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基于拔尖人才培养的研讨式有机化学双语课教学模式的初步构建与实施 被引量：9
1
作者 蔡桂鑫 文静 《西南师范大学学报（自然科学版）》 CAS 北大核心 2016年第3期207-210,共4页
基于培养具有独特视角和创新思维的理工农科类拔尖人才,构建了研讨式有机化学双语课教学模式.通过在西南大学含弘学院"袁隆平班"2011-2013级探索实施,表明有利于训练学生科学思维方法和提高学生的综合素质.
关键词 拔尖人才 有机化学 研讨式教学模式 实践探索 科学思维方法
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易衍生化温敏高分子刷的制备及其温敏行为研究
2
作者 蔡桂鑫 周龙成 +3 位作者 赵欢欢 罗云雷 文静 周成合 《中国科学：化学》 CAS CSCD 北大核心 2014年第6期973-980,共8页
温敏材料由于优异的性能和潜在的应用价值而具有良好的发展前景.利用超分子自组装单层(SAM)与表面引发聚合(SIP)技术将2-(2-甲氧乙氧基)甲基丙烯酸乙酯(MEO2MA)与聚乙二醇甲基丙烯酸酯(OEGMA526)的共聚物poly(MEO2MAco-OEGMA526)接枝于... 温敏材料由于优异的性能和潜在的应用价值而具有良好的发展前景.利用超分子自组装单层(SAM)与表面引发聚合(SIP)技术将2-(2-甲氧乙氧基)甲基丙烯酸乙酯(MEO2MA)与聚乙二醇甲基丙烯酸酯(OEGMA526)的共聚物poly(MEO2MAco-OEGMA526)接枝于金表面,探索了不同引发剂溶液浓度(χIsol)、单体OEGMA526摩尔浓度(C526)与干态膜厚度(d)对该高分子刷性质的影响.应用石英晶体微天平(QCM)对其温敏行为进行研究,结果表明:在χIsol=1%与C526=5%条件下制备的高分子刷,最低临界溶解温度(LCST)为34℃;其LCST由OEGMA526的单体摩尔浓度决定,不受膜厚的影响.该高分子刷在接枝生物素后其与链霉亲和素的结合实验证明,高分子刷末端的羟基为其官能团化提供了契机.该易衍生化温敏高分子刷为发展新型温敏材料提供了研究基础. 展开更多
关键词 聚乙二醇甲基丙烯酸酯 高分子刷 温敏材料 石英晶体微天平(QCM) 最低临界溶解温度(LCST)
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喹唑酮咪唑类化合物的设计、合成及其抗菌活性与靶向DNA研究 被引量：5
3
作者 曹泉诚 王辉 +3 位作者 Tangadanchu Vijai Kumar Reddy Gopala Lavanya 蔡桂鑫 周成合 《中国科学：化学》 CAS CSCD 北大核心 2017年第7期844-858,共15页
多药耐药菌的频繁出现已日益严重威胁人类健康,开发结构新型的抗菌药物已成为全世界战胜耐药菌的重要课题.本文设计合成了一系列具有抗微生物潜力的酰腙桥链的喹唑酮咪唑类新化合物,其结构经核磁共振氢谱(~1H NMR)、核磁共振碳谱(^(13)C... 多药耐药菌的频繁出现已日益严重威胁人类健康,开发结构新型的抗菌药物已成为全世界战胜耐药菌的重要课题.本文设计合成了一系列具有抗微生物潜力的酰腙桥链的喹唑酮咪唑类新化合物,其结构经核磁共振氢谱(~1H NMR)、核磁共振碳谱(^(13)C NMR)和高分辨质谱(HRMS)进行表征.生物活性研究发现,一些目标化合物具有较好的抗微生物活性,特别是十八烷基衍生物6h和4-氟苄基取代的化合物7i,抗痢疾杆菌和大肠杆菌DH52的活性是氯霉素的2.5~3.3倍,抗黄曲霉菌活性是临床药物氟康唑的28和8.4倍.用紫外-可见光谱法进行了高活性化合物7i靶向DNA的初步研究,发现咪唑衍生物7i可嵌入小牛胸腺DNA形成7i-DNA超分子络合物,从而阻断DNA复制,展现出较好的抗细菌活性.分子模拟研究表明,活性分子7i与DNA碱基通过氢键结合.该类化合物作为新型抗真菌黄曲霉菌专一特效药及新型抗细菌药值得深入研究. 展开更多
关键词 喹唑酮 抗细菌 抗真菌 咪唑 酰腙 分子对接 DNA
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萘酰亚胺三唑新骨架结构化合物的合成及其抗烟曲霉菌作用 被引量：1
4
作者 张鹏丽 吕敬松 +3 位作者 ANSARI Mohammad Fawad BATTINI Narsaiah 蔡桂鑫 周成合 《中国科学：化学》 CAS CSCD 北大核心 2021年第8期1094-1103,共10页
本文从萘二酸酐出发设计开发了一类结构独特的萘酰亚胺三唑新抗真菌分子.目标化合物结构经波谱证实.抗真菌活性研究表明该系列萘酰亚胺三唑化合物对烟曲霉菌的抑制活性远优于氟康唑,尤其是强活性化合物5j具有快速的抗真菌能力,且对正常... 本文从萘二酸酐出发设计开发了一类结构独特的萘酰亚胺三唑新抗真菌分子.目标化合物结构经波谱证实.抗真菌活性研究表明该系列萘酰亚胺三唑化合物对烟曲霉菌的抑制活性远优于氟康唑,尤其是强活性化合物5j具有快速的抗真菌能力,且对正常细胞的毒性较低和无明显耐药性.进一步的研究表明,5j不仅可以通过嵌入DNA形成生物超分子络合物的方式来阻碍微生物DNA的复制,也能够损伤烟曲霉菌细胞膜和诱导活性氧的生成而影响菌株的存活.此外,其还可以通过四个氢键与烟曲霉菌中甾醇14-α去甲基酶(CYP51B)结合形成生物超分子而影响其酶的功能从而达到抗真菌目的.以上结果显示出该类化合物具备多靶向抗真菌潜力.该系列化合物的药物化学生物学研究揭示出此类萘酰亚胺三唑新骨架结构分子可望作为专门抗烟曲霉菌的特效药而被深入开发. 展开更多
关键词 萘酰亚胺 三唑 超分子作用 耐药性 DNA
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铜催化串联C-H官能化反应构建苯并咪唑稠合二氢苯并唑类化合物
5
作者 谢丹 赖婷婷 +2 位作者 吴云彬 周成合 蔡桂鑫 《中国科学：化学》 CAS CSCD 北大核心 2017年第10期1198-1207,共10页
苯并咪唑稠合二氢苯并唑是一类复杂的氮氧杂环,在生物医药和功能性材料中具有较高的应用价值.本文在空气氛围中以苯并咪唑和2-溴苯酚为原料、廉价Cu(Ⅱ)为催化剂,采用"一锅法"合成了苯并咪唑稠合二氢苯并唑类化合物,反应经历... 苯并咪唑稠合二氢苯并唑是一类复杂的氮氧杂环,在生物医药和功能性材料中具有较高的应用价值.本文在空气氛围中以苯并咪唑和2-溴苯酚为原料、廉价Cu(Ⅱ)为催化剂,采用"一锅法"合成了苯并咪唑稠合二氢苯并唑类化合物,反应经历了N-芳基化、sp^2 C-H活化、C-O环化的串联过程.研究表明,该反应对于苯并咪唑类衍生物,以及其他反应底物(如2-碘苯酚和2-羟基苯硼酸)均具有一定的官能团耐受性.本文为高效合成苯并咪唑稠合二氢苯并唑类化合物提供了一种简便方法. 展开更多
关键词 苯并咪唑 苯并唑 铜催化 串联C-H活化 C-O环化
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硝基咪唑杂环药物化学研究进展 被引量：6
6
作者 李珍珍 Maddili Swetha Kameswari +5 位作者 TangadanchuVijai Kumar Reddy Bheemanaboina Rammohan R.Yadav 林健梅 杨仁国 蔡桂鑫 周成合 《中国科学：化学》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期230-255,共26页
硝基咪唑是一类特殊结构的杂环,五元芳香杂环咪唑与硝基的共缀使其衍生物呈现广泛的应用潜力,在药物、人工诊断剂与人工探针等相关领域研究异常活跃,尤其是在医药方面作为人工合成的化学药物已在临床中广泛用于抗癌、抗菌、抗寄生虫等,... 硝基咪唑是一类特殊结构的杂环,五元芳香杂环咪唑与硝基的共缀使其衍生物呈现广泛的应用潜力,在药物、人工诊断剂与人工探针等相关领域研究异常活跃,尤其是在医药方面作为人工合成的化学药物已在临床中广泛用于抗癌、抗菌、抗寄生虫等,备受关注.本文结合本课题组相关研究,参考国内外近期文献,系统地综述了硝基咪唑类化合物在药物化学领域的研究与应用,包括抗肿瘤、抗细菌、抗真菌、抗寄生虫、抗结核、抗高血压以及作为人工诊断剂与病理探针、超分子基体等领域的当前现状,展望了其未来可能的发展趋势.希望该评述能为硝基咪唑类杂环化合物的多用途开发提供有益的指导. 展开更多
关键词 硝基咪唑 抗肿瘤 抗感染 人工诊断剂与病理探针 超分子基体
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