目的制备琥珀酸美托洛尔缓释微丸型片剂,并对其体外释放度进行考察。方法采用流化床包衣法制备琥珀酸美托洛尔缓释微丸,将缓释微丸与适合的辅料混合后采用直接压片法制备琥珀酸美托洛尔微丸型片剂,并采用f2相似因子法评价自制制剂和参...目的制备琥珀酸美托洛尔缓释微丸型片剂,并对其体外释放度进行考察。方法采用流化床包衣法制备琥珀酸美托洛尔缓释微丸,将缓释微丸与适合的辅料混合后采用直接压片法制备琥珀酸美托洛尔微丸型片剂,并采用f2相似因子法评价自制制剂和参比制剂在释放介质中的体外释放行为。结果选用空白蔗糖丸芯粒径为250~350μm,以Kollicoat SR 30D为微丸的衣膜材料,包衣增重为20%,增塑剂用量为20%,滑石粉用量为50%,压片压力为80 kN时,自制制剂和参比制剂f2相似因子值大于50,说明2种制剂体外释放行为相似。结论制备的琥珀酸美托洛尔缓释微丸型片剂的释药行为较好,有望应用于工业生产。展开更多
目的建立一种与体内释药数据相关的体外加速释药评价方法，用于胸腺五肽微球的处方优化和质量控制。方法残留法测定微球在大鼠体内的释放情况，绘制体内累积释药曲线；对体外加速释放的重要条件进行筛选，包括释放介质种类、乙醇浓度、...目的建立一种与体内释药数据相关的体外加速释药评价方法，用于胸腺五肽微球的处方优化和质量控制。方法残留法测定微球在大鼠体内的释放情况，绘制体内累积释药曲线；对体外加速释放的重要条件进行筛选，包括释放介质种类、乙醇浓度、表面活性剂浓度、加热温度，进行体内外释放相关性拟合，最大程度模拟体内释放，并采用最终优化的条件验证另两种处方。结果最终优化的体外释放条件为：20%（V/V）乙醇中含0.06%（W/V）Tween 80作为释放介质，程序升温（0～1 h 40°C，1～6 h 45°C，6～30 h 50°C）的方法用于介质加热，（8、13和28）×1033种相对分子质量PLGA制备的微球体外加速曲线与体内释药曲线相关系数r2依次为0.9783、0.9886和0.9780。结论释放介质中加入乙醇并采取程序升温的办法，能最大程度模拟体内释药，可用于胸腺五肽微球的处方优化和质量控制。展开更多
文摘目的采用p H梯度法制备重酒石酸长春瑞滨长循环脂质体并进行表征。方法以粒径为指标,考察水化温度和挤出次数对空白脂质体粒径的影响;以粒径及包封率为指标,考察孵化温度和孵化时间对载药脂质体粒径和包封率的影响。并采用Malvern粒度仪测定脂质体的粒径分布、多分散系数及Zeta电位,透射电镜考察其形态,并考察脂质体稳定性。结果重酒石酸长春瑞滨长循环脂质体粒径(96.4±27.2)nm,多分散系数(0.162±0.042),Zeta电位(-26.7±3.5)m V;透射电镜显示脂质体粒径均一,成单层膜球状分布;长期稳定性研究显示,脂质体在5℃条件下放置3个月稳定。结论 p H梯度法可以用于重酒石酸长春瑞滨长循环脂质体的制备。
文摘目的制备琥珀酸美托洛尔缓释微丸型片剂,并对其体外释放度进行考察。方法采用流化床包衣法制备琥珀酸美托洛尔缓释微丸,将缓释微丸与适合的辅料混合后采用直接压片法制备琥珀酸美托洛尔微丸型片剂,并采用f2相似因子法评价自制制剂和参比制剂在释放介质中的体外释放行为。结果选用空白蔗糖丸芯粒径为250~350μm,以Kollicoat SR 30D为微丸的衣膜材料,包衣增重为20%,增塑剂用量为20%,滑石粉用量为50%,压片压力为80 kN时,自制制剂和参比制剂f2相似因子值大于50,说明2种制剂体外释放行为相似。结论制备的琥珀酸美托洛尔缓释微丸型片剂的释药行为较好,有望应用于工业生产。
文摘目的建立一种与体内释药数据相关的体外加速释药评价方法，用于胸腺五肽微球的处方优化和质量控制。方法残留法测定微球在大鼠体内的释放情况，绘制体内累积释药曲线；对体外加速释放的重要条件进行筛选，包括释放介质种类、乙醇浓度、表面活性剂浓度、加热温度，进行体内外释放相关性拟合，最大程度模拟体内释放，并采用最终优化的条件验证另两种处方。结果最终优化的体外释放条件为：20%（V/V）乙醇中含0.06%（W/V）Tween 80作为释放介质，程序升温（0～1 h 40°C，1～6 h 45°C，6～30 h 50°C）的方法用于介质加热，（8、13和28）×1033种相对分子质量PLGA制备的微球体外加速曲线与体内释药曲线相关系数r2依次为0.9783、0.9886和0.9780。结论释放介质中加入乙醇并采取程序升温的办法，能最大程度模拟体内释药，可用于胸腺五肽微球的处方优化和质量控制。
