抗生素17997抗病毒作用机制的研究 被引量：12

1

作者 陶佩珍 杨茂 +1 位作者 王淑琴 章天 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1998年第2期154-157,共4页

报道由我国云南省土壤中分离的一株放线菌所产生的广谱抗病毒抗生素１７９９７［１］的细胞毒性及作用机制研究。用氚标记物参入法测定抗生素１７９９７对ＶＥＲＯ细胞ＤＮＡ、ＲＮＡ及蛋白质合成的ＴＤ５０（５０％毒性剂量）分别为７... 报道由我国云南省土壤中分离的一株放线菌所产生的广谱抗病毒抗生素１７９９７［１］的细胞毒性及作用机制研究。用氚标记物参入法测定抗生素１７９９７对ＶＥＲＯ细胞ＤＮＡ、ＲＮＡ及蛋白质合成的ＴＤ５０（５０％毒性剂量）分别为７６．８±２．２、１３０．９±１９．５及１４４．２±１７．１μｍｏｌ／Ｌ。抗生素１７９９７无毒浓度不影响单疱病毒Ⅰ型的吸附及释放；对病毒无直接灭活作用；感染后６ｈ给药无抑制病毒作用；对病毒逆转录酶及ＤＮＡ聚合酶均无抑制作用。抗生素１７９９７可能作用于病毒复制早期阶段。 展开更多

关键词 抗生素17997 抗病毒作用 单纯疱疹病毒

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十八烷氧乙基替诺福韦酯的合成及抗病毒活性研究 被引量：4

2

作者 孟帅 蔡步林 +5 位作者 陶佩珍 彭宗根 章天 易红 李玉环 李卓荣 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第3期201-204,共4页

目的研究十八烷氧乙基替诺福韦酯的合成及其抗病毒活性。方法以替诺福韦为原料,与脂性侧链2-十八烷氧基-1-乙醇反应得到目标化合物。通过细胞培养法对其体外抗HIV、HBV活性进行测定;通过血清药理学研究,测定小鼠血清的抗HIV-1作用。结... 目的研究十八烷氧乙基替诺福韦酯的合成及其抗病毒活性。方法以替诺福韦为原料,与脂性侧链2-十八烷氧基-1-乙醇反应得到目标化合物。通过细胞培养法对其体外抗HIV、HBV活性进行测定;通过血清药理学研究,测定小鼠血清的抗HIV-1作用。结果合成得到了目标化合物十八烷氧乙基替诺福韦酯,其结构经过核磁共振谱和质谱的确证;对其进行的体外和小鼠血清抗病毒活性研究结果显示,体外抗HIV-1的半数有效浓度(EC50)为0.165nmol/L,对HBV病毒的抑制活性EC50为0.17μmol/L;灌胃给药ODE-TFV后的小鼠血清对HIV-1显示出强和持久的抑制作用。结论在替诺福韦分子中磷酸基的一个羟基上引入脂溶性长链十八烷氧乙基,体外呈现出较强的抗病毒活性,并且生物利用度得到进一步改善。 展开更多

关键词 十八烷氧乙基 替诺福韦酯 合成 抗病毒

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微生物多糖183的分离纯化和抗乙肝病毒活性研究 被引量：3

3

作者 姜威 章天 +7 位作者 郝雪琴 李玉环 韩慧 李壮 肖春玲 余利岩 陶佩珍 司书毅 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第6期431-434,476,共5页

目的研究链霉菌183发酵液中抗乙型肝炎病毒活性成分。方法通过超滤法和凝胶过滤层析进行分离纯化,用高效凝胶渗透法和多角度激光光散射法测定分子量,用酸水解、糖醇乙酸酯衍生化和气相色谱测定单糖组成和摩尔比,用鸭乙肝病毒复制复合体... 目的研究链霉菌183发酵液中抗乙型肝炎病毒活性成分。方法通过超滤法和凝胶过滤层析进行分离纯化,用高效凝胶渗透法和多角度激光光散射法测定分子量,用酸水解、糖醇乙酸酯衍生化和气相色谱测定单糖组成和摩尔比,用鸭乙肝病毒复制复合体DNA聚合酶/逆转录酶筛选模型,2.2.15细胞和鸭乙型肝炎病毒动物模型评价抗乙肝病毒活性。结果分离得到183A、B、C、D四个多糖纯品,183B在2.2.15细胞内抑制HBV DNA的IC50为2.62μg/mL,粗多糖在接近鸭最大耐受剂量时对鸭乙肝病毒显示一定的抑制作用。结论在酶水平和细胞水平上的两个不同层次的模型中,183各多糖组分的抗病毒效果并不平行,183粗多糖对病毒复制关键酶及2.2.15细胞内HBV复制的抑制作用较强。 展开更多

关键词 链霉菌183 多糖 乙型肝炎病毒

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黄芩甙对流感病毒神经氨酸酶的抑制作用 被引量：16

4

作者 高雷 章天 陈鸿珊 《中国现代医生》 2007年第10X期46-46,85,共2页

目的观察黄芩提取物黄芩甙对甲型流感病毒神经氨酸酶的抑制作用。方法应用荧光测定法进行体外酶活性测定。结果黄芩甙对我国分离的甲型流感病毒粤防72-243的神经氨酸酶有抑制作用,其半数有效抑制浓度(IC50)为(49.60±1.07)μg/mL。... 目的观察黄芩提取物黄芩甙对甲型流感病毒神经氨酸酶的抑制作用。方法应用荧光测定法进行体外酶活性测定。结果黄芩甙对我国分离的甲型流感病毒粤防72-243的神经氨酸酶有抑制作用,其半数有效抑制浓度(IC50)为(49.60±1.07)μg/mL。结论黄芩甙对我国分离的甲型流感病毒神经氨酸酶具有抑制活性的作用。 展开更多

关键词 黄芩甙 流感病毒 神经氨酸酶

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单纯疱疹病毒1型对抗生素17997的耐药及交叉耐药研究 被引量：1

5

作者 陶佩珍 王淑琴 +3 位作者 潘菲 陈斯同 滕立 章天 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第5期382-384,共3页

目的　体外训练单纯疱疹病毒 1型 (HSV- 1)对抗生素 17997的耐药突变及体内、外研究抗生素17997与阿昔洛韦 (ACV)的交叉耐药。方法　 HSV- 1在抗生素 17997或 ACV的存在下连续传代 ,选择一定代数测定 HSV- 1野株及训练株的 IC50 。用 HS... 目的　体外训练单纯疱疹病毒 1型 (HSV- 1)对抗生素 17997的耐药突变及体内、外研究抗生素17997与阿昔洛韦 (ACV)的交叉耐药。方法　 HSV- 1在抗生素 17997或 ACV的存在下连续传代 ,选择一定代数测定 HSV- 1野株及训练株的 IC50 。用 HSV- 1的 ACV耐药株感染兔角膜造模 ,分别用抗生素 17997或ACV局部给药治疗 ,以局部病损及病毒分离判断疗效。结果　HSV- 1在抗生素 17997存在下连传 41代仍保持对抗生素 17997的敏感性 ,未产生耐药变株 ;但 HSV- 1在 ACV存在下 ,仅传一代 ,就发生耐药变株。抗生素17997与 ACV无交叉耐药。抗生素 17997对 HSV- 1ACV耐药株实验感染角膜炎有明显治疗效果 ,可减轻病损 ,降低病毒排出量 ;阳性对照药 ACV无任何疗效。结论　体外 HSV- 1对抗生素 17997不易产生耐药。抗生素 17997与 ACV体内。 展开更多

关键词 抗生素17997 耐药性 HSV-1 兔 角膜炎 单纯疱疹病毒1型

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新型核苷衍生物十八烷氧乙基替诺福韦酯的体内外抗乙型肝炎病毒作用研究 被引量：5

6

作者 李思阳 李壮 +5 位作者 陈淑珍 章天 王淑琴 李毅 陶佩珍 李卓荣 《中国医药生物技术》 2013年第3期173-177,共5页

目的评价新型核苷衍生物十八烷氧乙基替诺福韦酯(ODE-TFV)在体外及体内的抗乙型肝炎病毒的活性并研究其改善肝脏病理的作用。方法分别以乙型肝炎病毒基因转染的人肝癌2.2.15细胞和DHBV感染的1日龄北京鸭为体外和体内模型,评价ODE-TFV抑... 目的评价新型核苷衍生物十八烷氧乙基替诺福韦酯(ODE-TFV)在体外及体内的抗乙型肝炎病毒的活性并研究其改善肝脏病理的作用。方法分别以乙型肝炎病毒基因转染的人肝癌2.2.15细胞和DHBV感染的1日龄北京鸭为体外和体内模型,评价ODE-TFV抑制乙型肝炎病毒复制的活性。结果 2.2.15细胞培养法实验结果显示,ODE-TFV抑制HBV DNA复制的IC50值为(0.38±0.18)μmol/L,抑制活性较阳性药TFV-DF和3TC分别强约18倍和13倍;ODE-TFV 100mg/kg和200mg/kg组,在给药7d和停药3d显示有显著性的DHBV-DNA抑制活性(P<0.01、P<0.05);在鸭体内模型中,ODE-TFV 100mg/kg和200mg/kg能够明显改善DHBV引起的肝细胞坏死和炎细胞浸润,有一定量效关系。结论 ODE-TFV不仅在2.2.15细胞内对HBV-DNA有抑制活性,而且能有效地抑制鸭体内DHBV-DNA的复制,并具有改善肝脏病理的作用。 展开更多

关键词 肝炎病毒 乙型 鸭 抗病毒药 ODE—TFV

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高通量荧光底物HIV-1蛋白酶模型的建立 被引量：4

7

作者 董飚 章天 陶佩珍 《中国艾滋病性病》 CAS 2006年第5期402-405,共4页

目的应用荧光方法建立、优化、评价艾滋病病毒1型(HIV-1)蛋白酶抑制剂高通量筛选模型,并用于大规模样品筛选。方法将p100w表达质粒转化E.coli细菌细胞,使其表达包涵体形式的HIV-1蛋白酶融合蛋白,制备纯化自剪切后成熟的HIV-1蛋白酶。通... 目的应用荧光方法建立、优化、评价艾滋病病毒1型(HIV-1)蛋白酶抑制剂高通量筛选模型,并用于大规模样品筛选。方法将p100w表达质粒转化E.coli细菌细胞,使其表达包涵体形式的HIV-1蛋白酶融合蛋白,制备纯化自剪切后成熟的HIV-1蛋白酶。通过测定Km值及已知HIV蛋白酶抑制药的IC50对酶进行鉴定。优化酶反应体系,评价模型的可靠性。建立、比较HPLC酶切分析法及荧光底物法两种测定酶活性方法。结果建立了高通量HIV-1蛋白酶筛选模型,经优化减少酶及底物用量,降低了成本。在模型可靠性评价中,Z因子达到0.786以上。在对9000个微生物发酵产物样品的筛选中,验证了方法的可应用性,并获得阳性菌株41个。结论所建立的荧光方法高通量筛选模型稳定可靠,效率比传统的HPLC酶切分析法提高,适用于大规模筛选HIV-1蛋白酶抑制剂。 展开更多

关键词 艾滋病病毒 蛋白酶 荧光底物 高通量筛选

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抗病毒抗生素17997体外联合用药研究 被引量：2

8

作者 陶佩珍 章天 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第4期292-293,305,共3页

目的 :研究抗病毒抗生素 17997与临床应用的抗病毒药物—阿昔洛韦、病毒唑及人干扰素α的联合用药抗单纯疱疹病毒 型的作用。方法 :应用 VERO细胞培养法及 MTT染色法进行实验及观察结果 ,以 Calcusyn软件计算 ,分析结果。结果 :实验结... 目的 :研究抗病毒抗生素 17997与临床应用的抗病毒药物—阿昔洛韦、病毒唑及人干扰素α的联合用药抗单纯疱疹病毒 型的作用。方法 :应用 VERO细胞培养法及 MTT染色法进行实验及观察结果 ,以 Calcusyn软件计算 ,分析结果。结果 :实验结果显示抗生素 17997与阿昔洛韦、病毒唑及人干扰素 α在ED50 、ED70 (或 ED75)、ED90 条件下均有协同抗单纯疱疹病毒 型的作用 ,表现在降低 ED50 值及联合指数 <1。仅抗生素 17997与人干扰素 α联合组 ,在 ED90 条件下 ,表现为相加或拮抗作用。结论 :抗生素 17997抗疱疹病毒活性强 ,在多次单纯疱疹病毒 型实验感染的兔角膜炎模型上显示抗病毒疗效。 展开更多

关键词 抗病毒抗生素17997 单纯疱疹病毒 联合用药

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2-吡啶醛与联苯醛酮缩氨基硫脲衍生物的合成与其抗病毒、抗肿瘤活性研究

9

作者 王琳 刘红岩 +2 位作者 韩锐 章天 陶佩珍 《中国药理通讯》 2013年第3期34-35,共2页

缩氨基硫脲（Thiosemicarbazone，TSC）衍生物由于它具有广泛的生物活性：抗菌、抗疟、抗病毒、抗肿瘤等。因此日益引起人们的关注。医科院药物研究所、病毒研究所研发的我国第一个外用抗病毒化疗药物酞丁安（3-酞酰亚胺-2-氧正丁醛双... 缩氨基硫脲（Thiosemicarbazone，TSC）衍生物由于它具有广泛的生物活性：抗菌、抗疟、抗病毒、抗肿瘤等。因此日益引起人们的关注。医科院药物研究所、病毒研究所研发的我国第一个外用抗病毒化疗药物酞丁安（3-酞酰亚胺-2-氧正丁醛双缩氨基硫脲， 展开更多

关键词 缩氨基硫脲 抗肿瘤活性 抗病毒 衍生物 联苯醛酮 合成 吡啶 药物研究所

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小叶买麻藤植物中有效中成分（1，2，3）及其类似物的合成与抗HIV-1RT、HIV-1PR的抑制作用

10

作者 王琳 朴志松 +2 位作者 董飚 章天 陶佩珍 《中国药理通讯》 2010年第2期54-54,共1页

中国医学科学院药物研究所林茂等首先从我国传统中草药小叶买麻藤植物（Gnetum parvifolium）中分离得到天然产物白藜芦醇（1，3，5，4’-三羟基-反式二苯乙烯，resveratrol），异单叶大黄素（2，3，5，4’-三羟基-3’-甲氧基反式二苯... 中国医学科学院药物研究所林茂等首先从我国传统中草药小叶买麻藤植物（Gnetum parvifolium）中分离得到天然产物白藜芦醇（1，3，5，4’-三羟基-反式二苯乙烯，resveratrol），异单叶大黄素（2，3，5，4’-三羟基-3’-甲氧基反式二苯乙烯，isorhapotigenin）及银松素（3，3，5-二羟基-反式二苯乙烯，pinosylvin）。 展开更多

关键词 小叶买麻藤 抑制作用 中国医学科学院药物研究所 植物 类似物 成分 合成 二苯乙烯

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抗病毒化合物S-DHPA的合成及其对SAH水解酶的抑制活性 被引量：1

11

作者 王光星 王琳 +3 位作者 贯宝和 赵知中 陶佩珍 章天 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 1997年第1期9-11,共3页

以Ｄ－甘露醇为原料，通过６步反应合成了抗病毒剂Ｓ－９－（２，３－双羟丙基）腺嘌呤（Ｓ－ＤＨ－ＰＡ）．对其中两步反应条件进行了改进，使操作简化，收率提高．最后产物经波谱及元素分析确证，并测得其生物活性与标准品活性接近（... 以Ｄ－甘露醇为原料，通过６步反应合成了抗病毒剂Ｓ－９－（２，３－双羟丙基）腺嘌呤（Ｓ－ＤＨ－ＰＡ）．对其中两步反应条件进行了改进，使操作简化，收率提高．最后产物经波谱及元素分析确证，并测得其生物活性与标准品活性接近（ＩＣ５０７．６μｍｏｌ／Ｌ）． 展开更多

关键词 抗病毒剂 S-DHPA 合成 SAH水解酶

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S-9-(2,3-二羟丙基)腺嘌呤类似物的合成及其对S-腺苷-L-高半胱氨酸水解酶的抑制活性

12

作者 王光星 王琳 +2 位作者 赵知中 章天 陶佩珍 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1997年第3期188-192,共5页

为了寻找高效、低毒的抗病毒剂，本文通过用腺嘌呤及嘧啶碱基与３氯２甲基丙烯缩合合成６个ＤＨＰＡ类似物的中间体５ａ，５ｂ，６～８ａ和８ｂ。应用ＯｓＯ４催化，在Ｎ甲基吗琳Ｎ氧化物氧化下对烯键进行邻位双羟化，合成... 为了寻找高效、低毒的抗病毒剂，本文通过用腺嘌呤及嘧啶碱基与３氯２甲基丙烯缩合合成６个ＤＨＰＡ类似物的中间体５ａ，５ｂ，６～８ａ和８ｂ。应用ＯｓＯ４催化，在Ｎ甲基吗琳Ｎ氧化物氧化下对烯键进行邻位双羟化，合成了５个ＤＨＰＡ类似物１～４ａ，ｂ。对化合物５ａ，５ｂ，６～８ａ，８ｂ的１ＨＮＭＲ数据进行了初步总结。对４个ＤＨＰＡ类似物测定了它们对Ｓ腺苷Ｌ高半胱氨酸水解酶（ＳＡＨ）的抑制活性，其中化合物１的ＩＣ５０为１１ｍｍｏｌ·Ｌ－１，其余化合物均无抑制活性。 展开更多

关键词 抗病毒药 DHPA类似物 合成 SAH水解酶

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城市更新中既有建筑适应性再利用设计探究

13

作者 蒋宁馨 章天 +1 位作者 王静雪 黄志红 《湖南包装》 2023年第5期90-93,共4页

在存量时代背景下,基于城市更新的理念对城市中老旧既有建筑的适应性再利用问题进行了分析,总结出既有建筑更新中新旧体量之间的适配方式。同时以浙江省丽水市龙泉国镜药厂遗址中的部分既有建筑为例,进行适应性再利用设计探究,提出注重... 在存量时代背景下,基于城市更新的理念对城市中老旧既有建筑的适应性再利用问题进行了分析,总结出既有建筑更新中新旧体量之间的适配方式。同时以浙江省丽水市龙泉国镜药厂遗址中的部分既有建筑为例,进行适应性再利用设计探究,提出注重既有建筑的保护与文脉传承、面貌再利用及功能性适应的设计思路。旨在通过对老旧既有建筑的激活,实践可持续发展的路径与城市文化脉络的传承。 展开更多

关键词 既有建筑 适应性再利用 改造设计 城市更新

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新型二氢吡啶类化合物的合成及其抗乙型肝炎病毒活性研究

14

作者 郭真 王晓奎 +5 位作者 章天 徐晓倩 郑志兵 钟武 赵国明 李松 《解放军药学学报》 CAS 2009年第6期471-475,共5页

目的合成全新的二氢吡啶类化合物,并对其抗乙型肝炎病毒(HBV)复制活性进行研究,以获得新型的抗病毒药物先导物。方法以芳杂环取代的二氢嘧啶类化合物为模板,通过比较分子场分析,设计全新的二氢吡啶类化合物。以乙酰乙酸乙酯,芳香酸为起... 目的合成全新的二氢吡啶类化合物,并对其抗乙型肝炎病毒(HBV)复制活性进行研究,以获得新型的抗病毒药物先导物。方法以芳杂环取代的二氢嘧啶类化合物为模板,通过比较分子场分析,设计全新的二氢吡啶类化合物。以乙酰乙酸乙酯,芳香酸为起始原料,分别经胺化、烷基化反应,再与芳香醛缩合关环得到最终目标化合物,并对其体外抑制HBV的活性进行试验。结果合成了未见文献报道的全新二氢吡啶类化合物13个,经1HNMR和MS确定了结构,部分化合物显示了对HBV DNA复制的抑制作用。化合物6f表现出较强的抑制病毒复制活性,体外活性优于阳性对照药拉米夫定。结论二氢吡啶类化合物做为一类全新结构的抗HBV化合物,值得进行深入研究。 展开更多

关键词 乙型肝炎病毒 二氢吡啶 比较分子场分析 病毒衣壳

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滇黄芩中滇黄芩新素的结构研究 被引量：10

15

作者 胡碧煌 刘永漋 +1 位作者 章天 宋万志 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1990年第4期302-306,共5页

前已报道自四川产滇黄芩Scutellaria,amoena C.H.Wright中分离出五种黄酮成分和从云南产的中得到另八个黄酮类化合物。本文继续报道从云南产滇黄芩中得到的六个化合物和从四川产本种植物中得到一个黄酮化合物的结构鉴定。

关键词 滇黄芩 滇黄芩新素 黄酮类

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儿茶素衍生物对人免疫缺陷病毒逆转录酶及DNA聚合酶的抑制作用 被引量：14

16

作者 陶佩珍 章天 +5 位作者 周萍 王淑琴 程书钧 蒋景仪 郭巨涛 陈鸿珊 《中国医学科学院学报》 CAS CSCD 北大核心 1992年第5期334-338,共5页

在体外观察绿茶提取物(GTE)及其中3种成份──没食子酰表没食子儿茶素(EG-CG)、没食子酰表儿茶素(ECG)及表没食子儿茶素(EGC)对克隆的人免疫缺陷病毒1型逆转录酶(HIV-1 RT)、鸭乙型肝炎病毒复制复合体逆转录酶(DHBV RCs RT),单纯疱疹病... 在体外观察绿茶提取物(GTE)及其中3种成份──没食子酰表没食子儿茶素(EG-CG)、没食子酰表儿茶素(ECG)及表没食子儿茶素(EGC)对克隆的人免疫缺陷病毒1型逆转录酶(HIV-1 RT)、鸭乙型肝炎病毒复制复合体逆转录酶(DHBV RCs RT),单纯疱疹病毒1型DNA聚合酶(HSV-1 DNAP)及牛胸腺DNA聚合酶α(CT DNAPα)活性的抑制作用,结果4种化合物的IC_(50)浓度分别为EGCG0.0066μmol/L,ECG0.084μmol/L、GTE0.1μg/ml和EGC7.2μmol/L。动力学研究发现EGCG对HIV-1 RT的外源性模板(rA)·(dT)_(12-18)为混合型抑制,对底物dTTP为非竞争性抑制。牛血清白蛋白可显著降低儿茶素衍生物对HIV-1RT的抑制作用。 展开更多

关键词 儿茶素 病毒逆转录酶 艾滋病毒

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通透之美在现代环境设计中的表达方式

17

作者 章天 《美与时代（创意）（上）》 2022年第12期113-115,共3页

通透不仅是一种设计手法,也是一种独特的设计美感。随着时代的发展,城市人口密度急剧上升,钢筋水泥森林所带来的压抑环境也对人的情绪产生了一定的负面影响。通透美学的融入能够在现代环境的设计中平衡空间匮乏与人居需求的矛盾。本文... 通透不仅是一种设计手法,也是一种独特的设计美感。随着时代的发展,城市人口密度急剧上升,钢筋水泥森林所带来的压抑环境也对人的情绪产生了一定的负面影响。通透美学的融入能够在现代环境的设计中平衡空间匮乏与人居需求的矛盾。本文从通透的概念出发,对通透之美的内涵进行提炼。借景框景、空间融合、材质透光、虚拟装饰的手法让通透之美在当代环境设计中得以诠释,在完善空间功能的基础上,创造独特的美学效果。 展开更多

关键词 通透 环境设计 现代设计 空间设计

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二十世纪以来中国工艺美术史研究综述 被引量：4

18

作者 乌英嘎 章天 《内蒙古艺术学院学报》 2018年第1期157-161,共5页

中国工艺美术史作为独立的艺术史门类出现较晚,至上世纪早期方被纳入研究视野。然而真正意义上的研究工作始于20世纪中叶。新中国成立后,随着相关专业在中央工艺美院等高校的开设,中国工艺美术史研究逐步正规化。至上世纪八十年代,相关... 中国工艺美术史作为独立的艺术史门类出现较晚,至上世纪早期方被纳入研究视野。然而真正意义上的研究工作始于20世纪中叶。新中国成立后,随着相关专业在中央工艺美院等高校的开设,中国工艺美术史研究逐步正规化。至上世纪八十年代,相关研究大面积铺开,通史类专著开始问世。进入新世纪,中国工艺美术史在通史、断代史和专题研究方面的成果不断涌现。 展开更多

关键词 中国工艺美术史 研究 综述

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以SAH水解酶为靶位的抗病毒筛选模型的建立与应用

19

作者 章天 陶佩珍 +2 位作者 王琳 陈昕 王光星 《中华实验和临床病毒学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第1期55-58,共4页

目的　建立SAH水解酶体外抗病毒筛选模型。方法　由大鼠肝经分级硫酸铵沉淀及各种柱层析 (DEAE5 2 ,羟基磷灰石及SephadexG 10 0 )分离 ,纯化SAH水解酶。用同位素标记底物 ,以合成方向建立酶活性测定及抑制剂筛选方法。结果　纯化的SAH... 目的　建立SAH水解酶体外抗病毒筛选模型。方法　由大鼠肝经分级硫酸铵沉淀及各种柱层析 (DEAE5 2 ,羟基磷灰石及SephadexG 10 0 )分离 ,纯化SAH水解酶。用同位素标记底物 ,以合成方向建立酶活性测定及抑制剂筛选方法。结果　纯化的SAH水解酶在SDS PAGE电泳上呈单一蛋白带 ,表现相对分子质量为 45 0 0 0 ,其底物腺苷的米式常数值为 (6 32± 0 17) μmol L。已知SAH水解酶抑制剂 S DHPA的IC50 为 7 6 μmol L。用消旋及位置异构体DHPA证实S DHPA抑制SAH水解酶活性的结构特异性很强。用此模型筛选不同结构化合物 42个 ,未发现抑制活性强于S DHPA的化合物。结论　由大鼠肝提纯SAH水解酶 ,并建立了体外模型 。 展开更多

关键词 S-腺苷-L-高半胱氨酸水解酶 筛选模型 抗病毒筛选 应用

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吡喃香豆素衍生物对HIV-1的抑制作用及其构效关系 被引量：11

20

作者 董飚 马涛 +5 位作者 章天 周春梅 刘刚 王琳 陶佩珍 张兴权 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第1期35-38,共4页

研究香豆素衍生物对人类免疫缺陷病毒1型逆转录酶(HIV-1 RT)、蛋白酶(HIV-1 PR)和细胞内复制的抑制作用及其构效关系。不同香豆素衍生物具有抑制HIV-1 RT、HIV-1 PR活性,且在细胞内显示出抑制HIV-1复制的作用已见报道。本课题根据国内... 研究香豆素衍生物对人类免疫缺陷病毒1型逆转录酶(HIV-1 RT)、蛋白酶(HIV-1 PR)和细胞内复制的抑制作用及其构效关系。不同香豆素衍生物具有抑制HIV-1 RT、HIV-1 PR活性,且在细胞内显示出抑制HIV-1复制的作用已见报道。本课题根据国内传统药学的特点,考察以天然产物为先导化合物、结合HIV-1蛋白酶三维结构计算机辅助药物设计、合成的四环双吡喃香豆素及其类似物。以HIV-1 RT及HIV-1 PR以及细胞内病毒复制为靶点,利用酶学模型和细胞培养模型进行药物筛选及其构效关系研究,设计合成的7个化合物的药效学实验结果显示,部分化合物显示了不同程度的抗HIV-1活性。其中V0201作用最强,它对HIV-1 PR和HIV-1 RT的IC50分别为3.56和0.78μmol.L-1;在PBMC培养实验中,V0201对HIV-1复制的IC50为0.036μmol.L-1。这些结果表明,化合物V0201具有全新结构,可能成为新的先导化合物。 展开更多

关键词 calanolide A衍生物 人类免疫缺陷病毒Ⅰ型 构效关系 抗病毒活性

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