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虚拟仿真技术在药物化学实验教学中的应用 被引量：4
1
作者 胡懿鸣 张玲建 +1 位作者 朱玉霞 关丽萍 《药学教育》 2023年第2期79-82,F0003,共5页
虚拟仿真技术应用于药物化学实验教学,改善了传统实验教学枯燥乏味的状态,解决了成本高、限制因素多等客观存在的弊端,寓教于乐的沉浸式学习模式,使学生的创新能力与科研思维得以培养。在日新月异的互联网信息化时代,这种高科技、多学... 虚拟仿真技术应用于药物化学实验教学,改善了传统实验教学枯燥乏味的状态,解决了成本高、限制因素多等客观存在的弊端,寓教于乐的沉浸式学习模式,使学生的创新能力与科研思维得以培养。在日新月异的互联网信息化时代,这种高科技、多学科相融合的教学模式有着一定的应用前景。 展开更多
关键词 虚拟仿真技术 药学化学 新兴教学模式 探讨
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光甘草定的合成及抑制AChE与BuChE的研究 被引量：1
2
作者 贺志文 沈烨相 +6 位作者 刘卫华 王秋实 胡懿鸣 张玲建 朱玉霞 关丽萍 蒋永俊 《浙江海洋大学学报（自然科学版）》 CAS 2023年第1期82-87,共6页
以价格低廉的7-羟基香豆素为起始原料与3-甲基-3-氯-1-丁炔反应形成炔醚,随后在所得α,β-不饱和化合物的α位引入溴原子,经过重排、Szuki偶联作为核心反应构建关键中间体(Ⅳ),还原共轭双键成醚、脱除甲基共六步反应,产物经过HPLC、^(1)... 以价格低廉的7-羟基香豆素为起始原料与3-甲基-3-氯-1-丁炔反应形成炔醚,随后在所得α,β-不饱和化合物的α位引入溴原子,经过重排、Szuki偶联作为核心反应构建关键中间体(Ⅳ),还原共轭双键成醚、脱除甲基共六步反应,产物经过HPLC、^(1)H-NMR、^(13)C-NMR和质谱确定结构,并对光甘草定进行胆碱酯酶活性研究。实验结果表明:合成后的光甘草定对AChE与BuChE有一定的抑制作用,使用动态分子对接,探索了光甘草定与胆碱酯酶之间的相互作用,并确定了结合口袋,模拟表明,光甘草定与胆碱酯酶结合紧密,与体外酶活性实验结果相一致。 展开更多
关键词 光甘草定 保护神经系统 抗阿尔兹海默症 抗胆碱酯酶 分子对接
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波依定和尼群地平治疗高血压病临床观察
3
作者 胡懿鸣 朱黎华 《中国厂矿医学》 2003年第5期381-382,共2页
关键词 波依定 尼群地平 高血压 联合治疗 倍他乐克 疗效比较
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2-(1,3-二氧代异吲哚啉-2-基)-N-苯乙酰胺和2-(3,4-二氢异喹啉-1-基)异吲哚-1,3-二酮类单胺氧化酶(MAO)和胆碱酯酶(ChE)抑制剂的设计、合成和生物活性研究
4
作者 胡懿鸣 许嘉宇 +3 位作者 汤敏 刘雅雯 关丽萍 金晴昊 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2024年第6期1907-1919,共13页
合成了一系列2-(1,3-二氧代异吲哚啉-2-基)-N-苯乙酰胺和2-(3,4-二氢异喹啉-1-基)异吲哚-1,3-二酮衍生物,并评价了它们抑制单胺氧化酶(MAO)和胆碱酯酶(ChE)生物活性.实验结果显示,所有的化合物对单胺氧化酶具有一定的抑制活性.再分别进... 合成了一系列2-(1,3-二氧代异吲哚啉-2-基)-N-苯乙酰胺和2-(3,4-二氢异喹啉-1-基)异吲哚-1,3-二酮衍生物,并评价了它们抑制单胺氧化酶(MAO)和胆碱酯酶(ChE)生物活性.实验结果显示,所有的化合物对单胺氧化酶具有一定的抑制活性.再分别进行单胺氧化酶A(MAO-A)和单胺氧化酶B(MAO-B)抑制活性研究,发现所有化合物对MAO-B显示比较好的抑制活性,对MAO-A显示弱的抑制活性.其中,2-(1,3-二氧代异吲哚-2-基)-N-(4-氟苯基乙基)乙酰胺(2h)和2-((7-甲氧基-3,4-二氢异喹啉-1-基)甲基)异吲哚-1,3-二酮(3d)显示最好的抑制MAO-A和MAO-B作用,对MAO的IC50值分别为(3.87±0.59)和(3.35±0.53)μmol/L.细胞毒性实验结果显示,抑制活性比较好的化合物对L929细胞没有细胞毒性.化合物2h和3d分子对接的结果表明,化合物2h和3d与MAO-A和MAO-B之间存在明显的相互作用.另外,所有的化合物对乙酰胆碱酯酶(AChE)和丁酰胆碱酯酶(BuChE)显示比较弱的抑制活性. 展开更多
关键词 2-(1 3-二氧代异吲哚啉-2-基)-N-苯乙酰胺 2-(3 4-二氢异喹啉-1-基)异吲哚-1 3-二酮 单胺氧化酶 胆碱酯酶 细胞毒性 分子对接
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海洋中药厚藤中柚皮素(naringenin)衍生物合成及胆碱酯酶抑制活性研究
5
作者 朱玉霞 张玲建 +3 位作者 胡懿鸣 刘卫华 关丽萍 林琳 《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 CAS CSCD 2023年第8期636-644,共9页
本文以柚皮素(naringenin)为先导化合物,采用新药设计的原理,设计合成一系列查尔酮衍生物并对其进行AChE和BuChE的抑制活性研究。市售的邻羟基苯甲醛与丙烯醛在K2CO3催化下生成苯并吡喃-3-甲醛中间体。苯并吡喃-3-甲醛与取代的苯乙酮经... 本文以柚皮素(naringenin)为先导化合物,采用新药设计的原理,设计合成一系列查尔酮衍生物并对其进行AChE和BuChE的抑制活性研究。市售的邻羟基苯甲醛与丙烯醛在K2CO3催化下生成苯并吡喃-3-甲醛中间体。苯并吡喃-3-甲醛与取代的苯乙酮经过Claisen-Schmidt反应得到目标化合物。采用改进的Ellmańs法测定查尔酮化合物对AChE和BuChE的抑制活性。8个化合物均显示出一定的抑制AChE和BuChE的活性,其中化合物2d显示出比较高的抑制胆碱酯酶的活性。分子对接结果表明,2d与AChE和BuChE有明显的相互作用.本实验研究表明具有香豆素的查尔酮化合物可能是发现具有潜在抗AD新先导物的一个途径。 展开更多
关键词 厚藤 柚皮素 查尔酮衍生物 合成 胆碱酶抑制剂
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