药物多晶型与有效性 被引量：22

1

作者 王哲清 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第7期442-446,共5页

讨论了药物多晶型对理化性质、生物利用度、相关制剂的影响。介绍了药物多晶型的检测技术,及在新药研发和申请专利保护时的重要性,并举例说明了最佳晶型的优选。

关键词 药物多晶型 理化性质 生物利用度 临床 专利

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实验室的空气污染和爆炸事故 被引量：9

2

作者 王哲清 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第3期145-146,共2页

根据实践经验 。

关键词 空气污染 爆炸 实验室 防范

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组合化学知识问答 被引量：6

3

作者 王哲清 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1998年第7期322-327,共6页

近年来发展起来的组合化学在新药筛选中已发挥了巨大作用。它虽没有改变药物发现的基本过程，但扩大了分子结构变化的范围并可运用自动化合成和筛选技术，大大加速了药物筛选的速度。本文就组合化学的原理和实践经验等１０个方面。

关键词 组合化学 固相合成 液相合成 药物筛选

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芳族硝基化合物的催化氢转移还原法 被引量：3

4

作者 王哲清 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第9期390-391,共2页

5个芳族硝基化合物加次磷酸二氢钠在 Pd- C催化下进行氢转移还原 ,顺利得到相应的胺类。方法收率高、成本低 ,几无污染 。

关键词 次磷酸二氢钠 授氢体 氢受体 芳族硝基物 选择性还原 Pd-C催化剂 胺

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实用高效的酰胺键形成试剂 被引量：3

5

作者 王哲清 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第12期855-858,共4页

HOAt、HOBt和6-Cl-HOBt是高效实用的酰胺键形成促进剂。它们能防止或大幅减少消旋反应,抑制副产物的产生。在制备、运输、应用及废料处理中要注意安全,防止爆炸。

关键词 HOAt HOBt 6-Cl-HOBt 肽键形成试剂 消旋反应 爆炸

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十五烷醇和1-溴十五烷的制备 被引量：4

6

作者 王哲清 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2000年第5期193-194,共2页

报道了一种简便经济的自 1 -十六碳烯制备十五烷醇和 1 -溴十五烷的实用工艺路线。可用于生产昂贵的奇数直链醇。

关键词 十五烷醇 1-溴十五烷 臭氧化反应 卤化反应

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无污染制备氯化氢有机溶剂 被引量：2

7

作者 王哲清 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第3期230-231,共2页

介绍了一种无污染的氯化氢制备方法。以定量的乙酰氯与无水乙醇在选定体积的乙酸乙酯中反应,制得所要求浓度的氯化氢有机溶剂。

关键词 氯化氢 绿色化学 制备 有机溶剂

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快速柱层析的应用 被引量：2

8

作者 王哲清 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1993年第2期92-92,57,共2页

快速柱层析(flash chromatography)又称闪柱,国外始于七十年代,现已广泛应用于有机化合物的分离。国内亦早有报道。鉴于这一技术确具快速、有效的优点,作者结合经验体会,再次推荐这项技术。不少有机化学工具书中讨论柱层析的分离效果时... 快速柱层析(flash chromatography)又称闪柱,国外始于七十年代,现已广泛应用于有机化合物的分离。国内亦早有报道。鉴于这一技术确具快速、有效的优点,作者结合经验体会,再次推荐这项技术。不少有机化学工具书中讨论柱层析的分离效果时,大多提出如下要求:硅胶粒度细;洗脱速度慢;硅胶装填高度高。 展开更多

关键词 快速柱层析 应用 分离

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一种快速无污染高收率的氧化法制备醛和酮 被引量：1

9

作者 王哲清 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2000年第1期37-38,共2页

采用5%次氯酸钠水溶液为氧化剂,Tempo为催化剂,由3-羟基环庚酮缩乙二醇制备1,3-环庚酮,收率高,成本低,无三废,可扩大生产。

关键词 醛 酮 次氯酸钠 氧化法 TEMPO

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用β-羰基羧酸酯制备其酰胺的简便方法 被引量：1

10

作者 王哲清 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第10期469-471,共3页

为提供公斤级的 N -对氟苄基 - 2 (1H ) -喹诺酮 - 3-甲酰胺 ,经几种合成方法的比较试验 ,找到一条从 2 (1H ) -喹诺酮 - 3-羧酸乙酯与对氟苄胺反应 ,直接一步合成的方法。 145℃反应 2 h,收率 96 %。用同一方法制备了 5

关键词 β-羰基酰胺 β-羰基羧酸酯 合成

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薄层色谱的泛用显色剂 被引量：1

11

作者 王哲清 《医药工业》 CAS 1987年第4期185-186,共2页

在有机合成中,广泛应用薄层色谱作为检测反应和分离产物的手段。有些化合物本身有颜色,可在薄层上直接目测;另有部分化合物本身没有颜色。

关键词 显色剂 染色助剂 薄层色谱 胶带 泛用

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亚氨酸酯的少污染低成本制备法

12

作者 王哲清 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第4期253-254,共2页

甲氧基乙亚氨酸乙酯作为改进的Pinner反应制备亚氨酸酯类的模型物。此工艺的反应催化剂氯化氢由乙酰氯和乙醇在原位产生,污染少、成本低。

关键词 Pinner反应 亚氨酸酯 脒 制备 污染 绿色化学 氯化氢

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氢化锂铝还原及格氏反应的后处理简法

13

作者 王哲清 《医药工业》 CAS 1988年第1期45-45,37,共2页

氢化锂铝的还原反应和格氏反应都常用于有机合成,本文介绍二种安全方便的后处理方法。一、氢化锂铝还原反应的后处理氢化锂铝的四个氢原子理论上都可用于还原。但实际上,它的第一个氢原子作用较快,还原性亦强,其余三个氢原子作用依次变... 氢化锂铝的还原反应和格氏反应都常用于有机合成,本文介绍二种安全方便的后处理方法。一、氢化锂铝还原反应的后处理氢化锂铝的四个氢原子理论上都可用于还原。但实际上,它的第一个氢原子作用较快,还原性亦强,其余三个氢原子作用依次变慢,还原性亦递减。 展开更多

关键词 有机溶剂 还原剂 无水乙醚 格氏反应 有机金属反应 氯化按 反应物

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(+)-4-脱甲氧基蒽环酮的立体选择和区域选择性全合成

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作者 王哲清 雷兴翰 张椿年 《医药工业》 CAS 1987年第3期134-136,共3页

以阿霉素为代表的蒽环类抗生素是十分重要又很有前途的一族抗肿瘤药物。寻找疗效更高、毒性更小的蒽环类抗生素除了通过微生物发酵和半合成之外,尚可借助于全合成方法,根据构效关系设计和合成预期的化合物,以弥补前两者的不足,它已引起... 以阿霉素为代表的蒽环类抗生素是十分重要又很有前途的一族抗肿瘤药物。寻找疗效更高、毒性更小的蒽环类抗生素除了通过微生物发酵和半合成之外,尚可借助于全合成方法,根据构效关系设计和合成预期的化合物,以弥补前两者的不足,它已引起药物化学家和有机化学家的兴趣。 展开更多

关键词 全合成 甲氧基 烷氧基 对映体过量百分率 立体选择

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制取无水无过氧化物的乙醚和四氢呋喃的简便装置

15

作者 王哲清 《医药工业》 CAS 1987年第2期80-81,共2页

在微量和半微量有机反应中,即使存在极少量水或过氧化物,也会导致收率下降,甚至得到负结果。设想在某有机溶剂2ml 中进行10mg 原料的无水反应,该溶剂如含水0.1%(w/v),则水量已达2mg。水将不再是杂质,其摩尔数可能比原料的摩尔数还大。

关键词 乙醚 过氧化物 二苯甲酮 装置

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慎用化学致癌物质

16

作者 王哲清 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第6期378-381,共4页

介绍了美国国立环境卫生研究院在2001年发布的第9次致癌物质报告,共计有200多种化合物已知有肯定或可疑的致癌作用,供药物化学工作者参考,以加强劳动保护和确保药品质量。

关键词 化学致癌物质 专论

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絮状木质素纤维自动加料机的使用与维护 被引量：1

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作者 王哲清 《辽宁交通科技》 2004年第10期125-126,共2页

要保证SMA———沥青玛蹄脂碎石混合料的施工效率和质量 ,除了考虑沥青搅拌设备的生产能力外 ,还要保证絮状木质素纤维自动加料机本身具有良好的技术状况 ,关键在于如何正确合理使用 ,也就是日常生活中如何正确地对加料机进行维护。

关键词 木质素纤维 沥青搅拌设备 沥青玛蹄脂碎石混合料 SMA 技术状况 施工效率 维护 自动 保证

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2,3-双(烷胺甲基)-1,4-二羟基蒽醌的合成及抗肿瘤活性 被引量：1

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作者 马秀文 王哲清 张椿年 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1989年第10期446-451,共6页

在1,4-二羟基蒽醌的2,3位上,引入烷胺甲基侧链,合成了6个新化合物。另合成在2位引入烷胺甲基,3位为甲基的新化合物9个。大多数化合物在体内外呈现较微弱的抗肿瘤活性。

关键词 蒽醌衍生物 合成 抗肿瘤

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一种合成蒽环酮的新中间体:(±)-2-乙基-2-羟基-7-溴-5,8-二甲氧基-1,2,3,4-四氢萘

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作者 戈平 王哲清 张椿年 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1990年第2期72-75,共4页

报道一种合成蒽环酮的新方法。以α-卤醇(12)为中间体,在碱性条件下脱去卤化氢形成环氧化物13,继而引入蒽环酮C-9位羟基。各步收率达75％以上。

关键词 四氢萘 中间体 蒽环酮 合成

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(±)-2-甲基-2-羟基-5,8-二甲氧基-1,2,3,4-四氢萘的简便合成法

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作者 戈平 王哲清 张椿年 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1989年第4期167-16,共1页

报道蒽环酮关键中间体AB环的一种简便合成方法。从对苯醌和异戊二烯起始,经Diels-Alder加成、甲基化、羟基化三步反应,以总收率58％得到(±)-2-甲基-2-羟基-5,8-二甲氧基-1,2,3,4-四氢萘。这是迄今已报道的路线中较为简捷的一条。

关键词 四氢萘 蒽环酮 合成 中间体

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