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基于人水和谐视角的国家水网优化布局构想与展望 被引量:2
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作者 左其亭 蒋国栋 +2 位作者 臧超 邱曦 张羽 《华北水利水电大学学报(自然科学版)》 北大核心 2024年第4期1-7,共7页
国家水网建设有助于缓解当前日益复杂的人水矛盾,基于人水和谐论开展国家水网优化布局研究,能够为国家水网建设提供新的思路。本文从人水和谐的视角出发,通过梳理国家水网提出过程,分析现阶段国家水网建设中亟待解决的问题,在此基础上... 国家水网建设有助于缓解当前日益复杂的人水矛盾,基于人水和谐论开展国家水网优化布局研究,能够为国家水网建设提供新的思路。本文从人水和谐的视角出发,通过梳理国家水网提出过程,分析现阶段国家水网建设中亟待解决的问题,在此基础上辨析人水和谐论对国家水网优化布局的指导作用;进一步以人水和谐理念为引领,从指导理论、基本原则、布局方法、关键内容与研究途径等方面提出了国家水网优化布局的构建框架;从促进人与自然和谐共生、实现综合效益最优发挥、支撑国家安全总体保障、助力先进文化繁荣发展、建设现代水网智慧服务5个方面描绘了国家水网优化布局的蓝图;从理论、方法、技术、支撑体系4个方面对国家水网优化布局未来研究进行展望。 展开更多
关键词 人水和谐 国家水网 优化布局 研究展望
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黄河模拟器智慧化计算方法体系及应用前景
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作者 臧超 左其亭 李强坤 《人民黄河》 CAS 北大核心 2024年第1期126-131,共6页
为促进黄河模拟器进入可操作阶段,尽快发挥黄河模拟器在解决黄河流域水资源短缺、经济不平衡以及生态脆弱等问题中的积极作用,深入梳理并构建了黄河模拟器智慧化计算方法体系。基于对智慧化计算概念的理解,分别从数据存储及预处理、模... 为促进黄河模拟器进入可操作阶段,尽快发挥黄河模拟器在解决黄河流域水资源短缺、经济不平衡以及生态脆弱等问题中的积极作用,深入梳理并构建了黄河模拟器智慧化计算方法体系。基于对智慧化计算概念的理解,分别从数据存储及预处理、模拟算力、迅速响应3个方面需求以及生态保护与管理、水资源高效利用、灾害评估与应对3个方面意义解析了黄河模拟器的智慧化计算的重要价值。依据黄河模拟器的建设框架,重点从模拟体系和服务体系两个方面详细归纳了智慧化计算方法的仿生智能计算、机器学习、模糊计算以及融合计算4个分支,展望了黄河模拟器智慧化计算方法带来的时代变革,发掘其在发展规划、灾害处理以及资源配置方面的巨大应用前景。 展开更多
关键词 黄河模拟器 智慧化计算方法 体系框架 黄河
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高质量发展下旅游集散中心创新路径研究——以长春市为例
3
作者 臧超 王维翊 杜丽娜 《长春市委党校学报》 2024年第2期54-58,共5页
推动旅游集散中心高质量发展,是长春市重点建设国家文化和旅游产业高地的应然之举,也是加快建设具有特色优势的现代化产业体系的应有之义,具有重要的现实意义。在全面梳理长春旅游集散中心发展的基础上,系统分析辅助性功能定位、中转型... 推动旅游集散中心高质量发展,是长春市重点建设国家文化和旅游产业高地的应然之举,也是加快建设具有特色优势的现代化产业体系的应有之义,具有重要的现实意义。在全面梳理长春旅游集散中心发展的基础上,系统分析辅助性功能定位、中转型交通定位、单一化需求定位、营销式宣传定位等发展制约因素,并基于WSR模型从物理、事理、人理等多元向度构建旅游集散中心高质量发展的创新路径,有助于加快建设高质量发展、高品质生活的社会主义现代化新长春。 展开更多
关键词 长春 旅游集散中心 高质量发展 WSR模型
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沉默MPZL1调控β-catenin对A549/Tax细胞干性及耐药性的影响
4
作者 臧超 戈巧 +6 位作者 李超 洪海宁 李伟 苏君 黎传奎 陈力维 王安生 《安徽医科大学学报》 CAS 北大核心 2024年第1期99-105,共7页
目的探讨髓磷脂蛋白零样蛋白1(MPZL1)沉默后是否通过调控β-catenin表达对A549/Tax耐药性和细胞干性产生影响。方法采用不同浓度阿霉素和紫杉醇处理A549和A549紫杉醇耐药性(A549/Tax)细胞,观察两种细胞的耐药性差异。实时荧光定量聚合... 目的探讨髓磷脂蛋白零样蛋白1(MPZL1)沉默后是否通过调控β-catenin表达对A549/Tax耐药性和细胞干性产生影响。方法采用不同浓度阿霉素和紫杉醇处理A549和A549紫杉醇耐药性(A549/Tax)细胞,观察两种细胞的耐药性差异。实时荧光定量聚合酶链式反应(qRT-PCR)和Western blot检测A549和A549/Tax细胞中MPZL1的表达量差异。对A549/Tax细胞沉默或者过表达MPZL1,进一步将细胞分为对照(control)组、短发卡RNA阴性对照(sh-NC)组、MPZL1沉默(sh-MPZL1)组、过表达阴性对照(OE-NC)组、MPZL1过表达(OE-MPZL1)组,运用细胞计数试剂盒8(CCK-8)和平板克隆实验分别检测MPZL1的表达变化对A549/Tax细胞增殖和克隆形成能力的影响。Western blot检测Wnt/β-catenin抑制剂XAV939和激活剂CHIR-99201处理细胞后,不同蛋白的表达变化。结果A549/Tax细胞对阿霉素和紫杉醇的半数抑制浓度(IC 50)较A549细胞明显增加(P<0.01)。MPZL1在A549/Tax中呈更高的表达趋势。MPZL1敲除后A549/Tax对阿霉素和紫杉醇的IC 50分别为2.731 mg/ml和4.939μg/ml,较阴性对照组的4.541 mg/ml和13.55μg/ml降低(P<0.01)。CCK-8和克隆形成实验结果显示,MPZL1敲除抑制肺癌A549/Tax细胞的增殖活力和克隆形成能力(P<0.05);Western blot结果显示,与阴性对照组相比,MPZL1、肿瘤干性相关蛋白(CD44和CD133)、多药耐药蛋白1(MDR1)、肺耐药相关蛋白(LRP)和β-catenin在sh-MPZL1中的表达水平明显减少(P<0.01)。此外,XAV939可抑制MPZL1、CD44、CD133、MDR1、LRP和β-catenin的表达。CHIR-99201处理细胞后部分逆转敲除MPZL1对上述蛋白的抑制作用。结论MPZL1在肺癌A549/Tax细胞中高表达。敲除MPZL1可抑制肿瘤干性和细胞增殖,增强肺癌A549/Tax细胞对阿霉素和紫杉醇的敏感性。 展开更多
关键词 MPZL1 肿瘤干性 A549/Tax肺癌细胞 多药耐药 紫杉醇
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基于CNN-LSTM-Attention模型的沁河流域径流模拟及未来多情景预测
5
作者 张书齐 左其亭 +2 位作者 臧超 张乐开 巴音吉 《水资源与水工程学报》 CSCD 北大核心 2024年第5期73-81,共9页
为提升深度学习模型对变化环境下流域的径流模拟精度,以沁河流域为例,构建了基于卷积神经网络(CNN)、长短期记忆网络(LSTM)和注意力机制(Attention)的CNN-LSTM-Attention耦合模型,加入多种优化算法,结合第六次国际耦合模式比较计划CMIP... 为提升深度学习模型对变化环境下流域的径流模拟精度,以沁河流域为例,构建了基于卷积神经网络(CNN)、长短期记忆网络(LSTM)和注意力机制(Attention)的CNN-LSTM-Attention耦合模型,加入多种优化算法,结合第六次国际耦合模式比较计划CMIP6中的BCC-CSM2-MR气候模式并考虑多种情景,应用于流域的径流模拟和预测,同时比较了多种深度学习模型的模拟精度。结果表明:CNN-LSTM-Attention模型在沁河流域表现出了较好的径流模拟效果,模拟精度均优于其他深度学习模型,纳什效率系数(NSE)为0.883,均方根误差(RMSE)为2.317,平均绝对误差(MAE)为1.098;不同气候变化情景下,沁河流域在2025—2050年的年径流量均呈现缓慢衰减趋势且波动程度较大,尤其在SSP1-2.6情景下,径流量衰减和波动程度突出。研究可为深度学习模型在人水关系智能化计算模拟领域的应用提供新思路,并为流域后续的水资源开发利用和管理提供科学参考价值。 展开更多
关键词 径流模拟及预测 深度学习模型 CNN-LSTM-Attention 气候变化 沁河流域
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水资源节约集约利用判别准则及评价体系
6
作者 秦西 臧超 左其亭 《水利规划与设计》 2024年第12期151-156,共6页
推进水资源节约集约利用是缓解当前用水矛盾的重要途径,也是当前发展水利新质生产力需要把控的关键内容。文章通过对水资源节约集约利用概念和内涵进行解读,从水资源安全利用、节约利用和集约利用三方面制定判别准则;采用SMI-P方法从目... 推进水资源节约集约利用是缓解当前用水矛盾的重要途径,也是当前发展水利新质生产力需要把控的关键内容。文章通过对水资源节约集约利用概念和内涵进行解读,从水资源安全利用、节约利用和集约利用三方面制定判别准则;采用SMI-P方法从目标层、准则层、指标层出发构建水资源节约集约利用水平评价指标体系,引入“水资源节约集约利用指数”(WCII)来定量表征水资源节约集约利用的水平;以中国大陆31个省级行政区为评价单元开展实例应用。文章提出的水资源节约集约利用评价体系可为定量评价水资源节约集约利用水平提供借鉴,也可为各个地区提升水资源节约集约利用水平提供发展路径参考。 展开更多
关键词 水资源节约集约利用 判别准则 评价体系 SMI-P
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18CrNiMo7-6锻件机加工面“花纹”研究
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作者 王飞 牛家振 +3 位作者 张涛 吴有超 臧超 杨明 《大型铸锻件》 2024年第5期88-92,共5页
采用连铸坯生产18CrNiMo7-6齿轮锻件经正火后,机加工面出现了局部“花纹”。为了明确“花纹”形成机理,采用多种分析方法进行研究,结果表明:“花纹”区和正常区均遗传了原连铸坯凝固枝晶偏析特征,但“花纹”区的枝晶间偏析聚集度更高、... 采用连铸坯生产18CrNiMo7-6齿轮锻件经正火后,机加工面出现了局部“花纹”。为了明确“花纹”形成机理,采用多种分析方法进行研究,结果表明:“花纹”区和正常区均遗传了原连铸坯凝固枝晶偏析特征,但“花纹”区的枝晶间偏析聚集度更高、颜色更深。枝晶间偏析区碳化物多,显微硬度高,使加工面粗糙度增加,是导致机加工“花纹”的直接原因。 展开更多
关键词 连铸坯 锻件 枝晶偏析
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要素市场化配置下数据基础制度体系的构建研究 被引量:1
8
作者 臧超 《长春市委党校学报》 2023年第2期11-15,共5页
近年来,随着数字产业化和产业数字化进程的不断推进,数据已与土地、劳动力、资本以及技术一样成为基本生产要素。由于数据具有无形、可复制、易传输等新型要素特点,使得数据要素市场化配置工作亟需有效可行的基础制度保障。新时代,加快... 近年来,随着数字产业化和产业数字化进程的不断推进,数据已与土地、劳动力、资本以及技术一样成为基本生产要素。由于数据具有无形、可复制、易传输等新型要素特点,使得数据要素市场化配置工作亟需有效可行的基础制度保障。新时代,加快构建数据基础制度体系,应在优化数据要素市场化配置机制的同时,从建立数据产权保护制度、健全数据流通交易制度、完善数据收益分配制度、强化数据安全治理制度四个方面加快完善,进而促进生产方式、生活方式和社会治理方式的深刻变革。 展开更多
关键词 数据要素 市场化配置 基础制度体系
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库水位波动对土石坝稳定性影响研究
9
作者 臧超 《水利科学与寒区工程》 2023年第7期26-29,共4页
本文基于数值模拟研究了库水位骤变对土石坝上下游坝坡稳定性的影响。计算结果表明,库水位骤升时,上游坝坡稳定系数先增大后趋于平缓,下游坝坡稳定系数随时间先降低后趋于稳定;库水位骤降时,坝坡上游稳定性随时间先减小后趋于平缓,且水... 本文基于数值模拟研究了库水位骤变对土石坝上下游坝坡稳定性的影响。计算结果表明,库水位骤升时,上游坝坡稳定系数先增大后趋于平缓,下游坝坡稳定系数随时间先降低后趋于稳定;库水位骤降时,坝坡上游稳定性随时间先减小后趋于平缓,且水位下降速率越大,趋于稳定的时间越短;坝坡下游稳定性随时间先增大后趋于稳定。库水位在骤升和骤降工况下,坝体上下游坡体稳定系数均大于规范要求最小值,坝体安全。 展开更多
关键词 土石坝 库水位骤变 数值模拟 稳定系数
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松辽平原地下水埋深变化及关键影响因子分析 被引量:5
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作者 刘静 宋梦林 +1 位作者 臧超 殷仁春 《华北水利水电大学学报(自然科学版)》 北大核心 2021年第2期58-65,共8页
选取松辽平原典型地下水监测站点,收集2005—2014年地下水埋深月尺度数据资料,并从松辽流域水资源公报中获取降水、农田灌溉用水、地下水开采等数据。基于M-K趋势分析、相关性分析和贡献率分析的方法研究了松辽平原地下水埋深年内、年... 选取松辽平原典型地下水监测站点,收集2005—2014年地下水埋深月尺度数据资料,并从松辽流域水资源公报中获取降水、农田灌溉用水、地下水开采等数据。基于M-K趋势分析、相关性分析和贡献率分析的方法研究了松辽平原地下水埋深年内、年际变化特征,并识别出研究区地下水埋深变化的关键影响因子。结果表明:(1)松辽平原农业用水量占总用水量的74%,农业用水的增加导致松辽平原用水总量显著增长;(2)松辽平原的3个亚平原区中,松嫩平原地下水埋深呈现出显著的减小趋势,而三江平原与辽河平原的地下水埋深呈现出增长趋势;(3)GDP、工业用水是辽河平原地下水埋深变化的关键影响因子,而对于松嫩平原和三江平原,农田灌溉用水、地下水开采是影响地下水埋深变化的关键因子。 展开更多
关键词 地下水埋深 M-K趋势分析 关键因子 相对贡献率 松辽平原
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大数据助推国家治理现代化:应用影响与政府对策 被引量:1
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作者 臧超 姜一民 《长春市委党校学报》 2020年第1期31-35,共5页
党的十九届四中全会指出“建立健全运用互联网、大数据、人工智能等技术手段进行行政管理的制度规则”,凸显了大数据等信息技术手段助推国家治理现代化的重要作用。大数据作为一种具有重要价值的战略资源,能够在国家治理领域中推动政府... 党的十九届四中全会指出“建立健全运用互联网、大数据、人工智能等技术手段进行行政管理的制度规则”,凸显了大数据等信息技术手段助推国家治理现代化的重要作用。大数据作为一种具有重要价值的战略资源,能够在国家治理领域中推动政府决策科学化、社会治理精准化和公共服务高效化水平的大幅提升。因此,应从组织领导、政策出台、数据中心建设、人才支持以及安全保障等多个维度加大大数据建设力度,助推国家治理体系和治理能力现代化。 展开更多
关键词 十九届四中全会 治理现代化 大数据
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大数据助力海绵城市建设研究——以吉林省为例
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作者 臧超 《长春市委党校学报》 2019年第4期50-53,共4页
大数据等信息技术在海绵城市建设领域的应用与融合,提升了海绵城市科学化、智能化和精细化水平。吉林省把海绵城市理念融入城市转型升级发展中,从组织领导、资金保障、数字基础设施建设、复合型人才队伍建设等方面积极构建应用策略路径... 大数据等信息技术在海绵城市建设领域的应用与融合,提升了海绵城市科学化、智能化和精细化水平。吉林省把海绵城市理念融入城市转型升级发展中,从组织领导、资金保障、数字基础设施建设、复合型人才队伍建设等方面积极构建应用策略路径,为海绵城市信息化建设提供推进引擎和上升动力。 展开更多
关键词 吉林省 大数据 海绵城市
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FNDC1在肺腺癌中高表达并与不良预后相关 被引量:2
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作者 洪海宁 朱浩楠 +4 位作者 李超 臧超 桑海威 陈力维 王安生 《南方医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第8期1182-1190,共9页
目的研究Ⅲ型纤连蛋白结构域1(FNDC1)蛋白在肺腺癌组织中的表达及临床意义。方法采用GEO数据库及GEPIA预测FNDC1在肺腺癌的表达水平,进一步对92例肺腺癌组织及配对的相邻正常组织进行免疫组化染色,验证FNDC1的表达。分析FNDC1表达与肺... 目的研究Ⅲ型纤连蛋白结构域1(FNDC1)蛋白在肺腺癌组织中的表达及临床意义。方法采用GEO数据库及GEPIA预测FNDC1在肺腺癌的表达水平,进一步对92例肺腺癌组织及配对的相邻正常组织进行免疫组化染色,验证FNDC1的表达。分析FNDC1表达与肺腺癌患者临床特征之间的关系,使用Cox生存分析进一步研究其预后价值。结果GEO数据库及GEPIA结果显示,肺腺癌组织中FNDC1的表达水平高于其配对的正常组织(P<0.05)。Kaplan-Meier生存分析显示,FNDC1蛋白表达量较高的患者的总生存期较短(P=0.035,0.036,0.00029)。免疫组化结果显示,与正常肺组织相比,肺腺癌组织FNDC1蛋白表达水平升高(P<0.001)。FNDC1蛋白的高表达与临床分期(P=0.044)、T分期(P=0.047)、N分期(P=0.003)存在相关性。Cox单变量及多变量回归生存分析结果显示,FNDC1表达水平增加是肺腺癌患者预后不良的独立危险因素(P<0.05)。结论FNDC1蛋白在肺腺癌患者中高表达且与肺腺癌的发生发展及预后密不可分,有可能成为判断肺腺癌患者生存预后的标志物。 展开更多
关键词 肺腺癌 FNDC1 生物信息学 免疫组化 预后
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基于三维有限元的箱梁腹板剪力分配规律分析 被引量:1
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作者 张海 臧超 薛兴伟 《沈阳工业大学学报》 EI CAS 北大核心 2020年第4期470-475,共6页
针对单箱多室箱梁在不同支承条件、腹板数量以及腹板厚度条件下的腹板剪力分配规律问题,提出了采用Midas/FEA对单箱多室箱梁进行数值模拟的方法,提取箱梁各道腹板的剪力值并进行对比分析,得到单箱多室箱梁各道腹板所分担剪力并非均分的... 针对单箱多室箱梁在不同支承条件、腹板数量以及腹板厚度条件下的腹板剪力分配规律问题,提出了采用Midas/FEA对单箱多室箱梁进行数值模拟的方法,提取箱梁各道腹板的剪力值并进行对比分析,得到单箱多室箱梁各道腹板所分担剪力并非均分的结果.分析结果表明:当支承条件为双支座时,剪力增大系数最大;当腹板较少时,边腹板与中腹板剪力增大系数差别较小,边腹板的剪力增大系数随腹板数量增加而增大;腹板厚度变化对剪力分配影响不大. 展开更多
关键词 单箱多室箱梁 腹板 剪力分配 剪力增大系数 迈达斯 有限元 局部方向内力总和 抗剪承载力
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形象 印象 魅力——网络领导力的三重维度及提升路径 被引量:2
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作者 臧超 徐志坚 刘畅 《中国领导科学》 2019年第5期44-46,共3页
领导干部应认识网络领导力的重要地位,把握网络形象、网络印象以及网络魅力三重维度的逻辑意蕴。应通过以习近平新时代中国特色社会主义思想为统领、以互联网思维为引领、加强组织领导、推进网络议政进程、打造复合型领导干部队伍等切... 领导干部应认识网络领导力的重要地位,把握网络形象、网络印象以及网络魅力三重维度的逻辑意蕴。应通过以习近平新时代中国特色社会主义思想为统领、以互联网思维为引领、加强组织领导、推进网络议政进程、打造复合型领导干部队伍等切实策略,拓展网络领导力提升路径。 展开更多
关键词 网络形象 网络印象 网络魅力 网络领导力
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cpDNA psbA-trnH在硬叶兜兰分子进化中的应用价值
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作者 李宗艳 臧超 张罗霞 《分子植物育种》 CAS 北大核心 2021年第4期1202-1209,共8页
cpDNA psbA-trnH基因被认为是被子植物叶绿体基因组中变异位点最多的序列和进化速率最快的叶绿体间隔子之一,该序列可运用于药材种或品种、产地鉴定、系统进化分析。为了更好地了解兜兰属植物的特征和系统进化研究价值,本研究通过建立... cpDNA psbA-trnH基因被认为是被子植物叶绿体基因组中变异位点最多的序列和进化速率最快的叶绿体间隔子之一,该序列可运用于药材种或品种、产地鉴定、系统进化分析。为了更好地了解兜兰属植物的特征和系统进化研究价值,本研究通过建立硬叶兜兰PCR扩增反应体系,对其叶绿体转录间隔基因(psbA-trnH)扩增效果和测序变异进行研究。结果表明,采用60 ng/10μL的DNA模板、2.5 mmol/L的MgCl_(2)、各0.5μmol/L的引物浓度、0.6 U/10μL的DNA聚合酶和0.3 mmol/L dNTPs,退火温度为58.8℃的反应体系有较好的扩增效率,平均测序成功率为53.03%。该基因长度为684~955 bp,平均长度为835 bp,长度变异系数为9.32%,共检出49个核苷酸变异位点,该基因在种水平的变异较小,在亚科间有不同程度的变异。硬叶兜兰的psbA-trnH序列在居群水平上表现出一定的变异,但平均测序成功率不高,仅为53.03%,在一定程度上限制其应用。 展开更多
关键词 硬叶兜兰(Paphiopedilum micranthum) 转录间隔基因(psbA-trnH) 扩增效率 序列变异
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CCI-based link quality estimation mechanism for wireless sensor networks under non-perceived packet loss 被引量:4
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作者 SHU Jian TAO Juan +2 位作者 LIU Lin-lan CHEN Ye-bin zang chao 《The Journal of China Universities of Posts and Telecommunications》 EI CSCD 2013年第1期1-10,共10页
This paper proposes a chip correlation indicator (CCI)-based link quality estimation mechanism for wireless sensor networks under non-perceived packet loss. On the basis of analyzing all related factors, it can be c... This paper proposes a chip correlation indicator (CCI)-based link quality estimation mechanism for wireless sensor networks under non-perceived packet loss. On the basis of analyzing all related factors, it can be concluded that signal-to-noise rate (SNR) is the main factor causing the non-perceived packet loss. In this paper, the relationship model between CCI and non-perceived packet loss rate (NPLR) is established from related models such as SNR versus packet success rate (PSR), CCI versus SNR and CCI-NPLR. Due to the large fluctuating range of the raw CCI, Kalman filter is introduced to do de-noising of the raw CCI. The cubic model and the least squares method are employed to fit the relationship between CCI and SNR. In the experiments, many groups of comparison have been conducted and the results show that the proposed mechanism can achieve more accurate measurement of the non-perceived packet loss than existing approaches. Moreover, it has the advantage of decreasing extra energy consumption caused by sending large number of probe packets. 展开更多
关键词 wireless sensor network link quality estimation non-perceived packet loss CCI SNR Kalman filter
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培美曲塞二丙氨酸盐的合成 被引量:1
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作者 高纪 许建国 +2 位作者 臧超 唐云峰 张贵民 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第4期396-398,429,共4页
本研究基于培美曲塞二钠的合成工艺,设计了一种化学性质稳定的培美曲塞二丙氨酸盐的合成方法。4-[2-(2-氨基-4,7-二氢-4-氧代-3H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酸(4)经乙酸酐保护氨基得4-[2-(2-乙酰胺基-4,7-二氢-4-氧代-3H-吡咯并[... 本研究基于培美曲塞二钠的合成工艺,设计了一种化学性质稳定的培美曲塞二丙氨酸盐的合成方法。4-[2-(2-氨基-4,7-二氢-4-氧代-3H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酸(4)经乙酸酐保护氨基得4-[2-(2-乙酰胺基-4,7-二氢-4-氧代-3H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酸,然后与L-谷氨酸二乙酯(3)经缩合反应得N-[4-[2-(2-乙酰胺基-4,7-二氢-4-氧代-3H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酰基]-L-谷氨酸二乙酯。在氢氧化钠条件下水解后,再和丙氨酸成盐得目标产物,纯度99.5%,总收率69.1%(以3计)。本工艺对4的2-位氨基进行保护,可避免4的自身缩合杂质的生成;同时用氨基保护策略代替原文献的用对甲苯磺酸成盐步骤,避免了遗传毒性杂质的生成。本工艺反应条件温和、操作简捷,可为培美曲塞剂型的开发提供更多选择。 展开更多
关键词 培美曲塞 丙氨酸 L-谷氨酸二乙酯 工艺改进
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3’-氨基-2’-羟基联苯-3-羧酸的合成工艺改进
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作者 高纪 王国瑞 +1 位作者 臧超 张贵民 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第9期1147-1149,共3页
本研究改进了艾曲波帕的关键中间体 3’-氨基-2’-羟基联苯-3-羧酸(1)的合成工艺。2-溴-6-硝基苯酚(2)经硫酸二甲酯保护羟基后得1-溴-2-甲氧基-3-硝基苯(3),再和3-羧基苯硼酸(4)经Suzuki偶联得2’-甲氧基-3’-硝基联苯-3-羧酸(5),5在氢... 本研究改进了艾曲波帕的关键中间体 3’-氨基-2’-羟基联苯-3-羧酸(1)的合成工艺。2-溴-6-硝基苯酚(2)经硫酸二甲酯保护羟基后得1-溴-2-甲氧基-3-硝基苯(3),再和3-羧基苯硼酸(4)经Suzuki偶联得2’-甲氧基-3’-硝基联苯-3-羧酸(5),5在氢溴酸和乙酸体系中回流得2’-羟基-3’-硝基联苯-3-羧酸(6),6经雷尼镍/氢气还原得1,纯度达99.82%,总收率84%(以2计)。本工艺在还原6的硝基时采用雷尼镍/氢气体系常压下即可进行,避免了高压操作。该路线条件温和,操作简单,产品纯度高,适合工业化生产。 展开更多
关键词 艾曲波帕 3’-氨基-2’-羟基联苯-3-羧酸 中间体 合成 工艺改进
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