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梭曼代谢与体内解毒 被引量:1
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作者 阮金秀 《卫生毒理学杂志》 CSCD 1997年第1期21-22,27,共3页
梭曼代谢与体内解毒阮金秀梭曼有一个不对称碳原子和一个不对称磷原子,因此有4个光学异构体,即C(+)P(+)、C(+)P(-)、C(-)P(+)、C(-)P(-)。这4个异构体的毒性作用和体内代谢过程有很大的差别。已经... 梭曼代谢与体内解毒阮金秀梭曼有一个不对称碳原子和一个不对称磷原子,因此有4个光学异构体,即C(+)P(+)、C(+)P(-)、C(-)P(+)、C(-)P(-)。这4个异构体的毒性作用和体内代谢过程有很大的差别。已经知道,C(±)P(-)对乙酰胆碱酯... 展开更多
关键词 梭曼 代谢 体内解毒
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盐酸戊乙奎醚外消旋体及其四个光学异构体在小鼠体内的分布与药代动力学 被引量:36
2
作者 薛明 阮金秀 +4 位作者 袁淑兰 张振清 乔建忠 吴波 李宇航 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第4期447-451,共5页
目的 研究盐酸戊乙奎醚外消旋体及其 4个光学异构体在小鼠体内的分布与药代动力学。方法 应用GC MS/SIM定量方法测定了盐酸戊乙奎醚外消旋体及其 4个光学异构体在小鼠脑、颌下腺及血浆中的药物浓度。结果 盐酸戊乙奎醚外消旋体在小... 目的 研究盐酸戊乙奎醚外消旋体及其 4个光学异构体在小鼠体内的分布与药代动力学。方法 应用GC MS/SIM定量方法测定了盐酸戊乙奎醚外消旋体及其 4个光学异构体在小鼠脑、颌下腺及血浆中的药物浓度。结果 盐酸戊乙奎醚外消旋体在小鼠体内的血药时程符合一级吸收二室模型。其主要药动学参数为 :T1/ 2α0 2 3h ,T1/ 2 β3 2 8h ,T1/ 2Ka0 0 13h ,Tmax0 0 6 7h ,Cmax 18 76 μg·L-1,AUC5 0 4 2 μg·h·L-1。给药 8h后 ,盐酸戊乙奎醚外消旋体及其4个光学异构体在小鼠体内血药浓度存在差异。异构体R 2保持了相对较高的血药浓度。盐酸戊乙奎醚异构体在脑中的分布特点是与M受体亲和力较大的R 2异构体在脑中具有较高的分布浓度。R型异构体在脑中消除慢 ,而S型异构体在脑中消除快。盐酸戊乙奎醚在颌下腺中的分布特点为异构体S 1的分布浓度高 ,消除慢。结论 R及S型异构体在小鼠脑与颌下腺中的分布与mAChR的亲和力存在相关性。 展开更多
关键词 抗胆碱药 盐酸戊乙奎醚外消旋体 光学异构体 小鼠 分布 药代动力学
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盐酸戊乙奎醚在小鼠体内的药动学研究 被引量:122
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作者 乔建忠 袁淑兰 +1 位作者 张振清 阮金秀 《中国药学杂志》 EI CAS CSCD 北大核心 2003年第12期942-944,共3页
目的 研究盐酸戊乙奎醚在小鼠体内的药动学特性。方法 小鼠肌注盐酸戊乙奎醚进行体内药动学实验 ,采用放射受体和放射性同位素方法测定生物样品中的药物浓度。结果 小鼠肌注盐酸戊乙奎醚 0 .0 5 ,0 .15和 0 .4 5mg·kg-13种剂量... 目的 研究盐酸戊乙奎醚在小鼠体内的药动学特性。方法 小鼠肌注盐酸戊乙奎醚进行体内药动学实验 ,采用放射受体和放射性同位素方法测定生物样品中的药物浓度。结果 小鼠肌注盐酸戊乙奎醚 0 .0 5 ,0 .15和 0 .4 5mg·kg-13种剂量后的主要动力学参数tmax为 0 .13,0 .10和 0 .0 9h ;t1/2 β为 2 .35 ,2 .36 ,2 .6 0h ;cmax和AUC与给药剂量呈线性倍增。小鼠单剂量肌注盐酸戊乙奎醚 0 .15mg·kg-1后 ,很快分布到全身各组织中 ,给药后 2 0min各组织中的药物浓度均达到峰值 ;药物原形和具有药理活性的代谢产物 2 4h由尿和粪约排出 4 % ;小鼠肌注同剂量的3 H 盐酸戊乙奎醚后 ,2 4h由尿和粪中累积排出6 1.11%和 7.31%。盐酸戊乙奎醚与小鼠和人血浆蛋白的结合率分别为 6 0 .0 9%和 4 1.79%。结论 小鼠肌注盐酸戊乙奎醚后吸收和分布均很快 ,药物主要以无药理活性的代谢产物形式由尿排出体外 ,与血浆蛋白的结合率中等。 展开更多
关键词 盐酸戊乙奎醚 小鼠 体内 药动学
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LC-MSMS及离子簇技术分析鉴定盐酸戊乙奎醚外消旋体在大鼠体内的代谢产物 被引量:14
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作者 薛明 阮金秀 +3 位作者 袁淑兰 张振清 乔建忠 郭继芬 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第10期802-806,共5页
目的 研究盐酸戊乙奎醚外消旋体在大鼠体内的代谢产物。方法 健康大鼠同时等量im盐酸戊乙奎醚外消旋体及其氘标盐酸戊乙奎醚 ,收集尿样并处理。用LC MS MS ,GC MS ,FAB MS及氘标离子簇示踪技术分析鉴定盐酸戊乙奎醚在大鼠体内的代谢... 目的 研究盐酸戊乙奎醚外消旋体在大鼠体内的代谢产物。方法 健康大鼠同时等量im盐酸戊乙奎醚外消旋体及其氘标盐酸戊乙奎醚 ,收集尿样并处理。用LC MS MS ,GC MS ,FAB MS及氘标离子簇示踪技术分析鉴定盐酸戊乙奎醚在大鼠体内的代谢产物。结果 共检测到 8个代谢产物 ,分别为原形环戊基上的单氧化产物 (M1与M1 )、原形环戊基上的单羟基化产物 (M2与M2 )、原形环戊基间位上的氧化羟基化产物 (M3与M3 )及原形环戊基与奎宁环上的羟基化产物 (M4与M4 )。其中 ,M1与M1 ,M2与M2 ,M3与M3 及M4与M4 互为异构体。结论此法为临床合理用药及新抗胆碱能手性药物研究提供有价值的信息。 展开更多
关键词 LC-MS/MS 离子族技术 大鼠 盐酸戊乙奎醚 外消旋体 代谢产物 抗胆碱能手性药物
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氧化苦参碱大鼠肠道吸收机理及吸收部位的研究 被引量:16
5
作者 王素军 王广基 +3 位作者 李晓天 杨敏 阮金秀 张振清 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2005年第12期1326-1329,共4页
目的探明氧化苦参碱在大鼠肠道各区段的吸收动力学特征、吸收部位及吸收机制,以期对药物长效缓释制剂的设计提供重要依据。方法采用大鼠在体肠灌流吸收实验,研究了氧化苦参碱的吸收部位和吸收动力学特征。结果氧化苦参碱在肠道的吸收呈... 目的探明氧化苦参碱在大鼠肠道各区段的吸收动力学特征、吸收部位及吸收机制,以期对药物长效缓释制剂的设计提供重要依据。方法采用大鼠在体肠灌流吸收实验,研究了氧化苦参碱的吸收部位和吸收动力学特征。结果氧化苦参碱在肠道的吸收呈现一级吸收动力学特征且吸收机制为被动转运。药物在小肠部位吸收良好,吸收速度按空肠、回肠、十二指肠、结肠的顺序依次下降,吸收速率常数依次为0.237、0.225、0.200和0.062h-1。结论氧化苦参碱的吸收窗比较长,适于制备缓释给药系统。 展开更多
关键词 氧化苦参碱 大鼠 吸收部位 吸收机理 被动转运 大鼠肠道 动力学特征 吸收速率常数 缓释给药系统 吸收机制
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建立大鼠原位肠-肝灌流模型评价绿原酸的代谢 被引量:18
6
作者 王素军 张志伟 +3 位作者 赵艳红 张振清 谢海棠 阮金秀 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2006年第12期1340-1344,共5页
目的:建立大鼠原位肠-肝灌流模型,运用该模型研究绿原酸在大鼠肠、肝中的代谢转化。方法:采用液相色谱质谱联用(HPLC-MS)法测定大鼠原位肠-肝灌流模型灌流液中绿原酸及其代谢产物咖啡酸、阿魏酸和马尿酸。结果:绿原酸十二指肠给药后,灌... 目的:建立大鼠原位肠-肝灌流模型,运用该模型研究绿原酸在大鼠肠、肝中的代谢转化。方法:采用液相色谱质谱联用(HPLC-MS)法测定大鼠原位肠-肝灌流模型灌流液中绿原酸及其代谢产物咖啡酸、阿魏酸和马尿酸。结果:绿原酸十二指肠给药后,灌流液中主要活性代谢产物为阿魏酸,同时在灌流液中也检测到少量活性代谢产物咖啡酸和大量代谢终产物马尿酸。结论:大鼠原位肠-肝灌流模型适用于绿原酸生物转化和代谢动力学的研究;绿原酸在肠中存在广泛的代谢。 展开更多
关键词 大鼠原位肠-肝灌流模型 绿原酸 咖啡酸 阿魏酸 马尿酸 代谢
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六味地黄多糖在小鼠体内的吸收 被引量:24
7
作者 郑年新 阮金秀 +3 位作者 张永祥 葛召恒 乔善义 姚新生 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2000年第4期403-405,共3页
目的 了解六味地黄多糖 (CA4 3)在小鼠体内的吸收及吸收部位。方法 给小鼠灌胃及静注CA4 3,用高效液相色谱 /柱后荧光衍生化法测定其在血浆中的浓度 ;采用在体肠灌流技术研究CA4 3在小鼠肠道各部位的吸收。结果 口服灌胃后CA4 3的Tma... 目的 了解六味地黄多糖 (CA4 3)在小鼠体内的吸收及吸收部位。方法 给小鼠灌胃及静注CA4 3,用高效液相色谱 /柱后荧光衍生化法测定其在血浆中的浓度 ;采用在体肠灌流技术研究CA4 3在小鼠肠道各部位的吸收。结果 口服灌胃后CA4 3的Tmax为 1 0 0h ;Cmax为 6 7 1mg·L-1;MRT为 3 30h ;F为 35 9%。在十二指肠和空肠上段 ,空肠下段及回肠的吸收率分别为 16 5 %、6 32 %和3 0 9% ,在大肠中不吸收。结论 CA4 3可通过口服以大分子形式吸收 。 展开更多
关键词 六味地黄多糖 吸收动力学 吸收部位 HPLC
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地黄寡糖的吸收动力学研究 被引量:22
8
作者 郑年新 阮金秀 +2 位作者 张永祥 葛召恒 顾国明 《中国中西医结合杂志》 CAS CSCD 北大核心 2000年第6期444-446,共3页
目的:研究地黄寡糖在小鼠及大鼠体内的吸收和吸收部位。方法:用高效液相色谱/柱后荧光衍生化法测定小鼠口服和静脉注射水苏糖后的血药浓度;大鼠原位肠灌流模型研究水苏糖的吸收和吸收部位;肠抑菌实验观察水苏糖在肠道内的代谢。结... 目的:研究地黄寡糖在小鼠及大鼠体内的吸收和吸收部位。方法:用高效液相色谱/柱后荧光衍生化法测定小鼠口服和静脉注射水苏糖后的血药浓度;大鼠原位肠灌流模型研究水苏糖的吸收和吸收部位;肠抑菌实验观察水苏糖在肠道内的代谢。结果:口服吸收快但很少,生物利用度为3.82%。在胃、十二指肠、空肠和回肠的吸收率分别为6.03%、13.80%、8.33%和0.53%,在大肠内不吸收。正常组及卡那霉素抑菌组的小鼠灌服水苏糖3h后,两组肠内的水苏糖残存量分别为8.6%和93.4%。结论:水苏糖口服吸收少,主要吸收部位在小肠上部,未吸收的水苏糖在肠内被细菌破坏。 展开更多
关键词 地黄寡糖 水苏糖 肠内细菌 吸收动力学
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分子烙印聚合物吸附有机磷毒剂的研究 被引量:11
9
作者 孟子晖 周永新 +3 位作者 冯建林 刘荫棠 恽榴红 阮金秀 《分析化学》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2000年第4期432-435,共4页
以有机磷毒剂沙林为烙印分子,采用不同单体、交联剂及制孔剂制备了一系列分子烙印聚合物,从中筛选出了几种对沙林有很高吸附率(>90%)的聚合物。发现这些聚合物对同沙林结构相近的其它有机磷毒剂如梭曼、塔崩及维爱克斯也有很好的... 以有机磷毒剂沙林为烙印分子,采用不同单体、交联剂及制孔剂制备了一系列分子烙印聚合物,从中筛选出了几种对沙林有很高吸附率(>90%)的聚合物。发现这些聚合物对同沙林结构相近的其它有机磷毒剂如梭曼、塔崩及维爱克斯也有很好的吸附率。我们还考察了吸附率随时间变化的关系。 展开更多
关键词 分子烙印 有机磷毒剂 沙林 生物传感器 环境监测
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醋酸地塞米松静注乳剂的抗炎活性及动物组织分布研究 被引量:15
10
作者 全东琴 崔光华 +1 位作者 董华进 阮金秀 《中国药学杂志》 EI CAS CSCD 北大核心 2002年第8期591-594,共4页
目的 观察醋酸地塞米松静注乳剂的抗炎活性及在小鼠体内组织分布特征。方法 以大鼠角叉胶肉芽肿为抗炎模型进行药效学研究 ,用放射性同位素3H示踪法考察在小鼠体内组织分布特征。结果 与地塞米松磷酸钠水针剂相比 ,醋酸地塞米松静注... 目的 观察醋酸地塞米松静注乳剂的抗炎活性及在小鼠体内组织分布特征。方法 以大鼠角叉胶肉芽肿为抗炎模型进行药效学研究 ,用放射性同位素3H示踪法考察在小鼠体内组织分布特征。结果 与地塞米松磷酸钠水针剂相比 ,醋酸地塞米松静注乳剂样品在低剂量 (0 .0 5mg·kg- 1 )下与水针剂高剂量 (0 .3mg·kg- 1 )的抑制率相当 ;与日本产品相比 ,二者无显著差异 ;醋酸地塞米松静注乳剂在脾、肺、炎症组织内有较高分布 ,而地塞米松磷酸钠水针剂在肌肉组织具有较高浓度。结论 将醋酸地塞米松制备成乳剂能够改变其在动物组织内的分布 。 展开更多
关键词 醋酸地塞米松 静注乳剂 抗炎活性 组织分布 靶向给药 实验研究
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LC-MS法测定槐果碱及其在Caco-2细胞上的转运特征 被引量:13
11
作者 王素军 王广基 +2 位作者 李晓天 阮金秀 张振清 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第1期57-60,共4页
目的:建立槐果碱的LC—MS测定法,研究其在Caeo-2细胞上的转运特征。方法:采用Zorbax Extend-C18柱,流动相10mmol·L^-1醋酸铵水溶液-乙腈(85:15),流速0.2mL·min^-1。电喷雾离子化(ESI)方式,采用选择性离子检测法... 目的:建立槐果碱的LC—MS测定法,研究其在Caeo-2细胞上的转运特征。方法:采用Zorbax Extend-C18柱,流动相10mmol·L^-1醋酸铵水溶液-乙腈(85:15),流速0.2mL·min^-1。电喷雾离子化(ESI)方式,采用选择性离子检测法,检测离子为正离子,槐果碱的选择性离子为[m/z+H]^+247.3;考察了温度、药物浓度、时间对槐果碱在Caco-2细胞上转运的影响。结果:槐果碱在5—2000μg·L^-1呈良好的线性关系(r=0.9985),最低定量限为5μg·L^-1;槐果碱在Millicell系统上的转运量具有一定的浓度-时间依赖性,其转运表现为被动扩散,槐果碱的平均表观通透系数Papp为3.159×10^-5cm·s^-1。结论:该法灵敏、简单,专属性强,槐果碱在Caeo-2细胞上具有良好的转运。 展开更多
关键词 槐果碱 LC—MS CACO-2细胞 转运
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环糊精超分子体系的手性识别研究──D,L-色氨酸对映体的手性识别荧光分析法 被引量:13
12
作者 谢剑炜 翟言强 +1 位作者 杨造萍 阮金秀 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1997年第9期1447-1449,共3页
The paper reports the simultaneous fluorescence determination of D,L-tryptophanenantiomer by chiral recognition of β-cyclodextrin for the first time. Chiral discrimination isobserved for fluorescence emission of D- a... The paper reports the simultaneous fluorescence determination of D,L-tryptophanenantiomer by chiral recognition of β-cyclodextrin for the first time. Chiral discrimination isobserved for fluorescence emission of D- and L-tryptophan when complexed toβ-cyclodextrin, and is significantly related to reaction temperature, time and PH. The proposedenantiomeric resolution of D- and L-tryptophan is based on the non-fluorescellce emission ofLtryptophan in β-cyclodextrln solution at 35℃ and after 24 h standing by. The fluorescenceemission and absorbance of L-tryptophan disappear with the Increase of β-cyclodextrin at 35℃ and 24 h standing by, where as it is not observed for D-tryptophan. The detection limitsare 3.1×10-8 mol/L for D-tryptophan and 2.7 ×10-7 mol/L for L-tryptophan, respectively,with a RSD of 1. 0%-2. 6% (n=7). The method has been shown to be accurate with a ratioof 2%(molar ratio) of one enantiomer in the presence of the other. The observed pseudofirst-order rate constant is calculated. The reaction mechanism has been discussed usingpyrene as a fluorescence probe. 展开更多
关键词 环糊精 荧光法 色氨酸 对映体拆分 手性识别
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氧化苦参碱缓释片在犬体内的代谢及其相对生物利用度 被引量:13
13
作者 王素军 王广基 +2 位作者 李晓天 阮金秀 张振清 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第2期129-131,共3页
目的研究氧化苦参碱缓释片在Beagle犬体内的代谢及其相对生物利用度。方法采用单剂量双周期自身交叉设计,分别给犬单剂量灌胃氧化苦参碱缓释片或胶囊,用LC-MS测定给药后的血浆中氧化苦参碱和其代谢物苦参碱浓度。结果氧化苦参碱缓释片... 目的研究氧化苦参碱缓释片在Beagle犬体内的代谢及其相对生物利用度。方法采用单剂量双周期自身交叉设计,分别给犬单剂量灌胃氧化苦参碱缓释片或胶囊,用LC-MS测定给药后的血浆中氧化苦参碱和其代谢物苦参碱浓度。结果氧化苦参碱缓释片中氧化苦参碱、代谢物苦参碱的相对生物利用度分别为(73.9±2.1)%和(122.0±11.7)%。结论以氧化苦参碱或代谢物苦参碱为统计指标,氧化苦参碱缓释片和胶囊在吸收程度上生物不等效。 展开更多
关键词 氧化苦参碱缓释片 氧化苦参碱胶囊 苦参碱 相对生物利用度
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抗肿瘤化合物MC002的活性代谢产物雷公藤内酯醇在大鼠体内药代动力学与组织分布 被引量:10
14
作者 刘萍霞 刘频健 +4 位作者 庄笑梅 王娟 张玉杰 张振清 阮金秀 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第2期206-210,共5页
目的探讨抗肿瘤前药MC002的活性代谢产物雷公藤内酯醇(TP)在大鼠体内的药代动力学和组织分布。方法 SD大鼠iv给予MC002 0.25~2.25 mg.kg-1,于不同时间点采集血样;另SD大鼠iv给予MC002 0.75 mg.kg-1后于5,15,30和90 min后采集心、肝、... 目的探讨抗肿瘤前药MC002的活性代谢产物雷公藤内酯醇(TP)在大鼠体内的药代动力学和组织分布。方法 SD大鼠iv给予MC002 0.25~2.25 mg.kg-1,于不同时间点采集血样;另SD大鼠iv给予MC002 0.75 mg.kg-1后于5,15,30和90 min后采集心、肝、脾、肺、胃等组织样品和血样。应用高效液相色谱-质谱联用方法测定全血和组织中TP的含量。DAS 2.0软件计算相关药代动力学参数。结果雄性SD大鼠iv给予MC002 0.25,0.75和2.25 mg.kg-1后,MC002在大鼠体内迅速转化为活性代谢产物TP,cmax分别为105±2,257±74和(747±154)μg.L-1;AUC分别为1827±151,5604±1141和(16 833±3654)μg.min.L-1,与MC002给药剂量呈线性正相关,消除半衰期分别为31.7±7.3,23.8±3.4和(19.2±2.5)min。大鼠iv给予MC002 0.75 mg.kg-1后5 min,大鼠各组织活性代谢产物TP含量达到最高,30 min后浓度大幅下降。结论 MC002在大鼠体内迅速转化为活性代谢产物TP。在MC002 0.25,0.75和2.25 mg.kg-1范围内,活性代谢产物TP代谢符合线性药动学特点,TP在大鼠体内广泛分布,快速消除。 展开更多
关键词 MC002 雷公藤内酯 药代动力学 组织分布 抗肿瘤药
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化学中毒与急性缺氧的双因素联合效应的实验研究 被引量:17
15
作者 董兆君 吴强 +9 位作者 赵吉清 林海 蔡颖 刘勇 李云鹏 袁菊芳 王仕丽 杨书 恽榴红 阮金秀 《第三军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第12期1029-1033,共5页
目的 研究化学中毒与急性缺氧两因素的联合效应。方法 建立常压常氧、常压缺氧和低压缺氧 3种模型 ,以梭曼 (Soman)、氰化钠 (NaCN)和 4 DMAP ( 4 dimethylaminophenol)为代表 ,测定大鼠、小鼠、家猫、PC1 2 细胞、兔血红细胞等在3... 目的 研究化学中毒与急性缺氧两因素的联合效应。方法 建立常压常氧、常压缺氧和低压缺氧 3种模型 ,以梭曼 (Soman)、氰化钠 (NaCN)和 4 DMAP ( 4 dimethylaminophenol)为代表 ,测定大鼠、小鼠、家猫、PC1 2 细胞、兔血红细胞等在3种模型条件下对毒物药物的行为、生化和生理指标变化。结果 梭曼单独作用可导致动物协调运动下降、脑等组织含水率增加、脑组织AChE活性降低、MR下调、NE和cAMP含量增加。急性缺氧单独作用也可引起动物协调运动及自主活动的降低、脑等组织含水率的增加、外周血和脑组织AChE活性升高、MR受体上调、NE和cAMP含量增加、4 DMAP药效升高。化学中毒与急性缺氧同时作用 ,上述变化更加复杂。结论 化学中毒与急性缺氧两种因素同时作用于机体 ,对机体产生广泛而复杂的损伤作用。此种作用为两因素的联合效应。缺氧引起的机体功能下降对联合效应的增加部分贡献较大。急性缺氧既可使重要的组织成分发生质或量的变化 ,也会影响某些抗毒剂的作用强度。 展开更多
关键词 缺氧 梭曼 4-DNAP
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防治SARS中药的筛选(英文) 被引量:10
16
作者 王智民 朱晓新 +6 位作者 崔晓兰 梁爱华 杜冠华 阮金秀 孙建宁 李澎涛 王硕仁 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第6期484-487,共4页
SARS在世界范围内流行 ,在紧急阶段 ,由于临床处治方案颇有争议 ,迅速的筛选出有效的中成药供临床急用尤为重要和迫切。利用 9个药理筛选模型交叉验证的方法 ,综合评价了 30个中成药的有效性。 19个药物作为有效的药物筛选出来 ,其中 8... SARS在世界范围内流行 ,在紧急阶段 ,由于临床处治方案颇有争议 ,迅速的筛选出有效的中成药供临床急用尤为重要和迫切。利用 9个药理筛选模型交叉验证的方法 ,综合评价了 30个中成药的有效性。 19个药物作为有效的药物筛选出来 ,其中 8个最有效作为控制SARS不同阶段症状的药物由全国防治非典指挥部科技攻关组在 2 0 0 3年 5月 2 2日对全国进行发布。本文就筛选的策略 ,顶层设计和主要研究思路做一介绍 ,具体试验结果将陆续发表。 展开更多
关键词 非典型肺炎 SARS 中药防治法 药理筛选
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手性药物对映体的环糊精手性流动相、手性固定相HPLC法拆分 被引量:23
17
作者 谢剑炜 杨造萍 阮金秀 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1998年第2期143-147,共5页
使用β环糊精(CD)作为手性流动相添加剂或手性固定相,采用反相高效液相色谱法首次拆分了抗胆碱能药物盐酸戊乙奎醚、盐酸苯环壬酯和盐酸卡马特灵。结果表明,3个手性药物4对对映体完全达到基线分离。求得其包络常数、包络比和... 使用β环糊精(CD)作为手性流动相添加剂或手性固定相,采用反相高效液相色谱法首次拆分了抗胆碱能药物盐酸戊乙奎醚、盐酸苯环壬酯和盐酸卡马特灵。结果表明,3个手性药物4对对映体完全达到基线分离。求得其包络常数、包络比和分离度,并结合其他结构类似的化合物,从结构—分离因子关系的角度研究了其拆分机理。详细研究了影响容量因子和分离度的各种因素。 展开更多
关键词 手性识别 环糊精 对映体 高效液相色谱法
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双柱双泵高效液相色谱电化学检测器测定大鼠脑中生物胺及其代谢产物 被引量:23
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作者 袁淑兰 阮金秀 杨晓敏 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1990年第1期4-8,共5页
用双柱双泵高效液相色谱电化学检测器测定大鼠脑皮层、海马、脑干和杏仁核中的生物胺及其代谢产物.此色谱系统把样品前处理柱放到色谱线上,使生物样品去杂质、富集成分和色谱分析一次连续进行.方法操作简便,回收率高,可以进较大的样品量... 用双柱双泵高效液相色谱电化学检测器测定大鼠脑皮层、海马、脑干和杏仁核中的生物胺及其代谢产物.此色谱系统把样品前处理柱放到色谱线上,使生物样品去杂质、富集成分和色谱分析一次连续进行.方法操作简便,回收率高,可以进较大的样品量,因而相对灵敏度明显提高. 展开更多
关键词 生物胺 HPLC-EC 代谢产物
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高效液相色谱法测定小鼠尿中的盐酸戊乙奎醚S型异构体 被引量:5
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作者 薛明 阮金秀 +3 位作者 袁淑兰 张振清 吴波 李宇航 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 2003年第2期151-153,共3页
建立了测定动物体液中S型盐酸戊乙奎醚异构体的高效液相色谱法,研究了S型异构体在小鼠体内的排泄。以SpherisorbSiO2色谱柱(150mm×4 6mmi d ,5μm)分离S型异构体,外标法定量。S型盐酸戊乙奎醚异构体的线性范围为0 5~100 0mg/L,最... 建立了测定动物体液中S型盐酸戊乙奎醚异构体的高效液相色谱法,研究了S型异构体在小鼠体内的排泄。以SpherisorbSiO2色谱柱(150mm×4 6mmi d ,5μm)分离S型异构体,外标法定量。S型盐酸戊乙奎醚异构体的线性范围为0 5~100 0mg/L,最低检测质量浓度为0 1mg/L。肌注给药后不同时间内,S型异构体在小鼠尿中的比值(S 1/S 2)存在显著性差异。48h内各异构体在尿中的排泄量明显不同,说明S型异构体在小鼠体内可能呈现立体选择性排泄。此法简便、经济,可用于动物与人体中S型盐酸戊乙奎醚异构体代谢研究。 展开更多
关键词 测定 尿中 高效液相色谱法 盐酸戊乙奎醚 S型异构体 排泄 抗胆碱能药
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苯环壬酯等抗胆碱药对不同致惊厥剂的对抗作用 被引量:7
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作者 王永安 周文霞 +1 位作者 刘艳芹 阮金秀 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第2期111-116,共6页
目的 探讨苯环壬酯抗惊厥的作用是否与非胆碱能系统有关。方法 大鼠sc梭曼 180 μg·kg- 1,惊厥出现后不同时间 (5 ,2 0及 4 0min)ip不同剂量阿托品、东莨菪碱及苯环壬酯 ,观察上述药物的抗梭曼致惊疗效。小鼠ip阿托品 (1,5 ,10 ,... 目的 探讨苯环壬酯抗惊厥的作用是否与非胆碱能系统有关。方法 大鼠sc梭曼 180 μg·kg- 1,惊厥出现后不同时间 (5 ,2 0及 4 0min)ip不同剂量阿托品、东莨菪碱及苯环壬酯 ,观察上述药物的抗梭曼致惊疗效。小鼠ip阿托品 (1,5 ,10 ,2 0 ,4 0 ,6 0mg·kg- 1)、东莨菪碱 (1,5 ,10 ,2 0 ,4 0 ,6 0mg·kg- 1)及苯环壬酯 (1,4 ,8,16mg·kg- 1)后 30minsc戊四氮 95mg·kg- 1或ipN 甲基 D 天冬氨酸 (NMDA) 175mg·kg- 1。结果 随着惊厥的延续 ,阿托品、东莨菪碱的抗惊作用逐渐下降 ,并最终在惊厥发作后 4 0min完全消失 ;而苯环壬酯在惊厥发作后的各个阶段 (惊厥后 5 ,2 0 ,4 0min) ,特别是在惊厥发作后 4 0min ,ip苯环壬酯 (8mg·kg- 1)仍具有很好的抗惊作用。此外 ,上述抗胆碱药中 ,只有苯环壬酯 (4,8,16mg·kg- 1ip)可以显著对抗戊四氮所致的惊厥 ;6 ,8,12mg·kg- 1可拮抗致死剂量NMDA中毒。结论 不同于阿托品及东莨菪碱 ,苯环壬酯在梭曼所致惊厥后期仍有效 。 展开更多
关键词 抗胆碱药 苯环壬酯 惊厥 阿托品 东莨菪碱 戊四氮 药理学
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