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阿苯达唑-甲基-β环糊精包合物的制备和物像鉴定
1
作者 张志远 徐淑凤 +2 位作者 马艳芝 聂结华 廖洁丹 《动物医学进展》 北大核心 2024年第8期65-70,共6页
为提高难溶性药物阿苯达唑(ABZ)的水溶性,制备阿苯达唑-甲基-β-环糊精包合物(ABZ-Me-β-CD)。通过单因素试验和正交试验,以包合物的包合率和回收率为指标,探索了包合物的最佳制备工艺。通过相溶解度试验,确定最佳包合材料。用高效液相... 为提高难溶性药物阿苯达唑(ABZ)的水溶性,制备阿苯达唑-甲基-β-环糊精包合物(ABZ-Me-β-CD)。通过单因素试验和正交试验,以包合物的包合率和回收率为指标,探索了包合物的最佳制备工艺。通过相溶解度试验,确定最佳包合材料。用高效液相色谱法(HPLC)对包合物的溶解度、包合率以及体外溶出度进行了检测。最后用粉末X-射线衍射(XRD)和扫描电镜(SEM)对包合物的物象结构进行鉴定。结果表明,包合物的最佳制备工艺为超声法、时间60min、功率60%(360W)、主客摩尔比1:3;最佳包合材料为甲基-β-环糊精。包合物在水中的溶解度为(22.3±0.66)mg/mL,是阿苯达唑原药(0.2μg/mL)的11万倍。包合物的体外溶出度是阿苯达唑原药的8倍。包合物的平均回收率、包合率分别为95%和16.5%,经X-射线衍射和扫描电镜鉴定,证实了阿苯达唑和环糊精处于非晶体结构的包合状态。研究制备的阿苯达唑环糊精包合物,大幅提升了难溶性药物阿苯达唑的水溶性和溶出度,且制备方法简单易行,适用于工业生产。 展开更多
关键词 阿苯达唑 包合物 超声法 环糊精 水溶性
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酮康唑-甲基-β-环糊精包合物的表征及抑菌活性研究
2
作者 徐淑凤 张志远 +2 位作者 马艳芝 聂结华 廖洁丹 《养殖与饲料》 2024年第5期17-22,共6页
[目的]为了提高低水溶性抗真菌药物酮康唑(ketoconazole,KCZ)的水溶性及抑菌活性,减少临床应用限制。[方法]采用饱和溶液法制备酮康唑-甲基-β-环糊精包合物,高效液相色谱法(HPLC)检测其溶解度,通过傅里叶变换红外光谱(IR)法对其结构进... [目的]为了提高低水溶性抗真菌药物酮康唑(ketoconazole,KCZ)的水溶性及抑菌活性,减少临床应用限制。[方法]采用饱和溶液法制备酮康唑-甲基-β-环糊精包合物,高效液相色谱法(HPLC)检测其溶解度,通过傅里叶变换红外光谱(IR)法对其结构进行表征,用纸片扩散法(K-B法)和最小抑菌浓度(MIC)方法对比检验酮康唑原药与酮康唑-甲基-β-环糊精包合物对白色假丝酵母菌的体外抗菌活性。[结果]通过甲基-β-环糊精包合,酮康唑在包合物中的水溶性比单一酮康唑增加了约2 941倍,通过傅里叶变换红外光谱(IR)法证实了有新物相形成。酮康唑原药的抑菌圈为(22.00±1.63) mm,酮康唑-甲基-β-环糊精包合物的抑菌圈则提升至(28.00±1.63) mm。最低抑菌浓度结果显示,酮康唑原药的最低抑菌浓度为(0.125±0.029)μg/mL,酮康唑-甲基-β-环糊精包合物的最低抑菌浓度为(0.062 5±0.015 0)μg/mL。[结论]酮康唑-甲基-β-环糊精包合物不仅没有破坏酮康唑原药对白色假丝酵母菌原有的抑菌能力,还提高了其抑菌效果。 展开更多
关键词 酮康唑 包合物 傅里叶变换红外光谱 药敏试验 最小抑菌浓度
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提高伊维菌素水溶性方法的研究进展 被引量：2
3
作者 聂结华 马艳芝 +2 位作者 张志远 徐淑凤 廖洁丹 《中国畜牧兽医》 CAS CSCD 北大核心 2023年第10期4292-4300,共9页
伊维菌素因其广谱抗寄生虫的作用,被广泛应用于畜禽寄生虫病和人类河盲症的治疗。有研究发现,其还具有抗病毒、抗肿瘤和免疫调节等作用,有很大的开发利用潜能。但伊维菌素因其水溶性差,在临床上的应用受到了很大的限制。近年来制成纳米... 伊维菌素因其广谱抗寄生虫的作用,被广泛应用于畜禽寄生虫病和人类河盲症的治疗。有研究发现,其还具有抗病毒、抗肿瘤和免疫调节等作用,有很大的开发利用潜能。但伊维菌素因其水溶性差,在临床上的应用受到了很大的限制。近年来制成纳米给药系统、环糊精包合物、固体分散体和自乳化给药系统是提高伊维菌素水溶性的常见方法,并可作为潜在的药物载体。纳米给药系统包括纳米混悬液、微乳液、纳米颗粒和混合胶束,通常需要添加表面活性剂或纳米载体来制备,主要是通过降低药物的粒径来提高其水溶性。环糊精包合物是用环糊精(主体分子)将药物(客体分子)包嵌形成,可提高药物的水溶性和稳定性,降低药物的毒副作用,同时还具有控制药物释放的能力。固体分散体是通过保持药物的非晶态来增加药物的溶解度,但非晶态的药物处于高能状态,有聚集的倾向。自乳化给药系统属于各向同性系统,由油、乳化剂、助乳化剂和药物组成,在体外加水搅拌或者体内水性环境中蠕动的状态下可自发地进行乳化形成乳液。作者就近年来提高伊维菌素水溶性的方法研究展开阐述,以期为伊维菌素制剂的制备工艺和临床开发应用提供理论依据。 展开更多
关键词 伊维菌素 水溶性 载体 制剂 制备工艺
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