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三种西酞普兰制剂在中国健康男性体内的生物等效性 被引量：2
1
作者 倪立 曹晓梅 +1 位作者 李金恒 蔡明虹 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2007年第9期1068-1071,共4页
目的:研究西酞普兰在人体的药代动力学过程及其相对生物利用度。方法:西酞普兰血药浓度用HPLC-UV检测,色谱柱:Lichrospher ODS(5μm,250mm×4.6mm),流动相为乙腈:0.1mol/LKH2PO4:三乙胺(35:65:0.3,v/v/v),pH4.5,流速:1mL/min,检测波... 目的:研究西酞普兰在人体的药代动力学过程及其相对生物利用度。方法:西酞普兰血药浓度用HPLC-UV检测,色谱柱:Lichrospher ODS(5μm,250mm×4.6mm),流动相为乙腈:0.1mol/LKH2PO4:三乙胺(35:65:0.3,v/v/v),pH4.5,流速:1mL/min,检测波长:240nm,18名健康志愿者口服20mg西酞普兰制剂。结果:血浆标准曲线在2～128μg/L范围内线性良好(r=0.9992),血样最低定量限为1μg/L,平均绝对回收率为80%～88%,日内、日间变异系数(RSD)小于15%。三种西酞普兰制剂的主要药动学参数,达峰时间tmax:(4.6±1.0)、(4.4±1.4)、(4.0±1.4)h;峰浓度Cmax:(70±19)、(71±17)、(66±21)μg/L;消除半衰期t1/2:(37±9)、(37±6)、(36±6)h。试验制剂西酞普兰片和胶囊与喜普妙的相对生物利用度分别为100%±8%、99%±10%。结论:三种西酞普兰的主要药动学参数无明显差异,三种制剂生物等效。 展开更多
关键词 溴酸西酞普兰 高效液相色谱法 药代动力学 生物等效性
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萘哌地尔胶囊和片剂在中国健康男性志愿受试者的生物等效性比较 被引量：2
2
作者 倪立 李金恒 +1 位作者 余海诚 曹晓梅 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2004年第2期208-211,共4页
目的 :以萘哌地尔片剂为对照 ,研究萘哌地尔胶囊的人体药动学过程和生物等效性。方法 :1 8名健康成年男性志愿者采用随机分组自身交叉对照试验设计方法 ,采用HPLC 荧光检测 ,血样最低定量限为 1 μg·L- 1,平均绝对回收率 85 .2 %～... 目的 :以萘哌地尔片剂为对照 ,研究萘哌地尔胶囊的人体药动学过程和生物等效性。方法 :1 8名健康成年男性志愿者采用随机分组自身交叉对照试验设计方法 ,采用HPLC 荧光检测 ,血样最低定量限为 1 μg·L- 1,平均绝对回收率 85 .2 %～ 89.9% ,日内、日间变异系数 (RSD)小于 8.0 5%。血浆标准曲线在 1 .56～ 40 0 μg·L- 1范围内相关性良好 ,r =1。结果 :萘哌地尔胶囊和片剂的主要药动学参数为 :Tmax:0 .63± 0 .2 4和 0 .57± 0 .2 1h;Cmax:1 2 9.1± 60 .7和 1 38.3± 72 .5μg·L- 1;T1 2 :5 .9± 1 .7和 6.4±2 .1h;AUC0 - 2 4 :2 95.6± 90 .9和 2 91 .6±89 .3μg·L- 1·h- 1;AUC0 -∞ :32 0± 97.2和 31 8.0±98.3μg·L- 1·h- 1。萘哌地尔胶囊的相对生物利用度F0 - 2 4 、F0 -∞ 分别为 1 0 1 .9%± 1 2 .9%和 1 0 1 .2 %±1 2 .3%。结论 展开更多
关键词 萘哌地尔 高效液相色谱法 药代动力学 生物等效性
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氨糖美辛的2种肠溶片在健康男性志愿者的药动学和生物等效性比较 被引量：1
3
作者 倪立 李金恒 +1 位作者 曹晓梅 王林 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第2期92-95,共4页
目的:研究2种氨糖美辛肠溶片在人体的 药动学过程及其生物等效性。方法:吲哚美辛血药 浓度用高压液相色谱法检测,20名健康男性志愿者 随机分组、自身交叉口服300mg氨糖美辛肠溶片。 结果:试验制剂和参比制剂的主要药动学参数tmax: (3.5&... 目的:研究2种氨糖美辛肠溶片在人体的 药动学过程及其生物等效性。方法:吲哚美辛血药 浓度用高压液相色谱法检测,20名健康男性志愿者 随机分组、自身交叉口服300mg氨糖美辛肠溶片。 结果:试验制剂和参比制剂的主要药动学参数tmax: (3.5±s0.9)和(3.3±0.9)h;cmax:(5.9±2.0)和 (6.1±1.6)mg·L-1;t12ke:(7.6±2.0)和(7.5± 2.9)h;AUC0～24:(18±4)和(16±3)mg·L·h-1;AUC0～∞:(19±4)和(18±4)mg·L·h-1。相对生 物利用度F0～24,F0～∞分别为(109±14)%和(111± 17)%。结论:试验制剂和参比制剂生物等效。 展开更多
关键词 氨基葡萄糖 吲哚美辛 色谱法 高压液相 药动学 治疗等效 氨糖美辛肠溶片
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次水杨酸铋止泻作用的研究 被引量：1
4
作者 倪立 陈小铭 +1 位作者 凌树森 孙维林 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1998年第2期117-119,共3页
目的通过动物实验研究次水杨酸铋的止泻作用。方法采用番泻叶致泻法、肠推进炭末排出时间、在体回肠运动和对全肠水分的影响等试验观察受试物的作用。结果次水杨酸铋可以对抗由番泻叶引起的腹泻，减少肠腔内水分的含量，减少肠内容积，... 目的通过动物实验研究次水杨酸铋的止泻作用。方法采用番泻叶致泻法、肠推进炭末排出时间、在体回肠运动和对全肠水分的影响等试验观察受试物的作用。结果次水杨酸铋可以对抗由番泻叶引起的腹泻，减少肠腔内水分的含量，减少肠内容积，但不影响肠蠕动。结论次水杨酸铋具有止泻作用，可防治多种病因引起的腹泻。 展开更多
关键词 腹泻 次水杨酸铋 止泻药 药物疗法
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CYP2C9、VKORC1基因多态性对华法令抗凝治疗维持剂量的影响 被引量：2
5
作者 倪立 初亚男 +1 位作者 张婕妤 周国华 《药学与临床研究》 2014年第6期492-494,共3页
目的:研究细胞色素P450 2C9基因(CYP2C9)和维生素K环氧化物还原酶复合物1基因(VKORC1)在华法令抗凝治疗患者的多态性分布,并探讨其对抗凝剂量的影响。方法:收集74例服用华法令抗凝治疗病人的外周血,测定其凝血酶原时间国际标准化比值(I... 目的:研究细胞色素P450 2C9基因(CYP2C9)和维生素K环氧化物还原酶复合物1基因(VKORC1)在华法令抗凝治疗患者的多态性分布,并探讨其对抗凝剂量的影响。方法:收集74例服用华法令抗凝治疗病人的外周血,测定其凝血酶原时间国际标准化比值(INR)和CYP2C9、VKORC1基因类型,探讨基因多态性的分布特点,以及华法令维持剂量与基因多态性的关系。结果:CYP2C9基因分布主要为野生型,突变型较少,抗凝治疗的维持剂量野生型组与突变组无明显差别。VKORC1基因型的分布AA型为主,AG型较少,GG型未见,抗凝治疗的维持剂量AG组明显高于AA组。结论:CYP2C9、VKORC1基因在中国汉族人群中具有遗传多态性,VKORC1基因的多态性在华法令抗凝治疗中具有显著意义。 展开更多
关键词 CYP2C9 VKORC1 基因多态性 华法令 INR
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格列吡嗪片人体相对生物利用度 被引量：1
6
作者 倪立 韩宗红 +1 位作者 曹晓梅 李金恒 《医学研究生学报》 CAS 2003年第8期571-573,共3页
目的 :研究格列吡嗪片在人体的药代动力学过程及其相对生物利用度。　方法 :格列吡嗪血药浓度用高效液相色谱法 (HPLC UV)检测 ,色谱柱 :LichrospherC 1 8(5 μm ,1 5 0mm× 4 .6mm) ;流动相 :甲醇∶0 .0 1mol/L醋酸盐缓冲液 (pH =4... 目的 :研究格列吡嗪片在人体的药代动力学过程及其相对生物利用度。　方法 :格列吡嗪血药浓度用高效液相色谱法 (HPLC UV)检测 ,色谱柱 :LichrospherC 1 8(5 μm ,1 5 0mm× 4 .6mm) ;流动相 :甲醇∶0 .0 1mol/L醋酸盐缓冲液 (pH =4 .8) =(5 9∶4 1v/v) ;流速 :1ml/min ;检测波长 :2 2 5nm。 2 0名健康志愿者口服 1 0mg试验制剂或参比制剂。　结果 :血浆标准曲线在 2 5～ 1 0 0 0 μg/L范围内线性良好 (r =0 .9994 ) ,血样最低定量限为 2 5 μg/L ,平均绝对回收率为 89.84 % ,日内、日间变异 (RSD) <5 %。试验制剂和参比制剂的主要药动学参数为 :达峰时间Tmax分别为 (3.85± 1 .4 4 )h和 (3.76± 1 .1 3)h ;峰浓度Cmax分别为 (5 5 0 .80± 1 1 0 .1 9) μg/L和 (5 31 .1 5± 1 4 8.4 2 ) μg/L ;消除半衰期t1 /2 分别为 (3.5 7± 1 .1 1 )h和 (3.80± 1 .0 6 )h ;药时曲线下面积AUC0～ 1 5分别为 (35 0 2 .78± 6 35 .82 ) μg/ (L·h)和 (32 1 4 .2 3± 5 90 .4 6 ) μg/ (L·h) ;AUC0～∞ 分别为 (386 8.2 2± 6 99.93) μg/ (L·h)和 (35 93.94±6 38.6 0 ) μg/ (L·h)。试验制剂与参比制剂的相对生物利用度F0～ 1 5、F0～∞ 分别为 (1 1 0 .6± 1 9.8) %和 (1 0 8.8± 1 7.9) %。　结论 :试验制剂? 展开更多
关键词 格列吡嗪片 高效液相色谱法 生物利用度 人体 药物代谢动力学
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马来酸依那普利片相对生物利用度研究 被引量：5
7
作者 倪立 陆宏国 +2 位作者 周春红 陈海建 陈小铭 《江苏临床医学杂志》 2002年第3期230-230,共1页
关键词 马来酸依那普利 高效液相色谱法 生物利用度 抗高血压药
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噻氯匹啶的抗血小板作用
8
作者 倪立 陈小铭 +1 位作者 凌树森 孙维林 《医学研究生学报》 CAS 1995年第2期152-155,共4页
噻氯匹啶为抗血小板聚集药物，能抑制多种诱导剂所致的血小板聚集。大鼠灌服给药25～200mg／kg后，能明显降低外源性ADP、凝血酶、花生四烯酸诱导的血小板聚集，且呈一定的量效关系，等剂量（100mg／kg）的噻氯匹啶与经典药物阿斯匹林... 噻氯匹啶为抗血小板聚集药物，能抑制多种诱导剂所致的血小板聚集。大鼠灌服给药25～200mg／kg后，能明显降低外源性ADP、凝血酶、花生四烯酸诱导的血小板聚集，且呈一定的量效关系，等剂量（100mg／kg）的噻氯匹啶与经典药物阿斯匹林相比，二者抑制血小板聚集的作用相似；能明显抑制动脉血栓的形成，形成的血栓干重和湿重均低于等渗盐水对照组，且随剂量的增加而抑制作用增强。大鼠灌服噻氯匹啶后，能明显延长出血时间，并随剂量的增加而延长，但不影响血管壁PGI2活性。 展开更多
关键词 噻氯匹啶 血小板聚集 血栓 出血时间 前列环素 6-酮-前列环素F1α
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琥乙红霉素咀嚼片的相对生物利用度研究 被引量：11
9
作者 储小曼 刘敏 +3 位作者 周燕 倪立 陈小铭 凌树森 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2000年第3期195-197,共3页
本文研究国产琥乙红霉素咀嚼片与琥乙红霉素片剂的相对生物利用度。血药浓度测定采用生物检定法。18名男性健康受试者自身交叉对照试验结果表明：受试制剂琥乙红霉素咀嚼片与参比制剂琥乙红霉素片剂比较（按红霉素计），血药浓度时间曲... 本文研究国产琥乙红霉素咀嚼片与琥乙红霉素片剂的相对生物利用度。血药浓度测定采用生物检定法。18名男性健康受试者自身交叉对照试验结果表明：受试制剂琥乙红霉素咀嚼片与参比制剂琥乙红霉素片剂比较（按红霉素计），血药浓度时间曲线基本一致，符合一级吸收一房室模型。参比制剂及受试制剂的主要药代动力学参数分别为：T1/2:2.31±0.31h,2.41±0.31h;Tmax:0.91±0.40h,0.72±0.29h;Cmax:1．08±0.42mm·L-1，1．18±0．50mm·L-1。药代动力学参数经配对t检验（P＜0．05），均无显著性差异。两种制剂的药时曲线下面积AUC0-tn平均值分别为：参比片剂3.85±1.36mg·h·L-1，受试咀嚼片412±1．53mg·h·L-1；受试咀嚼片的相对生物利用度为：F＝107．34％±14．43％。统计学结果表明：受试的琥乙红霉素咀嚼片与参比制剂为生物等效制剂。 展开更多
关键词 咀嚼片 血药浓度 琥乙红霉素 生物利用度 生物检定法
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氢溴酸高乌甲素透皮吸收的研究 被引量：13
10
作者 凌树森 倪立 +5 位作者 陈小铭 孙维林 闫德峰 史志学 徐金星 戴建平 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1993年第10期597-600,共4页
３Ｈ定位标记的氢溴酸高乌甲素制成控释贴片，经离体大鼠、小鼠、家兔及人体皮肤的透皮释放和大鼠、小鼠、家兔的在体透皮吸收试验，以及与小鼠、大鼠单剂量口服（ｉｇ）＾３Ｈ－ＬＡ的动力学比较，实验表明：离体皮肤透皮释放的ｃ－ｔ... ３Ｈ定位标记的氢溴酸高乌甲素制成控释贴片，经离体大鼠、小鼠、家兔及人体皮肤的透皮释放和大鼠、小鼠、家兔的在体透皮吸收试验，以及与小鼠、大鼠单剂量口服（ｉｇ）＾３Ｈ－ＬＡ的动力学比较，实验表明：离体皮肤透皮释放的ｃ－ｔ曲线呈良好的线性关系，在体动物贴片和口服给药相比，能在短时间内达到较高的血药浓度，并维持这一稳态浓度，并维持这一稳态浓度假７２ｈ以上，达到长效之效果。 展开更多
关键词 氢溴酸 高乌甲素 透皮吸收 贴片
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血药浓度监测中内源性地高辛样免疫活性物质的临床意义 被引量：7
11
作者 李金恒 曹晓梅 +4 位作者 蔡明虹 芮建中 倪立 陈小铭 郭联庆 《中国药学杂志》 EI CAS CSCD 北大核心 2003年第10期782-784,共3页
目的　直接测定和间接估算心功能不全患者的血清内源性地高辛样免疫活性物质 (digoxin likeimmunoreactivesub stances,DLIS)的浓度。方法　用荧光偏振免疫分析法 (FPIA ,TDx仪 )测定 15例未接受地高辛治疗的心衰患者血清表观地高辛 (DL... 目的　直接测定和间接估算心功能不全患者的血清内源性地高辛样免疫活性物质 (digoxin likeimmunoreactivesub stances,DLIS)的浓度。方法　用荧光偏振免疫分析法 (FPIA ,TDx仪 )测定 15例未接受地高辛治疗的心衰患者血清表观地高辛 (DLIS)浓度。对 12例已用地高辛的心衰患者 ,在测定地高辛总浓度 (FPIA)和游离浓度 (超滤 /FPIA)后 ,计算其血清DLIS浓度。结果　以TDx仪最低检测限 0 .2 6nmol·L-1为检出标准 ,心衰患者血清DLIS检出阳性率为 4 6 .7% (7/15 ) ,其浓度范围 (0 .2 6～ 1.5 2 )nmol·L-1,平均浓度 (0 .5 5± 0 .4 4 )nmol·L-1;其中 1例患者血清DLIS浓度高达 1.5 2nmol·L-1。已用地高辛的心衰患者血清实测地高辛游离浓度为 (0 .79± 0 .4 8) (0 .4 1～ 2 .10 )nmol·L-1;实测地高辛总浓度为 (1.31± 0 .80 )nmol·L-1,明显高于计算的地高辛总浓度 (1.0 5± 0 .6 4 )nmol·L-1(P <0 .0 1)。计算的DLIS浓度为 (0 .2 6± 0 .19) (0 .0 7～ 0 .76 )nmol·L-1。结论　心功能不全患者血清中含有一定量的DLIS ;提示这些患者使用地高辛治疗时 ,免疫分析法测得的血清地高辛浓度结果易引起“过高估计”。 展开更多
关键词 血药浓度监测 内源性地高辛样免疫活性物质 心功能不全 测定 荧光偏振免疫分析法
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荷杏黛止咳糖浆的药效学实验研究 被引量：7
12
作者 陈小铭 倪立 +1 位作者 李金恒 孙维林 《中华中医药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第7期437-439,共3页
关键词 荷杏黛止咳糖浆 抗炎抑菌 镇咳祛痰 药效学 实验研究 止咳糖浆 实验研 纯中药复方制剂 临床应用 制药技术
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HPLC梯度洗脱法测定血浆中柳氮磺吡啶及其代谢物 被引量：7
13
作者 李金恒 刘存刚 +4 位作者 姚旋 曹晓梅 倪立 马晶晶 贺阳红 《医学研究生学报》 CAS 2008年第7期682-684,共3页
目的：建立人血浆中柳氮磺吡啶（SASP）及其代谢物磺胺吡啶（SP）、乙酰磺胺吡啶（AcSP）浓度的高效液相色谱（HPLC）测定方法。方法：液相分离采用Hedera ODS-2分析柱,柱温：30℃,以甲醇0.05 mol/L乙酸铵溶液（含0.1%三乙胺）溶剂系统... 目的：建立人血浆中柳氮磺吡啶（SASP）及其代谢物磺胺吡啶（SP）、乙酰磺胺吡啶（AcSP）浓度的高效液相色谱（HPLC）测定方法。方法：液相分离采用Hedera ODS-2分析柱,柱温：30℃,以甲醇0.05 mol/L乙酸铵溶液（含0.1%三乙胺）溶剂系统梯度洗脱,流速为1.0 ml/min,进样量20μl;检测波长243 nm。以苯巴比妥（PB）为内标,血浆样品用甲醇沉淀蛋白质后取上清液进样分析。结果：血浆中其他组分均不干扰样品的测定;在0.5-100mg/L范围内SP、AcSP和SASP均呈良好的线性关系,相关系数r均〉0.999 2;提取回收率（n=5）分别为97.1%-101.3%、97.7%-103.3%、94.9%-102.3%;日内相对标准偏差（RSD）分别为1.44%-3.04%、1.76%-3.85%、2.12%-3.22%,日间RSD分别为2.01%-3.69%、2.11%-3.99%、2.56%-3.56%。结论：本方法操作简便、选择性好、准确、灵敏,可用于柳氮磺吡啶的药代动力学研究。 展开更多
关键词 柳氮磺吡啶 磺胺吡啶 乙酰磺胺吡啶 梯度洗脱 药代动力学
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八仙胶囊生精壮阳作用的实验研究 被引量：6
14
作者 陈小铭 倪立 +1 位作者 李金恒 孙维林 《中华男科学杂志》 CAS CSCD 2003年第7期556-559,共4页
目的 :考察八仙胶囊的生精壮阳作用及可能机制。　方法 :实验动物 (大鼠或小鼠 )随机分为 5组 :空白对照组、八仙胶囊组 (2 .5、7.5、2 2 .5g/kg)和阳性对照组 ,连续灌胃给药 14d后 ,用放免法测定低龄大鼠血清睾酮、皮质醇含量 ;称重大... 目的 :考察八仙胶囊的生精壮阳作用及可能机制。　方法 :实验动物 (大鼠或小鼠 )随机分为 5组 :空白对照组、八仙胶囊组 (2 .5、7.5、2 2 .5g/kg)和阳性对照组 ,连续灌胃给药 14d后 ,用放免法测定低龄大鼠血清睾酮、皮质醇含量 ;称重大鼠睾丸、附睾、精囊腺 前列腺和包皮腺重量 ,计算其脏器系数 ;观察小鼠睾丸间质细胞和精子数目的变化 ;测定给药后电刺激雄性去势大鼠阴茎勃起的时间及正常大鼠性交的次数和频率。　结果 :八仙胶囊能显著提高低龄大鼠血清睾酮和皮质醇的含量 ,增加睾丸、附睾、精囊腺 前列腺及包皮腺的脏器系数 ,显著增加低龄小鼠精子数和睾丸间质细胞数量 ,抑制去势大鼠阴茎勃起潜伏期的延长 ,提高大鼠交配能力。　结论 :八仙胶囊具有生精壮阳作用 ,该作用可能与药物促进下丘脑 垂体 性腺和肾上腺皮质系统功能有关。 展开更多
关键词 八仙胶囊 生精作用 壮阳作用 动物实验
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类粘蛋白的遗传多态性对奎尼丁游离药物浓度与蛋白结合率的影响 被引量：3
15
作者 李金恒 许劲秋 +4 位作者 曹晓梅 倪立 李勇 庄一义 宫剑滨 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第1期59-63,共5页
目的：探讨类粘蛋白（ｏｒｏｓｏｍｕｃｏｉｄ，ＯＲＭ）表型对弱碱性药物奎尼丁血清游离浓度和蛋白结合率的影响。方法：对健康受试者的去唾液酸血清ＯＲＭ用等电聚焦电泳、免疫印迹法进行表型分型。ＯＲＭ１的３种表型分别为纯合子Ｏ... 目的：探讨类粘蛋白（ｏｒｏｓｏｍｕｃｏｉｄ，ＯＲＭ）表型对弱碱性药物奎尼丁血清游离浓度和蛋白结合率的影响。方法：对健康受试者的去唾液酸血清ＯＲＭ用等电聚焦电泳、免疫印迹法进行表型分型。ＯＲＭ１的３种表型分别为纯合子ＯＲＭ１Ｆ１（ｎ＝１０）， ＯＲＭ１Ｓ（ｎ＝８），和杂合子ＯＲＭ１　 Ｆ１Ｓ（ｎ＝１０）。受试者口服单剂量的硫酸奎尼丁片２００ｍｇ，测定服药后不同时间血清奎尼丁总浓度（ＲＰ－ＨＰＬＣ）和游离浓度（微超滤离心／ＲＰ－ＨＰＬＣ）。结果：给药后２４ｈ内，３组不同ＯＲＭ１表型者奎尼丁血清总浓度的经时过程、血浆 ｔ１／２、 Ｃｍａｘ和ｔｍａｘ值相似。但ＯＲＭＩ Ｆ１表型组的奎尼丁游离浓度高于ＯＲＭ１Ｓ和ＯＲＭ１ Ｆ１Ｓ表型组，而其蛋自结合率（８０．２１±６．１３Ｔ）却明显低于ＯＲＭ１Ｓ（８９．３１±４．８３％）（Ｐ＜０．０１）和ＯＲＭ１ Ｆ１Ｓ（８７．２６±３．４２％）（Ｐ＜０．０１）表型者；奎尼丁游离药物分数则分别为 ＯＲＭ１ Ｆ１：１９．７９％，ＯＲＭ１　Ｓ １０．６９％和ＯＲＭ１ 　Ｆ１Ｓ １２．７４％（Ｐ＜０．０１）。结论：不同ＯＲＭ１表型明显影响弱碱性药物奎尼丁的血清游离药物浓度和蛋白结合率； ＯＲＭ１ Ｆ１表? 展开更多
关键词 类粘蛋白 奎尼丁 游离型药物 蛋白结合率 遗传多态性 抗心律失常药物
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细胞色素P450 3A5和多药耐药基因遗传变异的联合效应对克拉霉素药代动力学的影响 被引量：3
16
作者 储小曼 曹晓梅 +2 位作者 倪立 姚旋 周琰 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第5期412-417,共6页
目的观察CYP3A5*3和MDR1 C3435T遗传变异的联合效应对中国健康受试者克拉霉素(大环内酯类抗生素)药代动力学的影响。方法45名受试者服用单剂量克拉霉素胶囊250mg,HPLC-MS法测定血药浓度。PCR-ASA法和PCR-RFLP法分别测定受试者CYP3A5*3和... 目的观察CYP3A5*3和MDR1 C3435T遗传变异的联合效应对中国健康受试者克拉霉素(大环内酯类抗生素)药代动力学的影响。方法45名受试者服用单剂量克拉霉素胶囊250mg,HPLC-MS法测定血药浓度。PCR-ASA法和PCR-RFLP法分别测定受试者CYP3A5*3和MDR1 C3435T的基因型,按基因型分组,比较基因多态性对克拉霉素药代动力学的影响。结果在45名受试者中,CYP3A5*3各基因型分布,不受MDR1 C3435T基因型的影响;而2者的基因突变均不同程度地协同影响克拉霉素药代动力学参数Cmax、AUC0-24和tmax。结论CYP3A5*3和MDR1C3435T遗传变异及协同作用是影响克拉霉素药代动力学特性的重要因素。 展开更多
关键词 细胞色素P4503A5＊3 多药耐药基因 克拉霉素 遗传变异 药代动力学
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LC-MS法测定人血浆中尼索地平的浓度及其药代动力学研究 被引量：3
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作者 田媛 张尊建 +1 位作者 倪立 李金恒 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第2期126-129,共4页
目的:建立LC-MS测定人血浆中尼索地平浓度的方法,测定志愿者口服尼索地平胶囊后的血药浓度,并对试验制剂与参比制剂的生物等效性进行评价。方法:血浆中加入内标尼莫地平,碱化后经乙酸乙酯提取,进行LC-MS测定。色谱柱为Agilent ODS C18(5... 目的:建立LC-MS测定人血浆中尼索地平浓度的方法,测定志愿者口服尼索地平胶囊后的血药浓度,并对试验制剂与参比制剂的生物等效性进行评价。方法:血浆中加入内标尼莫地平,碱化后经乙酸乙酯提取,进行LC-MS测定。色谱柱为Agilent ODS C18(5μm,250 mm×4.6 mm),流动相为甲醇-水(80:20),流速为1.0 mL·min-1;ESI选择性正离子检测。临床实验方案采用双交差实验设计。结果:尼索地平血浆线性范围为0.5-20 ng·mL-1,检测限为0.2 ng·mL-1,定量限为0.5ng·mL-1,方法回收率大于85%。测定了20名志愿者单剂量交叉口服试验制剂与参比制剂后的血药浓度经时过程,二者的主要药代动力学参数无显著性差异,试验制剂的相对生物利用度为(100.7±15.9)%。结论:本方法专属性强,灵敏度高,准确性好。试验制剂与参比制剂生物等效。 展开更多
关键词 尼索地平 高效液相色谱-质谱法 药代动力学 血药浓度 生物等效性 样品处理
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糖尿病大鼠红细胞和组织胰岛素受体相关性研究 被引量：5
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作者 陈小铭 倪立 +1 位作者 黄晟 凌树森 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1999年第4期319-321,共3页
目的　研究红细胞和组织中胰岛素受体变化的相关性。方法　通过静脉注射链脲佐菌素（ Ｓｔｒｅｐｔｏｚｏｃｉｎ ， Ｓ Ｔ Ｚ） 致大鼠糖尿病模型，采用放射性配体结合法观察８ ｗｋ 内胰岛素受体变化。结果　红细胞和组织胰岛素受体各... 目的　研究红细胞和组织中胰岛素受体变化的相关性。方法　通过静脉注射链脲佐菌素（ Ｓｔｒｅｐｔｏｚｏｃｉｎ ， Ｓ Ｔ Ｚ） 致大鼠糖尿病模型，采用放射性配体结合法观察８ ｗｋ 内胰岛素受体变化。结果　红细胞和组织胰岛素受体各常数具有较好的相关性（ Ｐ＜ ００５） ，红细胞受体和肝细胞受体的相关性略优于肌细胞。结论　在 Ｓ Ｔ Ｚ 所致糖尿病大鼠中，红细胞膜上胰岛素受体的变化同步反映了靶细胞（ 肝和肌肉） 展开更多
关键词 糖尿病 红细胞膜 胰岛素受体 相关性研究
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左舒必利滴剂人体生物等效性研究 被引量：4
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作者 谢小菊 倪立 刘广军 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2007年第3期215-217,共3页
目的研究左舒必利滴剂的生物等效性。方法20名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服受试制剂(左舒必利滴剂)或参比制剂(舒必利片剂)100 mg,采用反相高效液相色谱法测定血浆中药物浓度,并以3P97程序计算药动学参数和相对生物利用度。结果受... 目的研究左舒必利滴剂的生物等效性。方法20名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服受试制剂(左舒必利滴剂)或参比制剂(舒必利片剂)100 mg,采用反相高效液相色谱法测定血浆中药物浓度,并以3P97程序计算药动学参数和相对生物利用度。结果受试制剂和参比制剂的cmax分别为(392.98±158.62)和(415.02±137.80)μg.mL-1;tmax分别为(3.43±1.21)和(3.23±0.66)h;AUC0-36分别为(3602.99±761.15)和(3693.40±870.50)μg.L-1.h,AUC0-∞(3837.11±787.25)和(3958.60±881.07)μg.L-1.h,受试制剂的相对生物利用度为(98.7±12.0)%。结论受试制剂与参比制剂具有生物等效性。 展开更多
关键词 左舒必利 滴剂 反相高效液相色谱法 生物等效性
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罗红霉素胶囊的人体药代动力学及相对生物利用度研究 被引量：4
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作者 曹晓梅 王艳 +1 位作者 倪立 李金恒 《医学研究生学报》 CAS 2008年第2期218-220,共3页
关键词 罗红霉素 药代动力学 生物利用度
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