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2-(5-氨基-1,3,4-噻二唑)基乙酸乙酯的合成及优化 被引量：2
1
作者 鲁振浩 李文军 +1 位作者 陈世强 余瑜 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2014年第8期1356-1359,共4页
以丙二酸二乙酯为原料,经皂化,酸化,酰化,环合制得重要中间体2-(5-氨基-1,3,4-噻二唑)-基乙酸乙酯。采用正交试验设计优选出环合反应的工艺,结果表明:当氨基硫脲与酰氯比(n/n)为1∶2,氨基硫脲与甲烷磺酸比(n/n)为1∶3,温度110℃,反应1h... 以丙二酸二乙酯为原料,经皂化,酸化,酰化,环合制得重要中间体2-(5-氨基-1,3,4-噻二唑)-基乙酸乙酯。采用正交试验设计优选出环合反应的工艺,结果表明:当氨基硫脲与酰氯比(n/n)为1∶2,氨基硫脲与甲烷磺酸比(n/n)为1∶3,温度110℃,反应1h,产率最高达52.76%,比文献提高了15.76%。总收率达37.7%。产物用IR,13C NMR,1H NMR,MS进行了结构确证。 展开更多
关键词 丙二酸二乙酯 1 3 4-噻二唑 环合
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雷沙吉兰对小鼠肝和脑组织中单胺氧化酶活性的影响 被引量：4
2
作者 彭杨 张万萍 +4 位作者 程鹏 曾庆东 李文军 鲁振浩 余瑜 《重庆医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第6期577-579,共3页
目的:考察腹腔注射雷沙吉兰对小鼠中肝和脑单胺氧化酶(monoamine oxidase,MAO)活性的抑制作用。方法:采用紫外分光光度法,分别测定低温差速离心法提取小鼠肝和脑组织中的MAO-A和MAO-B活性。结果:雷沙吉兰对MAO-B活性的抑制作用明显强于M... 目的:考察腹腔注射雷沙吉兰对小鼠中肝和脑单胺氧化酶(monoamine oxidase,MAO)活性的抑制作用。方法:采用紫外分光光度法,分别测定低温差速离心法提取小鼠肝和脑组织中的MAO-A和MAO-B活性。结果:雷沙吉兰对MAO-B活性的抑制作用明显强于MAO-A活性;在脑中抑制作用显著比在肝脏中强。结论:雷沙吉兰对小鼠脑内MAO-B活性具有较高的选择性抑制作用。 展开更多
关键词 雷沙吉兰 单胺氧化酶 小鼠 酶活性 抑制作用
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四氢异喹啉类单胺氧化酶抑制剂的合成及其活性研究 被引量：2
3
作者 曾庆东 张万萍 +5 位作者 程鹏 李文军 鲁振浩 彭杨 朱必敏 余瑜 《重庆医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第6期574-576,共3页
目的:设计合成含1,2,3,4-四氢异喹啉结构的单胺氧化酶(monoamine oxidase,MAO)抑制剂,并考察其活性。方法:以苯乙胺为原料,经酰化、氨基化、环合和肼解还原反应制得中间体1-氨甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉,再衍生化制得目标化合物,并进行MA... 目的:设计合成含1,2,3,4-四氢异喹啉结构的单胺氧化酶(monoamine oxidase,MAO)抑制剂,并考察其活性。方法:以苯乙胺为原料,经酰化、氨基化、环合和肼解还原反应制得中间体1-氨甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉,再衍生化制得目标化合物,并进行MAO的抑制作用研究。结果:合成了新型四氢异喹啉类MAO抑制剂5个,其中新化合物(5,6,7,9)的结构经质谱、红外光谱及氢谱核磁共振分析确证。经体外MAO抑制实验结果显示,5个目标化合物都具有一定的MAO抑制作用,其中化合物5、6、7对MAO-A有较好的选择性抑制作用。结论:设计合成的目标化合物5、6、7具有进一步深入研究的实用价值。 展开更多
关键词 四氢异喹啉 环合 肼解 还原 单胺氧化酶 抑制剂
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单胺氧化酶抑制药物体外筛选模型的建立 被引量：1
4
作者 张万萍 郭红梅 +4 位作者 李文军 朱必敏 鲁振浩 祁俊生 余瑜 《重庆医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第6期570-574,共5页
目的:构建一种能用于治疗神经退行性变疾病单胺氧化酶(monoamine oxidase,MAO)抑制药物的体外筛选模型。方法:采用紫外分光光度方法,以苄胺或5-羟色胺(5-hydroxytryptamine,5-HT)分别作为MAO-B或MAO-A的反应底物,测定其活性,并对MAO浓... 目的:构建一种能用于治疗神经退行性变疾病单胺氧化酶(monoamine oxidase,MAO)抑制药物的体外筛选模型。方法:采用紫外分光光度方法,以苄胺或5-羟色胺(5-hydroxytryptamine,5-HT)分别作为MAO-B或MAO-A的反应底物,测定其活性,并对MAO浓度、底物浓度、缓冲液浓度、pH值、反应时间和温度等进行优化。结果:研究确定的模型反应体系条件为:在温度37℃、酶预孵育时间20 min和反应时间60 min下,测定MAO-B活性最佳条件为100 mmol/L磷酸钾缓冲液(pH 7.6),MAO和底物苄胺的终浓度分别为0.15 mg/ml和2.00 mmol/L;测定MAO-A活性最佳条件为100 mmol/L磷酸钾缓冲液(pH 7.4),MAO和底物5-HT的终浓度分别为0.40 mg/ml和5.00 mmol/L。结论:建立了一种MAO抑制药物体外筛选的模型,该模型具有成本低、操作简便等特点,适合于大规模筛选MAO-B和MAO-A的抑制药物。 展开更多
关键词 单胺氧化酶 单胺氧化酶抑制药物 体外筛选模型 神经退行性变 抑制作用
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单胺氧化酶抑制剂中间体1,2,3,4-四氢萘-1-胺盐酸盐的合成
5
作者 程鹏 曾庆东 +4 位作者 彭杨 张万萍 李文军 鲁振浩 余瑜 《重庆医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第6期580-582,共3页
目的:设计一种以苯为原料合成单胺氧化酶(monoamine oxidase,MAO)抑制剂中间体1,2,3,4-四氢萘-1-胺盐酸盐的方法。方法:采用Fridel-Crafts酰化反应、Wolf-Kishner-黄明龙还原反应和Harwoth环合反应等方法,以苯为原料,经酰化、还原、环... 目的:设计一种以苯为原料合成单胺氧化酶(monoamine oxidase,MAO)抑制剂中间体1,2,3,4-四氢萘-1-胺盐酸盐的方法。方法:采用Fridel-Crafts酰化反应、Wolf-Kishner-黄明龙还原反应和Harwoth环合反应等方法,以苯为原料,经酰化、还原、环合、缩合、还原以及成盐制得1,2,3,4-四氢萘-1-胺盐酸盐(11)。结果:合成(11)的总收率为43.6%。结论:建立了合成MAO抑制剂中间体1,2,3,4-四氢萘-1-胺盐酸盐的方法,该方法具有原材料廉价易得、反应操作简便以及产品收率较高且品质好等优点,具有一定的工业化生产前景。 展开更多
关键词 单胺氧化酶抑制剂 中间体 1 2 3 4-四氢萘-1-胺 合成
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吡嗪类葡萄糖激酶激动剂中间体5-氯吡嗪-2-羧酸的合成
6
作者 李文军 鲁振浩 +1 位作者 陈世强 余瑜 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2014年第7期1122-1125,共4页
以2-乙酰基呋喃为原料,经二氧化硒氧化、与甘氨酰胺环合、三氯氧磷氯化、高锰酸钾氧化等步骤合成了吡嗪类葡萄糖激酶激动剂中间体5-氯吡嗪-2-羧酸。考察了环合反应中反应温度、反应时间等反应影响因素,并对通过正交试验法进行了优化,结... 以2-乙酰基呋喃为原料,经二氧化硒氧化、与甘氨酰胺环合、三氯氧磷氯化、高锰酸钾氧化等步骤合成了吡嗪类葡萄糖激酶激动剂中间体5-氯吡嗪-2-羧酸。考察了环合反应中反应温度、反应时间等反应影响因素,并对通过正交试验法进行了优化,结果表明当反应时间3 h、温度10℃、甘氨酰胺盐酸盐与氢氧化钠的摩尔比为1∶2.5时环合收率最佳,较文献提高23.1%。最后一步合成得到5-氯吡嗪-2-羧酸中,采用盐酸酸化乙酸乙酯提取法代替使用价格昂贵的阳离子交换柱,收率74.8%与文献值相当,操作简单,价格低廉。 展开更多
关键词 葡萄糖激酶激动剂 中间体 5-氯吡嗪-2-羧酸
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