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新型齐墩果酸糖苷化衍生物的合成及体外抗HCT8活性 被引量：1
1
作者 邓代艳 王欢 +2 位作者 张勇民 李军 董登祥 《合成化学》 CAS 北大核心 2020年第5期385-392,共8页
为提高齐墩果酸的水溶性和稳定性,以齐墩果酸苷元为起始原料,对其28-COOH进行甲基化修饰后制得齐墩果酸-28-羧甲酯(1)。分别以D-半乳糖、D-葡萄糖、D-氨基葡萄糖为起始原料,通过对糖羟基的保护与去保护,得到一系列的二糖、四糖片段。通... 为提高齐墩果酸的水溶性和稳定性,以齐墩果酸苷元为起始原料,对其28-COOH进行甲基化修饰后制得齐墩果酸-28-羧甲酯(1)。分别以D-半乳糖、D-葡萄糖、D-氨基葡萄糖为起始原料,通过对糖羟基的保护与去保护,得到一系列的二糖、四糖片段。通过三氯乙酰亚胺酸酯途径和对甲苯硫基途径,利用合成的糖片段对1的3-位羟基进行糖化学结构修饰,合成了4种新型的齐墩果酸糖苷化衍生物(2~5),其结构经1H NMR,13C NMR和MS(ESI)表征。采用MTT法测试了2~5对高表达人结肠癌细胞(HCT8)的体外抑制活性。结果表明:2~5对HCT8有一定的抑制作用,化合物5浓度为1×10^-3 mmol/L时,抑制率达到(98.96±0.10)%。 展开更多
关键词 齐墩果酸 糖化学 半乳糖 结构修饰 合成 抗肿瘤活性
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齐墩果酸糖缀合物的合成与体外抗结肠癌活性研究 被引量：5
2
作者 邓代艳 杨诗雯 +3 位作者 党笑笑 王欢 张勇民 董登祥 《贵州科学》 2020年第2期13-16,共4页
为提高齐墩果酸的水溶性和稳定性,以齐墩果酸苷元为起始原料,对其28-COOH进行甲基化修饰后得齐墩果酸-28-羧甲酯(2);然后将2的3-OH进行糖化学结构修饰,合成了3种齐墩果酸糖苷衍生物(3~5),其结构经~1HNMR,^(13)CNMR,MS(ESI)表征。采用MTT... 为提高齐墩果酸的水溶性和稳定性,以齐墩果酸苷元为起始原料,对其28-COOH进行甲基化修饰后得齐墩果酸-28-羧甲酯(2);然后将2的3-OH进行糖化学结构修饰,合成了3种齐墩果酸糖苷衍生物(3~5),其结构经~1HNMR,^(13)CNMR,MS(ESI)表征。采用MTT法,选用高表达人结肠癌细胞(HCT8)对3~5进行初步的体外抗肿瘤活性研究。结果表明:3~5对HCT8有一定的抑制作用,值得进一步研究。 展开更多
关键词 齐墩果酸 糖基化 结构修饰 合成 抗肿瘤活性
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齐墩果酸糖苷化衍生物的合成及其抗A549活性的研究 被引量：2
3
作者 邓代艳 王欢 +1 位作者 张勇民 董登祥 《贵州科学》 2020年第4期71-75,共5页
以齐墩果酸苷元为起始原料,对其28-COOH进行甲基化修饰后得齐墩果酸-28-羧甲酯(1);通过合成的岩藻糖和二糖片段对1的3-OH进行结构修饰,合成了2种齐墩果酸糖苷衍生物(2~3),其结构经1 HNMR,13 CNMR,MS(ESI)表征。采用MTT法,选用高表达人... 以齐墩果酸苷元为起始原料,对其28-COOH进行甲基化修饰后得齐墩果酸-28-羧甲酯(1);通过合成的岩藻糖和二糖片段对1的3-OH进行结构修饰,合成了2种齐墩果酸糖苷衍生物(2~3),其结构经1 HNMR,13 CNMR,MS(ESI)表征。采用MTT法,选用高表达人肺癌细胞(A549)对2~3进行初步的体外抗肿瘤活性研究。结果表明:2~3对抗人肺癌A549细胞有一定的抑制作用。浓度为1×10^-3mol·L^-1时,2种化合物对A549的抑制活性明显较其他的浓度时要高,抑制率分别为(64.12±3.03)%、(89.25±0.12)%。 展开更多
关键词 齐墩果酸 糖基化 结构修饰 合成 抗肿瘤活性
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