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我国正常志愿者S-美芬妥英(Mephenytoin)羟化代谢缺陷频发率及其与异喹胍羟化代谢表型的相关性研究 被引量：5
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作者 楼雅卿 L.Bertilsson +1 位作者 杜云龙 f.sjoqvist 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1992年第1期32-36,共5页
应用气相色谱法测定我国137名正常志愿者一次口服美芬妥英(100mg)和异喹胍(10mg)尿样中S/R美芬妥英比值和异喹胍/4-羟异喹胍比值。研究结果表明,137名志愿者中有20名为S-美芬妥英羟化代谢的弱代谢者(PMs),其缺陷频发率为14.6%,说明我国... 应用气相色谱法测定我国137名正常志愿者一次口服美芬妥英(100mg)和异喹胍(10mg)尿样中S/R美芬妥英比值和异喹胍/4-羟异喹胍比值。研究结果表明,137名志愿者中有20名为S-美芬妥英羟化代谢的弱代谢者(PMs),其缺陷频发率为14.6%,说明我国人群的S-美芬妥英羟化代谢缺陷频发率与日本人相近,但明显高于白种人。研究结果尚发现,137名志愿者有2例为异喹胍羟化代谢弱代谢者,其缺陷频发率为1.46%,并与S-美芬妥英羟化代谢表型不相关。这说明两药虽在体内均进行4-羟化代谢,但却被不同的细胞色素P_(450)羟化酶所催化和受不同酶基因所调控。 展开更多
关键词 S-美芬妥英 异喹胍 羟化代谢
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我国汉族健康志愿者异喹胍羟化代谢缺陷频率及其药代动力学的研究 被引量：9
2
作者 刘营 楼雅卿 +1 位作者 L.Bertilsson f.sjoqvist 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1989年第1期56-63,共8页
为调查研究我国健康志愿者的药物羟化代谢缺陷频发率及与遗传的关系,本实验应用气相色谱技术,测定了145位汉族志愿者一次口服10mg异喹胍(DB)后6h尿中异喹胍和4羟异喹胍(4-OH-DB)的含量。实验结果表明,DB和4-OH-DB的比值的常用对数B(Log ... 为调查研究我国健康志愿者的药物羟化代谢缺陷频发率及与遗传的关系,本实验应用气相色谱技术,测定了145位汉族志愿者一次口服10mg异喹胍(DB)后6h尿中异喹胍和4羟异喹胍(4-OH-DB)的含量。实验结果表明,DB和4-OH-DB的比值的常用对数B(Log MR)的分布范围为-0.68-1.63(MR为0.21-43.00),DB羟化代谢具有双态性,145位志愿者中发现一位弱代谢者,其缺陷频发率为0.69%。吸烟和性别对羟化代谢的比值无明显影响。6位汉族健康志愿者的药代动力学研究表明,DB和4-OH-DB的消除半衰期(t1/2)分别为2.96±O.54和2.76±0.78h;排泄速率常数(K)分别为0.2415±0.0559和0.2641±o.0559h^(-1)。DB和4-0H-DB的最大平均排泄速率时间均为1.67h,说明DB口服吸收迅速,并可能存在“体循环前代谢”。 展开更多
关键词 异喹胍 羟化代谢 缺陷 药代动力学
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