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超临界二氧化碳介质中钯催化末端炔烃双羰基化反应的研究 被引量:6
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作者 李金恒 尹笃林 +2 位作者 李国平 江焕峰 陈鸣才 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2002年第11期913-916,共4页
在超临界二氧化碳介质中 ,钯催化末端炔烃双羰基化反应时需要加入适当量的醇作为共溶剂 ,反应才能顺利进行 。
关键词 超临界二氧化碳 末端炔烃 双羰基化反应 催化剂 共溶剂 不饱和二酯
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血药浓度监测中内源性地高辛样免疫活性物质的临床意义 被引量:7
2
作者 李金恒 曹晓梅 +4 位作者 蔡明虹 芮建中 倪立 陈小铭 郭联庆 《中国药学杂志》 EI CAS CSCD 北大核心 2003年第10期782-784,共3页
目的 直接测定和间接估算心功能不全患者的血清内源性地高辛样免疫活性物质 (digoxin likeimmunoreactivesub stances,DLIS)的浓度。方法 用荧光偏振免疫分析法 (FPIA ,TDx仪 )测定 15例未接受地高辛治疗的心衰患者血清表观地高辛 (DL... 目的 直接测定和间接估算心功能不全患者的血清内源性地高辛样免疫活性物质 (digoxin likeimmunoreactivesub stances,DLIS)的浓度。方法 用荧光偏振免疫分析法 (FPIA ,TDx仪 )测定 15例未接受地高辛治疗的心衰患者血清表观地高辛 (DLIS)浓度。对 12例已用地高辛的心衰患者 ,在测定地高辛总浓度 (FPIA)和游离浓度 (超滤 /FPIA)后 ,计算其血清DLIS浓度。结果 以TDx仪最低检测限 0 .2 6nmol·L-1为检出标准 ,心衰患者血清DLIS检出阳性率为 4 6 .7% (7/15 ) ,其浓度范围 (0 .2 6~ 1.5 2 )nmol·L-1,平均浓度 (0 .5 5± 0 .4 4 )nmol·L-1;其中 1例患者血清DLIS浓度高达 1.5 2nmol·L-1。已用地高辛的心衰患者血清实测地高辛游离浓度为 (0 .79± 0 .4 8) (0 .4 1~ 2 .10 )nmol·L-1;实测地高辛总浓度为 (1.31± 0 .80 )nmol·L-1,明显高于计算的地高辛总浓度 (1.0 5± 0 .6 4 )nmol·L-1(P <0 .0 1)。计算的DLIS浓度为 (0 .2 6± 0 .19) (0 .0 7~ 0 .76 )nmol·L-1。结论 心功能不全患者血清中含有一定量的DLIS ;提示这些患者使用地高辛治疗时 ,免疫分析法测得的血清地高辛浓度结果易引起“过高估计”。 展开更多
关键词 血药浓度监测 内源性地高辛样免疫活性物质 心功能不全 测定 荧光偏振免疫分析法
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超临界二氧化碳介质中的过渡金属催化反应 被引量:15
3
作者 李金恒 贾兰齐 江焕峰 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2000年第3期293-298,共6页
主要综述了以超临界二氧化碳作为反应介质的过渡金属催化加氢、羰基化、Heck和Stille反应的最新研究进展。
关键词 超监 界二氧化碳 过渡金属 有机催化反应 催化剂
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反相高效液相色谱法测定血浆中阿米替林及其代谢物去甲替林的总浓度和游离浓度 被引量:8
4
作者 李金恒 许劲秋 +1 位作者 曹晓梅 陈东阳 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第1期104-107,共4页
目的 建立灵敏、简便、适合临床监测阿米替林及其代谢物去甲替林总浓度与游离浓度的反相高效液相色谱法(RP HPLC)。方法 血样在碱性条件下 ,经一步液 液提取法后 ,在C 18柱上进行分离。流动相为乙腈∶水 =30∶70(V/V) ,其中含三乙胺 0... 目的 建立灵敏、简便、适合临床监测阿米替林及其代谢物去甲替林总浓度与游离浓度的反相高效液相色谱法(RP HPLC)。方法 血样在碱性条件下 ,经一步液 液提取法后 ,在C 18柱上进行分离。流动相为乙腈∶水 =30∶70(V/V) ,其中含三乙胺 0 5 %和磷酸 0 3%。血浆样品药物总浓度测定为RP HPLC ,游离药物测定为超滤离心 /RP HPLC。结果 阿米替林和去甲替林的标准曲线在 4~ 2 0 0μg·L-1(总浓度 )和 4~ 6 4μg·L-1(游离浓度 )范围内呈线性。两药的平均回收率分别为 10 2 0 %± 3 77%与 99 3 %± 7 13 % ;日内RSD分别为 2 40 %~ 4 39% ,3 0 2 %~4 2 8% ;日间RSD分别为 4 92 %~ 6 15 % ,6 35 %~7 48%。测定了 7例健康志愿者单剂量口服盐酸阿米替林片 5 0mg后 6h的血药浓度。血浆阿米替林总浓度为 18 0~ 2 7 2 μg·L-1,游离浓度为 1 4~ 2 5 μg·L-1。血浆去甲替林总浓度为 (2 0± 0 4) μg·L-1(1 5~ 2 5 μg·L-1)。阿米替林的血浆蛋白结合率在 89 8%~ 92 6 %之间。结论 本方法简便、快速 ,灵敏度与选择性高 ;成本低 。 展开更多
关键词 阿米替林 去甲替林 高效液相色谱法 游离药物 治疗药物监测
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老年心功能不全患者血清地高辛样免疫活性物质测定 被引量:6
5
作者 李金恒 吴振国 +2 位作者 许劲秋 周燕 储小曼 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1998年第9期655-658,共4页
采用荧光极化免疫分析法,检测了15例老年心功能不全病人血清地高辛样免疫活性物质(DLIS)浓度。以TDx仪最低检测限0256nmol·L-1为阳性检测标准,DLIS检出阳性率为467%(7/15),浓度范围0... 采用荧光极化免疫分析法,检测了15例老年心功能不全病人血清地高辛样免疫活性物质(DLIS)浓度。以TDx仪最低检测限0256nmol·L-1为阳性检测标准,DLIS检出阳性率为467%(7/15),浓度范围026~152nmol·L-1,平均浓度055±044nmol·L-1;其中1例病人血清DLIS浓度高达152nmol·L-1。结果表明老年心功能不全患者血清中含有较高水平的DLIS;提示对这些患者若因病情需要而用地高辛治疗时,其后的血浓度测定结果易引起“过高估计”。 展开更多
关键词 地高辛 免疫活性物质 心功能不全 老年人
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硫酸亚铈催化的芳香化合物与苄基醇、烯丙醇类化合物以及苄基氯的傅-克烷基化反应研究 被引量:5
6
作者 李金恒 刘文杰 +1 位作者 梁云 谢叶香 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2005年第9期1045-1048,共4页
硫酸亚铈作为一种便宜的和有效的催化剂催化芳香化合物与苄基醇、烯丙醇类化合物和苄基氯的傅-克烷基化反应.在1~10mol%的硫酸亚铈存在下,芳香化合物分别与苄基醇、烯丙醇类化合物和苄基氯能够顺利有效地进行傅-克烷基化反应.此外,催... 硫酸亚铈作为一种便宜的和有效的催化剂催化芳香化合物与苄基醇、烯丙醇类化合物和苄基氯的傅-克烷基化反应.在1~10mol%的硫酸亚铈存在下,芳香化合物分别与苄基醇、烯丙醇类化合物和苄基氯能够顺利有效地进行傅-克烷基化反应.此外,催化剂能回收,再次使用三次也没有明显地失去催化活性. 展开更多
关键词 硫酸亚铈 芳香化合物 苄基醇 烯丙醇类化合物 苄基氯 傅-克烷基化反应 醇类化合物 催化剂 硫酸 反应研究
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新药临床试验的原理与操作(4)——I期临床试验的设计与操作(上) 被引量:16
7
作者 李金恒 刘玉秀 洪立基 《中国新药杂志》 CAS CSCD 2000年第6期380-382,共3页
关键词 新药 临床试验 原理 操作 临床药理学
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钯催化炔烃羰基化反应新进展 被引量:6
8
作者 李金恒 江焕峰 +2 位作者 b陈鸣才 李国平 陈伟强 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2002年第7期476-481,共6页
综述了过渡金属钯催化的炔烃羰基化反应最新研究进展 ,深入讨论了影响钯催化的炔烃羰基化反应的区域选择性和立体选择性的两大因素
关键词 炔烃 羰基化反应 催化剂 区域选择性 立体选择性
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HPLC梯度洗脱法测定血浆中柳氮磺吡啶及其代谢物 被引量:7
9
作者 李金恒 刘存刚 +4 位作者 姚旋 曹晓梅 倪立 马晶晶 贺阳红 《医学研究生学报》 CAS 2008年第7期682-684,共3页
目的:建立人血浆中柳氮磺吡啶(SASP)及其代谢物磺胺吡啶(SP)、乙酰磺胺吡啶(AcSP)浓度的高效液相色谱(HPLC)测定方法。方法:液相分离采用Hedera ODS-2分析柱,柱温:30℃,以甲醇0.05 mol/L乙酸铵溶液(含0.1%三乙胺)溶剂系统... 目的:建立人血浆中柳氮磺吡啶(SASP)及其代谢物磺胺吡啶(SP)、乙酰磺胺吡啶(AcSP)浓度的高效液相色谱(HPLC)测定方法。方法:液相分离采用Hedera ODS-2分析柱,柱温:30℃,以甲醇0.05 mol/L乙酸铵溶液(含0.1%三乙胺)溶剂系统梯度洗脱,流速为1.0 ml/min,进样量20μl;检测波长243 nm。以苯巴比妥(PB)为内标,血浆样品用甲醇沉淀蛋白质后取上清液进样分析。结果:血浆中其他组分均不干扰样品的测定;在0.5-100mg/L范围内SP、AcSP和SASP均呈良好的线性关系,相关系数r均〉0.999 2;提取回收率(n=5)分别为97.1%-101.3%、97.7%-103.3%、94.9%-102.3%;日内相对标准偏差(RSD)分别为1.44%-3.04%、1.76%-3.85%、2.12%-3.22%,日间RSD分别为2.01%-3.69%、2.11%-3.99%、2.56%-3.56%。结论:本方法操作简便、选择性好、准确、灵敏,可用于柳氮磺吡啶的药代动力学研究。 展开更多
关键词 柳氮磺吡啶 磺胺吡啶 乙酰磺胺吡啶 梯度洗脱 药代动力学
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游离药物测定在治疗药物监测中的意义 被引量:19
10
作者 李金恒 许劲秋 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1999年第1期14-17,共4页
药物在治疗血浓度范围内的血浆蛋白结合率通常是较为恒定的,总浓度水平基本上可以反映游离药物浓度。近年发现有些药物的血药总浓度与游离药物水平不平行。此时,游离药物测定的临床价值明显优于总浓度测定。游离药物测定最常用的方法... 药物在治疗血浓度范围内的血浆蛋白结合率通常是较为恒定的,总浓度水平基本上可以反映游离药物浓度。近年发现有些药物的血药总浓度与游离药物水平不平行。此时,游离药物测定的临床价值明显优于总浓度测定。游离药物测定最常用的方法有平衡透析法和超滤法等,后者具有简便快捷的特点,且所需血样量极少,适合病人血样分析。临床上常进行游离药物测定的有某些抗癫痫药,抗抑郁药和心血管药物等。 展开更多
关键词 药物监测 游离药物浓度 蛋白结合 测定
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类粘蛋白的遗传多态性对奎尼丁游离药物浓度与蛋白结合率的影响 被引量:3
11
作者 李金恒 许劲秋 +4 位作者 曹晓梅 倪立 李勇 庄一义 宫剑滨 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第1期59-63,共5页
目的:探讨类粘蛋白(orosomucoid,ORM)表型对弱碱性药物奎尼丁血清游离浓度和蛋白结合率的影响。方法:对健康受试者的去唾液酸血清ORM用等电聚焦电泳、免疫印迹法进行表型分型。ORM1的3种表型分别为纯合子O... 目的:探讨类粘蛋白(orosomucoid,ORM)表型对弱碱性药物奎尼丁血清游离浓度和蛋白结合率的影响。方法:对健康受试者的去唾液酸血清ORM用等电聚焦电泳、免疫印迹法进行表型分型。ORM1的3种表型分别为纯合子ORM1F1(n=10), ORM1S(n=8),和杂合子ORM1  F1S(n=10)。受试者口服单剂量的硫酸奎尼丁片200mg,测定服药后不同时间血清奎尼丁总浓度(RP-HPLC)和游离浓度(微超滤离心/RP-HPLC)。结果:给药后24h内,3组不同ORM1表型者奎尼丁血清总浓度的经时过程、血浆 t1/2、 Cmax和tmax值相似。但ORMI F1表型组的奎尼丁游离浓度高于ORM1S和ORM1 F1S表型组,而其蛋自结合率(80.21±6.13T)却明显低于ORM1S(89.31±4.83%)(P<0.01)和ORM1 F1S(87.26±3.42%)(P<0.01)表型者;奎尼丁游离药物分数则分别为 ORM1 F1:19.79%,ORM1 S 10.69%和ORM1  F1S 12.74%(P<0.01)。结论:不同ORM1表型明显影响弱碱性药物奎尼丁的血清游离药物浓度和蛋白结合率; ORM1 F1表? 展开更多
关键词 类粘蛋白 奎尼丁 游离型药物 蛋白结合率 遗传多态性 抗心律失常药物
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健康男性成人血清α_1酸性糖蛋白浓度及其与年龄的相互关系 被引量:4
12
作者 李金恒 李勇 +3 位作者 许劲秋 庄一义 蔡明虹 宫剑滨 《临床检验杂志》 CAS CSCD 北大核心 1999年第5期289-290,共2页
研究了成人血清α1酸性糖蛋白 (α1 AGP) 的浓度范围及其与年龄的关系。采用免疫比浊法, 测定了213例男性健康成人血清α1AGP浓度。青年组(18岁~23岁,n= 172)和非青年组(23~59岁,n= 41)... 研究了成人血清α1酸性糖蛋白 (α1 AGP) 的浓度范围及其与年龄的关系。采用免疫比浊法, 测定了213例男性健康成人血清α1AGP浓度。青年组(18岁~23岁,n= 172)和非青年组(23~59岁,n= 41)男性血清α1AGP浓度分别为5639±295 (m g/L)(范围4445 m g/L~6180 m g/L), 5645±327 (m g/L)(范围4609 m g/L~6475 m g/L)。两组的血清α1AGP浓度无显著差异(P> 005)。α1AGP浓度的95% 参考值范围为下限5050 m g/L,上限为6230 m g/L。回归分析表明,健康男性的血清α1 AGP浓度95% 以上的个体在5050~6230 (m g/L) 之间。健康男性成人血清α1AGP浓度与年龄无关。 展开更多
关键词 成年男性 年龄 血清诊断 α1-AGP
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二氧化碳促进的醛和酮等羰基化合物烯丙基化反应研究 被引量:3
13
作者 李金恒 廖华 +1 位作者 梁云 尹笃林 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2005年第12期1591-1593,共3页
加入二氧化碳可以促进羰基化合物的烯丙基化反应.实验结果表明:在1.0MPa的二氧化碳和2equiv.的锡存在下,以THF/H2O为反应介质,芳香醛化合物与烯丙基溴可以顺利地发生烯丙基化反应得到较高的产率,而芳香酮化合物和脂肪醛等与烯丙基溴反... 加入二氧化碳可以促进羰基化合物的烯丙基化反应.实验结果表明:在1.0MPa的二氧化碳和2equiv.的锡存在下,以THF/H2O为反应介质,芳香醛化合物与烯丙基溴可以顺利地发生烯丙基化反应得到较高的产率,而芳香酮化合物和脂肪醛等与烯丙基溴反应只得到较低的产率. 展开更多
关键词 二氧化碳 羰基化合物 烯丙基溴 烯丙基化反应
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估算肾功能不全的心衰患者血清地高辛总浓度和地高辛样免疫活性物质浓度 被引量:2
14
作者 李金恒 吴振国 +1 位作者 许劲秋 周燕 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1997年第3期174-177,共4页
用超滤荧光极化免疫分析法测定血清地高辛游离浓度,结合其游离百分率,估算了12位伴有肾功能不全的慢性心衰患者血清地高辛总浓度和地高辛样免疫活性物质(DLIS)浓度。结果表明,患者的血清实测地高辛游离浓度为0.79±... 用超滤荧光极化免疫分析法测定血清地高辛游离浓度,结合其游离百分率,估算了12位伴有肾功能不全的慢性心衰患者血清地高辛总浓度和地高辛样免疫活性物质(DLIS)浓度。结果表明,患者的血清实测地高辛游离浓度为0.79±0.48nmol·L-1;实测地高辛总浓度为1.31±0.80nmol·L-1,明显高于计算的地高辛总浓度(1.05±0.64nmol·L-1),P<0.01。计算的DLIS浓度为0.27±0.19nmol·L-1,该结果与用Dasgupta等新近报道的计算方法获得的数据(0.29±0.22nmol·L-1)一致(P>0.05)。 展开更多
关键词 肾功能不全 心力衰竭 地高辛 DLIS 药物疗法
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基因芯片及其在突变检测中的应用 被引量:13
15
作者 李金恒 陈冰 《医学研究生学报》 CAS 2005年第1期54-58,共5页
基因芯片技术是近年兴起的一项重要的生物技术。作者介绍了基因芯片的起源、发展及其基本操作 ,并介绍了铺瓦式阵列、直接等位基因特异性荧光检测法、辅助寡核苷酸链、连接酶检测反应、肽核酸技术等几种不同芯片技术在突变检测中的应用 。
关键词 基因芯片 突变检测 合理用药
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213例健康人血清α_1-酸性糖蛋白浓度及其与年龄的相关关系分析 被引量:5
16
作者 李金恒 李勇 +2 位作者 宫剑滨 庄一义 许劲秋 《南京医科大学学报(自然科学版)》 CSCD 2000年第5期336-338,共3页
目的 研究健康男性成人血清α1 酸性糖蛋白 (α1 AGP)的浓度范围及其与年龄的关系。方法 采用免疫比浊法 ,测定经临床实验室检查证实的 2 13例男性健康成人血清α1 AGP浓度 ,并观察其与年龄的相互关系。结果 青年组 (18~ 2 3岁 ,n =... 目的 研究健康男性成人血清α1 酸性糖蛋白 (α1 AGP)的浓度范围及其与年龄的关系。方法 采用免疫比浊法 ,测定经临床实验室检查证实的 2 13例男性健康成人血清α1 AGP浓度 ,并观察其与年龄的相互关系。结果 青年组 (18~ 2 3岁 ,n =172 )和非青年组 (2 4~ 5 9岁 ,n=41)男性血清α1 AGP浓度分别为 (5 6 3.9± 2 9.5 )mg/L(范围 44 4.5~ 6 18.0mg/L)和 (5 6 4.5± 32 .7)mg/L(范围 46 0 .9~ 6 47.5mg/L) ,两组健康人的血清α1 AGP含量无显著差异 (P >0 .0 5 )。α1 AGP浓度的 95 %参考值范围为 :下限 5 0 5 .0mg/L ,上限 6 2 3.0mg/L。回归分析表明 ,2 13例健康男性的血清α1 AGP浓度与年龄无相关性 (r=0 .0 35 3,P>0 .0 5 )。结论 健康男性成人血清α1 AGP浓度水平较低 ;95 %以上的个体 ,浓度为 5 0 5 .0~ 6 2 3.0mg/L。健康男性成人的年龄不影响其血清α1 AGP浓度。 展开更多
关键词 Α1-酸性糖蛋白 血液化学分析 成年人 年龄
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心脏α受体及其生物学功能 被引量:3
17
作者 李金恒 杨藻宸 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1989年第6期325-327,共3页
Wenzel等于1966年首先发现,预先阻断心脏β受体,α受体阻滞剂酚妥拉明可抑制肾上腺素受体激动剂对大鼠心室肌的正性肌力作用,认为大鼠心室肌存在α受体。此后许多实验结果也相继证实哺乳动物心脏存在α受体。
关键词 受体阻滞剂 时程 心脏 浦氏纤维 动作电位 不应期 反拗期 正性肌力作用 阳性变力作用 生物学功能 酚妥拉明 心肌缺血
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硫酸锌抗实验性心肌缺血和心律失常的作用 被引量:5
18
作者 李金恒 丁国华 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1993年第2期152-152,共1页
锌是体内重要的微量元素。缺锌可导致多种疾病、近年发现冠心病、心肌梗塞等病患者的血锌值显善降低.而锌对坏死心肌可能有保护作用.本文研究硫酸锌对垂体后叶素致大鼠心肌缺血和氯化钙(?)大鼠心律失常的影响.并分别与硝酸甘油和普萘钙... 锌是体内重要的微量元素。缺锌可导致多种疾病、近年发现冠心病、心肌梗塞等病患者的血锌值显善降低.而锌对坏死心肌可能有保护作用.本文研究硫酸锌对垂体后叶素致大鼠心肌缺血和氯化钙(?)大鼠心律失常的影响.并分别与硝酸甘油和普萘钙尔的作用比较。材料与方法。对大鼠80只体重180~200g,兼用.200g·(?)麻醉观察并记录ECG,有ST_(?).心律失常的动物弃去不用。(?)硫酸锌坑实验性心肌缺血的作用动物随机分(?)每组10只,描记正常ECG后,分别ip下列药物:(?)mi·kg.硝酸甘油5mg·kg、硫酸锌8mg·kg^(-1)硫酸锌1mg·kg^(-1).给药后观察5min,鼠尾部iv垂体后(?)素6.5 H·kg^(-1)按文献方法判定心肌缺血、计算动物心肌缺血阴性率,并观察自垂体后叶素iv若。ECG异常ST段或T波出现的时间等。 展开更多
关键词 心肌缺血 心律失常 硫酸锌
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临床试验的原理与操作(4)——I期临床试验设计与操作(下) 被引量:2
19
作者 李金恒 刘玉秀 洪立基 《中国新药杂志》 CAS CSCD 2000年第8期530-532,共3页
关键词 临床试验 药代动力学 原理 操作 生物样品
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基于ADAMS的机械手臂运动仿真分析 被引量:7
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作者 李金恒 肖慧 胡志华 《机床与液压》 北大核心 2009年第8期206-209,共4页
利用Pro/E软件建立了机械手臂的三维模型,并通过插件MECHANISM/Pro对模型进行刚体定义,把模型导入ADAMS进行后续的约束和驱动添加,从而获得机械手臂的虚拟样机。然后对机械手臂的虚拟样机的工作域进行求解分析,并通过运动仿真模拟了机... 利用Pro/E软件建立了机械手臂的三维模型,并通过插件MECHANISM/Pro对模型进行刚体定义,把模型导入ADAMS进行后续的约束和驱动添加,从而获得机械手臂的虚拟样机。然后对机械手臂的虚拟样机的工作域进行求解分析,并通过运动仿真模拟了机械手臂关节在实际作业过程中的驱动情况,得出其运动曲线,并分析和验证了所建立的机械手臂的运动方程的正确性。 展开更多
关键词 机械手臂 运动仿真 虚拟样机
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