糖基化三氮唑白杨素衍生物的合成与抗缺氧活性研究 被引量：5

1

作者 范小飞 景临林 +3 位作者 马慧萍 樊鹏程 高荣敏 贾正平 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2015年第3期427-431,共5页

以叠氮糖、炔丙基溴和白杨素为原料,利用"Click chemistry"将糖基化三氮唑药效基团巧妙的引入白杨素分子结构中得到4种糖基化三氮唑白杨素衍生物,产物结构经1H NMR、IR、ESI-MS和元素分析确认。并通过小鼠常压密闭耐缺氧模型... 以叠氮糖、炔丙基溴和白杨素为原料,利用"Click chemistry"将糖基化三氮唑药效基团巧妙的引入白杨素分子结构中得到4种糖基化三氮唑白杨素衍生物,产物结构经1H NMR、IR、ESI-MS和元素分析确认。并通过小鼠常压密闭耐缺氧模型对4个目标化合物的药理活性进行评价,均能不同程度的延长小鼠的存活时间,其中化合物1b和4b的活性优于乙酰唑胺。 展开更多

关键词 白杨素 点击化学 糖基化三唑 抗缺氧活性

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垂头菊属植物化学成分及药理活性研究进展 被引量：4

2

作者 范小飞 景临林 +1 位作者 高荣敏 贾正平 《药学实践杂志》 CAS 2013年第4期254-257,282,共5页

垂头菊属植物有多种药用价值,数种被用做传统藏药,用于止痛,治疗发热、炎症和中风。本属植物所含化学成分众多,主要为倍半萜类、三萜甾体类、苯丙素类、黄酮类和挥发油等。本文通过查阅近年的文献资料,对垂头菊属植物的化学成分、药理... 垂头菊属植物有多种药用价值,数种被用做传统藏药,用于止痛,治疗发热、炎症和中风。本属植物所含化学成分众多,主要为倍半萜类、三萜甾体类、苯丙素类、黄酮类和挥发油等。本文通过查阅近年的文献资料,对垂头菊属植物的化学成分、药理活性进行综述,为垂头菊属植物的研究开发和应用提供科学依据。 展开更多

关键词 垂头菊 化学成分 药理活性

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白杨素糖苷类衍生物的合成及其结构表征 被引量：1

3

作者 范小飞 景临林 +2 位作者 马慧萍 樊鹏程 贾正平 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2013年第11期975-978,998,共5页

以白杨素为前体,针对白杨素的溶解性进行改进,在白杨素7位羟基处引入糖单元,合成12种白杨素糖苷类衍生物,步骤简单,条件温和,收率较好。利用1HNMR、13CNMR和MS等方法确定了所合成化合物的结构。

关键词 白杨素 相转移催化 糖苷 合成

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食品金属元素检测研究概述 被引量：8

4

作者 范小飞 茅力 《环境卫生学杂志》 北大核心 2014年第2期203-208,共6页

近年来,食品金属污染事件时有发生,严重威胁人们的生命安全。本文就食品中金属检测的样品前处理技术、检测方法以及实验空白值的控制进行综述,以期为食品安全问题提供借鉴与参考。

关键词 食品 金属 前处理 检测方法 空白值

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钛-变色酸络合物比色法测定防晒霜中的二氧化钛

5

作者 陈峰 于文斌 +2 位作者 张璐璐 杨梅桂 范小飞 《江苏预防医学》 CAS 2023年第5期550-553,共4页

目的建立钛-变色酸络合物测定防晒霜中二氧化钛方法。方法比较干灰化法、湿法消解、微波消解3种方法对样品进行预处理,采用钛-变色酸络合物比色法测定,绘制标准曲线,计算钛元素含量,并对方法稳定性、精密度及回收率进行考察。结果通过硝... 目的建立钛-变色酸络合物测定防晒霜中二氧化钛方法。方法比较干灰化法、湿法消解、微波消解3种方法对样品进行预处理,采用钛-变色酸络合物比色法测定,绘制标准曲线,计算钛元素含量,并对方法稳定性、精密度及回收率进行考察。结果通过硝酸-氢氟酸-过氧化氢混合酸微波消解防晒霜样品,选择460 nm为测定波长,二氧化钛在0.0~1.0μg/mL质量浓度范围内线性关系良好,标准曲线方程为y=0.2476x+0.0281,r=0.9993,检出限为0.75 mg/kg,回收率在98.8%~103.2%,相对标准偏差(RSD)为0.96%~2.13%。结论该方法灵敏度、准确度较高,检出限低且线性范围宽,适用于防晒霜中过量添加二氧化钛的检测。 展开更多

关键词 钛-变色酸 络合物 防晒霜 二氧化钛

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甘松不同溶剂提取物的抗氧化活性研究 被引量：20

6

作者 景临林 马慧萍 +3 位作者 范小飞 杜亮亮 彭晓霞 贾正平 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2014年第10期1591-1596,共6页

采用DPPH、ABTS、羟自由基、超氧阴离子和还原力五种体外抗氧化测定方法对甘松95%乙醇提取物以及石油醚萃取物,乙酸乙酯萃取物,正丁醇萃取物和水萃取物等4个不同极性部位的抗氧化活性进行评价,同时分析抗氧化活性与其总多酚和总黄酮含... 采用DPPH、ABTS、羟自由基、超氧阴离子和还原力五种体外抗氧化测定方法对甘松95%乙醇提取物以及石油醚萃取物,乙酸乙酯萃取物,正丁醇萃取物和水萃取物等4个不同极性部位的抗氧化活性进行评价,同时分析抗氧化活性与其总多酚和总黄酮含量的相关性。研究结果表明,除水和石油醚萃取物外,甘松其他3个萃取物均表现出一定的抗氧化活性,且与总多酚和总黄酮含量呈显著相关。其中,乙酸乙酯萃取物中总黄酮和总多酚含量最高,分别为(157.22±1.89)mg·g-1和(99.43±1.23)mg·g-1,其清除DPPH、ABTS、超氧阴离子和羟自由基的IC50分别为(0.20±0.02)mg·mL-1、(0.15±0.01)mg·mL-1、(0.29±0.02)mg·mL-1和(0.35±0.02)mg·mL-1。甘松的乙酸乙酯萃取物具有显著的抗氧化活性,可以成为天然抗氧化活性化合物的良好来源。 展开更多

关键词 甘松 抗氧化活性 总黄酮 总多酚

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藏茜草不同溶剂提取物的抗氧化活性研究 被引量：9

7

作者 景临林 马慧萍 +3 位作者 范小飞 杨贝贝 彭晓霞 贾正平 《食品工业科技》 CAS CSCD 北大核心 2015年第1期91-96,共6页

采用DPPH自由基清除法、ABTS自由基清除法、羟自由基清除法、超氧阴离子清除法、还原力测定法和螯合力测定法六种抗氧化模型对藏茜草95%乙醇提取物以及石油醚相,乙酸乙酯相,正丁醇相和水相等4个不同极性部位的抗氧化活性进行评价,同时... 采用DPPH自由基清除法、ABTS自由基清除法、羟自由基清除法、超氧阴离子清除法、还原力测定法和螯合力测定法六种抗氧化模型对藏茜草95%乙醇提取物以及石油醚相,乙酸乙酯相,正丁醇相和水相等4个不同极性部位的抗氧化活性进行评价,同时分析抗氧化活性与总酚和总黄酮含量的关系。研究结果表明,除水提部位外,藏茜草其它4个极性部位提取物均表现出一定的抗氧化活性,其抗氧化活性与多酚和总黄酮含量呈显著相关。其中,乙酸乙酯部位总黄酮和总多酚含量最高,抗氧化活性也最强,其总黄酮和总多酚含量分别为(232.03±1.74)mg芦丁当量/g提取物和(173.53±1.75)mg没食子酸当量/g提取物,其清除DPPH自由基、超氧阴离子、羟自由基和ABTS自由基的EC50分别为0.06±0.01、0.17±0.01、(0.24±0.02)mg/m L和(1.75±0.23)μg/m L,对金属离子螯合力的EC50为(0.11±0.01)mg/m L。藏茜草的乙酸乙酯极性部位具有显著的抗氧化活性,是天然抗氧化活性化合物的良好来源。 展开更多

关键词 藏茜草 抗氧化活性 总黄酮 总多酚

原文传递

以白杨素为原料简便合成A环多氧黄酮的方法 被引量：4

8

作者 景临林 范小飞 +2 位作者 马慧萍 樊鹏程 贾正平 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2013年第9期782-784,800,共4页

建立了一种以价廉易得的白杨素为原料,经溴代反应、甲氧基化反应、选择性的甲基化和去甲基化反应合成了5个在天然产物中不易得到的A环多氧取代黄酮的方法,产物结构经1HNMR、13CNMR和EI-MS分析确认。该方法操作简便、条件温和、产率高、... 建立了一种以价廉易得的白杨素为原料,经溴代反应、甲氧基化反应、选择性的甲基化和去甲基化反应合成了5个在天然产物中不易得到的A环多氧取代黄酮的方法,产物结构经1HNMR、13CNMR和EI-MS分析确认。该方法操作简便、条件温和、产率高、成本低,适合工业化生产。 展开更多

关键词 白杨素 多氧黄酮 醇解反应 合成

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缺血缺氧状态下细胞自噬相关分子机制的研究进展 被引量：10

9

作者 高荣敏 马慧萍 +1 位作者 范小飞 贾正平 《医学综述》 2013年第7期1153-1156,共4页

细胞自噬是细胞依赖溶酶体的分解代谢过程,能降解受损蛋白、衰老或损伤的细胞器等细胞结构,可被多种应激所触发。在营养匮乏或组织缺血缺氧等应激条件下,自噬作为相应的代谢过程通过提供代用能源及清除功能异常的细胞器及蛋白质类维持... 细胞自噬是细胞依赖溶酶体的分解代谢过程,能降解受损蛋白、衰老或损伤的细胞器等细胞结构,可被多种应激所触发。在营养匮乏或组织缺血缺氧等应激条件下,自噬作为相应的代谢过程通过提供代用能源及清除功能异常的细胞器及蛋白质类维持细胞存活。缺血缺氧是细胞自噬激活的重要诱因之一,自噬的适度增强可促进细胞在缺血缺氧等状态下的存活。该文就细胞自噬的分子机制、缺血缺氧状态下自噬调控通路的调节机制及其分子水平检测技术的研究进展予以综述。 展开更多

关键词 细胞自噬 缺血缺氧 分子机制 信号通路

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乙酰唑胺对缺氧环境下H9C2细胞损伤的保护机制研究 被引量：2

10

作者 李倩 马慧萍 +3 位作者 李琳 高荣敏 范小飞 贾正平 《解放军医药杂志》 CAS 2013年第6期18-23,共6页

目的研究乙酰唑胺对缺氧环境下H9C2细胞损伤的保护作用及其机制。方法采用三气培养箱建立H9C2大鼠心肌细胞缺氧损伤模型;MTT法检测乙酰唑胺作用于缺氧H9C2细胞的最佳浓度;显微镜下观察乙酰唑胺对缺氧H9C2细胞形态的影响;检测缺氧0、12... 目的研究乙酰唑胺对缺氧环境下H9C2细胞损伤的保护作用及其机制。方法采用三气培养箱建立H9C2大鼠心肌细胞缺氧损伤模型;MTT法检测乙酰唑胺作用于缺氧H9C2细胞的最佳浓度;显微镜下观察乙酰唑胺对缺氧H9C2细胞形态的影响;检测缺氧0、12、24、36、48 h后乙酰唑胺对缺氧H9C2细胞乳酸脱氢酶(LDH)、超氧化物歧化酶(SOD)、肌酸激酶(CK)、丙二醛(MDA)含量;DCHF-DA染色法检测乙酰唑胺对缺氧H9C2细胞活性氧(ROS)产生量的影响;RT-PCR法检测低氧诱导因子-1α(HIF-1α)、血管内皮生长因子(VEGF)、半胱氨酸蛋白酶(Caspase)-3 mRNA的表达。结果与缺氧模型组相比较,乙酰唑胺能够降低缺氧H9C2细胞ROS、MDA含量和LDH、CK活性,升高SOD活性,在基因水平上,乙酰唑胺能够明显升高HIF-1α、VEGF mRNA的表达,降低Caspase-3mRNA的表达(P<0.05,P<0.01)。结论乙酰唑胺能有效保护缺氧H9C2细胞。 展开更多

关键词 细胞 缺氧 乙酰唑胺 心肌 大鼠 高原病

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三氮唑葡萄糖苷化白杨素衍生物的合成研究 被引量：3

11

作者 景临林 范小飞 +2 位作者 马慧萍 樊鹏程 贾正平 《精细化工中间体》 CAS 2013年第2期29-32,共4页

以葡萄糖、炔丙基溴和白杨素为原料,利用"Click chemistry"将糖基化三氮唑药效基团巧妙地引入白杨素分子结构中,得到一种三氮唑葡萄糖苷化白杨素衍生物,反应条件温和,操作简便,收率较高。产物结构经1H NMR、IR、EI-MS和元素... 以葡萄糖、炔丙基溴和白杨素为原料,利用"Click chemistry"将糖基化三氮唑药效基团巧妙地引入白杨素分子结构中,得到一种三氮唑葡萄糖苷化白杨素衍生物,反应条件温和,操作简便,收率较高。产物结构经1H NMR、IR、EI-MS和元素分析确认。 展开更多

关键词 白杨素 点击化学 糖基化三唑 合成

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三氮唑偶联的阿拉伯糖苷化白杨素衍生物的合成与表征 被引量：2

12

作者 景临林 范小飞 +2 位作者 马慧萍 樊鹏程 贾正平 《化学研究》 CAS 2013年第5期466-469,共4页

利用点击化学,由三乙酰阿拉伯糖叠氮化物和炔丙基取代白杨素分子通过Cu催化的1,3-环加成反应得到了一种三氮唑阿拉伯糖苷化白杨素衍生物,利用核磁共振光谱、红外光谱、电子轰击质谱对其结构进行了表征,并利用元素分析测定了其组成.结果... 利用点击化学,由三乙酰阿拉伯糖叠氮化物和炔丙基取代白杨素分子通过Cu催化的1,3-环加成反应得到了一种三氮唑阿拉伯糖苷化白杨素衍生物,利用核磁共振光谱、红外光谱、电子轰击质谱对其结构进行了表征,并利用元素分析测定了其组成.结果表明,所得合成产物为目标化合物. 展开更多

关键词 白杨素 点击化学 糖基化三唑 合成 表征

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糖基化三氮唑香草酸衍生物的合成及酪氨酸酶抑制活性研究 被引量：2

13

作者 景临林 范小飞 贾正平 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2014年第1期9-12,92,共5页

以叠氮糖、炔丙基溴和香草醛为原料,通过醚化、"Click chemistry"、氧化、水解4步反应得到一系列标题化合物,产物结构经1HNMR、IR、EI-MS和元素分析确认。通过对目标化合物进行酪氨酸酶抑制活性筛选,结果表明,所得目标化合物... 以叠氮糖、炔丙基溴和香草醛为原料,通过醚化、"Click chemistry"、氧化、水解4步反应得到一系列标题化合物,产物结构经1HNMR、IR、EI-MS和元素分析确认。通过对目标化合物进行酪氨酸酶抑制活性筛选,结果表明,所得目标化合物均具有较强的酪氨酸酶抑制活性,其中3-甲氧基-4-((1-((2R,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-三羟基-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-2-基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲氧基)苯甲酸活性最佳,IC50为0.12±0.04 mmol/L。 展开更多

关键词 香草酸衍生物 点击化学 糖基化三唑 酪氨酸酶抑制剂

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新型糖基化三氮唑香草醛席夫碱衍生物的合成 被引量：1

14

作者 景临林 马慧萍 +1 位作者 范小飞 贾正平 《合成化学》 CAS CSCD 2015年第3期205-209,共5页

根据亚结构拼接原理,以芳草醛为原料,经醚化和Huisgen-Click反应制得中间体1-（2,3,4,6-四氧乙酰基-β-D-葡萄糖基）-4-（2-甲氧基-4-甲酰基苯氧基）甲基-1,2,3-三氮唑（3）;3分别与9种芳胺反应,合成了9个新型的糖基化三氮唑香草醛席夫... 根据亚结构拼接原理,以芳草醛为原料,经醚化和Huisgen-Click反应制得中间体1-（2,3,4,6-四氧乙酰基-β-D-葡萄糖基）-4-（2-甲氧基-4-甲酰基苯氧基）甲基-1,2,3-三氮唑（3）;3分别与9种芳胺反应,合成了9个新型的糖基化三氮唑香草醛席夫碱衍生物,收率68%-88%,其结构经1H NMR,IR,EI-MS和元素分析表征。 展开更多

关键词 1 2 3-三氮唑 糖苷 席夫碱 拼合原理 合成

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糖基化三氮唑水杨酸衍生物的合成及PTP1B抑制活性 被引量：1

15

作者 景临林 范小飞 贾正平 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2013年第10期1129-1133,共5页

利用"Click chemistry"将叠氮糖和炔丙基取代水杨醛分子通过Cu催化的1,3偶极环加成反应、氧化和水解3步反应得到8个糖基化三氮唑水杨酸衍生物,并利用1HNMR、IR、ESI-MS和元素分析对其结构进行了表征。通过对目标化合物进行PT... 利用"Click chemistry"将叠氮糖和炔丙基取代水杨醛分子通过Cu催化的1,3偶极环加成反应、氧化和水解3步反应得到8个糖基化三氮唑水杨酸衍生物,并利用1HNMR、IR、ESI-MS和元素分析对其结构进行了表征。通过对目标化合物进行PTP1B抑制活性测定,结果显示,所有化合物对PTP1B显示出一定的抑制活性,其中化合物Ⅳa活性最佳,IC50为(54.52±0.79)μmol/L。 展开更多

关键词 水杨酸 点击化学 糖基化三氮唑 PTP1B抑制剂

原文传递

木糖苷三氮唑鹰嘴豆芽素A的合成与结构表征 被引量：1

16

作者 景临林 范小飞 +2 位作者 马慧萍 樊鹏程 贾正平 《化学研究》 CAS 2014年第4期341-344,共4页

利用"点击化学"将木糖叠氮化物和炔丙基取代鹰嘴豆芽素A引入Cu催化的1,3-偶极环加成反应体系,合成了一种木糖苷三氮唑鹰嘴豆芽素A衍生物;产物结构经核磁共振谱、红外光谱、质谱和元素分析确认.

关键词 鹰嘴豆芽素A 点击化学 糖基化三唑 合成 结构表征

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鹰嘴豆芽素A糖苷类衍生物的合成及其结构表征

17

作者 景临林 范小飞 +2 位作者 马慧萍 樊鹏程 贾正平 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2014年第12期1916-1920,共5页

为了改善鹰嘴豆芽素A代谢稳定性,提高其生物利用度,本文以乙酰溴代糖和鹰嘴豆芽素A为原料,采用相转移催化法在鹰嘴豆芽素A 7位羟基处引入糖苷,合成12个鹰嘴豆芽素A糖苷类衍生物,方法简单,条件温和,产率较高。产物结构通过1H NMR、13C NM... 为了改善鹰嘴豆芽素A代谢稳定性,提高其生物利用度,本文以乙酰溴代糖和鹰嘴豆芽素A为原料,采用相转移催化法在鹰嘴豆芽素A 7位羟基处引入糖苷,合成12个鹰嘴豆芽素A糖苷类衍生物,方法简单,条件温和,产率较高。产物结构通过1H NMR、13C NMR、IR和ESI-MS分析确认,为进一步对其进行生物活性研究奠定了基础。 展开更多

关键词 鹰嘴豆芽素A 相转移催化 糖苷 合成

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半乳糖苷三氮唑鹰嘴豆芽素A的合成与抗缺氧活性研究

18

作者 景临林 范小飞 +2 位作者 马慧萍 樊鹏程 贾正平 《解放军医药杂志》 CAS 2014年第11期34-37,共4页

目的设计合成半乳糖苷三氮唑鹰嘴豆芽素A并研究其抗缺氧活性。方法以半乳糖叠氮化物、炔丙基溴和鹰嘴豆芽素A为原料,利用"Click"化学方法将糖基化三氮唑药效基团引入鹰嘴豆芽素A分子结构中得到一种衍生物——半乳糖苷三氮唑... 目的设计合成半乳糖苷三氮唑鹰嘴豆芽素A并研究其抗缺氧活性。方法以半乳糖叠氮化物、炔丙基溴和鹰嘴豆芽素A为原料,利用"Click"化学方法将糖基化三氮唑药效基团引入鹰嘴豆芽素A分子结构中得到一种衍生物——半乳糖苷三氮唑鹰嘴豆芽素A,并通过小鼠常压密闭耐缺氧实验和化学物质中毒实验对其抗缺氧活性进行评价。结果产物结构经1H-NMR、IR、EI-MS和元素分析确认,半乳糖苷三氮唑鹰嘴豆芽素A能够显著延长不同缺氧状态下小鼠的存活时间,且活性优于乙酰唑胺(P<0.05,P<0.01)。结论本研究采取的合成半乳糖苷三氮唑鹰嘴豆芽素A的方法操作简便、条件温和、产率较高,而且该化合物表现出较高的抗缺氧活性。 展开更多

关键词 鹰嘴豆芽素A 糖基化三唑 合成 抗缺氧 小鼠 近交BALB C

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糖基化三氮唑鹰嘴豆芽素A衍生物的合成与抗缺氧活性研究

19

作者 景临林 范小飞 +2 位作者 马慧萍 樊鹏程 贾正平 《化学试剂》 CAS 北大核心 2015年第1期13-17,52,共6页

以叠氮糖、炔丙基溴和鹰嘴豆芽素A为原料,利用"Click chemistry"将糖基化三氮唑药效基团与鹰嘴豆芽素A巧妙结合,得到4种新的标题化合物,产物结构经1HNMR、13CNMR、IR、EI-MS和元素分析确认。通过小鼠常压密闭耐缺氧模型对其... 以叠氮糖、炔丙基溴和鹰嘴豆芽素A为原料,利用"Click chemistry"将糖基化三氮唑药效基团与鹰嘴豆芽素A巧妙结合,得到4种新的标题化合物,产物结构经1HNMR、13CNMR、IR、EI-MS和元素分析确认。通过小鼠常压密闭耐缺氧模型对其药理活性进行评价,结果表明:4个目标化合物均不同程度地延长小鼠的存活时间,其中半乳糖苷三氮唑鹰嘴豆芽素A和木糖苷三氮唑鹰嘴豆芽素A的活性优于乙酰唑胺。 展开更多

关键词 鹰嘴豆芽素A 点击化学 糖基化三唑 抗缺氧活性

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缺氧对PC12细胞中活性氧含量和缺氧诱导因子 血管内皮生长因子表达的影响

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作者 高荣敏 马慧萍 +3 位作者 李倩 李琳 范小飞 贾正平 《解放军药学学报》 CAS 2013年第4期310-313,共4页

目的研究缺氧对PC12细胞中ROS含量和HIF-1α、VEGF表达的影响,初步探讨缺氧损伤的分子机制。方法使用三气培养箱建立PC12细胞缺氧损伤模型;观察缺氧环境下细胞形态的改变;MTT法检测细胞存活率;DCHF-A染色检测ROS的含量;RT-PCR检测HIF-1... 目的研究缺氧对PC12细胞中ROS含量和HIF-1α、VEGF表达的影响,初步探讨缺氧损伤的分子机制。方法使用三气培养箱建立PC12细胞缺氧损伤模型;观察缺氧环境下细胞形态的改变;MTT法检测细胞存活率;DCHF-A染色检测ROS的含量;RT-PCR检测HIF-1α、VEGF mRNA的表达;Western Blot检测HIF-1α、VEGF蛋白的表达。结果与正常组相比较,缺氧24 h后ROS明显升高;HIF-1α、VEGF mRNA和蛋白表达较正常组明显升高。结论缺氧24 h后可以导致PC12细胞中ROS含量、HIF-1α、VEGF mRNA和蛋白表达升高。 展开更多

关键词 PC12细胞 缺氧 HIF-1Α VEGF ROS

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