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基于聚联乙炔囊泡的新型膜亲和力测定模型的构建和优化
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作者 聂钗钗 董瑞婷 +4 位作者 吴宇彤 吴菁博 张圣 郑枫 丁娅 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第8期2503-2511,共9页
大部分药物需要与细胞膜作用后到达生物靶标,因此,膜亲和力测定是药物发现过程中重要的早期筛选环节。然而,目前仍采用传统的油水分配法,亟需一种新型、简便、准确的膜亲和力测定方法。本研究基于比色原理,优化了一种基于聚联乙炔(polyd... 大部分药物需要与细胞膜作用后到达生物靶标,因此,膜亲和力测定是药物发现过程中重要的早期筛选环节。然而,目前仍采用传统的油水分配法,亟需一种新型、简便、准确的膜亲和力测定方法。本研究基于比色原理,优化了一种基于聚联乙炔(polydiacetylene,PDA)囊泡的新型测定模型,通过一系列不同浓度的囊泡溶液和在不同温度及pH反应环境下的实验,筛选出了最优条件。在此基础上,采用盐酸丁卡因、2-甲基咪唑和组胺作为模型药物,测定其膜亲和力常数,并验证了优化后检测模型的批间精密度(相对标准偏差小于5%)。此外,聚联乙炔囊泡具有长达180天的稳定性,证明了该模型的应用潜力。本策略具有操作简便、稳定可靠、高重现性、成本低廉、易于推广等优点,为膜亲和力高通量测定提供了新的工具和新的解决思路。 展开更多
关键词 DMPC-PDA囊泡 膜亲和力 可视化 模型优化 质膜模型 稳定性
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