活性化合物,以2-硝基-5-氯苯甲酸为原料,通过水解、还原、偶联、环合、三氟甲基加成消除等反应,合成了14个2-芳基-4-三氟甲基喹唑啉衍生物,并通过^(1)H NMR、^(13)C NMR、^(19)F NMR等进行了结构确证。采用MTT法评价了目标化合物对PC3(前列腺癌细胞)、LNCaP(前列腺癌细胞)、K562(人慢性髓系白血病细胞)、HeLa(宫颈癌细胞)和A549(人肺癌细胞)等肿瘤细胞株的生长抑制活性。结果显示,在5μmol/L浓度下,部分目标化合物对上述5种肿瘤细胞均具有较好的生长抑制活性,其中,化合物8c、13e对LNCaP细胞的IC_(50)(半数抑制浓度)分别为2.9和1.9μmol/L,值得进一步深入研究。 展开更多

关键词 喹唑啉 三氟甲基 抗肿瘤活性 MTT法

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吡喃半乳糖糖基化马蹄金素衍生物的合成及抗乙肝病毒活性研究 被引量：5

14

作者 徐广灿 刘青川 +4 位作者 袁洁 胡占兴 马芳芳 梁光义 徐必学 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2016年第7期1617-1625,共9页

为提高马蹄金素(MTS)衍生物的肝脏药物浓度,增强其抗乙型肝炎病毒(HBV)活性.通过以乙醇胺为连接臂将具有肝靶向性的半乳糖配基与MTS进行间接连接,设计合成了5个肝靶向MTS衍生物,通过~1H NMR,^(13)C NMR,~1H-~1H COSY,HMQC和ESI-MS对其... 为提高马蹄金素(MTS)衍生物的肝脏药物浓度,增强其抗乙型肝炎病毒(HBV)活性.通过以乙醇胺为连接臂将具有肝靶向性的半乳糖配基与MTS进行间接连接,设计合成了5个肝靶向MTS衍生物,通过~1H NMR,^(13)C NMR,~1H-~1H COSY,HMQC和ESI-MS对其进行了结构表征,并用Hep G2 2.2.15细胞模型初步评价了合成所得目标化合物的抗乙肝病毒活性.结果表明,所有目标化合物对HBV DNA的复制均有抑制作用,且具有一定的量效关系. 展开更多

关键词 肝靶向 马蹄金素衍生物 半乳糖 抗HBV活性

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肝靶向药物研究概况 被引量：4

15

作者 徐广灿 《贵阳中医学院学报》 2015年第1期97-100,共4页

肝靶向药物的研究开发,为肝脏疾病诊断治疗开辟了广阔的前景。鉴于我国传统中药的特点,中药肝靶向药物的研究有望为肝脏疾病的治疗提供一个安全、可靠、有效的治疗方案,加强中药肝靶向药物的研究具有迫切的必要性。本文对近年来肝靶向... 肝靶向药物的研究开发,为肝脏疾病诊断治疗开辟了广阔的前景。鉴于我国传统中药的特点,中药肝靶向药物的研究有望为肝脏疾病的治疗提供一个安全、可靠、有效的治疗方案,加强中药肝靶向药物的研究具有迫切的必要性。本文对近年来肝靶向药物的研究进展进行了综述。 展开更多

关键词 肝靶向药物 肝脏疾病 中药肝靶向

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具有肝靶向潜力的马蹄金素衍生物合成及抗乙肝活性研究 被引量：11

16

作者 袁洁 刘青川 +6 位作者 徐广灿 胡占兴 梁光平 黄正明 刘昌孝 梁光义 徐必学 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2015年第10期2176-2183,共8页

为了提高马蹄金素(MTS)衍生物在肝脏病变部位的药物浓度,增强其抗乙肝病毒活性,设计并合成了5个半乳糖糖基化修饰的具有肝靶向潜力的MTS衍生物,通过1H NMR,13C NMR,1H-1H COSY,HMQC和ESI-MS对其进行了结构表征,并用Hep G2 2.2.15细胞模... 为了提高马蹄金素(MTS)衍生物在肝脏病变部位的药物浓度,增强其抗乙肝病毒活性,设计并合成了5个半乳糖糖基化修饰的具有肝靶向潜力的MTS衍生物,通过1H NMR,13C NMR,1H-1H COSY,HMQC和ESI-MS对其进行了结构表征,并用Hep G2 2.2.15细胞模型初步评价了合成所得目标化合物的抗乙肝病毒(HBV)活性.结果表明,所有目标化合物对HBV DNA的复制均有抑制作用,且具有一定的量效关系. 展开更多

关键词 肝靶向 马蹄金素衍生物 合成 抗HBV活性

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勒马回化学成分的研究 被引量：2

17

作者 马芳芳 胡占兴 +2 位作者 徐广灿 徐必学 梁光义 《贵阳中医学院学报》 2016年第3期29-31,共3页

目的:研究玄参科穗花属植物勒马回[Pseudolysimachion linariifolium subsp.dilatatum(Nakai&Kitagawa)D.Y.Hong]的化学成分。方法:采用硅胶柱色谱、重结晶等方法进行分离、纯化,通过各种波谱技术对化合物进行结构鉴定。结果:分离... 目的:研究玄参科穗花属植物勒马回[Pseudolysimachion linariifolium subsp.dilatatum(Nakai&Kitagawa)D.Y.Hong]的化学成分。方法:采用硅胶柱色谱、重结晶等方法进行分离、纯化,通过各种波谱技术对化合物进行结构鉴定。结果:分离并鉴定了4个化合物,分别为3,4-dimethoxybenzoic acid(1)、4-hydroxy-3-methoxybenzoic acid(2)、3-hydroxy-4-methoxybenzoic acid(3)、4-hydroxyphenethyl tetradecanoate(4)。结论:所有化合物均为首次在该植物中分离得到。 展开更多

关键词 勒马回 化学成分 结构鉴定

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4-氨基-2-三氟甲基喹唑啉衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性研究 被引量：3

18

作者 刘锟 余佳 +4 位作者 余刚 曾晓萍 徐广灿 孟雪玲 徐必学 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2022年第17期1430-1437,共8页

目的 基于喹唑啉为母核设计发现新型抗肿瘤活性化合物。方法 以邻氨基苯甲酰胺和三氟乙酸酐为起始原料采用缩合、环化、氯代和偶联反应等合成了一系列4-氨基-2-三氟甲基喹唑啉衍生物(5a~5u)。采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法评价所得目标化... 目的 基于喹唑啉为母核设计发现新型抗肿瘤活性化合物。方法 以邻氨基苯甲酰胺和三氟乙酸酐为起始原料采用缩合、环化、氯代和偶联反应等合成了一系列4-氨基-2-三氟甲基喹唑啉衍生物(5a~5u)。采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法评价所得目标化合物对人肺癌细胞A549、人宫颈癌细胞Hela、人白血病细胞K562、人前列腺癌细胞PC-3、人前列腺癌细胞LNCaP这5种肿瘤细胞的体外增殖抑制活性。结果 化合物5c在5μmol·L^(-1)时对PC-3肿瘤细胞的抑制率为49.3%,化合物6a对LNCaP和K562、以及6b对PC-3的抑制率超过了50.0%。结论 本实验设计合成的4-氨基-2-三氟甲基喹唑啉类化合物多数具有一定的抗肿瘤活性,特别是4-氨基的N-甲基化产物6a、6b的体外抗肿瘤活性较原型化合物(5n与5u)显著增强,为该类化合物的进一步研究提供参考。 展开更多

关键词 喹唑啉 三氟甲基 化学合成 抗增殖活性 四甲基偶氮唑盐法

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新型含三氟甲基喹唑啉衍生物的设计合成及抗肿瘤活性研究 被引量：1

19

作者 韦娇梅 余佳 +3 位作者 余刚 曾晓萍 徐广灿 徐必学 《化学通报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第6期709-716,641,共9页

为了从喹唑啉衍生物中寻找高活性的抗肿瘤分子,以2-氨基苯甲酰胺为原料,经过三氟乙酰化、环化、氯代以及偶联反应等,合成了21个2-三氟甲基喹唑啉类化合物,并通过^(1)H NMR、^(13)C NMR、^(19)F NMR进行结构确证。采用四唑盐(MTT)法评价... 为了从喹唑啉衍生物中寻找高活性的抗肿瘤分子,以2-氨基苯甲酰胺为原料,经过三氟乙酰化、环化、氯代以及偶联反应等,合成了21个2-三氟甲基喹唑啉类化合物,并通过^(1)H NMR、^(13)C NMR、^(19)F NMR进行结构确证。采用四唑盐(MTT)法评价目标化合物的体外抗肿瘤活性,结果表明,部分所合成的喹唑啉衍生物对人前列腺癌细胞(PC3、LNCaP)、人慢性髓系白血病细胞(K562)、宫颈癌细胞(Hela)以及人肺癌细胞(A549)具有抗增殖活性,其中活性较好的化合物5a和5b在5μmol/L时对LNCaP细胞增殖的抑制活性分别为61.7%、62.8%。此外N-甲基化产物5a和5b的体外抗肿瘤活性较原型化合物(4a和4b)显著提高,这为该类化合物的深入研究提供了参考依据。 展开更多

关键词 喹唑啉 三氟甲基 合成 抗肿瘤活性

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