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6-羟基色满的合成 被引量：2
1
作者 黄二芳 朱丽丹 +2 位作者 洪秀云 金丽萍 胡春 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2007年第10期619-620,共2页
以2′,5′-二羟基苯乙酮和原甲酸三乙酯缩合得到6-羟基-4-色酮,再经催化氢化得到标题化合物。这是合成6-羟基色满的新路线,收率能达到47%。
关键词 6-羟基色满 6-羟基色酮 合成 催化氢化
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5-羟基色满的合成 被引量：2
2
作者 黄二芳 朱丽丹 +2 位作者 孙蕊 金丽萍 胡春 《精细化工中间体》 CAS 2006年第6期20-21,共2页
以2',6'-二羟基苯乙酮为起始原料,在钠催化下和甲酸乙酯缩合制得5-羟基-4-色酮,然后催化氢化还原得到5-羟基-4-色满酮,最后用锌汞齐还原制得5-羟基色满。所设计的5-羟基色满合成路线总收率能达到37%,是合成5-羟基色满的新路线。
关键词 药物化学 5-羟基色满 5-羟基-4-色酮 5-羟基-4-色满酮 合成 Clemmensen还原 催化氢化
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2-甲氧羰基苯磺酰氯的合成 被引量：2
3
作者 李凤荣 刘晓平 黄二芳 《精细化工中间体》 CAS 2007年第2期30-31,共2页
2-甲氧羰基苯磺酰氯是合成除草剂氟嘧磺隆的一个重要中间体,以2-氯苯甲酸为原料,经亲核取代、酯化、氧化反应制得2-甲氧羰基苯磺酰氯,总收率48.9%,目标化合物的结构经IR、1HNMR、13CNMR、熔点测定进行了表征。
关键词 2-甲氧羰基苯磺酰氯 氟嘧磺隆 合成 2-氯苯甲酸
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他氟前列素的结构确证
4
作者 沙显群 安甜甜 +4 位作者 孙冰 朱君 黄二芳 徐赫男 胡春 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第4期296-300,共5页
目的建立确立他氟前列素化学结构的方法。方法通过红外光谱、质谱和核磁共振波谱对他氟前列素进行结构分析。结果通过高分辨质谱确定了他氟前列素的分子式,红外光谱显示出各基团的特征吸收,通过1H-NMR、1H-1H COSY、13C-NMR、DEPT、HSQC... 目的建立确立他氟前列素化学结构的方法。方法通过红外光谱、质谱和核磁共振波谱对他氟前列素进行结构分析。结果通过高分辨质谱确定了他氟前列素的分子式,红外光谱显示出各基团的特征吸收,通过1H-NMR、1H-1H COSY、13C-NMR、DEPT、HSQC和HMBC等手段,明确归属了其所有的碳氢信号峰。结论根据谱学特征确证了他氟前列素的化学结构,该方法准确可行,可为他氟前列素的化学结构鉴定提供依据。 展开更多
关键词 他氟前列素 结构确证 红外光谱 质谱 核磁共振
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作为FABP4/5抑制剂喹啉类化合物的设计合成与生物活性研究
5
作者 高建飞 李瞬依 +4 位作者 何玉龙 李英霞 王贺瑶 黄二芳 胡春 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2023年第2期636-645,共10页
以罗氏公司报道的FABP4/5双靶标抑制剂RO6806051和FABP4抑制剂XU17为先导化合物,根据RO6806051/FABP5复合物和XU17/FABP4复合物晶体结构,通过骨架融合策略设计并合成了20个以喹啉为母核的结构新颖FABP4/5双靶标小分子抑制剂,其结构经核... 以罗氏公司报道的FABP4/5双靶标抑制剂RO6806051和FABP4抑制剂XU17为先导化合物,根据RO6806051/FABP5复合物和XU17/FABP4复合物晶体结构,通过骨架融合策略设计并合成了20个以喹啉为母核的结构新颖FABP4/5双靶标小分子抑制剂,其结构经核磁共振氢谱(^(1)H NMR)、核磁共振碳谱(^(13)C NMR)和高分辨质谱(HRMS)确证.采用8-苯胺基萘-8-磺酸(1,8-ANS)底物探针置换法对所合成的目标化合物进行了活性测试,活性结果显示,2-(2-(6-氯-4-(2-氯苯基)喹啉-2-基]苯基)乙酸(11a)对FABP4/5表现出较强的抑制活性,其在25μmol/L浓度下对FABP4抑制率为88%,IC_(50)为4.50μmol/L;对FABP5抑制率为73%,IC_(50)为3.9μmol/L. 展开更多
关键词 FABP4/5抑制剂 融合策略 喹啉 合成
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(芳甲酰基)(羟基)喹啉酮类化合物的合成与生物活性研究
6
作者 黄二芳 邢丽妍 +4 位作者 张庆光 张瑾 黄健 王金辉 胡春 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2015年第6期436-441,共6页
目的设计合成具有抗肿瘤活性的(芳甲酰基)(羟基)喹啉酮类化合物。方法分别以6-羟基喹啉酮和7-羟基喹啉酮为原料,与对甲氧基苯甲酰氯成酯,利用无水三氯化铝经Fries重排同时脱甲基,再经Williamson反应得到目标化合物。采用MTT法,以乳腺癌... 目的设计合成具有抗肿瘤活性的(芳甲酰基)(羟基)喹啉酮类化合物。方法分别以6-羟基喹啉酮和7-羟基喹啉酮为原料,与对甲氧基苯甲酰氯成酯,利用无水三氯化铝经Fries重排同时脱甲基,再经Williamson反应得到目标化合物。采用MTT法,以乳腺癌细胞(MCF-7)为测试细胞株,对目标化合物进行体外抗肿瘤活性评价。结果与结论共合成了13个未见文献报道的(芳甲酰基)(羟基)喹啉酮类化合物,目标化合物的结构经质谱和核磁共振氢谱确证。活性评价结果显示,该系列化合物均有一定的抗肿瘤活性,其中,化合物4g,4j,4l活性较好。 展开更多
关键词 (芳甲酰基)(羟基)喹啉酮类化合物 分子对接 合成 选择性雌激素受体抑制剂 抗肿瘤活性
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黄酮衍生物的合成及其抗炎活性研究
7
作者 刘晓平 于小凤 +3 位作者 洪秀云 郅慧 黄二芳 胡春 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2009年第5期340-344,共5页
目的设计合成一系列黄酮衍生物,并考察其抗炎活性。方法采用Baker-Venkataraman反应合成单羟基取代的黄酮,进而经Williamson反应合成黄酮衍生物;以布洛芬为阳性对照药,采用巴豆油致小鼠耳肿胀实验对5个目标化合物(1a、1c、1d、2a、2c)... 目的设计合成一系列黄酮衍生物,并考察其抗炎活性。方法采用Baker-Venkataraman反应合成单羟基取代的黄酮,进而经Williamson反应合成黄酮衍生物;以布洛芬为阳性对照药,采用巴豆油致小鼠耳肿胀实验对5个目标化合物(1a、1c、1d、2a、2c)的抗炎活性进行了评价。结果与结论以2′,5′-二羟基苯乙酮或2′,4′-二羟基苯乙酮为原料,合成了12个未见文献报道的新化合物,其结构经核磁共振氢谱、高分辨质谱及红外光谱确证。初步的药理筛选结果表明,化合物6-[2-(4-吗啉基)乙氧基]黄酮(1a)和2′-氟-7-(2-二甲氨基甲酰甲氧基)黄酮(2c)具有潜在的抗炎活性。 展开更多
关键词 化学合成 黄酮衍生物 表征 抗炎活性
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作为EGFR抑制剂的5,6,7,8-四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶类化合物的合成及其生物活性
8
作者 晏江庆 吴欣琪 +5 位作者 孙铭芊 戴煜昕 孙冰 黄二芳 金辄 胡春 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2022年第10期741-752,共12页
目的 设计合成一系列5,6,7,8-四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶衍生物作为EGFR激酶抑制剂,评价其体外抗人源肺癌A549细胞增殖活性。方法 依据厄洛替尼与EGFR活性位点的结合模式进行分子对接研究,设计并合成了一系列新型5,6,7,8-四氢苯并[... 目的 设计合成一系列5,6,7,8-四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶衍生物作为EGFR激酶抑制剂,评价其体外抗人源肺癌A549细胞增殖活性。方法 依据厄洛替尼与EGFR活性位点的结合模式进行分子对接研究,设计并合成了一系列新型5,6,7,8-四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶衍生物。采用MTT法对所有目标化合物进行体外抗人源肺癌A549细胞增殖抑制活性评价。结果与结论共合成12个目标化合物,其结构经ESI-MS、IR、^(1)H-NMR谱确证。部分化合物具有明显的抗人源肺癌A549细胞增殖活性,其中7-(4-羟基苯基)-4-(3-甲氧基苯硫基)-5,6,7,8-四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶(9b)表现出最强的抑制活性。初步总结了部分目标化合物的构效关系。 展开更多
关键词 杂环化合物 合成 EGFR 抗增殖活性 分子对接 5 6 7 8-四氢苯并[4 5]噻吩并[2 3-d]嘧啶
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