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题名富马酸福莫特罗口腔速溶膜剂的制备和评价
被引量：2
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作者
周烨
金怡兰
顾悦
宗亚玲
陈勇
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机构
南通大学药学院
山东第一医科大学第三附属医院药剂科
南通联科药业有限公司
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出处
《南通大学学报（医学版）》
2021年第1期15-19,共5页
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基金
中国博士后科学基金资助项目(2017M611886)。
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文摘
目的:制备并评价富马酸福莫特罗口腔速溶膜剂(formoterol fumarate oral fast dissolving films, FMT-OFDF)。方法:采用溶剂浇铸法制备FMT-OFDF。以羟丙甲纤维素E5(hydroxypropyl methylcellulose E5, HPMC E5)、甘油和预胶化淀粉的用量为考察因素,以膜剂的外观、厚度和崩解时间为评价指标,用正交试验法优化处方;对制备的FMT-OFDF的厚度、含量均匀度、含水量、折叠耐力、表面pH值、体外崩解时间和体外溶出等指标进行评价;通过扫描电镜及X射线衍射考察FMT在膜剂中的存在状态。结果:筛选的最优处方为HPMC E5(0.30 g)、甘油(0.10 g)和预胶化淀粉(0.01 g)。制备的FMT-OFDF的厚度为(65.37±0.61)μm,FMT含量为(44.33±2.01)μg,含水量为(5.73±0.27)%,折叠耐力为(236.70±7.09)次,崩解总时长为(57.60±3.01) s,表面pH值为6.83±0.11,在3 min时FMT的累积释放可达99.24%。FMT-OFDF的表面无原料药颗粒,无微观损伤,FMT在OFDF中以分子形式存在。结论:采用正交试验法优化制得的FMT-OFDF外观光滑透明,崩解迅速,表明FMT-OFDF有快速缓解哮喘的潜力。
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关键词
富马酸福莫特罗
口腔速溶膜剂
正交试验
溶剂浇铸法
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Keywords
formoterol fumarate
oral fast dissolving films
orthogonal experimental design
solvent casting method
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分类号
R94
[医药卫生—药剂学]
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题名超饱和体系改善阿昔洛韦脂肪酸酯前体药物的透皮递送
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作者
周烨
张琴
顾悦
金怡兰
许晓乐
陈勇
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机构
南通大学药学院
南通市食品药品监督检验中心
南通联科药业有限公司
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出处
《中国药房》
CAS
北大核心
2021年第16期1975-1981,共7页
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基金
国家自然科学基金资助项目(No.81603044)
中国博士后科学基金资助项目(No.2017M611886)。
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文摘
目的:制备亲脂性阿昔洛韦(ACV)前体药物的超饱和体系,增加ACV的皮肤生物利用度。方法:采用酸酐酰化法合成ACV的乙酸酯(ACV-Ace)、丁酸酯(ACV-But)和己酸酯(ACV-Hex)等3种ACV前体药物。使用核磁共振氢谱、高分辨质谱确证ACV及3种ACV前体药物的结构;采用超高效液相色谱-三重四极杆串联质谱法测定ACV及3种ACV前体药物的浓度,并计算其在不同体积分数的丙二醇-水溶液中的饱和溶解度,筛选出超饱和体系形成潜力最大的化合物。通过共溶剂法制备该化合物的超饱和体系,并采用光学显微镜观察羟丙基甲基纤维素E3(HPMC E3)对其物理稳定性的影响。采用立式Franz扩散池研究超饱和度(DS)和HPMC E3对该超饱和体系在离体猪皮上作用1 h后药物皮肤蓄积量的影响,采用冷冻层切-分层定量法测定使用上述超饱和体系和上市阿昔洛韦乳膏1 h后药物在离体猪皮中的分布情况。结果:3种ACV前体药物均被成功合成。建立的定量方法符合生物样品分析要求。在3种前体药物中,ACV-Hex显示出最小的水饱和溶解度[(0.5±0.0)mmol/L]和最大的丙二醇饱和溶解度[(53.4±14.2)mmol/L],具备形成具有较高DS的超饱和体系的潜力。在10%丙二醇-水体系中,HPMC E3的加入可保证DS不超过4的ACV-Hex超饱和体系在1 h内保持物理稳定。含有HPMC E3的DS为4的ACV-Hex超饱和体系作用1 h后的总皮肤蓄积量(ACV+ACV-Hex)高于DS<4或不含HPMC E3的ACV-Hex超饱和体系作用后的总皮肤蓄积量;另外,上述超饱和体系渗透进入基底表皮层(皮肤厚度为100-160μm)的ACV量显著高于上市药品阿昔洛韦乳膏(P<0.05)。结论:ACV的亲脂性前体药物ACV-Hex可在HPMC E3存在下,于10%丙二醇-水体系中形成稳定的DS为4的超饱和体系;其作用于离体皮肤1 h后可在基底表皮层蓄积较高浓度的ACV,可能对局部治疗单纯疱疹病毒皮肤感染具有一定价值。
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关键词
阿昔洛韦
亲脂性前体药物
超饱和体系
皮肤感染
单纯疱疹病毒
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Keywords
Aciclovir
Lipophilic prodrug
Supersaturated system
Skin infection
Herpes simplex virus
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分类号
R944.9
[医药卫生—药剂学]
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