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基于网络药理学和分子对接探讨威麦宁治疗肺腺癌的机制研究 被引量：2
1
作者 胡伟 陶姣阳 +3 位作者 莫泽君 林耀煌 梁娇 李嘉凯 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第3期430-436,共7页
目的基于网络药理学和分子对接探讨威麦宁治疗肺腺癌(LUAD)的机制研究。方法通过检索TCMSP、TCMID、BATMAN-TCM和ETCM数据平台筛选出威麦宁(金荞麦根茎)主要活性成分,然后利用TCMSP和DrugBank平台预测其靶点,并根据文献补充成分及靶点;... 目的基于网络药理学和分子对接探讨威麦宁治疗肺腺癌(LUAD)的机制研究。方法通过检索TCMSP、TCMID、BATMAN-TCM和ETCM数据平台筛选出威麦宁(金荞麦根茎)主要活性成分,然后利用TCMSP和DrugBank平台预测其靶点,并根据文献补充成分及靶点;通过GEO数据库搜索并筛选LUAD表达数据集,用R语言分析获得差异表达基因;采用String数据库和Cytoscape 3.7.2软件构建药物疾病交集靶点PPI网络,利用Metascape平台对交集靶点进行GO富集分析和KEGG通路富集分析;使用分子对接方法对核心成分与靶点进行对接验证。结果经过对OB、DL初步筛选,获得16个活性成分和353个潜在靶点,其中MMP-9、MMP-1、CAT等靶点与LUAD密切相关。威麦宁治疗LUAD主要涉及液体剪切应力和动脉粥样硬化、癌症通路、AGE-RAGE信号通路、p53信号通路等。结论探讨了威麦宁治疗LUAD主要有效成分、作用靶点,以及相关的通路,并为进一步的研究提供依据和思路。 展开更多
关键词 威麦宁 肺腺癌 网络药理学 分子对接 信号通路 作用机制
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Angiopep-2修饰的载三氧化二砷介孔二氧化硅脂质囊纳米递药系统的构建及体外评价 被引量：14
2
作者 张燕 费伟东 +3 位作者 陶姣阳 邹佳峰 陆燕平 李范珠 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2018年第6期1289-1297,共9页
目的以聚丙烯酸(polyacrylic acid,PAA)接枝的介孔二氧化硅纳米粒(mesporous silica nanoparticles,MSN)为核(PAA-MSN),采用薄膜水化法自组装形成Angiopep-2(氨基酸残基序列为TFFYGGSRGKRNNFKTEEY)修饰的功能化MSN脂质囊纳米粒(ANG-LP-P... 目的以聚丙烯酸(polyacrylic acid,PAA)接枝的介孔二氧化硅纳米粒(mesporous silica nanoparticles,MSN)为核(PAA-MSN),采用薄膜水化法自组装形成Angiopep-2(氨基酸残基序列为TFFYGGSRGKRNNFKTEEY)修饰的功能化MSN脂质囊纳米粒(ANG-LP-PAA-MSN)。通过Angiopep-2与血脑屏障(blood brain barrier,BBB)和脑胶质瘤细胞上高表达的低密度脂蛋白相关受体1(LRP-1)特异性地识别、结合,旨在增加水溶性药物三氧化二砷(arsenic trioxide,As_2O_3)跨血脑屏障并靶向脑胶质瘤能力。方法采用透射电子显微镜(TEM)、热重分析仪(TGA)等考察递药系统的理化性质和载药量,透析袋法考察其不同pH(pH 6.0、7.4)环境下的释药特征;噻唑蓝(MTT)比色法考察递药系统对人脑微毛细血管内皮细胞(HBMEC)和脑胶质瘤细胞(C6)毒性;通过构建体外BBB细胞模型研究载体对As_2O_3跨膜转运能力的影响。结果该载药纳米粒(ANG-LP-PAA-MSN@As_2O_3)呈圆整的"核-壳"结构,分散性与稳定性良好,载药量为6.32%;PAA接枝后的递药系统突释现象显著改善并表现出pH响应特性;脂质囊包裹以后的递药系统显著提高了生物安全性,同时增加了药物的跨BBB转运率;体外抗肿瘤活性结果表明ANG-PAA-LP-MSN@As_2O_3具有较好的体外抗脑胶质瘤效果。结论该智能靶向递药系统能够有效增加As_2O_3跨BBB转运,增加药物在脑胶质瘤部位的聚集,并实现肿瘤部位pH响应释放药物。 展开更多
关键词 Angiopep-2 三氧化二砷 脑胶质瘤 PH响应 介孔二氧化硅 脂质囊纳米粒 聚丙烯酸 血脑屏障
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生物可降解介孔硅纳米粒的研究进展 被引量：4
3
作者 费伟东 陶姣阳 +4 位作者 宋倩倩 赵云春 杨昊堃 诸佳珍 李范珠 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第5期716-726,共11页
介孔硅纳米粒具有比表面积大、介孔结构高度有序、表面易修饰及对药物缓控释等特点,是被广泛用作诊断、治疗药物递送的载体。随着研究的深入,介孔硅纳米材料的生物可降解性和可代谢性越来越受到关注,这是纳米制剂向临床转化的先决条件... 介孔硅纳米粒具有比表面积大、介孔结构高度有序、表面易修饰及对药物缓控释等特点,是被广泛用作诊断、治疗药物递送的载体。随着研究的深入,介孔硅纳米材料的生物可降解性和可代谢性越来越受到关注,这是纳米制剂向临床转化的先决条件。本文将重点介绍用金属氧化物掺杂法和有机物掺杂法制备生物可降解介孔硅纳米粒,探讨其降解原理及降解过程,并展望新型可降解介孔硅纳米粒在递药系统构建方面的应用前景。 展开更多
关键词 生物可降解 介孔硅纳米粒 金属氧化物掺杂法 有机物掺杂法 降解机制
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