羟喜树碱及其制剂的研究进展 被引量：11

1

作者 洪鸣凰 裴元英 《中国临床药学杂志》 CAS 2008年第4期255-258,共4页

羟喜树碱（hydroxycamptothecine，HCPT）是20世纪六七十年代从我国特有的珙桐科植物——喜树中分离提取的微量生物碱，在同类抗肿瘤单体其中抗癌作用最强。动物实验证明，HCPT为细胞周期特异性药物，对S期的作用较G1期和G2期明显。在... 羟喜树碱（hydroxycamptothecine，HCPT）是20世纪六七十年代从我国特有的珙桐科植物——喜树中分离提取的微量生物碱，在同类抗肿瘤单体其中抗癌作用最强。动物实验证明，HCPT为细胞周期特异性药物，对S期的作用较G1期和G2期明显。在较高浓度时对核分裂有抑制作用，可阻止细胞进入分裂期。与抗代谢药及烷化剂不同，HCPT可选择性地抑制拓扑异构酶Ⅰ（topoisomeraseⅠ，TopoⅠ），从而干扰DNA的复制。这类药物与其他常用的抗癌药无交叉耐药，因此对耐药肿瘤有治疗作用。 展开更多

关键词 羟喜树碱 细胞周期特异性药物 制剂 拓扑异构酶Ⅰ HCPT 交叉耐药 微量生物碱 分离提取

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粒径和MePEG相对分子质量对隐形纳米粒体外巨噬细胞吞噬和大鼠体内长循环的影响 被引量：6

2

作者 方超 施斌 +2 位作者 洪鸣凰 裴元英 陈红专 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第4期305-312,共8页

目的考察粒径和单甲氧基聚乙二醇(m ethoxypolyethyleneglycol,M ePEG)相对分子质量对重组人肿瘤坏死因子(recomb inant hum an tumor necrosis factor-,αrHuTNF-α)隐形纳米粒体外巨噬细胞吞噬和大鼠体内长循环的影响。方法复乳法制备... 目的考察粒径和单甲氧基聚乙二醇(m ethoxypolyethyleneglycol,M ePEG)相对分子质量对重组人肿瘤坏死因子(recomb inant hum an tumor necrosis factor-,αrHuTNF-α)隐形纳米粒体外巨噬细胞吞噬和大鼠体内长循环的影响。方法复乳法制备3种不同粒径(约为80,170和240 nm)和表面用3种不同相对分子质量M ePEG(Mr为2 000,5 000和10 000)修饰的重组人肿瘤坏死因子聚乙二醇化聚十六烷基氰基丙烯酸酯[poly(m ethoxypolyethyleneglycolcyanoacrylate-co-n-hexadecyl cyanoacrylate),PEG-PHDCA]隐形纳米粒。进行不同纳米粒体外巨噬细胞吞噬和大鼠体内药代动力学试验,并加以比较。结果粒径相同时,随着M ePEG相对分子质量的增加,巨噬细胞吞噬量减小,血浆半衰期延长;相同M ePEG(Mr=5 000)修饰时,随着粒径的减小,巨噬细胞吞噬量减小,大鼠血浆半衰期延长。粒径和M ePEG相对分子质量与隐形纳米粒体外巨噬细胞摄取和大鼠体内长循环性质间有良好的线性相关性。其中,PEG5 000-PHDCA纳米粒(80.0 nm)体外减小巨噬细胞吞噬和大鼠体内长循环的能力最强。结论实验范围内,粒径和M ePEG相对分子质量对重组人肿瘤坏死因子隐形纳米粒体外巨噬细胞吞噬和大鼠体内长循环有显著影响。 展开更多

关键词 肿瘤坏死因子 纳米粒 隐形 长循环 单核吞噬细胞系统 大鼠

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药物共晶研究进展及应用 被引量：11

3

作者 弋东旭 洪鸣凰 +2 位作者 徐军 赵文杰 任国宾 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第8期561-565,575,共6页

药物共晶是活性药物成分通过非共价键和共晶形成物结合在一个晶格中形成的。它是一种新的药物固体型态,可以改善药物的理化性质,比如改善溶解度、增加稳定性、提高生物利用度等,是目前药物研发的一个新的热点。本文主要介绍了药物共晶... 药物共晶是活性药物成分通过非共价键和共晶形成物结合在一个晶格中形成的。它是一种新的药物固体型态,可以改善药物的理化性质,比如改善溶解度、增加稳定性、提高生物利用度等,是目前药物研发的一个新的热点。本文主要介绍了药物共晶在药物研发中的应用及其设计、制备以及分析方法。 展开更多

关键词 药物共晶 共晶制备 晶型分析

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粒径和MePEG相对分子质量对隐形纳米粒固着水层厚度和表面MePEG链密度的影响 被引量：2

4

作者 方超 施斌 +3 位作者 洪鸣凰 范莉 裴元英 陈红专 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第23期1802-1806,共5页

目的考察粒径和单甲氧基聚乙二醇(methoxypolyethyleneglycol,MePEG)相对分子质量对重组人肿瘤坏死因子(recom-binant human tumor necrosis factor-α,rHuTNF-α)隐形纳米粒固着水层厚度(fixed aqueous layer thickness,FALT)和表面Me... 目的考察粒径和单甲氧基聚乙二醇(methoxypolyethyleneglycol,MePEG)相对分子质量对重组人肿瘤坏死因子(recom-binant human tumor necrosis factor-α,rHuTNF-α)隐形纳米粒固着水层厚度(fixed aqueous layer thickness,FALT)和表面MePEG链密度的影响。方法复乳法制备3种不同粒径(80,170和240 nm)和表面3种不同相对分子质量MePEG(Mr=2 000,5 000,10 000)修饰的重组人肿瘤坏死因子聚乙二醇化聚十六烷基氰基丙烯酸酯(poly,methoxypolyethyleneglycol cyanoacrylate-co-n-hexadecyl cyanoacrylate,PEG-PHDCA)隐形纳米粒。测定不同纳米粒的FALT和表面MePEG链密度,并加以比较。结果粒径相同时,随着MePEG相对分子质量的增加,FALT增大,表面MePEG链密度减小;MePEG相同时(Mr=5 000),随着粒径的减小,FALT增加,表面MePEG链密度增大。结论实验范围内,粒径和MePEG相对分子质量对重组人肿瘤坏死因子隐形纳米粒的FALT和表面MePEG链密度有显著影响。 展开更多

关键词 肿瘤坏死因子 纳米粒 隐形 长循环 固着水层厚度 表面MePEG链密度

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转铁蛋白修饰的喜树碱-树枝状高分子复合物的药动学研究 被引量：2

5

作者 唐国涛 朱赛杰 +2 位作者 洪鸣凰 姜嫣嫣 裴元英 《肿瘤药学》 CAS 2012年第2期93-96,100,共5页

目的探讨转铁蛋白修饰的主动靶向纳米载药复合物在大鼠体内的药动学行为。方法碱水解后采用HPLC法测定大鼠尾静脉给药后血浆中的药物浓度。结果经转铁蛋白修饰的主动靶向复合物能显著提高喜树碱在大鼠体内的半衰期及平均滞留时间,比未... 目的探讨转铁蛋白修饰的主动靶向纳米载药复合物在大鼠体内的药动学行为。方法碱水解后采用HPLC法测定大鼠尾静脉给药后血浆中的药物浓度。结果经转铁蛋白修饰的主动靶向复合物能显著提高喜树碱在大鼠体内的半衰期及平均滞留时间,比未经转铁蛋白修饰的载药复合物的半衰期的平均滞留时间短。结论转铁蛋白-聚乙二醇-聚酰胺-胺树枝状分子-喜树碱复合物具有显著的长循环效果。关键词:聚酰胺-胺树枝状聚合物;转铁蛋白;聚乙二醇;喜树碱; 展开更多

关键词 聚酰胺-胺树枝状聚合物 转铁蛋白 聚乙二醇 喜树碱 药动学

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布地奈德肠溶缓释微丸的体外释药特性及其在大鼠各肠段的药物残余量 被引量：2

6

作者 吴君华 柳晨 +3 位作者 朱赛杰 洪鸣凰 裴元英 姜嫣嫣 《中国临床药学杂志》 CAS 2007年第3期156-160,共5页

目的制备布地奈德肠溶缓释微丸,并对其体外释药特性和大鼠灌胃后各肠段内容物中药物残余量进行比较研究。方法采用转篮法对制备的布地奈德肠溶缓释微丸进行体外释放度试验,比较微丸在不同释放介质中的释放曲线;测定微丸在大鼠灌胃后各... 目的制备布地奈德肠溶缓释微丸,并对其体外释药特性和大鼠灌胃后各肠段内容物中药物残余量进行比较研究。方法采用转篮法对制备的布地奈德肠溶缓释微丸进行体外释放度试验,比较微丸在不同释放介质中的释放曲线;测定微丸在大鼠灌胃后各肠段内容物中药物的残余量,并与对照制剂进行比较。结果试验组和对照组微丸在0.1 mol·L^(-1)HCI溶液中2h和PBS 6.8中10 h的释药曲线基本重合,f_2相似因子为90.1;在0.1 mol·L^(-1)HCl溶液12 h的累积释放率均<10%,在PBS 6.0、PBS 6.8和PBS 7.5缓冲液3种介质中12h的释药曲线f_2相似因子分别为54.2、50.3和57.8;两者在大鼠灌胃后2、4、6、8h各肠段残余总量和回结肠残余量的P值均>0.05。结论布地奈德肠溶缓释微丸与对照制剂具有相似的体外释药特性,大鼠灌胃后各肠段药物残余量无显著差异。 展开更多

关键词 布地奈德 肠溶缓释微丸 体外释放度 药物残余量

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聚乙二醇共价修饰β-乳球蛋白的合成和分离纯化方法研究 被引量：1

7

作者 姜嫣嫣 陈洁 +1 位作者 洪鸣凰 裴元英 《中国药学杂志》 EI CAS CSCD 北大核心 2005年第14期1110-1113,共4页

目的以β-乳球蛋白(β-lactoglobulin B,LG)为模型蛋白,探讨PEG化蛋白质的最佳合成条件和分离纯化方法。方法用不同摩尔比的NHS-PEG-MAL修饰LG,不同反应时间下,进行SDS-PAGE测定。采用ImageMaster图象分析系统定量凝胶中游离蛋白质,评... 目的以β-乳球蛋白(β-lactoglobulin B,LG)为模型蛋白,探讨PEG化蛋白质的最佳合成条件和分离纯化方法。方法用不同摩尔比的NHS-PEG-MAL修饰LG,不同反应时间下,进行SDS-PAGE测定。采用ImageMaster图象分析系统定量凝胶中游离蛋白质,评价蛋白质的PEG化程度:采用灌注色谱技术,通过阳离子交换柱分离纯化反应混合物。结果SDS-PAGE法可使游离LG与PEG-LG达到完全分离。LG的PEG化程度随PEG量和反应时间的增加而提高。在最佳合成条件下,PEG化LG的程度接近95%。被纯化的PEG-LG的产率为84%,LG和PEG的摩尔比为1:7.3。结论对PEG化LG的合成、分析和分离纯化进行了较完整的研究,结果较满意。检定方法可用于其他蛋白质的PEG化研究。 展开更多

关键词 聚乙二醇 聚乙二醇化 Β-乳球蛋白 电泳 灌注色谱法 纯化

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聚乙二醇修饰重组人肿瘤坏死因子-α的合成和分离纯化

8

作者 姜嫣嫣 洪鸣凰 裴元英 《分析化学》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2006年第4期565-568,共4页

分别以重组人肿瘤坏死因子-α(TNFα-)和NHS-PEG-MAL的摩尔比为1∶5、1∶20、1∶40、1∶60,于不同时间下进行PEG化反应。反应混合物经SDS聚-丙烯酰胺凝胶电泳(SDS-PAGE)测定和Im age M aster图象分析系统定量凝胶中游离蛋白质,评价蛋白... 分别以重组人肿瘤坏死因子-α(TNFα-)和NHS-PEG-MAL的摩尔比为1∶5、1∶20、1∶40、1∶60,于不同时间下进行PEG化反应。反应混合物经SDS聚-丙烯酰胺凝胶电泳(SDS-PAGE)测定和Im age M aster图象分析系统定量凝胶中游离蛋白质,评价蛋白质PEG化程度;采用灌注色谱技术,通过阳离子交换柱分离纯化反应混合物。结果显示:SDS-PAGE法可使游离TNFα-与PEG-TNFα-达到完全分离;TNFα-的PEG化程度随PEG量和反应时间的增加而提高。反应混合物被阳离子交换柱分离成PEG、PEG-TNFα-混合物和游离TNFα-。 展开更多

关键词 聚乙二醇 聚乙二醇化 重组人肿瘤坏死因子 电泳 灌注色谱法 纯化

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盐酸帕罗西汀结晶过程控制研究.Ⅰ.结晶过程中的破碎问题

9

作者 任国宾 陈金瑶 +1 位作者 洪鸣凰 齐明辉 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第4期301-305,共5页

借助聚焦光束反射测量仪、Mastersizer粒度分析仪等分析并研究了盐酸帕罗西汀结晶过程中的破碎问题。结果表明,破碎过程在整个结晶过程中起重要作用,破碎机制属于基本粒子的破裂破碎,多元等体积破碎分布函数模型能较好地用来描述破碎过... 借助聚焦光束反射测量仪、Mastersizer粒度分析仪等分析并研究了盐酸帕罗西汀结晶过程中的破碎问题。结果表明,破碎过程在整个结晶过程中起重要作用,破碎机制属于基本粒子的破裂破碎,多元等体积破碎分布函数模型能较好地用来描述破碎过程。文中首次提出破碎过程中最小粒径和破碎介稳区的概念。 展开更多

关键词 盐酸帕罗西汀 破碎 破碎过程中最小粒径 破碎介稳区

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生物大分子结晶技术研究进展 被引量：4

10

作者 徐乐慧 洪鸣凰 +1 位作者 赵文杰 任国宾 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第7期554-559,共6页

获得具有高分辨率的晶体是目前生物大分子结构测定的主要瓶颈,生物大分子的结晶是一个复杂的物理化学过程,涉及多方面的影响因素。本文综述了近年来生物大分子结晶的热点方法和技术。

关键词 生物大分子 结晶 晶体 综述

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超临界流体构筑微粒技术作为药物制剂研发平台的应用

11

作者 朱彬 洪鸣凰 +1 位作者 任福正 任国宾 《化学工业与工程》 CAS CSCD 2015年第5期52-61,共10页

在药物递送系统的研发和应用过程中,制备结构可控的微粒药物制剂是重要且有效的方式。本论文阐述了超临界流体构筑微粒技术在药物递送系统创新的应用,包括纳微米级药物微粒、药物多晶型控制和复合粒子制剂。总结了不同类型的超临界流体... 在药物递送系统的研发和应用过程中,制备结构可控的微粒药物制剂是重要且有效的方式。本论文阐述了超临界流体构筑微粒技术在药物递送系统创新的应用,包括纳微米级药物微粒、药物多晶型控制和复合粒子制剂。总结了不同类型的超临界流体工艺特点及其粒子微观结构调控的机理。基于热力学和流体动力学两因素,利用超临界流体构筑微粒技术调控构筑药物活性成分的微观结构,包括粒度、晶型、晶习和粒度分布。 展开更多

关键词 药物传递系统 超临界流体构筑微粒技术 粒子微观结构 纳微米级微粒 药物多晶型 复合粒子制剂

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环氧虫啶多晶型的制备和表征

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作者 李梦楠 王金玲 +3 位作者 洪鸣凰 任国宾 徐晓勇 李忠 《农药》 CAS CSCD 北大核心 2022年第9期638-641,678,共5页

[目的]制备环氧虫啶的多晶型,并对其进行表征。[方法]采用旋蒸法成功制备环氧虫啶晶型B,通过粉末X射线衍射、差示扫描量热、热重分析、红外光谱、单晶X射线衍射和扫描电镜等对其进行表征,并对其溶解度、粉末粒度和堆密度进行了测试。[结... [目的]制备环氧虫啶的多晶型,并对其进行表征。[方法]采用旋蒸法成功制备环氧虫啶晶型B,通过粉末X射线衍射、差示扫描量热、热重分析、红外光谱、单晶X射线衍射和扫描电镜等对其进行表征,并对其溶解度、粉末粒度和堆密度进行了测试。[结果]晶型B为环氧虫啶与硝基甲烷以1∶1摩尔比的硝基甲烷溶剂化物,在25℃水中溶解度为1616.19 mg/L,平均粒度D_(0.5)为10.650μm,堆积密度为0.289 g/cm^(3),均比原药晶型A有所提高。[结论]通过制备晶型B,可以提高环氧虫啶的溶解度、粉末粒度和堆积密度,方便其制剂加工。 展开更多

关键词 环氧虫啶 多晶型 溶解度 粉末粒度 堆积密度

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盐酸帕罗西汀结晶过程控制研究.Ⅱ.晶体生长机制

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作者 陈金瑶 任国宾 +1 位作者 洪鸣凰 齐明辉 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第7期601-604,共4页

晶体生长机制的研究是实现结晶过程控制尤其是以溶液为媒介的多晶型转换过程控制的关键。本研究利用经验模型研究了盐酸帕罗西汀的晶体生长机制。结果表明,随温度的升高,初级成核速率升高,而固液界面张力却存在微弱下降趋势;晶体生长机... 晶体生长机制的研究是实现结晶过程控制尤其是以溶液为媒介的多晶型转换过程控制的关键。本研究利用经验模型研究了盐酸帕罗西汀的晶体生长机制。结果表明,随温度的升高,初级成核速率升高,而固液界面张力却存在微弱下降趋势;晶体生长机制为表面反应控制;晶体生长属于与粒度或体积无关的连续生长模式。 展开更多

关键词 晶体生长机制 盐酸帕罗西汀 晶体生长模式

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