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作为FABP4/5抑制剂喹啉类化合物的设计合成与生物活性研究
1
作者
高建飞
李瞬依
+4 位作者
何玉龙
李
英霞
王贺瑶
黄二芳
胡春
《有机化学》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2023年第2期636-645,共10页
以罗氏公司报道的FABP4/5双靶标抑制剂RO6806051和FABP4抑制剂XU17为先导化合物,根据RO6806051/FABP5复合物和XU17/FABP4复合物晶体结构,通过骨架融合策略设计并合成了20个以喹啉为母核的结构新颖FABP4/5双靶标小分子抑制剂,其结构经核...
以罗氏公司报道的FABP4/5双靶标抑制剂RO6806051和FABP4抑制剂XU17为先导化合物,根据RO6806051/FABP5复合物和XU17/FABP4复合物晶体结构,通过骨架融合策略设计并合成了20个以喹啉为母核的结构新颖FABP4/5双靶标小分子抑制剂,其结构经核磁共振氢谱(^(1)H NMR)、核磁共振碳谱(^(13)C NMR)和高分辨质谱(HRMS)确证.采用8-苯胺基萘-8-磺酸(1,8-ANS)底物探针置换法对所合成的目标化合物进行了活性测试,活性结果显示,2-(2-(6-氯-4-(2-氯苯基)喹啉-2-基]苯基)乙酸(11a)对FABP4/5表现出较强的抑制活性,其在25μmol/L浓度下对FABP4抑制率为88%,IC_(50)为4.50μmol/L;对FABP5抑制率为73%,IC_(50)为3.9μmol/L.
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关键词
FABP4/5抑制剂
融合策略
喹啉
合成
原文传递
题名
作为FABP4/5抑制剂喹啉类化合物的设计合成与生物活性研究
1
作者
高建飞
李瞬依
何玉龙
李
英霞
王贺瑶
黄二芳
胡春
机构
沈阳药科大学教育部基于靶点的药物设计与研究重点实验室
复旦大学药学院
中国科学院上海药物研究所
出处
《有机化学》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2023年第2期636-645,共10页
基金
Project supported by the National Natural Science Foundation of China(No.21342006)
the Program for Innovative Research Team of the Ministry of Education(No.IRT_14R36)。
文摘
以罗氏公司报道的FABP4/5双靶标抑制剂RO6806051和FABP4抑制剂XU17为先导化合物,根据RO6806051/FABP5复合物和XU17/FABP4复合物晶体结构,通过骨架融合策略设计并合成了20个以喹啉为母核的结构新颖FABP4/5双靶标小分子抑制剂,其结构经核磁共振氢谱(^(1)H NMR)、核磁共振碳谱(^(13)C NMR)和高分辨质谱(HRMS)确证.采用8-苯胺基萘-8-磺酸(1,8-ANS)底物探针置换法对所合成的目标化合物进行了活性测试,活性结果显示,2-(2-(6-氯-4-(2-氯苯基)喹啉-2-基]苯基)乙酸(11a)对FABP4/5表现出较强的抑制活性,其在25μmol/L浓度下对FABP4抑制率为88%,IC_(50)为4.50μmol/L;对FABP5抑制率为73%,IC_(50)为3.9μmol/L.
关键词
FABP4/5抑制剂
融合策略
喹啉
合成
Keywords
FABP4/5 inhibitors
fusion strategy
quinoline
synthesis
分类号
TQ460.1 [化学工程—制药化工]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
作为FABP4/5抑制剂喹啉类化合物的设计合成与生物活性研究
高建飞
李瞬依
何玉龙
李
英霞
王贺瑶
黄二芳
胡春
《有机化学》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2023
0
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参考文献
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