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不同电荷对替米考星脂质体靶向金黄色葡萄球菌的影响
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作者 邱咏康 杜娟 +5 位作者 张越洋 王千郦 姚倩 李楠鑫 李昊欢 张伟 《黑龙江畜牧兽医》 CAS 北大核心 2024年第16期97-103,119,共8页
为了探究不同电荷对替米考星脂质体(TMS-Lip)靶向金黄色葡萄球菌的影响,试验制备带有不同电荷的TMS-Lip并对其进行表征,测定带有不同电荷TMS-Lip的抑菌圈直径、最小抑菌浓度,制备TMS-Lip卡波姆934凝胶,研究其对小鼠伤口感染模型的治疗... 为了探究不同电荷对替米考星脂质体(TMS-Lip)靶向金黄色葡萄球菌的影响,试验制备带有不同电荷的TMS-Lip并对其进行表征,测定带有不同电荷TMS-Lip的抑菌圈直径、最小抑菌浓度,制备TMS-Lip卡波姆934凝胶,研究其对小鼠伤口感染模型的治疗效果。结果表明:研究制得具有不同电荷的三组(A、B、C组)TMS-Lip,三组TMS-Lip的Zeta电位分别为(-8.39±0.22)mV、(-20.30±0.67)mV、(-32.40±0.46)mV。随着Zeta电位的下降,脂质体的粒径从146.6 nm降低至91.1 nm,且在体外抗菌活性试验中的抑菌能力有所降低;但在体内动物试验中,随着Zeta电位的下降,A、B、C组小鼠的伤口愈合率先升高后降低,以带有适中负电荷的B组对小鼠伤口感染模型的治疗效果最佳。说明不同电荷对脂质体靶向金黄色葡萄球菌的影响存在体内外差异,在实际应用时,对脂质体Zeta电位的调整应多方位考虑与验证。 展开更多
关键词 表面电荷 ZETA电位 脂质体 替米考星 金黄色葡萄球菌
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基于寡肽转运蛋白的氟苯尼考肠吸收特性研究
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作者 陈洋 王悦力 +7 位作者 陈诗奇 李楠鑫 张伟 舒刚 徐傅能 李昊欢 林居纯 符华林 《畜牧兽医学报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第3期1240-1248,共9页
本研究旨在考察氟苯尼考(florfenicol,FF)在不同浓度下的肠吸收特性,探究寡肽转运蛋白对氟苯尼考肠吸收的影响。采用高效液相色谱法测定灌流样品中氟苯尼考的含量,建立大鼠在体肠循环灌流模型,考察不同浓度药物对氟苯尼考吸收速率的影响... 本研究旨在考察氟苯尼考(florfenicol,FF)在不同浓度下的肠吸收特性,探究寡肽转运蛋白对氟苯尼考肠吸收的影响。采用高效液相色谱法测定灌流样品中氟苯尼考的含量,建立大鼠在体肠循环灌流模型,考察不同浓度药物对氟苯尼考吸收速率的影响;以寡肽转运蛋白1(oligopeptide transporter 1,PepT1)的典型底物甘氨酰肌氨酸来考察PepT1对氟苯尼考吸收的影响,计算氟苯尼考的药物吸收速率常数(Ka)及有效渗透系数(P_(eff))。结果表明,所建立的FF含量测定方法准确度、精密度均符合检测要求。FF低(50μg·mL^(-1))、中(75μg·mL^(-1))、高(100μg·mL^(-1))3个浓度下的Ka(μg·h^(-1)·cm^(-2)值分别为1.48±0.02、1.73±0.14、1.90±0.07,低浓度与中高浓度组间均具有显著性差异(P<0.05);有效渗透系数P_(eff)(×10^(2)cm·h^(-1))分别为84.12±2.40、101.28±4.57、110.64±5.70,3个组别均具有显著性差异(P<0.05),FF跨肠道吸收的Ka与P_(eff)在试验所用浓度范围内随浓度增加而增加。添加高浓度(100μg·mL^(-1))甘氨酰肌氨酸(GlySar)后,P_(eff)(×10^(2)cm·h^(-1))值为97.2±5.30,与未添加组相比具有显著性差异,加入PepT1典型底物后,氟苯尼考的吸收显著性下降。结果说明,氟苯尼考的吸收方式不是只有简单扩散,PepT1可能作为主动转运蛋白参与了氟苯尼考的跨肠道吸收过程。 展开更多
关键词 氟苯尼考 肠道吸收 大鼠在体肠循环灌流 寡肽转运蛋白
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