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多肽药物口服给药稳定性研究进展 被引量:1
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作者 王彬 段丛雪 +2 位作者 王珊珊 陈旺 冯自立 《化学试剂》 CAS 北大核心 2023年第1期24-32,共9页
与小分子药物相比,多肽药物因其高选择性与高效性已在医药领域得到广泛应用。但由于较差的药代动力学与有限的生物屏障渗透性等问题,多肽药物的口服生物利用度较低,其通常通过胃肠外途径给药。主要为多肽药物的口服给药进行综述、介绍... 与小分子药物相比,多肽药物因其高选择性与高效性已在医药领域得到广泛应用。但由于较差的药代动力学与有限的生物屏障渗透性等问题,多肽药物的口服生物利用度较低,其通常通过胃肠外途径给药。主要为多肽药物的口服给药进行综述、介绍了多肽类药物面临的挑战及改善其口服稳定性的策略,如酸碱度调节、酶抑制剂、渗透促进剂及化学法修饰,并对纳米粒载体给药系统进行阐述,以期为未来开发设计临床多肽类口服药物提供参考。 展开更多
关键词 多肽药物 口服给药 稳定性 纳米粒子 吸收机制
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抗菌肽的结构修饰及活性研究进展 被引量:4
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作者 段丛雪 王彬 +2 位作者 王珊珊 陈旺 冯自立 《化学试剂》 CAS 北大核心 2022年第10期1411-1420,共10页
抗生素耐药性是目前急需解决的医疗问题之一,寻找新的有效抗菌药物是解决耐药性的一种有效途径。抗菌肽(Antimicrobial peptides,AMPs)是广泛存在于生物体内的一类重要的多肽活性物质,具有广谱抗菌活性,并且部分抗菌肽还具有一定的抗肿... 抗生素耐药性是目前急需解决的医疗问题之一,寻找新的有效抗菌药物是解决耐药性的一种有效途径。抗菌肽(Antimicrobial peptides,AMPs)是广泛存在于生物体内的一类重要的多肽活性物质,具有广谱抗菌活性,并且部分抗菌肽还具有一定的抗肿瘤活性。因为抗菌肽具有独特的破膜作用机制,传统的耐药机制难以对其产生影响,在治疗细菌感染方面有广阔的应用前景,因此得到了研究者的广泛关注。主要通过总结相关研究文献,对抗菌肽的研究现状以及结构改造的研究加以综述,为抗菌肽在临床上的进一步研究和开发提供参考。 展开更多
关键词 抗生素 耐药性 抗菌肽 结构修饰 抗菌活性
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低毒烟曲霉素类药物在医药领域的研究进展
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作者 王彬 王碧 +4 位作者 陈旺 胡代花 段丛雪 赵正栋 冯自立 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第18期1850-1857,共8页
烟曲霉素是从烟曲霉菌的液体发酵培养液中分离纯化得到的一种天然不溶于水的抗生素。烟曲霉素及其衍生物具有抗肿瘤、抗肥胖和治疗微孢子虫病等多种生物活性,被广泛应用于医药领域。本文主要综述了烟曲霉素及其基于C6位结构修饰的几种... 烟曲霉素是从烟曲霉菌的液体发酵培养液中分离纯化得到的一种天然不溶于水的抗生素。烟曲霉素及其衍生物具有抗肿瘤、抗肥胖和治疗微孢子虫病等多种生物活性,被广泛应用于医药领域。本文主要综述了烟曲霉素及其基于C6位结构修饰的几种常见衍生物Fumagillin B,TNP-470,CKD-732及PPI-2458的分子结构性质、生物活性、应用及作用机制等,并对其分离纯化工艺、活性研究和应用前景进行了展望,以期为低毒性烟曲霉素类药物在医药治疗和临床研究领域的进一步应用提供参考。 展开更多
关键词 烟曲霉素 烟曲霉素衍生物 抗肿瘤 抗肥胖 作用机制 甲硫氨酸氨基肽酶-2
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