N－甲基－N－（α－取代萘甲基）取代苄胺类化合物的合成及抗真菌活性 被引量：6

1

作者 李科 张万年 +3 位作者 吕加国 周有俊 杨济秋 万维勤 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1996年第12期925-931,共7页

报道２５个Ｎ－甲基－Ｎ－（α－取代萘甲基）取代苄胺类化合物的合成及抗真菌活性。抑菌测试结果表明，目标化合物对于８种试验菌种均有不同程度的抑菌活性，化合物６，７，８，１０，１１和２１等活性为ｎａｆｔｉｆｉｎｅ的４～２０... 报道２５个Ｎ－甲基－Ｎ－（α－取代萘甲基）取代苄胺类化合物的合成及抗真菌活性。抑菌测试结果表明，目标化合物对于８种试验菌种均有不同程度的抑菌活性，化合物６，７，８，１０，１１和２１等活性为ｎａｆｔｉｆｉｎｅ的４～２０倍，化合物８，１０，１１和２１等活性为ｂｕｔｅｎａｆｉｎｅ的２～１０倍，化合物８，９，１０，１１和２１等对Ｓｐｏｒｏｔｒｉｃｈｕｍｓｃｈｅｎｃｋｉｉ及Ａｓｐｅｒｇｉｌｌｕｓｆｕｍｉｇａｔｕｓ的活性为ｃｌｏｔｒｉｍａｚｏｌｅ的８～１５倍，化合物７，８，９和２１等对Ｃｒｙｐｔｏｃｃｏｃｕｓｎｅｏｆｏｒｍａｎｓ亦表现出较高活性，ＭＩＣ为０．３１～１．２５μｇ·ｍｌ－１。 展开更多

关键词 取代苄胺类 抗真菌活性 合成 苄胺类化合物

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1－｛2－［（取代苯基）甲氧基］－2－（取代苯基）乙基｝－1H－三唑和苯并三唑类化合物的合成及抗真菌活性 被引量：4

2

作者 李科 张万年 +2 位作者 杨济秋 吕加国 吴秋业 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1995年第3期191-204,共14页

报道了３９个新的１－｛２－［（取代苯基）甲氧基］－２－（取代苯基）乙基｝－１Ｈ－三唑和苯并三唑类化合物的合成与体外抑菌试验，结果表明，化合物６，１３的抗真菌活性为益康唑的４～１０倍，化合物１０，１２，１４，１５，２０... 报道了３９个新的１－｛２－［（取代苯基）甲氧基］－２－（取代苯基）乙基｝－１Ｈ－三唑和苯并三唑类化合物的合成与体外抑菌试验，结果表明，化合物６，１３的抗真菌活性为益康唑的４～１０倍，化合物１０，１２，１４，１５，２０，２２，２３，２８．３０和３１等对大部分真菌活性也优于或相当于益康唑及克霉唑，化合物２３和３１抗裴氏着色菌活性为益康唑、克霉唑的３０倍以上，化合物２２抗白念珠菌活性为益康唑的８倍，克霉唑的４倍。 展开更多

关键词 三唑类 苯并三唑类 抗真菌活性

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三唑类化合物的合成及其抗真菌活性Ⅲ 被引量：5

3

作者 吴义杰 杨济秋 +3 位作者 周廷森 张大志 刘超美 周明德 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 1999年第3期176-180,共5页

为了寻找新型高效低毒的抗真菌药，根据氮唑类抗真菌药物的构效关系和作用机理，设计合成了２１ 个２ ，２双取代４（２ ，４二氟苯基）４（１ Ｈ１ ，２ ，４三唑１基） 甲基１ ，３ 二氧戊环类化合物，其结构... 为了寻找新型高效低毒的抗真菌药，根据氮唑类抗真菌药物的构效关系和作用机理，设计合成了２１ 个２ ，２双取代４（２ ，４二氟苯基）４（１ Ｈ１ ，２ ，４三唑１基） 甲基１ ，３ 二氧戊环类化合物，其结构经元素分析及氢核磁共振谱证实．初步的体外抗真菌活性试验表明：所有的目标化合物对６ 种常见的致病真菌都有不同程度的抗真菌活性，对浅部真菌的效果要比对深部真菌的效果好，其中化合物（Ⅰ７） ，（Ⅰ１２） ，（ Ⅰ１３） ，（ Ⅰ１５）的活性与克霉唑或酮康唑相当，化合物（ Ⅰ１２） 对白念珠菌、新生隐球菌有很强的抑制作用． 展开更多

关键词 二氧戊环衍生物 三唑类化合物 抗真菌活性

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环吡司胺的研究 被引量：2

4

作者 吕加国 张万年 +2 位作者 朱驹 周有骏 杨济秋 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1995年第7期289-290,共2页

报道吡啶酮类抗真菌药环吡司胺的合成工艺研究和安全性试验结果，并临床初步观察了该药对甲癣的疗效。

关键词 抗真菌药 环吡司胺 合成 安全性

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4-{[2-(1H-咪唑基)-1-(4-取代苯基)乙氧基]甲基}苯甲酸类化合物的合成及其抑制血小板聚集的作用 被引量：4

5

作者 吴秋业 杨济秋 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1991年第10期741-746,共6页

根据咪唑类和吡啶类TXA_2合成酶抑制剂的构效关系和作用机制,设计合成了20个4-{[2-(1H-咪唑基)-1-(4-取代苯基)乙氧基]甲基}苯甲酸类化合物。初步体外药理试验结果表明,所有化合物都有不同程度的抑制TXA_2合成酶能力,从而抑制花生四烯酸... 根据咪唑类和吡啶类TXA_2合成酶抑制剂的构效关系和作用机制,设计合成了20个4-{[2-(1H-咪唑基)-1-(4-取代苯基)乙氧基]甲基}苯甲酸类化合物。初步体外药理试验结果表明,所有化合物都有不同程度的抑制TXA_2合成酶能力,从而抑制花生四烯酸(AA)诱导的血小板聚集。化合物15的抑酶活性最强,以IC_(50)值相比,其活性为Dazoxiben的55.6%。并初步探讨了这类化合物的构效关系。 展开更多

关键词 咪唑类 TXA2 PGI2 血小板

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氮唑类抗真菌药物研究进展 被引量：3

6

作者 刘超美 杨济秋 《国外医药（合成药．生化药．制剂分册）》 1993年第3期138-142,共5页

氮唑类抗真菌药物的结构特点是分子中都含有一个或两个咪唑或三唑环,并且都是1位氮原子与芳烃基相连,芳烃基一般为一卤或二卤取代苯环,结构变化大多是氮唑环与芳环之间碳原子上取代基的改变。作用机理氮唑类抗真菌药物,不论是咪唑类还... 氮唑类抗真菌药物的结构特点是分子中都含有一个或两个咪唑或三唑环,并且都是1位氮原子与芳烃基相连,芳烃基一般为一卤或二卤取代苯环,结构变化大多是氮唑环与芳环之间碳原子上取代基的改变。作用机理氮唑类抗真菌药物,不论是咪唑类还是三唑类都有着相似的作用机理。分子药理学研究表明,这类药物有两种主要作用方式:其主要作用机理是在低浓度时抑制真菌细胞内麦角甾醇的生物合成。氮唑类药物分子中一个氮原子(咪唑环3位和三唑环4位)可与真菌细胞内P-450分子中亚铁血红素上的亚铁离子相络合,从而抑制P- 展开更多

关键词 氮唑类 抗真菌药 研究

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抗菌药奥替尼啶的合成

7

作者 吕加国 杨济秋 万维勤 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1991年第8期342-343,共2页

报道了新型抗菌药奥替尼啶的合成。对氨化、还原两步作了改进。初步临床试验表明其抑制菌斑和防止牙龈炎具有较好的效果。

关键词 奥替尼啶 抗菌药 合成

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α,α,α-三取代-4-[N-(1-萘甲基)-N-甲基氨甲基]甲苯类化合物的合成及抗真菌活性

8

作者 金云海 杨济秋 《第一军医大学学报》 CSCD 1998年第2期116-118,共3页

报道21个α，α，α-三取代-4-［N-（1-萘甲基）-N-甲基氨甲基］甲苯类化合物的合成及抗真菌活性。抑菌测试结果表明，目标化合物对于8种试验菌种均有不同程度的抑菌活性，其中有10个化合物对新型隐球菌抑制活性超过了克霉唑，对其它6... 报道21个α，α，α-三取代-4-［N-（1-萘甲基）-N-甲基氨甲基］甲苯类化合物的合成及抗真菌活性。抑菌测试结果表明，目标化合物对于8种试验菌种均有不同程度的抑菌活性，其中有10个化合物对新型隐球菌抑制活性超过了克霉唑，对其它6种真菌的抑制强度强于克霉唑，与先导化合物Butenafine基本相当。 展开更多

关键词 三取代 对甲基苄胺类 抗真菌活性 药物合成

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烧伤创面抗真菌外用药— S_(1123)

9

作者 廖万清 赵志强 +3 位作者 苏飞滕 杨济秋 周廷森 葛绳德 《岭南皮肤性病科杂志》 1995年第4期4-7,共4页

为了控制烧伤创面的真菌感染,我们研制了一种有效的抗真菌药物—S_(1123)。在实验室里该药对丝状真菌和酵母菌具有广谱、高效的抑菌作用。对常见的两类致病真菌,曲霉菌和念珠菌,其最低抑菌浓度为0.156～0.625μg/ml。从临床双盲法观察... 为了控制烧伤创面的真菌感染,我们研制了一种有效的抗真菌药物—S_(1123)。在实验室里该药对丝状真菌和酵母菌具有广谱、高效的抑菌作用。对常见的两类致病真菌,曲霉菌和念珠菌,其最低抑菌浓度为0.156～0.625μg/ml。从临床双盲法观察结果来看,三天转阴率达到79.71％,与对照组相比,统计学上具有显著意义。 展开更多

关键词 烧伤 抗真菌外用药 S1123

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1—取代咪唑衍生物的合成、制剂及药理研究

10

作者 刘丽琳 崔志娟 +6 位作者 杨济秋 沈丽琳 陈绮 李焕亭 秦进喜 吕加国 张治敬 《天津药学》 1990年第5期24-28,共5页

我国目前市售的阴道避孕剂品种较少,就所含杀精子剂而言,仅有醋酸苯汞及烷苯醇醚两类,但尚存在一些缺点。Vickery等报导:1-取代咪唑衍生物的最低杀精子浓度比醋酸苯汞及壬苯醇醚(Nonoxynol-9)强数倍至数十倍。

关键词 烷苯醇醚 杀精子剂 醋酸苯汞 避孕剂 壬苯醇醚 精子形态 精液标本 大耳白 咪哩 杀精试验

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抗真菌药物特比萘芬的合成 被引量：2

11

作者 陈卫平 刘丽琳 杨济秋 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1989年第2期49-52,共4页

在Stutz法的基础上加以改进而合成了特比萘芬。其中一条路线是以N-甲基-1-萘甲胺和6,6-二甲基庚-1-烯-4-炔-3-醇乙酸酯为起始原料,特比萘芬的收率为37.5％。

关键词 特比萘芬 合成 抗真菌药 药物

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