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利伐沙班工业化生产合成路线分析
被引量:
6
1
作者
戴川
赵圣轩
+1 位作者
林世博
陈宇瑛
《中国药业》
CAS
2015年第21期4-8,共5页
目的研究利伐沙班合成工艺,提高利伐沙班的合成产率,得到适合利伐沙班工业化的合成路线。方法通过查阅文献和专利,筛选出合成各关键中间体最优路线。结果与结论得到一条适用于工业化合成利伐沙班的路线。该法工艺简单,易于分离,适于工...
目的研究利伐沙班合成工艺,提高利伐沙班的合成产率,得到适合利伐沙班工业化的合成路线。方法通过查阅文献和专利,筛选出合成各关键中间体最优路线。结果与结论得到一条适用于工业化合成利伐沙班的路线。该法工艺简单,易于分离,适于工业化生产。
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关键词
利伐沙班
中间体
工业化路线
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职称材料
利伐沙班合成工艺研究
被引量:
2
2
作者
戴川
赵圣轩
陈宇瑛
《化学研究与应用》
CAS
CSCD
北大核心
2016年第1期129-133,共5页
改进利伐沙班关键中间体4-(4-氨基苯基)-3-吗琳酮和(S)-N-环氧丙基邻苯二甲酰亚胺的合成并用于合成利伐沙班的方法,所得目标产物经质谱、核磁共振氢谱确证,总收率达到16.4%。
关键词
4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮
(S)-N-环氧丙基邻苯二甲酰亚胺
利伐沙班
合成工艺
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职称材料
瑞舒伐他汀钙重要中间体嘧啶甲基醇的合成工艺改进
被引量:
1
3
作者
赵圣轩
林世博
+1 位作者
戴川
陈宇瑛
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2015年第4期256-259,294,共5页
目的改进瑞舒伐他汀钙重要中间体的合成工艺。方法以对氟苯甲醛、异丁酰乙酸甲酯、尿素为原料,经环合、氧化、亲核取代、水解还原得到瑞舒伐他汀钙重要中间体嘧啶甲基醇5。结果工艺改进后,嘧啶甲基醇衍生物5的总收率由55.3%提高到77.1%...
目的改进瑞舒伐他汀钙重要中间体的合成工艺。方法以对氟苯甲醛、异丁酰乙酸甲酯、尿素为原料,经环合、氧化、亲核取代、水解还原得到瑞舒伐他汀钙重要中间体嘧啶甲基醇5。结果工艺改进后,嘧啶甲基醇衍生物5的总收率由55.3%提高到77.1%。结论新工艺对中间体1的反应溶剂和中间体3的结晶溶剂进行优化;采用氢氧化钠的乙醇-水溶液将中间体3水解得中间体4,再还原为嘧啶甲基醇5,使制备中间体5的操作简单,成本更低,适合工业化生产。
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关键词
瑞舒伐他汀钙
水解
还原
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职称材料
柴胡引经作用现代研究进展
被引量:
3
4
作者
赵圣轩
夏庆梅
《亚太传统医药》
2022年第3期228-232,共5页
引经药在中医临床中可以起到引药入经,增强临床疗效的作用,引经理论是中医药的重要组成部分。柴胡是一味重要的引经药,在古代和现代应用都极为广泛。搜集近年来的文献资料,归纳柴胡引药入经的机理,以供参考。
关键词
柴胡
归经
引经药
研究进展
原文传递
匹伐他汀钙重要中间体的合成工艺条件的优化与改进
5
作者
林世博
赵圣轩
+2 位作者
戴川
陈宇瑛
俞改改
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2016年第1期39-44,共6页
目的优化与改进匹伐他汀钙中间体的工艺条件。方法采用3-环丙基-3-氧代丙酸乙酯(1)与2-氨基-4'-氟二苯甲酮(2)缩合得到2-环丙基-4-(4'-氟苯基)-3-喹啉甲酸乙酯(3),将酯(3)水解为2-环丙基-4-(4'-氟苯基)-3-喹啉甲酸(4),再将...
目的优化与改进匹伐他汀钙中间体的工艺条件。方法采用3-环丙基-3-氧代丙酸乙酯(1)与2-氨基-4'-氟二苯甲酮(2)缩合得到2-环丙基-4-(4'-氟苯基)-3-喹啉甲酸乙酯(3),将酯(3)水解为2-环丙基-4-(4'-氟苯基)-3-喹啉甲酸(4),再将(4)还原为2-环丙基-4-(4'-氟苯基)-3-喹啉甲醇制得匹伐他汀钙重要中间体母核醇(5)。结果工艺改进后,嘧啶甲基醇衍生物5的总收率由55.3%提高到77.1%。结论新工艺通过对反应条件的优化,使母核醇5的合成操作简单,成本低,更适合工业化生产。
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关键词
匹伐他汀钙
2-环丙基-4-(4’-氟苯基)-3-喹啉甲酸乙酯
合成
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职称材料
4-(4-氨基苯基)-3-吗琳酮的合成
被引量:
2
6
作者
戴川
赵圣轩
陈宇瑛
《华西药学杂志》
CAS
CSCD
2015年第6期642-644,共3页
目的改进利伐沙班关键中间体4-(4-氨基苯基)-3-吗琳酮(Ⅰ)的合成方法。方法将溴苯(Ⅱ)先硝化再与乙醇胺反应后依次经氯乙酰化、还原得到2-[2-氯-N-(4-氨基苯基)乙酰胺基]乙基2-氯乙酸酯(Ⅵ);中间体Ⅵ在碱性条件下环合制得Ⅰ;或经叔丁氧...
目的改进利伐沙班关键中间体4-(4-氨基苯基)-3-吗琳酮(Ⅰ)的合成方法。方法将溴苯(Ⅱ)先硝化再与乙醇胺反应后依次经氯乙酰化、还原得到2-[2-氯-N-(4-氨基苯基)乙酰胺基]乙基2-氯乙酸酯(Ⅵ);中间体Ⅵ在碱性条件下环合制得Ⅰ;或经叔丁氧羰基保护、环合,再在浓盐酸作用下脱除叔丁氧羰基保护基制得Ⅰ。结果目标化合物的结构经1HNMR确证,上述两种方法的总收率分别为26.6%、19.0%。结论所用方法具有反应步骤少、原料易得、条件温和、操作简便、收率较高等优点。
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关键词
4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮
利伐沙班
2-[2-氯-N-(4-氨基苯基)乙酰胺基]乙基2-氯乙酸酯
中间体
合成
原文传递
基于网络药理学和分子对接法探讨柴胡疏肝散治疗功能性消化不良的作用机制
被引量:
12
7
作者
王中华
赵安兰
+3 位作者
张畇玥
赵圣轩
卓奥悉
周畅
《现代药物与临床》
CAS
2021年第9期1794-1806,共13页
目的探讨柴胡疏肝散治疗功能性消化不良的潜在分子机制。方法通过TCMSP收集筛选柴胡疏肝散有效成分,通过PubChem和Swiss Target Prediction得到柴胡疏肝散的潜在靶点,利用GeneCards、OMIM、DisGeNET及DrugBank数据库得到功能性消化不良...
目的探讨柴胡疏肝散治疗功能性消化不良的潜在分子机制。方法通过TCMSP收集筛选柴胡疏肝散有效成分,通过PubChem和Swiss Target Prediction得到柴胡疏肝散的潜在靶点,利用GeneCards、OMIM、DisGeNET及DrugBank数据库得到功能性消化不良疾病靶点。采用Cytoscape 3.8.0软件构建柴胡疏肝散"中药–成分–靶点–疾病"网络,利用STRING数据库和Cytoscape 3.8.0软件构建蛋白–蛋白相互作用(PPI)网络;利用R软件进行GO分析和KEGG通路富集分析;运用Autodock软件进行分子对接,验证网络分析结果。结果共筛选出132个柴胡疏肝散有效成分和448个作用靶点。得到2 244个疾病靶点,将功能性消化不良疾病靶标与柴胡疏肝散靶点取交集得到233个共同靶标。STAT3、AKT1、TP53、MAPK3、MAPK1等为柴胡疏肝散治疗功能性消化不良的关键靶点。GO功能富集共得3 371个条目(P<0.05)。KEGG通路分析共得到182条信号通路(P<0.05)。与功能性消化不良关系密切的有EGFR、PI3K-Akt、TNF和IL-17信号通路。结论柴胡疏肝散可能在促进胃排空、促胃肠动力、改善抑郁状态,减轻炎症等方面发挥协同作用,改善功能性消化不良患者临床证候。
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关键词
柴胡疏肝散
功能性消化不良
网络药理学
分子对接
作用机制
原文传递
题名
利伐沙班工业化生产合成路线分析
被引量:
6
1
作者
戴川
赵圣轩
林世博
陈宇瑛
机构
成都学院.四川抗菌素工业研究所
出处
《中国药业》
CAS
2015年第21期4-8,共5页
文摘
目的研究利伐沙班合成工艺,提高利伐沙班的合成产率,得到适合利伐沙班工业化的合成路线。方法通过查阅文献和专利,筛选出合成各关键中间体最优路线。结果与结论得到一条适用于工业化合成利伐沙班的路线。该法工艺简单,易于分离,适于工业化生产。
关键词
利伐沙班
中间体
工业化路线
Keywords
rivaroxaban
intermediates
industrialization route
分类号
TQ460.6 [化学工程—制药化工]
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职称材料
题名
利伐沙班合成工艺研究
被引量:
2
2
作者
戴川
赵圣轩
陈宇瑛
机构
成都大学四川抗菌素工业研究所
出处
《化学研究与应用》
CAS
CSCD
北大核心
2016年第1期129-133,共5页
文摘
改进利伐沙班关键中间体4-(4-氨基苯基)-3-吗琳酮和(S)-N-环氧丙基邻苯二甲酰亚胺的合成并用于合成利伐沙班的方法,所得目标产物经质谱、核磁共振氢谱确证,总收率达到16.4%。
关键词
4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮
(S)-N-环氧丙基邻苯二甲酰亚胺
利伐沙班
合成工艺
Keywords
4-(4-aminophenyl)-3-morpholinone
(S)-(+)-glycidyl phthalimide
rivaroxaban
synthetic technology
分类号
O626.4 [理学—有机化学]
下载PDF
职称材料
题名
瑞舒伐他汀钙重要中间体嘧啶甲基醇的合成工艺改进
被引量:
1
3
作者
赵圣轩
林世博
戴川
陈宇瑛
机构
成都大学四川抗菌素工业研究所
出处
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2015年第4期256-259,294,共5页
文摘
目的改进瑞舒伐他汀钙重要中间体的合成工艺。方法以对氟苯甲醛、异丁酰乙酸甲酯、尿素为原料,经环合、氧化、亲核取代、水解还原得到瑞舒伐他汀钙重要中间体嘧啶甲基醇5。结果工艺改进后,嘧啶甲基醇衍生物5的总收率由55.3%提高到77.1%。结论新工艺对中间体1的反应溶剂和中间体3的结晶溶剂进行优化;采用氢氧化钠的乙醇-水溶液将中间体3水解得中间体4,再还原为嘧啶甲基醇5,使制备中间体5的操作简单,成本更低,适合工业化生产。
关键词
瑞舒伐他汀钙
水解
还原
Keywords
Rosuvastatin calcium
Hydrolysis
Reduction
分类号
R9 [医药卫生—药学]
下载PDF
职称材料
题名
柴胡引经作用现代研究进展
被引量:
3
4
作者
赵圣轩
夏庆梅
机构
天津中医药大学
出处
《亚太传统医药》
2022年第3期228-232,共5页
文摘
引经药在中医临床中可以起到引药入经,增强临床疗效的作用,引经理论是中医药的重要组成部分。柴胡是一味重要的引经药,在古代和现代应用都极为广泛。搜集近年来的文献资料,归纳柴胡引药入经的机理,以供参考。
关键词
柴胡
归经
引经药
研究进展
Keywords
Bupleurum
Channel Tropism
Meridian-Guiding Herbs
Research Progress
分类号
R285 [医药卫生—中药学]
原文传递
题名
匹伐他汀钙重要中间体的合成工艺条件的优化与改进
5
作者
林世博
赵圣轩
戴川
陈宇瑛
俞改改
机构
成都大学四川抗菌素工业研究所
浙江海森药业有限公司
出处
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2016年第1期39-44,共6页
文摘
目的优化与改进匹伐他汀钙中间体的工艺条件。方法采用3-环丙基-3-氧代丙酸乙酯(1)与2-氨基-4'-氟二苯甲酮(2)缩合得到2-环丙基-4-(4'-氟苯基)-3-喹啉甲酸乙酯(3),将酯(3)水解为2-环丙基-4-(4'-氟苯基)-3-喹啉甲酸(4),再将(4)还原为2-环丙基-4-(4'-氟苯基)-3-喹啉甲醇制得匹伐他汀钙重要中间体母核醇(5)。结果工艺改进后,嘧啶甲基醇衍生物5的总收率由55.3%提高到77.1%。结论新工艺通过对反应条件的优化,使母核醇5的合成操作简单,成本低,更适合工业化生产。
关键词
匹伐他汀钙
2-环丙基-4-(4’-氟苯基)-3-喹啉甲酸乙酯
合成
Keywords
Pitavastatin cacium
Ethyl-2-cyclopropyl-4-(4-fluorophenyl)-quinolyl-3-carboxylate
Synthesis
分类号
R973 [医药卫生—药品]
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职称材料
题名
4-(4-氨基苯基)-3-吗琳酮的合成
被引量:
2
6
作者
戴川
赵圣轩
陈宇瑛
机构
成都大学四川抗菌素工业研究所
出处
《华西药学杂志》
CAS
CSCD
2015年第6期642-644,共3页
文摘
目的改进利伐沙班关键中间体4-(4-氨基苯基)-3-吗琳酮(Ⅰ)的合成方法。方法将溴苯(Ⅱ)先硝化再与乙醇胺反应后依次经氯乙酰化、还原得到2-[2-氯-N-(4-氨基苯基)乙酰胺基]乙基2-氯乙酸酯(Ⅵ);中间体Ⅵ在碱性条件下环合制得Ⅰ;或经叔丁氧羰基保护、环合,再在浓盐酸作用下脱除叔丁氧羰基保护基制得Ⅰ。结果目标化合物的结构经1HNMR确证,上述两种方法的总收率分别为26.6%、19.0%。结论所用方法具有反应步骤少、原料易得、条件温和、操作简便、收率较高等优点。
关键词
4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮
利伐沙班
2-[2-氯-N-(4-氨基苯基)乙酰胺基]乙基2-氯乙酸酯
中间体
合成
Keywords
4 - ( 4 - aminophenyl) - 3 - morpholinone
Rivaroxaban
2 - [ N - ( 4 - aminobenzene ) - 2 - chloroacetamido ] ethyl - 2 - eh|oroacetate
Intermediate
Synthesis
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
原文传递
题名
基于网络药理学和分子对接法探讨柴胡疏肝散治疗功能性消化不良的作用机制
被引量:
12
7
作者
王中华
赵安兰
张畇玥
赵圣轩
卓奥悉
周畅
机构
天津中医药大学第一附属医院
国家中医针灸临床医学研究中心
天津中医药大学
出处
《现代药物与临床》
CAS
2021年第9期1794-1806,共13页
基金
天津市卫生和计划生育委员会中医中西医结合科研课题(2017126)。
文摘
目的探讨柴胡疏肝散治疗功能性消化不良的潜在分子机制。方法通过TCMSP收集筛选柴胡疏肝散有效成分,通过PubChem和Swiss Target Prediction得到柴胡疏肝散的潜在靶点,利用GeneCards、OMIM、DisGeNET及DrugBank数据库得到功能性消化不良疾病靶点。采用Cytoscape 3.8.0软件构建柴胡疏肝散"中药–成分–靶点–疾病"网络,利用STRING数据库和Cytoscape 3.8.0软件构建蛋白–蛋白相互作用(PPI)网络;利用R软件进行GO分析和KEGG通路富集分析;运用Autodock软件进行分子对接,验证网络分析结果。结果共筛选出132个柴胡疏肝散有效成分和448个作用靶点。得到2 244个疾病靶点,将功能性消化不良疾病靶标与柴胡疏肝散靶点取交集得到233个共同靶标。STAT3、AKT1、TP53、MAPK3、MAPK1等为柴胡疏肝散治疗功能性消化不良的关键靶点。GO功能富集共得3 371个条目(P<0.05)。KEGG通路分析共得到182条信号通路(P<0.05)。与功能性消化不良关系密切的有EGFR、PI3K-Akt、TNF和IL-17信号通路。结论柴胡疏肝散可能在促进胃排空、促胃肠动力、改善抑郁状态,减轻炎症等方面发挥协同作用,改善功能性消化不良患者临床证候。
关键词
柴胡疏肝散
功能性消化不良
网络药理学
分子对接
作用机制
Keywords
Chaihu Shugan Powder
functional dyspepsia
network pharmacology
molecular docking
mechanism of action
分类号
R285 [医药卫生—中药学]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
利伐沙班工业化生产合成路线分析
戴川
赵圣轩
林世博
陈宇瑛
《中国药业》
CAS
2015
6
下载PDF
职称材料
2
利伐沙班合成工艺研究
戴川
赵圣轩
陈宇瑛
《化学研究与应用》
CAS
CSCD
北大核心
2016
2
下载PDF
职称材料
3
瑞舒伐他汀钙重要中间体嘧啶甲基醇的合成工艺改进
赵圣轩
林世博
戴川
陈宇瑛
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2015
1
下载PDF
职称材料
4
柴胡引经作用现代研究进展
赵圣轩
夏庆梅
《亚太传统医药》
2022
3
原文传递
5
匹伐他汀钙重要中间体的合成工艺条件的优化与改进
林世博
赵圣轩
戴川
陈宇瑛
俞改改
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2016
0
下载PDF
职称材料
6
4-(4-氨基苯基)-3-吗琳酮的合成
戴川
赵圣轩
陈宇瑛
《华西药学杂志》
CAS
CSCD
2015
2
原文传递
7
基于网络药理学和分子对接法探讨柴胡疏肝散治疗功能性消化不良的作用机制
王中华
赵安兰
张畇玥
赵圣轩
卓奥悉
周畅
《现代药物与临床》
CAS
2021
12
原文传递
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