目的:优化双丹脂质体凝胶剂制备工艺,并进行体外透皮性能研究。方法:采用乙醇注入法制备双丹脂质体,分别以脂药比(X_1)、磷脂与胆固醇质量比(X_2)、磷脂与十八胺质量比(X_3)、水化温度(X_4)为自变量,以丹参素包封率(Y_1)、丹皮酚包封率(...目的:优化双丹脂质体凝胶剂制备工艺,并进行体外透皮性能研究。方法:采用乙醇注入法制备双丹脂质体,分别以脂药比(X_1)、磷脂与胆固醇质量比(X_2)、磷脂与十八胺质量比(X_3)、水化温度(X_4)为自变量,以丹参素包封率(Y_1)、丹皮酚包封率(Y_2)、丹参酮Ⅱ_A包封率(Y_3)为考察指标,采用Box-Behnken效应面法优化双丹脂质体凝胶剂制备工艺,进行脂质体表征及考察凝胶剂体外透皮性能。结果:最优制备工艺为X_1=13.82,X_2=4.57,X_3=13.28,X_4=50.10;丹参素包封率为(30.62±2.17)%,丹皮酚包封率为(51.16±2.54)%,丹参酮Ⅱ_A包封率为(80.47±3.24)%,双丹脂质体平均粒径240.8 nm,分散均匀,Zata电位+16.2 m V。双丹脂质体凝胶剂的透皮速率与双丹普通凝胶剂比较有所降低,凝胶层残留量较低,真皮滞留量明显增加。结论:采用Box-Behnken效应面法优化双丹脂质体凝胶剂制备工艺具有可行性,其缓释作用明显,药物主要蓄积在皮肤真皮层,减少全身吸收。展开更多
文摘目的:优化双丹脂质体凝胶剂制备工艺,并进行体外透皮性能研究。方法:采用乙醇注入法制备双丹脂质体,分别以脂药比(X_1)、磷脂与胆固醇质量比(X_2)、磷脂与十八胺质量比(X_3)、水化温度(X_4)为自变量,以丹参素包封率(Y_1)、丹皮酚包封率(Y_2)、丹参酮Ⅱ_A包封率(Y_3)为考察指标,采用Box-Behnken效应面法优化双丹脂质体凝胶剂制备工艺,进行脂质体表征及考察凝胶剂体外透皮性能。结果:最优制备工艺为X_1=13.82,X_2=4.57,X_3=13.28,X_4=50.10;丹参素包封率为(30.62±2.17)%,丹皮酚包封率为(51.16±2.54)%,丹参酮Ⅱ_A包封率为(80.47±3.24)%,双丹脂质体平均粒径240.8 nm,分散均匀,Zata电位+16.2 m V。双丹脂质体凝胶剂的透皮速率与双丹普通凝胶剂比较有所降低,凝胶层残留量较低,真皮滞留量明显增加。结论:采用Box-Behnken效应面法优化双丹脂质体凝胶剂制备工艺具有可行性,其缓释作用明显,药物主要蓄积在皮肤真皮层,减少全身吸收。
