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吲哚菁绿的合成 被引量:5
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作者 王钝 金文淑 +2 位作者 秦恩伟 王硕冰 李鹏 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第9期584-585,共2页
Indocyanine green, a diagnostic aid was synthesized from 2,3,3-trimethyl-4,5-benzindole by 4 steps of reactions with an overall yield of 63.7%. As an improvement, sodium acetate was used in the salt formation instead ... Indocyanine green, a diagnostic aid was synthesized from 2,3,3-trimethyl-4,5-benzindole by 4 steps of reactions with an overall yield of 63.7%. As an improvement, sodium acetate was used in the salt formation instead of sodium iodide. 展开更多
关键词 全合成 吲哚 green 诊断试剂 功能检查 血管造影 实验室 肝功能
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2-二乙胺基甲基咪唑的合成 被引量:2
2
作者 王钝 全哲明 +1 位作者 王硕冰 于飞 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第10期734-735,共2页
咪唑和苯甲酰氯经酰化、成盐、催化氢化还原和水解反应制得咪唑-2-甲醛,再在硼氢化钠作用下,与二乙胺发生还原胺化反应制得2-二乙胺基甲基咪唑,总收率为40%。
关键词 2-二乙胺基甲基眯唑 尼唑苯酮 中间体 合成
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7-氨基-3-(5-羧甲基-4-甲基-1,3-噻唑-2-巯甲基)头孢-2-烯-2-羧酸的合成
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作者 王喜军 邢松岩 王硕冰 《中国医药指南》 2013年第15期97-98,共2页
在合成7-氨基-3-(5-羧甲基-4-甲基-1,3-噻唑-2-巯甲基)头孢-2-烯-2-羧酸(TACA)过程中使用了三氟化硼碳酸二甲酯络合物(BF3-(CH3O)2CO)为催化剂,产品收率83%,纯度98.5%。产品结构经1H-NMR,13CNMR,MS确证。
关键词 合成 三氟化硼碳酸二甲酯络合物 TACA
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阿哌沙班的中试合成工艺研究 被引量:1
4
作者 王硕冰 王恩慧 +3 位作者 崔闻宇 吕江维 李文兰 王钝 《当代化工研究》 2022年第14期142-144,共3页
本文进行了抗凝血药物阿哌沙班的中试合成工艺研究。以关键中间体5,6-二氢-3-(4-吗啉基)-1-[4-(2-氧代-1-哌啶基)苯基]-2(1H)-吡啶酮(A)和2-氯-2-[2-(4-甲氧基苯基)亚肼基]乙酸乙酯(B)为起始原料,两者经[1+3]偶极环加成反应生成阿哌沙... 本文进行了抗凝血药物阿哌沙班的中试合成工艺研究。以关键中间体5,6-二氢-3-(4-吗啉基)-1-[4-(2-氧代-1-哌啶基)苯基]-2(1H)-吡啶酮(A)和2-氯-2-[2-(4-甲氧基苯基)亚肼基]乙酸乙酯(B)为起始原料,两者经[1+3]偶极环加成反应生成阿哌沙班乙酯(C),C经酰胺化反应即可制得阿哌沙班粗品,粗品经两次重结晶后制得阿哌沙班成品,总收率为35.7%,纯度达99.93%。以上制得的阿哌沙班经XRPD及固体核磁分析确定为N-1晶型,稳定性试验中未见降解杂质产生。本路线具有原料方便易得、反应条件温和、产品收率高、纯度理想的优点,适合工业化生产。 展开更多
关键词 阿哌沙班 抗凝血 中试合成 工艺改进
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固相片段法合成利拉鲁肽 被引量:1
5
作者 王硕冰 郝星宇 +1 位作者 王恩慧 王钝 《中国药物化学杂志》 CAS 2023年第5期339-346,共8页
目的 研究利拉鲁肽的固相合成。方法 通过汇聚式合成策略,利用固相片段缩合法制备利拉鲁肽。以芴甲氧羰基(Fmoc)保护的氨基酸为原料,分别合成4个全保护多肽片段,依照肽序依次偶联得到全保护利拉鲁肽主链[GLP-1(7-37)],经缩合反应在第20... 目的 研究利拉鲁肽的固相合成。方法 通过汇聚式合成策略,利用固相片段缩合法制备利拉鲁肽。以芴甲氧羰基(Fmoc)保护的氨基酸为原料,分别合成4个全保护多肽片段,依照肽序依次偶联得到全保护利拉鲁肽主链[GLP-1(7-37)],经缩合反应在第20位赖氨酸引入侧链Nα-棕榈酰基-L-谷氨酰基,最后将其从树脂上切割并脱保护得到利拉鲁肽。结果与结论利拉鲁肽粗肽收率为25.65%,纯度为52.35%。采用制备型反相高效液相色谱技术进行分离纯化后,利拉鲁肽纯度为98.42%。该合成工艺反应条件温和、操作简单、合成周期短,是实验室规模下较好的利拉鲁肽制备方法。 展开更多
关键词 利拉鲁肽 人胰高血糖素样肽-1 多肽固相片段缩合 多肽固相合成
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瑞替加滨合成路线图解 被引量:1
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作者 孙志嘉 周碚 +1 位作者 王硕冰 张国刚 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第11期1250-1253,共4页
瑞替加滨(retigabine,1),化学名为[2-氨基-4-[[(4-氟苯基)甲基]氨基]苯基]氨基甲酸乙酯,是英国葛兰素史克和加拿大Valeant公司共同研发的一种新型神经元钾通道开放剂。
关键词 合成路线图解 氨基甲酸乙酯 化学名 钾通道 神经元 加拿大 氟苯
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小分子端粒酶抑制剂的研究进展
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作者 朱五福 王硕冰 +2 位作者 唐启东 果秋婷 宫平 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2011年第3期236-244,共9页
端粒酶是真核生物中一种逆转录酶,它能将端粒区的G重复序列加到染色体末端以维持端粒长度的稳定。端粒酶在绝大多数恶性肿瘤中特异性表达,因而它是肿瘤靶向治疗的靶点之一,研究和开发小分子端粒酶抑制剂将为癌症的诊断和治疗带来新的希... 端粒酶是真核生物中一种逆转录酶,它能将端粒区的G重复序列加到染色体末端以维持端粒长度的稳定。端粒酶在绝大多数恶性肿瘤中特异性表达,因而它是肿瘤靶向治疗的靶点之一,研究和开发小分子端粒酶抑制剂将为癌症的诊断和治疗带来新的希望。该文重点介绍近年来报道的不同结构类型的小分子端粒酶抑制剂,并对其活性及构效关系进行综述。 展开更多
关键词 端粒酶 抑制剂 构效关系 综述
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来曲唑的合成
8
作者 孙志嘉 王硕冰 张国刚 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第3期225-227,共3页
4-溴甲基苄腈与1,2,4-1H-三唑钠反应得4-[(1H-1,2,4-三唑-1-基)甲基]苄腈,然后在叔丁醇钾的作用下与4-氟苄腈反应得来曲唑,总收率为54.8%。
关键词 来曲唑 抗肿瘤 合成
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