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抗流感病毒药物的研究进展 被引量：9
1
作者 李卓荣 刘宗英 汤雁波 《国外医药（抗生素分册）》 CAS 2002年第4期151-154,共4页
病毒神经氨酸酶结晶结构的确证为抗流感病毒药的合理设计提供了有力工具。借助于计算机辅助药物设计 ,合成筛选出一系列高效低毒的神经氨酸酶抑制剂 ,使抗流感病毒药的研究取得突破进展。除吸入剂扎那米韦和口服剂 oseltamivir获得美国... 病毒神经氨酸酶结晶结构的确证为抗流感病毒药的合理设计提供了有力工具。借助于计算机辅助药物设计 ,合成筛选出一系列高效低毒的神经氨酸酶抑制剂 ,使抗流感病毒药的研究取得突破进展。除吸入剂扎那米韦和口服剂 oseltamivir获得美国食品与药品管理局批准上市外 ,正在研究和开发中的病毒神经氨酸酶抑制剂类抗流感病毒药有 4类 ,即唾液酸类似物、环己烯衍生物、苯甲酸衍生物和环戊烷衍生物。其中环戊烷衍生物 peramivir(RWJ- 2 70 2 0 1)正进行 期临床研究 ,已获得的临床研究结果显示 ,peramivir可缩短流感发病时间、明显缓解症状 ,而且可以预防流感的发生。 展开更多
关键词 抗流感病毒药物 研究进展 神经氨酸酶抑制剂 流感病毒 流行性感冒
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吡酮酸类抗菌药物的研究——Ⅸ.若干吡酮酸类化合物前药的研究 被引量：4
2
作者 李卓荣 郭惠元 张致平 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1991年第2期111-116,共6页
合成了氟哌酸、环丙氟哌酸和氟啶酸的N-烷基化、羧基酯化或既烷基化又酯化的衍生物22个,并对其体内活性进行了研究。化合物ⅢAa,b,e;ⅢBa,e;ⅣA和ⅣB的ED_(50)分别为2.30,8.48,4.28,2.77,4.46,5.68和0.75(mg/kg)。
关键词 吡酮酸 前药 抗菌活性
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5′-溴-4′-氯-吲哚-3′-氧唾液酸苷合成研究 被引量：1
3
作者 李卓荣 刘宗英 +1 位作者 姜威 汤雁波 《中国药学杂志》 EI CAS CSCD 北大核心 2003年第4期300-302,共3页
目的　研究生色底物 5′ 溴 4′ 氯 吲哚 3′ 氧唾液酸苷 1的合成工艺。方法　以市售唾液酸为原料 ,经 5步反应 4步操作制得生色底物 1,即乙酰化、氯化、缩合和脱保护基。结果　得到的样品经1H NMR和质谱分析为结构正确化合物。结论... 目的　研究生色底物 5′ 溴 4′ 氯 吲哚 3′ 氧唾液酸苷 1的合成工艺。方法　以市售唾液酸为原料 ,经 5步反应 4步操作制得生色底物 1,即乙酰化、氯化、缩合和脱保护基。结果　得到的样品经1H NMR和质谱分析为结构正确化合物。结论　此合成工艺简化了操作、降低了成本。 展开更多
关键词 5′—溴—4′—氯—吲哚—3′—氧唾液酸苷 合成 显色测定 质谱分析
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诺氟沙星前药的研究 被引量：2
4
作者 李卓荣 郭惠元 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1989年第5期370-376,共7页
诺氟沙星(氟哌酸,norfloxacin)是吡酮酸类抗菌药物的优秀代表之一,它不仅抗菌谱广,而且抗菌作用强,特别是对包括绿脓杆菌在内的革蓝氏阴性细菌有很强的抗菌作用,其活性不仅超过同类老品种萘啶酸、吡哌酸,而且明显优于复方TMP、四环素、... 诺氟沙星(氟哌酸,norfloxacin)是吡酮酸类抗菌药物的优秀代表之一,它不仅抗菌谱广,而且抗菌作用强,特别是对包括绿脓杆菌在内的革蓝氏阴性细菌有很强的抗菌作用,其活性不仅超过同类老品种萘啶酸、吡哌酸,而且明显优于复方TMP、四环素、庆大霉素、头孢氨苄、氨苄青霉素、哌拉西林、妥布拉霉素、丁胺卡那霉素等,可与第三代头孢菌素相匹敌。然而,由于它口服吸收不太好,以致引起血药浓度较低,从而导致氟哌酸的体内疗效不象从体外资料预测的那么好。为克服这方面的缺点,对其进行前药研究,以提高体内疗效,是目前比较活跃的研究课题之一。本文就诺氟沙星前药研究的情况作一简单综述。 展开更多
关键词 诺氟沙星 前药 抗感染药 氟哌酸
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烯二炔类抗癌抗生素的前药研究 被引量：2
5
作者 李卓荣 朱锦桃 张致平 《国外医药（抗生素分册）》 CAS 1998年第1期15-15,24,共2页
近年,在微生物代谢产物的探索研究中,发现了许多新抗癌抗生素,其中最引人注目的是1985年前后相继发现的具有环状烯二炔结构的新型抗生素,包括Calicheamicin、Esperamicin、Dyne-micin A、Neocarzinostatin、C-1027和Kedarcidin(图1),严... 近年,在微生物代谢产物的探索研究中,发现了许多新抗癌抗生素,其中最引人注目的是1985年前后相继发现的具有环状烯二炔结构的新型抗生素,包括Calicheamicin、Esperamicin、Dyne-micin A、Neocarzinostatin、C-1027和Kedarcidin(图1),严格来讲,Neocarzinostatin的发色团不含(Z)-烯二炔结构,但由于其作用方式与前几种相同,故仍然被归人该类.由于这类抗生素(1)具有非常强的抗肿瘤活性,(2)其分子中的共轭环状烯二炔结构在天然化合物中是前所未见的,(3)具有经活化形成芳二游离基,迅速夺取两个来自DNA的氢原子,使DNA断裂的新颖抗癌作用机制(图2)等特住,引起世界关注,正在进行多方面的研究.其中,有关烯炔类模型化合物及有关前药的合成研究已有许多报道。 展开更多
关键词 烯二炔 抗癌抗生素 前药 合成
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科研与实验相结合,探索新型实验教学模式 被引量：1
6
作者 李卓荣 李玉环 +5 位作者 蒋建东 栾玉霞 高雅 林贵梅 季晓晴 邵伟 《食品与药品》 CAS 2012年第11期456-456,I0001,共2页
拟以药学专业物理化学实验为研究点,将药学领域的先进技术引入物理化学实验教学中,开展药学领域科学研究于实验教学中的实践,培养学生对科研探索的兴趣以及初步的科研能力,构建具有山东大学药学特色的化学实验教学体系。
关键词 物理化学实验 科学研究 新型实验教学模式
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广谱、高效抗流感病毒新药扎那米韦 被引量：5
7
作者 李卓荣 《国外医药（抗生素分册）》 CAS 2001年第4期183-187,共5页
扎那米韦是第一个被开发成功的神经氨酸酶抑制剂类抗流感病毒药。病毒神经氨酸酶具有帮助新合成的病毒颗粒与感染细胞脱离、并促使其通过黏液在呼吸道中扩散的作用。对神经氨酸酶的抑制 ,将限制流感病毒的聚集与扩散。体内外研究结果表... 扎那米韦是第一个被开发成功的神经氨酸酶抑制剂类抗流感病毒药。病毒神经氨酸酶具有帮助新合成的病毒颗粒与感染细胞脱离、并促使其通过黏液在呼吸道中扩散的作用。对神经氨酸酶的抑制 ,将限制流感病毒的聚集与扩散。体内外研究结果表明 ,扎那米韦不但能够有效地抑制流感病毒的复制与传播、迅速缓解感冒症状 ,还具有良好的预防作用 ,并且毒副作用很小。 展开更多
关键词 神经氨酸酶 流感病毒 扎那米韦
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7,8,9-三-O-乙酰-N-乙酰-2-脱氧-2,3-二脱氢-4β-羟基-D-神经氨酸甲酯的合成
8
作者 李卓荣 刘宗英 +1 位作者 孙兰英 郭惠元 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第1期41-42,共2页
7,8 ,9-三 - O-乙酰 - N-乙酰 - 2 -脱氧 - 2 ,3-二脱氢 - 4β-羟基 - D-神经氨酸甲酯是合成抗流感药物扎那米韦的关键中间体 ,本文对其合成方法进行了研究和改进。以 N-乙酰神经氨酸为起始原料 ,经酯化、氯化、脱氯化氢同时环合成口恶... 7,8 ,9-三 - O-乙酰 - N-乙酰 - 2 -脱氧 - 2 ,3-二脱氢 - 4β-羟基 - D-神经氨酸甲酯是合成抗流感药物扎那米韦的关键中间体 ,本文对其合成方法进行了研究和改进。以 N-乙酰神经氨酸为起始原料 ,经酯化、氯化、脱氯化氢同时环合成口恶唑环及水解开环等六个反应、三步操作即可制目的物。该路线反应步骤少 ,操作简单 ,收率高 ,重复性较好。 展开更多
关键词 扎那米韦 合成 关键中间体 7 8 9-三-O-乙酰-N-乙酰-2-脱氯-2 3-二脱氢-4β-羟基-D-神经氨酸甲酯
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硝基苯并环磷酰胺化合物的还原及其细胞增殖抑制活性的研究
9
作者 李卓荣 尚广东 +2 位作者 刘宗英 山广志 罗刚 《中国生化药物杂志》 CAS CSCD 2005年第1期9-11,共3页
目的对以基因导向酶前药治疗策略为目的所合成的硝基环磷酰胺类化合物还原性及细胞增殖抑制作用进行研究。方法以NaBH4化学还原和E .coli硝基还原酶进行还原性研究;以E .coli硝基还原酶(T116 )和人醌氧化还原酶(NQO1F179)表达细胞(V79)... 目的对以基因导向酶前药治疗策略为目的所合成的硝基环磷酰胺类化合物还原性及细胞增殖抑制作用进行研究。方法以NaBH4化学还原和E .coli硝基还原酶进行还原性研究;以E .coli硝基还原酶(T116 )和人醌氧化还原酶(NQO1F179)表达细胞(V79)进行细胞增殖抑制作用研究。结果以氧原子与硝基苯环相连的环磷酰6b和6d对E .coli硝基还原酶表达细胞增殖毒性的选择性在30倍以上。 展开更多
关键词 基因导向酶前药 苯并环磷酰胺 E.coli硝基还原酶 抗细胞增殖活性
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分子病毒学及病毒药理学家——陈鸿珊教授
10
作者 李卓荣 蒋建东 《中国生化药物杂志》 CAS CSCD 2006年第4期246-246,249,共2页
关键词 分子病毒学 教授 药理学家 复旦大学医学院 中国协和医科大学 北京协和医学院 中国医学科学院 上海医学院 医药生物技术 微生物学
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致力于抗肿瘤药物研究的甄永苏院士
11
作者 李卓荣 李电东 《食品与药品》 CAS 2010年第3期142-144,共3页
甄永苏教授为微生物药学家、生物技术药学家和肿瘤药理学家,1954年毕业于中山大学医学院,1997年当选中国工程院院士。1986年获国家中青年有突出贡献专家称号,1991年起享受国务院政府特殊津贴,1997年被评为北京市先进教师,2001年获何梁... 甄永苏教授为微生物药学家、生物技术药学家和肿瘤药理学家,1954年毕业于中山大学医学院,1997年当选中国工程院院士。1986年获国家中青年有突出贡献专家称号,1991年起享受国务院政府特殊津贴,1997年被评为北京市先进教师,2001年获何梁何利科学与技术进步奖。 展开更多
关键词 中国工程院院士 抗肿瘤药物 生物技术 中山大学 技术进步 微生物 理学家 医学院
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滇丹参中酚酸类化学成分研究 被引量：19
12
作者 张正付 陈鸿珊 +2 位作者 李健蕊 蒋建东 李卓荣 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第18期1886-1890,共5页
目的:研究滇丹参Salvia yunaansis根中的化学成分。方法:采用水提取,经Diaion HP20大孔吸附树脂、Sephadex LH-20凝胶、ODS等柱色谱,对滇丹参中的酚酸类成分进行分离纯化,运用现代波谱技术鉴定化合物的结构。结果:从滇丹参中分离并鉴定... 目的:研究滇丹参Salvia yunaansis根中的化学成分。方法:采用水提取,经Diaion HP20大孔吸附树脂、Sephadex LH-20凝胶、ODS等柱色谱,对滇丹参中的酚酸类成分进行分离纯化,运用现代波谱技术鉴定化合物的结构。结果:从滇丹参中分离并鉴定了12个酚酸类化合物,分别为原儿茶醛(1),咖啡酸(2),阿魏酸(3),迷迭香酸(4),丹酚酸A(5),丹酚酸C(6),紫草酸(7),紫草酸B(S),9′-紫草酸B甲酯(9),9″′-紫草酸B甲酯(10),9′,9″′-紫草酸B二甲酯(11),9′-紫草酸B乙酯(12)。结论:化合物1,2,3,5,6,9,10,11,12为首次从该植物中分离。 展开更多
关键词 鼠尾草属 滇丹参 酚酸类成分
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二肽基肽酶Ⅳ抑制剂的研究进展 被引量：11
13
作者 李祎亮 王菊仙 +3 位作者 吴香玫 邹美香 李卓荣 王玉成 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第20期1739-1745,共7页
胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是一种肠促胰岛素,它通过刺激和保护胰岛β细胞,促进胰岛素的合成和分泌,降低餐后血糖。二肽基肽酶Ⅳ(DPP-IV)抑制剂能增强GLP-1的活性,降低2型糖尿病患者的高血糖症状,是一类新型的抗糖尿病治疗药物。临床研究... 胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是一种肠促胰岛素,它通过刺激和保护胰岛β细胞,促进胰岛素的合成和分泌,降低餐后血糖。二肽基肽酶Ⅳ(DPP-IV)抑制剂能增强GLP-1的活性,降低2型糖尿病患者的高血糖症状,是一类新型的抗糖尿病治疗药物。临床研究表明DPP-IV单用或与二甲双胍、吡格列酮合用都有明显的降血糖作用,具有治疗效果显著、服用安全,耐受性好,不良反应少等特点,近年来已经成为糖尿病药物研究开发的热点。文中就其作用机制、国内外开发现状、构效关系及研究进展等进行综述。 展开更多
关键词 二肽基肽酶Ⅳ抑制剂 2型糖尿病 胰高血糖样肽-1
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盐酸二氟沙星的合成 被引量：9
14
作者 郭惠元 田治明 +2 位作者 孙兰英 曹一尘 李卓荣 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1992年第12期529-532,共4页
以2,4-二氯氟苯为原料,经由乙酰化、β-酮酸酯化、乙氧亚甲基化、胺化、环合、水解、与 N-甲基哌嗪缩合、成盐等8步反应,制得盐酸二氟沙星,总收率31.6%。
关键词 盐酸二氟沙星 合成 抗菌素 新药
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氧氟沙星及其光学异构体的合成 被引量：9
15
作者 戚建军 田治明 +1 位作者 李卓荣 郭惠元 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1998年第6期243-245,共3页
以２，３，４，５－四氟苯甲酰乙酸乙酯为原料，与原甲酸三乙酯缩合后，和不同构型的２－氨基丙醇反应，再经环合，水解，与Ｎ－甲基哌嗪缩合分别制得氧氟沙星及其右旋体，总收率分别为４３．２％和３８．９％。
关键词 氧氟沙星 喹诺酮 合成 光学异构体
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Hsp90抑制剂的研究进展 被引量：23
16
作者 孟帅 山广志 李卓荣 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第4期241-248,共8页
热休克蛋白90(Hsp90)是生物进化过程中高度保守的一类蛋白,作为分子伴侣对细胞中众多信号蛋白的构象成熟和功能稳定进行调控。近年来的研究证明,Hsp90与肿瘤发生、发展、生物学行为及其预后有密切的关系,已成为新兴的抗肿瘤药物作用靶点... 热休克蛋白90(Hsp90)是生物进化过程中高度保守的一类蛋白,作为分子伴侣对细胞中众多信号蛋白的构象成熟和功能稳定进行调控。近年来的研究证明,Hsp90与肿瘤发生、发展、生物学行为及其预后有密切的关系,已成为新兴的抗肿瘤药物作用靶点,众多Hsp90抑制剂应运而生,同时基于结构的小分子抑制剂的设计也引起日益广泛的关注,本文就Hsp90的结构特点及其相关抑制剂进行综述,以期对Hsp90抑制剂的发现和优化提供依据。 展开更多
关键词 HSP90 抑制剂 基于结构的药物设计
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金刚烷胺衍生物的合成和生物活性 被引量：7
17
作者 李艳萍 李卓荣 +1 位作者 曹珏 陶玉杰 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第4期392-395,共4页
为了寻找新的神经元保护剂,合成了7个新的1位氮取代的金刚烷胺类衍生物,其结构均经核磁共振氢谱(1H NMR)、MS-FAB和高分辨质谱(HRMS)确证;以四甲基偶氮唑盐(MTT)微量比色法和乳酸脱氢酶(LDH)漏出率测定法初步考察了所合成化合物体外对... 为了寻找新的神经元保护剂,合成了7个新的1位氮取代的金刚烷胺类衍生物,其结构均经核磁共振氢谱(1H NMR)、MS-FAB和高分辨质谱(HRMS)确证;以四甲基偶氮唑盐(MTT)微量比色法和乳酸脱氢酶(LDH)漏出率测定法初步考察了所合成化合物体外对谷氨酸损伤神经细胞的保护作用,研究显示,500μmol.L-1谷氨酸能够引起神经元细胞发生明显的损伤性变化,细胞死亡率升高,MTT值明显降低,LDH漏出率增加;加入一定浓度的化合物能够显著提高谷氨酸损伤的人神经母细胞瘤株SY5Y的MTT代谢率,降低细胞死亡率,而且进一步研究显示化合物3d和4 c能显著降低LDH漏出率,对谷氨酸损伤的神经细胞体外模型显示了保护作用。 展开更多
关键词 金刚烷胺 美金刚胺 衍生物 谷氨酸
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(S)-(+)-2-氨基丙醇的硼氢化钠法制备 被引量：11
18
作者 孙兰英 李卓荣 郭惠元 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2000年第11期512-513,共2页
关键词 左氧氟沙星 合成原料 氨基丙醇 硼氢化钠法
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3-氯-4-氟苯胺的制备 被引量：9
19
作者 郭惠元 李卓荣 +2 位作者 李眉 李素杰 张致平 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1989年第3期130-131,共2页
以氟苯(或对氯硝基苯)为起始原料,经硝化或氟取代得对氟硝基苯。然后氯化、还原合成3-氯-4-氟苯胺,总收率为67～71％(或54～57％)。
关键词 氟苯胺 制备
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抗结核中药有效成分研究进展 被引量：13
20
作者 李思阳 季兴跃 李卓荣 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第10期725-729,共5页
结核病(TB)是由结核分枝杆菌引起的慢性传染类疾病。由于病原菌携带人数之多,以及多药耐药结核菌的出现,使得研发具有全新抗结核作用机制的药物变得越来越迫切。传统中药在临床上对结核病的防治发挥了重要的作用,中药抗结核活性成分的... 结核病(TB)是由结核分枝杆菌引起的慢性传染类疾病。由于病原菌携带人数之多,以及多药耐药结核菌的出现,使得研发具有全新抗结核作用机制的药物变得越来越迫切。传统中药在临床上对结核病的防治发挥了重要的作用,中药抗结核活性成分的研究对发现新型作用机制的抗结核药物先导物有着重要的意义。本文综述了国内外抗结核中药有效成分的研究情况。 展开更多
关键词 结核分枝杆菌 中药 有效成分
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