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Box-Behnken设计-响应面法优化盐酸苯环壬酯透皮贴剂的处方 被引量:1
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作者 廖诗琴 刘辉 +2 位作者 赵静 王彦辰 郭真君 《中国药房》 CAS 北大核心 2018年第7期897-901,共5页
目的:优化盐酸苯环壬酯透皮贴剂的处方。方法:采用有机溶剂挥发法制备盐酸苯环壬酯透皮贴剂。以48 h的累积透皮量为指标,采用单因素试验和Box-Behnken设计-响应面法优化处方中投药量、透皮吸收促进剂氮酮用量、压敏胶用量,并对最优处方... 目的:优化盐酸苯环壬酯透皮贴剂的处方。方法:采用有机溶剂挥发法制备盐酸苯环壬酯透皮贴剂。以48 h的累积透皮量为指标,采用单因素试验和Box-Behnken设计-响应面法优化处方中投药量、透皮吸收促进剂氮酮用量、压敏胶用量,并对最优处方所制贴剂的外观和黏附力进行评价。结果:最优处方为投药量263 mg、氮酮165 mg、压敏胶1.94 g、甲醇1.6 g,所制贴剂的48h累积透皮量为(119.48±2.95)μg/cm^2(n=5),与预测值的相对误差为2.48%;其表面平整光洁、切口光滑,黏附力较好。结论:成功制得盐酸苯环壬酯透皮贴剂,其累积透皮量达到预期标准。 展开更多
关键词 盐酸苯环壬酯 透皮贴剂 累积透皮量 Box-Behnken设计-响应面法 处方优化
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盐酸苯环壬酯透皮贴剂的制备及体外释放特性考察 被引量:1
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作者 廖诗琴 刘辉 +2 位作者 赵静 王彦辰 郭真君 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第9期719-724,728,共7页
目的制备盐酸苯环壬酯透皮贴剂并对其体外释放进行研究。方法以丙烯酸酯压敏胶Duro-Tak87-2677为基质材料,采用有机溶剂挥发法制备盐酸苯环壬酯透皮贴剂。基本制备工艺:搅拌速度为120 r·min^(-1),干燥温度为40℃、干燥时间为10 min... 目的制备盐酸苯环壬酯透皮贴剂并对其体外释放进行研究。方法以丙烯酸酯压敏胶Duro-Tak87-2677为基质材料,采用有机溶剂挥发法制备盐酸苯环壬酯透皮贴剂。基本制备工艺:搅拌速度为120 r·min^(-1),干燥温度为40℃、干燥时间为10 min,涂布厚度为0.40 mm;采用高效液相色谱法测定盐酸苯环壬酯透皮贴剂的体外释放度,色谱柱:Diamonsil C_(18)(250 mm×4.60 mm,5μm)柱,流动相:乙腈-水-磷酸-三乙胺(体积比240∶400∶1.1∶2.2);检测波长:220 nm;流速:1.0 mL·min^(-1);柱温:30℃;进样量:20μL。结果建立的体外释放度测定方法:采用浆碟法,以体积分数20%乙醇-生理盐水为释放介质,转速为50 r·min^(-1),该方法盐酸苯环壬酯在质量浓度0.2~6 mg·L^(-1)内线性良好。盐酸苯环壬酯透皮贴剂的释放行为符合Higuchi释放曲线,回归方程为Q=4.840 7t^(1/2)+8.686 1,R^2=0.970 4。结论盐酸苯环壬酯透皮贴剂制备工艺稳定,建立的释放度测定方法可用于盐酸苯环壬酯透皮贴剂的质量控制。 展开更多
关键词 盐酸苯环壬酯 透皮贴剂 有机溶剂挥发法 释放度 HPLC
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盐酸地芬尼多的研究进展 被引量:19
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作者 吴芬 郭真君 +1 位作者 曾媛 刘辉 《中国药师》 CAS 2019年第7期1323-1328,共6页
眩晕症是现如今发生率较高的一类疾病,根据不同的疾病类型,患者的临床症状也不尽相同,主要包括腹部不适、恶心呕吐、眩晕等,严重者更有血压降低、眼球震颤、体内电解质紊乱等各种症状,严重降低了人们的生活质量。盐酸地芬尼多作为抗眩... 眩晕症是现如今发生率较高的一类疾病,根据不同的疾病类型,患者的临床症状也不尽相同,主要包括腹部不适、恶心呕吐、眩晕等,严重者更有血压降低、眼球震颤、体内电解质紊乱等各种症状,严重降低了人们的生活质量。盐酸地芬尼多作为抗眩晕药物,其抗晕效果好,不良反应少,安全性高。本文就盐酸地芬尼多的药理毒理学和制剂学进展作一综述,以期为盐酸地芬尼多深入研究和新剂型的开发提供参考。 展开更多
关键词 盐酸地芬尼多 抗眩晕 药理毒理学 剂型开发
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盐酸地芬尼多双层渗透泵片的制备及处方优化 被引量:6
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作者 曾媛 朱兰琼 +4 位作者 郭真君 刘辉 吴芬 廖诗琴 段婷 《中国药师》 CAS 2018年第10期1750-1755,共6页
目的:制备盐酸地芬尼多双层渗透泵片,并对该制剂的体外释药行为进行考察。方法:测定各处方的累积释放度,以累积释放量和f_2相似因子作为评价标准,采用单因素试验筛选盐酸地芬尼多双层渗透泵片的片芯处方和包衣工艺。结果:盐酸地芬尼多... 目的:制备盐酸地芬尼多双层渗透泵片,并对该制剂的体外释药行为进行考察。方法:测定各处方的累积释放度,以累积释放量和f_2相似因子作为评价标准,采用单因素试验筛选盐酸地芬尼多双层渗透泵片的片芯处方和包衣工艺。结果:盐酸地芬尼多双层渗透泵片的释药行为受含药层聚氧乙烯(PEO)含量、氯化钠含量及包衣增重等因素影响。片芯优化处方含药层氯化钠为10 mg,PEO-N10为15 mg;助推层PEO-WSR303为60 mg,氯化钠为20 mg;包衣液优化处方PEG4000为1. 25 g·L^(-1);包衣增重为片芯重量的7%。优化处方在2~12 h内零级特征明显,释药方程为:Q=6. 308t-2. 503 7(r=0. 995 8)。结论:研制的盐酸地芬尼多双层渗透泵片制备工艺稳定,体外释药特征符合零级模型。 展开更多
关键词 盐酸地芬尼多 双层渗透泵片 f2相似因子 单因素试验 体外释放度
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盐酸苯环壬酯油水分配系数的测定及pH值对其的影响 被引量:9
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作者 段婷 郭真君 +2 位作者 刘辉 朱兰琼 廖诗琴 《中国医院药学杂志》 CAS 北大核心 2017年第5期409-412,共4页
目的:测定盐酸苯环壬酯油水分配系数,研究不同pH值对药物脂水分配系数的影响,为盐酸苯环壬酯新剂型的处方设计提供理论参考。方法:本实验采用摇瓶-高效液相色谱法测定盐酸苯环壬酯在不同pH值条件下正辛醇-水/缓冲液体系中的表观脂水分... 目的:测定盐酸苯环壬酯油水分配系数,研究不同pH值对药物脂水分配系数的影响,为盐酸苯环壬酯新剂型的处方设计提供理论参考。方法:本实验采用摇瓶-高效液相色谱法测定盐酸苯环壬酯在不同pH值条件下正辛醇-水/缓冲液体系中的表观脂水分配系数。结果:盐酸苯环壬酯的脂水分配系数lgP值为1.29±0.16;在pH为1.2,3.0,4.5,5.0,5.5,6.0,6.8,7.0,8.0,9.0的环境中,脂水分配系数lgP值分别为0.31,0.72,1.16,1.34,1.99,2.26,2.22,1.61,2.34,3.24。结论:盐酸苯环壬酯的脂水分配系数与介质的pH值有关,在pH4.5~8.0生理条件下,盐酸苯环壬酯的脂溶性较好,水溶性差。 展开更多
关键词 盐酸苯环壬酯 表观油水分配系数 PH值 高效液相色谱法
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星点设计-效应面法优化盐酸苯环壬酯控释片的处方 被引量:7
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作者 郭真君 曾媛 +1 位作者 张芸 刘辉 《中国医院药学杂志》 CAS 北大核心 2018年第24期2512-2517,共6页
目的:采用星点设计-效应面法优化盐酸苯环壬酯控释片处方,制备盐酸苯环壬酯控释片并考察其稳定性。方法:根据单因素实验结果,选择含药层氯化钠含量、助推层高取代聚氧乙烯(WSR-HM)含量和包衣增重为自变量,以12h累积释放度和药物释放曲... 目的:采用星点设计-效应面法优化盐酸苯环壬酯控释片处方,制备盐酸苯环壬酯控释片并考察其稳定性。方法:根据单因素实验结果,选择含药层氯化钠含量、助推层高取代聚氧乙烯(WSR-HM)含量和包衣增重为自变量,以12h累积释放度和药物释放曲线拟合度为因变量,应用星点设计-效应面法筛选最佳处方并验证。结果:Quadratic多项式模型为最佳拟合模型,盐酸苯环壬酯控释片的最优处方为:含药层氯化钠含量为5mg/片,助推层高取代聚氧乙烯含量为47.5mg/片,包衣增重为14%。优化制得的3批样品12h平均累积释放度分别为99.89%、98.66%、99.36%,释药曲线线性拟合度R2分别为0.897 1、0.921 0、0.931 9,实测值与预测值无显著差异。稳定性试验表明,该制剂稳定性良好。结论:采用星点设计-效应面法筛选得到的优化处方合理,制得的盐酸苯环壬酯控释片具有显著缓释作用。 展开更多
关键词 盐酸苯环壬酯控释片 星点设计-效应面法 稳定性试验
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