低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平升高是心血管疾病的主要危险因素。前蛋白转换酶枯草溶菌素9(proprotein convertase subtilisin/kexin type 9,PCSK9)来源于肝细胞,能降解低密度脂蛋白受体,导致肝摄取的胆固醇减少、循环中的LDL-C增多。P...低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平升高是心血管疾病的主要危险因素。前蛋白转换酶枯草溶菌素9(proprotein convertase subtilisin/kexin type 9,PCSK9)来源于肝细胞,能降解低密度脂蛋白受体,导致肝摄取的胆固醇减少、循环中的LDL-C增多。PCSK9抑制剂能够使肝细胞表面的低密度脂蛋白受体的水平升高,进而结合更多的LDL-C,从而降低血LDL-C的水平。因此,PCSK9成为防治心血管疾病、开发新型降脂药物的热门靶点。现主要对PCSK9的作用机制及其抑制剂的研发历史、作用机制、体内代谢过程以及主要临床试验结果进行总结。展开更多
文摘低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平升高是心血管疾病的主要危险因素。前蛋白转换酶枯草溶菌素9(proprotein convertase subtilisin/kexin type 9,PCSK9)来源于肝细胞,能降解低密度脂蛋白受体,导致肝摄取的胆固醇减少、循环中的LDL-C增多。PCSK9抑制剂能够使肝细胞表面的低密度脂蛋白受体的水平升高,进而结合更多的LDL-C,从而降低血LDL-C的水平。因此,PCSK9成为防治心血管疾病、开发新型降脂药物的热门靶点。现主要对PCSK9的作用机制及其抑制剂的研发历史、作用机制、体内代谢过程以及主要临床试验结果进行总结。
