大黄素衍生物的合成及灭蚊活性研究 被引量：2

1

作者 黎奕斌 郑宇珊 +2 位作者 范继鸿 梁倩倩 宋高鹏 《中国科技论文》 CAS 北大核心 2015年第12期1459-1463,共5页

为改善大黄素的生物利用度,提高其灭蚊效果,本文以大黄素为先导化合物,通过酯化或醚化等化学修饰设计合成了系列大黄素衍生物。以大黄素为起始原料合成了13个大黄素衍生物,其化学结构经1 HNMR、ESIMS等确证,并测定了其对4龄白纹伊蚊幼... 为改善大黄素的生物利用度,提高其灭蚊效果,本文以大黄素为先导化合物,通过酯化或醚化等化学修饰设计合成了系列大黄素衍生物。以大黄素为起始原料合成了13个大黄素衍生物,其化学结构经1 HNMR、ESIMS等确证,并测定了其对4龄白纹伊蚊幼虫的杀虫活性。构效关系研究表明:将蒽醌大黄素还原成蒽酮后灭蚊活性降低;大黄素被醚化或酯化后,灭蚊活性显著提高;大黄素的C-6位甲基被溴代后,灭蚊活性下降,而引入羟基或氨基基团后灭蚊活性提高。 展开更多

关键词 农药 大黄素 合成 构效关系 灭蚊

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化学实验室安全虚拟仿真教学平台构建与实践 被引量：1

2

作者 黎奕斌 路新卫 李琳 《广州化工》 CAS 2023年第3期212-214,共3页

结合目前高校实验室安全教育工作中的难点,依托药学与化学虚拟仿真中心,构建了化学实验室安全虚拟仿真教学平台。基于此平台,探索了以学生为中心,理论和实践相平衡,线上线下相结合的化学实验室安全教学体系。实践表明,化学实验室安全教... 结合目前高校实验室安全教育工作中的难点,依托药学与化学虚拟仿真中心,构建了化学实验室安全虚拟仿真教学平台。基于此平台,探索了以学生为中心,理论和实践相平衡,线上线下相结合的化学实验室安全教学体系。实践表明,化学实验室安全教学平台的实施有效提高了学生对化学实验室安全知识学习兴趣、提升了学生的事故应急处置能力,为化学实验室安全教育工作管理提供一种新的教学手段。 展开更多

关键词 虚拟仿真 化学实验室安全 教学平台 教学体系 安全教育

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药学硕士专业学位研究生培养模式研究

3

作者 周磊 李阿鑫 +1 位作者 黎奕斌 李琳 《药学教育》 2023年第2期17-20,59,共5页

以药学硕士专业学位研究生培养模式为研究对象,文章分别从课程体系、实践教学、导师队伍、考核体系四个方面的研究内容进行梳理,在总结与分析现有成果的同时,指出需要进一步探究解决的问题,从而为药学硕士专业学位研究生培养模式提供参考。

关键词 药学硕士专业学位 培养模式 现状 对策

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马铃薯三糖五环三萜类化合物体外抗H5N1流感病毒的活性评价 被引量：6

4

作者 宋高鹏 申新田 +4 位作者 李素梅 黎奕斌 范继鸿 梁倩倩 刘叔文 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第5期647-654,共8页

目的研究3种不同类型的马铃薯三糖五环三萜能否通过抑制H5N1流感病毒进入靶细胞,作为潜在的新型抗流感药物进行研发。方法以马铃薯三糖薯蓣皂苷衍生物1为先导化合物,设计并合成3个目标化合物,利用建立的H5N1假病毒活性检测方法,测试化... 目的研究3种不同类型的马铃薯三糖五环三萜能否通过抑制H5N1流感病毒进入靶细胞,作为潜在的新型抗流感药物进行研发。方法以马铃薯三糖薯蓣皂苷衍生物1为先导化合物,设计并合成3个目标化合物,利用建立的H5N1假病毒活性检测方法,测试化合物的抑制活性。结果目标化合物1a、1b和1c对源自A/Thailand/Kan353/2004的H5N1假病毒毒株均具有明显的抑制作用,且化合物1b的活性最好,其IC50达到(1.25±0.22)μmol·L-1。结论初步构效关系研究表明,将先导化合物1结构中的薯蓣皂苷苷元替换成五环三萜苷元后可提高其抗病毒活性;五环三萜的苷元类型对抗病毒活性有重要影响,乌苏烷型的五环三萜为苷元其抗病毒活性最强。 展开更多

关键词 H5 N 1 流感病毒进入抑制剂 合成 血凝素蛋白 构效关系 五环三萜

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马铃薯三糖熊果酸衍生物抑制H5N1流感病毒进入靶细胞 被引量：4

5

作者 宋高鹏 申新田 +3 位作者 黎奕斌 郑宇珊 熊平 刘叔文 《南方医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第6期789-794,共6页

目的研究马铃薯三糖熊果酸衍生物能否通过抑制H5N1流感病毒进入靶细胞,作为潜在的新型抗流感药物进行研发。方法以马铃薯三糖熊果酸甲酯1为先导化合物,设计并合成4个目标化合物,利用建立的H5N1假病毒活性检测方法,测试化合物的抑制活性... 目的研究马铃薯三糖熊果酸衍生物能否通过抑制H5N1流感病毒进入靶细胞,作为潜在的新型抗流感药物进行研发。方法以马铃薯三糖熊果酸甲酯1为先导化合物,设计并合成4个目标化合物,利用建立的H5N1假病毒活性检测方法,测试化合物的抑制活性。结果化合物1b,1c和1d对源自A/Thailand/Kan353/2004的H5N1假病毒毒株有明显的抑制作用且化合物1 d的活性最好,其IC50达到0.96±0.10μmol/L。结论初步构效关系研究表明,熊果酸的C-17位羧基被酯化后可显著提高其抗病毒活性;将羧基转化成酰胺后可提高抗病毒活性并降低对靶细胞MDCK的细胞毒性。 展开更多

关键词 H5N1 流感病毒进入抑制剂 血凝素 五环三萜

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东江东莞段水质检测及原因分析 被引量：1

6

作者 黎奕斌 张杰辉 +4 位作者 郭贝芬 刘嘉贤 梁嘉儿 唐焕文 张贺 《国际医药卫生导报》 2013年第21期3249-3254,共6页

目的 为了解东江东莞段水质污染情况并进行原因分析.方法 本课题在东江东莞段及南北干流段共设置了7个采样断面,对比《地表水环境质量标准》（GB3838-2002）,从感官性状（透明度、色度、水温、pH值）、化学指标（溶解氧、高锰酸盐指数... 目的 为了解东江东莞段水质污染情况并进行原因分析.方法 本课题在东江东莞段及南北干流段共设置了7个采样断面,对比《地表水环境质量标准》（GB3838-2002）,从感官性状（透明度、色度、水温、pH值）、化学指标（溶解氧、高锰酸盐指数、生化需氧量、三氮、铬、镉、铅等15种金属离子）、细菌学指标三个方面,共26项,对东江东莞段的水质进行检测分析.结果 水质呈中性,水温变化明显,水色度从上游到下游由清澈透明逐渐变为浑浊；丰水期：溶解氧0.04 ～ 2.26 mg/L,化学需氧量1.49～2.83 mg/L,生化需氧量4.50 ～ 22.00 mg/L,氨氮2.40～29.84 mg/L,硝酸盐氮8.43 ～ 2346mg/L,亚硝酸盐氮0.008～0.449mg/L,六价铬0500～12.714 mg/L;枯水期：溶解氧0.62～2.30mg/L,化学需氧量3.75 ～ 4.86 mg/L,生化需氧量4.40～ 19.00mg/L,氨氮3.98 ～ 27.99 mg1/L,硝酸盐氮0.57～0.99 mg/L,亚硝酸盐氮42.70～83.28 mg/L,六价铬0.336 ～ 8.609 mg/L;7个监测点的14种金属离子（镉、铅、砷、汞、锰、镍、钾、钠、钙、镁、铁、硒、锌、铜）在丰水期和枯水期均未发现有超标现象；总体显示上游属于Ⅰ～Ⅲ类水标准,下游为Ⅳ ～Ⅴ类水标准,出海口水质污染尤为严重.结论 东江东莞段水质主要受有机物污染,重金属污染比较少,需加强对生活污水、工业废水排放的监督以及环境的保护. 展开更多

关键词 东江 水质检测 原因分析

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药学化学虚拟仿真实验教学中心的建设与实践 被引量：8

7

作者 黎奕斌 慈薇 李琳 《基础医学教育》 2020年第6期440-442,共3页

利用现代化信息技术,结合药学化学高等教育创新能力培养的发展需求,以培养学生的实践能力和创新能力为目的,搭建药学化学虚拟仿真实验教学中心,构建了"三结合一突出"的药学化学虚拟仿真实验教学体系,突破了传统药学和化学实... 利用现代化信息技术,结合药学化学高等教育创新能力培养的发展需求,以培养学生的实践能力和创新能力为目的,搭建药学化学虚拟仿真实验教学中心,构建了"三结合一突出"的药学化学虚拟仿真实验教学体系,突破了传统药学和化学实验教学条件限制和时空限制,为实践教学改革提供一种新的思路。 展开更多

关键词 药学化学 实验教学 虚拟仿真

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以“药”为中心的药学专业多学科综合性实验教学体系的构建研究 被引量：6

8

作者 黎奕斌 慈薇 李琳 《医学教育研究与实践》 2021年第1期118-121,共4页

以提高药学本科生的实践能力和自主创新能力为目标,围绕药品生产链和创新药物研发链,将药学多门学科的实验课程有机结合起来,以“药”为中心构建了药学专业多学科综合性实验教学体系。此实验教学体系有助于学生建立系统的药学知识框架,... 以提高药学本科生的实践能力和自主创新能力为目标,围绕药品生产链和创新药物研发链,将药学多门学科的实验课程有机结合起来,以“药”为中心构建了药学专业多学科综合性实验教学体系。此实验教学体系有助于学生建立系统的药学知识框架,培养了学生的科学研究意识,提升了学生的实践能力与创新能力,对于培养综合型创新药学人才具有重要意义,也为药学高等教育综合型创新人才的培养模式提供借鉴。 展开更多

关键词 以“药”为中心 药学专业多学科 综合性实验 实验教学

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PBL与翻转课堂相融合的基础化学实验教学设计与实践 被引量：3

9

作者 黎奕斌 李琳 路新卫 《基础医学教育》 2022年第10期758-762,共5页

基础化学实验是医学院校相关专业学生必修的一门实验课程,对于学生掌握实验基本技能,同时培养学生独立思考能力与科学严谨的实验思维尤为重要。传统的教学方法忽视了学生主体地位,难以达到课程培养目标。文章探索PBL与翻转课堂相融合教... 基础化学实验是医学院校相关专业学生必修的一门实验课程,对于学生掌握实验基本技能,同时培养学生独立思考能力与科学严谨的实验思维尤为重要。传统的教学方法忽视了学生主体地位,难以达到课程培养目标。文章探索PBL与翻转课堂相融合教学法在基础化学实验教学中应用,重点介绍了PBL与翻转课堂相融合教学法在基础化学实验课中的教学设计、实施方法和教学效果,旨在为实现该课程的培养目标提供一种思路和借鉴。 展开更多

关键词 基础化学 实验教学 PBL 翻转课堂

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丹酚酸B和黄芩素抑制牛胰岛素淀粉样纤维的形成

10

作者 黎奕斌 谭美娟 李琳 《广东化工》 CAS 2020年第17期47-49,共3页

目的:淀粉样蛋白纤维是引发神经退行性疾病的重要原因,抑制蛋白纤维的形成已成为预防相关疾病的重要手段。为了有效抑制胰岛素纤维形成以治疗Ⅰ型和Ⅱ型糖尿病。方法:本文选取九种具有抑制Aβ淀粉样纤维形成作用的中药单体,评价了它们... 目的:淀粉样蛋白纤维是引发神经退行性疾病的重要原因,抑制蛋白纤维的形成已成为预防相关疾病的重要手段。为了有效抑制胰岛素纤维形成以治疗Ⅰ型和Ⅱ型糖尿病。方法:本文选取九种具有抑制Aβ淀粉样纤维形成作用的中药单体,评价了它们抑制牛胰岛素淀粉样纤维形成的活性。结果:实验表明九种中药单体对牛胰岛素淀粉样纤维的形成均有不同程度的抑制作用。其中,黄芩素和丹酚酸B能剂量依赖性地抑制牛胰岛素淀粉样纤维的形成。结论:丹酚酸B和黄芩素能够显著地抑制牛胰岛素淀粉样纤维的形成。 展开更多

关键词 丹酚酸B 黄芩素 牛胰岛素 抑制 淀粉样纤维

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超氧化物歧化酶抑制精液来源的病毒增强因子形成的研究 被引量：1

11

作者 邱梦婕 李钊锋 +4 位作者 黎奕斌 陈玉柳 程宏彦 刘叔文 谭穗懿 《上海交通大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2021年第4期467-472,共6页

目的·探究超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)对精液来源的病毒增强因子(semen-derived enhancer of viral infection,SEVI)淀粉样纤维形成的抑制作用。方法·将440μmol/L的前列腺酸性磷酸酶248-286(prostatic acid ph... 目的·探究超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)对精液来源的病毒增强因子(semen-derived enhancer of viral infection,SEVI)淀粉样纤维形成的抑制作用。方法·将440μmol/L的前列腺酸性磷酸酶248-286(prostatic acid phosphatase 248-286,PAP248-286)多肽溶液或精液分别与不同活性水平的SOD混合孵育,于不同的时间点取样,用硫磺素T染色法、圆二色谱法、透射电子显微镜检测SOD对SEVI形成的影响;用病毒感染增强实验,检测SOD对SEVI促进人类免疫缺陷病毒1型(human immunodeficiency virus-1,HIV-1)感染能力的影响。灭活SOD并检测其对SEVI形成及病毒感染能力的影响。总SOD活性检测试剂盒检测5份健康志愿者精液中SOD的活性水平。结果·硫磺素T染色法结果显示,48 h时,46 U/mL和92 U/mL的SOD在体外可以抑制PAP248-286溶液形成SEVI淀粉样纤维;圆二色谱结果表明SOD可以抑制SEVIβ-折叠结构的形成;透射电子显微镜结果也表明,SOD对SEVI的形成具有抑制作用。精液中的硫磺素T染色分析结果显示,SOD可抑制精液中的SEVI形成。病毒感染增强实验结果显示,SOD能够抑制SEVI促进HIV-1感染能力的作用。SOD灭活后上述作用均基本消失。5份健康男性精液中SOD活性分别为74.87、68.69、85.46、113.29、109.53 U/mL。结论·SOD在体外可以抑制SEVI淀粉样纤维的形成及其促进HIV-1感染的作用。 展开更多

关键词 超氧化物歧化酶 精液来源的病毒增强因子 淀粉样纤维 人类免疫缺陷病毒 性传播 精液

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电催化内炔烃的卤磺酰化反应

12

作者 黎奕斌 黄志星 《科技资讯》 2020年第36期34-37,共4页

烯基砜类化合物是良好的有机合成中间体,而炔烃的卤磺酰化是合成烯基砜类化合物的最佳方法之一。然而,内炔烃的卤磺酰化报道较少。该研究电催化磺酸钠、炔烃和碘化钾3个组分反应,高效、绿色地实现了内炔烃的卤磺酰化反应。为了优化反应... 烯基砜类化合物是良好的有机合成中间体,而炔烃的卤磺酰化是合成烯基砜类化合物的最佳方法之一。然而,内炔烃的卤磺酰化报道较少。该研究电催化磺酸钠、炔烃和碘化钾3个组分反应,高效、绿色地实现了内炔烃的卤磺酰化反应。为了优化反应条件,我们同时探索了电解质/卤源、溶剂、电极、电压和温度等对该反应进度的影响。 展开更多

关键词 电催化 内炔烃 卤磺酰化反应 高效绿色

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H5N1进入抑制剂马铃薯三糖吉托皂苷的合成 被引量：1

13

作者 黎奕斌 林汝恒 +3 位作者 郑宇珊 范继鸿 贾诺 宋高鹏 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2015年第6期635-639,共5页

目的设计并合成马铃薯三糖吉托皂苷(Ⅱ),研究先导化合物chlorogenin 3-O-β-chacotrioside(Ⅰ)苷元结构中不同C6-OH位点对目标化合物抑制H5N1假病毒活性的影响。方法采用逐步线性合成的策略,以3α-吉托皂苷类似物为起始原料,依次经酯化... 目的设计并合成马铃薯三糖吉托皂苷(Ⅱ),研究先导化合物chlorogenin 3-O-β-chacotrioside(Ⅰ)苷元结构中不同C6-OH位点对目标化合物抑制H5N1假病毒活性的影响。方法采用逐步线性合成的策略,以3α-吉托皂苷类似物为起始原料,依次经酯化、氧化、还原、糖苷化、脱保护基等反应操作制备得到化合物Ⅱ;利用建立在细胞水平的H5N1假病毒活性检测方法测试了其抑制活性。结果目标化合物Ⅱ的总收率为20.9%,其化学结构经NMR、MS确证。结论将化合物Ⅰ结构中的6-羟基薯蓣皂苷元替换成吉托皂苷元可致抗病毒活性下降。 展开更多

关键词 H5N1进入抑制剂 先导化合物 设计 马铃薯三糖吉托皂苷 6-羟基薯蓣皂苷 合成 化学结构 H5N1假病毒活性

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天然产物chlorogenin 3-O-β-chacotrioside结构类似物的合成 被引量：2

14

作者 张莉琼 刘水财 +3 位作者 范继鸿 黎奕斌 郭浅捷 宋高鹏 《华西药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第6期556-559,共4页

目的研究天然产物chlorogenin 3-O-β-chacotrioside(Ⅰ)苷元结构中的C6-OH对H5N1血凝素蛋白抑制活性的影响,设计合成了其结构类似物Ⅱ。方法采用逐步线性合成的策略,以薯蓣皂苷为起始原料,依次经氢化还原、糖苷化、脱Bz保护基、用Bz保... 目的研究天然产物chlorogenin 3-O-β-chacotrioside(Ⅰ)苷元结构中的C6-OH对H5N1血凝素蛋白抑制活性的影响,设计合成了其结构类似物Ⅱ。方法采用逐步线性合成的策略,以薯蓣皂苷为起始原料,依次经氢化还原、糖苷化、脱Bz保护基、用Bz保护基选择性保护D-葡萄糖的3,6-OH、糖苷化、脱Bz与Ac保护基等线性6步反应制备了目标化合物。结果目标化合物Ⅱ的总收率为35.2%,其结构经NMR、Ms确证。结论以薯蓣皂苷为起始原料,经6步反应以35.2%的总收率合成了化合物Ⅰ的结构类似物Ⅱ。 展开更多

关键词 H5N1 马铃薯三糖薯蓣皂苷 合成

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