氢溴酸加兰他敏口服液及片剂的人体生物等效性研究 被引量：7

1

作者 司天梅 刘薏 +2 位作者 舒良 孙丽丽 张鸿燕 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第2期141-144,共4页

目的:采用HPLC-RF检测法测定氢溴酸加兰他敏的血药浓度,研究其在人体内的药动学和生物等效性。方法:24例健康男性志愿者单剂量随机交叉口服5 mg加兰他敏口服液(受试制剂)和片剂(参比制剂)。血浆样品经碱化后用乙醚提取,采用反相HPLC-RF... 目的:采用HPLC-RF检测法测定氢溴酸加兰他敏的血药浓度,研究其在人体内的药动学和生物等效性。方法:24例健康男性志愿者单剂量随机交叉口服5 mg加兰他敏口服液(受试制剂)和片剂(参比制剂)。血浆样品经碱化后用乙醚提取,采用反相HPLC-RF法测定血浆中加兰他敏浓度,检测波长:激发波长290 nm,发射波长320 nm。采用3P97药动学软件计算药动学参数和相对生物利用度,并对参数进行方差分析和双单侧t检验。结果:加兰他敏口服液和片剂的主要药动学参数:Cmax分别为(31．53±5．59)和(33．44±5．72)μg·L-1;Tmax分别为(1．66±0．79)和(1．51±0．72)h;t1/2分别为(7．06±2．16)和(6．64±2．30)h;AUC0～∞分别为(340．6±77．2)和(325．5±77．7)μg·h·L-1。氢溴酸加兰他敏口服液相对生物利用度为105．6％。结论:加兰他敏口服液和片剂生物等效。 展开更多

关键词 氢溴酸加兰他敏 生物等效性 药动学 高效液相色谱法

下载PDF 职称材料

有限采样法估算口服吡格列酮制剂的生物等效性 被引量：4

2

作者 丁俊杰 焦正 +1 位作者 李中东 施孝金 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第9期893-898,共6页

目的建立有限采样法模型估算盐酸吡格列酮(PGT)制剂的生物等效性。方法以健康志愿者口服PGT参比制剂后的血药浓度数据建模,有限采样法建立多元回归模型估算Cm ax和AUC0-t。模型的内部和外部验证分别以Jackkn ife法和Monte Carlo法生成... 目的建立有限采样法模型估算盐酸吡格列酮(PGT)制剂的生物等效性。方法以健康志愿者口服PGT参比制剂后的血药浓度数据建模,有限采样法建立多元回归模型估算Cm ax和AUC0-t。模型的内部和外部验证分别以Jackkn ife法和Monte Carlo法生成的模拟数据进行。选择最佳模型进行生物等效性评价。结果给药后1.5 h和2.5 h血药浓度(C1.5和C2.5)估算Cm ax的准确性较好,C1.5和C9估算AUC0-t的准确性较好,平均预测误差<5%、平均绝对误差<9%,参数预测误差超过±20%的样本数<5%。生物等效性评价结果与经典法一致。结论有限采样法估算口服PGT制剂的生物等效性是可行的,为生物等效性研究提供新的思路和方法。 展开更多

关键词 吡格列酮 有限采样法 MONTE CARLO模拟 生物等效性

下载PDF 职称材料

HPLC荧光法测定盐酸曲马多及其片剂人体生物等效性 被引量：2

3

作者 张亮 道毅俊 +3 位作者 李中东 张怡 施孝金 钟明康 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第13期1011-1014,共4页

目的建立HPLC荧光检测法测定曲马多及活性代谢物O-去甲基曲马多在血浆中的浓度,研究曲马多片在健康人体中的药动学及生物等效性。方法采用随机交叉自身对照试验设计,20名健康男性受试者单次po 100 mg曲马多口腔崩解片和曲马多片后,按规... 目的建立HPLC荧光检测法测定曲马多及活性代谢物O-去甲基曲马多在血浆中的浓度,研究曲马多片在健康人体中的药动学及生物等效性。方法采用随机交叉自身对照试验设计,20名健康男性受试者单次po 100 mg曲马多口腔崩解片和曲马多片后,按规定时间采集肘静脉血,血样经液.液萃取处理,以0.03 mol·L^(-1)四硼酸钠(含0.5%三乙胺,磷酸调pH至4.0)-甲醇(75:25)为流动相,色谱柱为Diamonsil C_(18)柱(4.6 mm×200mm,5μm),流速1.0 mL·min^(-1),柱温50℃,荧光检测的激发波长275 nm,发射波长304 nm,测定曲马多和O-去甲基曲马多的血药浓度,并计算两制剂的主要药动学参数及相对生物利用度。结果测定血浆中曲马多和O-去甲基曲马多的最低检测限均为1.0μg·L^(-1),曲马多和O-去甲基曲马多分别在1.0～600.0和1.0～300.0μg·L^(-1)内线性关系良好;血药浓度测定的日内、日间精密度RSD均小于5%;测得曲马多口腔崩解片和曲马多片的血样中曲马多的主要药动学参数为:t_(max)(2.2±1.0)和(1.9±0.9)h,ρ_(max) (350.4±66.0)和(339.0±73.2)μg·L^(-1),t_(1/2)(6.9±1.8)和(6.8±1.8)h,AUC_(0-t)(3 953±1 550)和(3 703±1 310)μg·h·L^(-1);血样中O-去甲基曲马多的主要药动学参数为:t_(max)(3.4±1.7)和(3.0±1.5)h,ρ_(max)(51.5±20.7)和(50.2±19.4)μg·L^(-1),t_(1/2)(7.8±2.0)和(7.5±1.8)h,AUC_(0-t)(744±200)和(691±141)μg·h·L^(-1);曲马多口腔崩解片的相对生物利用度以曲马多计算为(106.4±16.4)%,以O-去甲基曲马多计算为(107.5±17.2)%。结论建立的HPLC荧光法灵敏、准确;测定结果经统计学分析曲马多口腔崩解片和曲马多片为生物等效制剂。 展开更多

关键词 盐酸曲马多 O-去甲基曲马多 高效液相色谱法 人体生物等效性

下载PDF 职称材料

左舒必利滴剂人体生物等效性研究 被引量：4

4

作者 谢小菊 倪立 刘广军 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2007年第3期215-217,共3页

目的研究左舒必利滴剂的生物等效性。方法20名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服受试制剂(左舒必利滴剂)或参比制剂(舒必利片剂)100 mg,采用反相高效液相色谱法测定血浆中药物浓度,并以3P97程序计算药动学参数和相对生物利用度。结果受... 目的研究左舒必利滴剂的生物等效性。方法20名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服受试制剂(左舒必利滴剂)或参比制剂(舒必利片剂)100 mg,采用反相高效液相色谱法测定血浆中药物浓度,并以3P97程序计算药动学参数和相对生物利用度。结果受试制剂和参比制剂的cmax分别为(392.98±158.62)和(415.02±137.80)μg.mL-1;tmax分别为(3.43±1.21)和(3.23±0.66)h;AUC0-36分别为(3602.99±761.15)和(3693.40±870.50)μg.L-1.h,AUC0-∞(3837.11±787.25)和(3958.60±881.07)μg.L-1.h,受试制剂的相对生物利用度为(98.7±12.0)%。结论受试制剂与参比制剂具有生物等效性。 展开更多

关键词 左舒必利 滴剂 反相高效液相色谱法 生物等效性

下载PDF 职称材料

前列腺素E_1经不同途径给药后的大鼠体内药效学比较(英文) 被引量：3

5

作者 谷福根 崔福德 高永良 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第7期787-793,共7页

本文研究了前列腺素E1(PGE1)分别经不同途径给药后的大鼠体内药效学,旨在寻找目前PGE1注射给药的替代途径。以PGE1降压效应作为药效学指标,以静脉注射为对照,分别测定PGE1经鼻腔、舌下、肌肉(im)、腹腔(ip)给药后的药效学参数,包括峰效... 本文研究了前列腺素E1(PGE1)分别经不同途径给药后的大鼠体内药效学,旨在寻找目前PGE1注射给药的替代途径。以PGE1降压效应作为药效学指标,以静脉注射为对照,分别测定PGE1经鼻腔、舌下、肌肉(im)、腹腔(ip)给药后的药效学参数,包括峰效应时间(Tmax),血压下降最大百分数(Emax,%),效应持续时间(Td)以及血压下降百分数-时间曲线下面积(AUC,%.min)。研究结果表明,PGE1经上述途径给药后,药效学参数Emax,Td,AUC等均随给药剂量的增加而增大,提示存在明显的剂量-效应关系。根据所测Tmax值,推断上述给药途径其吸收速率的大小顺序为:鼻腔≈im>ip>舌下;依据所测药理生物利用度(PF)值,预测药物绝对生物利用度的顺序为:鼻腔>im≈ip>舌下。上述研究结果提示,PGE1经鼻腔与舌下黏膜给药,有望替代目前的注射给药。 展开更多

关键词 前列腺素E1 药效学 鼻腔吸收 舌下吸收

下载PDF 职称材料

黄豆苷元胶囊在健康人体的药动学研究及生物等效性评价 被引量：1

6

作者 李忠亮 王晓波 +3 位作者 宋晓楠 袭荣刚 姚文 石焱 《药学服务与研究》 CAS CSCD 2008年第4期266-268,共3页

目的：建立测定血浆黄豆苷元浓度的HPLC法，评价两种黄豆苷元胶囊的生物等效性。方法：按两制剂双周期自身对照交叉试验设计，20名男性健康志愿者分别单剂量口服黄豆苷元胶囊受试制剂和参比制剂各0．15g，用HPLC法测定血药浓度。结果：... 目的：建立测定血浆黄豆苷元浓度的HPLC法，评价两种黄豆苷元胶囊的生物等效性。方法：按两制剂双周期自身对照交叉试验设计，20名男性健康志愿者分别单剂量口服黄豆苷元胶囊受试制剂和参比制剂各0．15g，用HPLC法测定血药浓度。结果：口服黄豆苷元胶囊受试制剂和参比制剂后的主要药动学参数如下：t1/2分别为（3．4±1．2）和（3．4±1．5）h；Cmax分别为（150．8±30．5）和（154．6±31．1）ng／mL；tmax分别为（1．0±0．6）和（1．3±0．8）h；AUC0～12分别为（474．6±85．7）和（486．5±114．4）ng·h·mL^-1；AUC0-∞分别为（510．2±95．3）和（524．7±105．6）ng·h·mL^-1。以AUC0～12计算，与参比制剂相比，受试制剂中黄豆苷元的平均相对生物利用度为（99．4±13．1）％。结论：两种黄豆苷元制剂具有生物等效性。 展开更多

关键词 黄豆苷元 生物等效性 药代动力学 色谱法 高压液相

下载PDF 职称材料

HPLC-MS／MS评价阿奇霉素颗粒剂的人体生物等效性 被引量：1

7

作者 任静 李珂佳 +3 位作者 叶利明 蒋学华 熊梅瑾 张川川 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第19期1500-1503,共4页

目的建立一种改良的HPLC-MS/MS和简化的预处理方法,测定人血浆中阿奇霉素浓度,并对受试制剂与参比制剂进行生物等效性评价。方法24例男性健康志愿受试者进行双交叉试验,随机单剂量po阿奇霉素颗粒(500mg)受试或参比制剂后,血浆样品经简... 目的建立一种改良的HPLC-MS/MS和简化的预处理方法,测定人血浆中阿奇霉素浓度,并对受试制剂与参比制剂进行生物等效性评价。方法24例男性健康志愿受试者进行双交叉试验,随机单剂量po阿奇霉素颗粒(500mg)受试或参比制剂后,血浆样品经简便的液液萃取后,采用多反应监测(MRM)进行HPLC-MS/MS分析。利用DAS软件计算主要药动学参数,并进行生物等效性评价。结果受试者单剂量po供试制剂和参比制剂后,主要药动学参数均无统计学差异。相对生物利用度(F)为(99.9±37.7)%。结论改进的测定方法灵敏准确,简便易行,适用于阿奇霉素血浆样品的测定。阿奇霉素颗粒试验和参比制剂生物等效。 展开更多

关键词 阿奇霉素颗粒剂 生物等效性 高效液相色谱串联质谱法

下载PDF 职称材料

健康人单次口服不同剂量依地普仑片的药动学 被引量：1

8

作者 司天梅 邱健文 +5 位作者 刘薏 孙丽丽 苏允爱 郭春梅 张鸿燕 舒良 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第9期778-781,共4页

目的:研究中国健康志愿者单次口服不同剂量依地普仑草酸盐片的体内药动学特点。方法:32例受试者单次空腹口服依地普仑草酸盐片,剂量分别为10(n=10),20(n=12),30 mg(n=10)。用HPLC荧光检测法测定血浆中的依地普仑浓度,用DAS统计软件进行... 目的:研究中国健康志愿者单次口服不同剂量依地普仑草酸盐片的体内药动学特点。方法:32例受试者单次空腹口服依地普仑草酸盐片,剂量分别为10(n=10),20(n=12),30 mg(n=10)。用HPLC荧光检测法测定血浆中的依地普仑浓度,用DAS统计软件进行数据处理,计算药动学参数。结果:草酸依地普仑片药动学特点符合二房室模型,为线性药动学特点,单次口服依地普仑10,20和30 mg的主要药动学参数是:C_(max)分别为(20.91±4.94),(40.28±10.13)和(57.66±10.51)μg·L^(-1);T_(max)分别为(3.80±1.23),(4.18±0.98)和(4.00±1.49)h;t_(1/2)分别为(34.08±26.58),(36.02±23.68)和(36.95±11.58)h;AUC_(0～t)分别为(846.8±466.7),(1437.5±535.5)和(2277.5±506.5)μg·h·L^(-1),AUC_(0～∞)分别为(975.7±622.4),(1587.1±731.2)和(2496.6±707.4)μg·h·L^(-1)。药动学参数的个体间差异较大,CV%最大值为77.99%。女性受试者和男性受试者的血浆清除率(CL/F)及单位剂量的AUC_(0～t)和AUC_(0～∞)值相似。结论:中国健康受试者单次口服不同剂量草酸依地普仑的药动学参数具有线性药动学特点。 展开更多

关键词 依地普仑草酸盐片 高效液相荧光色谱法 药动学

下载PDF 职称材料

奥昔布宁渗透泵控释片在犬体内的单剂量和多剂量生物等效性研究 被引量：1

9

作者 丁雪鹰 张仰眉 +4 位作者 刘善奎 刘罡一 余琛 马建国 高申 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第23期1815-1818,共4页

目的研究自制奥昔布宁渗透泵控释片与市售普通片以及进口控释片在犬体内的单剂量和多剂量生物等效性。方法利用液相-质谱检测血药浓度,采用随机、交叉实验设计对自制控释片、进口控释片和市售普通片进行对照研究。结果单剂量给药后奥昔... 目的研究自制奥昔布宁渗透泵控释片与市售普通片以及进口控释片在犬体内的单剂量和多剂量生物等效性。方法利用液相-质谱检测血药浓度,采用随机、交叉实验设计对自制控释片、进口控释片和市售普通片进行对照研究。结果单剂量给药后奥昔布宁自制控释片、进口控释片和市售普通片的峰浓度(ρmax)、达峰时间(tmax)、血药浓度曲线下面积AUC分别为:(1.77±0.51),(1.67±0.27)和(5.89±2.04)μg·L-1,(10.00±2.14),(10.50±2.07)和(0.84±0.23)h,(50.69±11.83),(48.63±6.33)和(22.74±7.06)μg·h·L-1。多剂量给药后分别为:(2.39±0.55),(2.07±0.41)和(7.80±1.56)μg·L-1,(6.12±1.55),(8.12±1.88)和(0.62±0.19)h,(44.92±10.63),(41.50±9.05)和(21.92±4.37)μg·h·L-1,达稳态时血药浓度波动系数(DF)分别为(0.76±0.17),(0.52±0.17)和(2.55±0.39)。结论经方差分析和双单侧t检验,自制片与进口片和普通片生物等效。 展开更多

关键词 奥昔布宁 渗透泵片 生物等效性 犬

下载PDF 职称材料

异维A酸胶丸在健康人体的生物等效性研究 被引量：1

10

作者 赵亮 娄子洋 +3 位作者 刘敏 沈建平 张银娣 张国庆 《药学服务与研究》 CAS CSCD 2007年第6期465-467,共3页

关键词 异维A酸 生物等效性 色谱法 高压液相

下载PDF 职称材料

沙丁胺醇口腔崩解片人体生物等效性研究 被引量：1

11

作者 李祖惠 周远大 何海霞 《重庆医科大学学报》 CAS CSCD 2005年第2期289-291,共3页

目的:比较沙丁胺醇口腔崩解片和普通片的人体生物利用度。方法:18名健康志愿受试者随机交叉单剂口服沙丁胺醇口腔崩解片和普通片,用高效液相色谱法测定血药浓度,3P97计算药动学参数和生物利用度。结果:口腔崩解片和普通片体内药时曲线... 目的:比较沙丁胺醇口腔崩解片和普通片的人体生物利用度。方法:18名健康志愿受试者随机交叉单剂口服沙丁胺醇口腔崩解片和普通片,用高效液相色谱法测定血药浓度,3P97计算药动学参数和生物利用度。结果:口腔崩解片和普通片体内药时曲线符合二室模型,口腔崩解片和普通片Cmax分别为17.4 8±5 .5 2、16 .6 0±6 .2 1ng/ml,Tmax分别为2 .4 7±1.0 4和2 .0 3±1.17h ,AUC(0 -2 4) 分别为12 7.34±32 .6 6和131.4 2±37.73ng·h/ml,相对生物利用度为98.76 %±12 .92 %。结论:经方差分析和双单侧t检验。 展开更多

关键词 沙丁胺醇口腔崩解片 药动学 生物等效性

下载PDF 职称材料

辛伐他汀片的人体生物等效性研究 被引量：2

12

作者 于洋 杨汉煜 +2 位作者 侯艳宁 张小丽 张运好 《华北国防医药》 2006年第6期385-387,共3页

目的：研究两种辛伐他汀片的人体相对生物利用度，评价其生物等效性。方法：20名健康男性志愿者按照2制剂2周期的随机交叉试验设计，分别13服单剂量参比制剂和受试制荆，剂量均为20mg，采用液相色谱-串联质谱法测定人血浆中辛伐他汀的... 目的：研究两种辛伐他汀片的人体相对生物利用度，评价其生物等效性。方法：20名健康男性志愿者按照2制剂2周期的随机交叉试验设计，分别13服单剂量参比制剂和受试制荆，剂量均为20mg，采用液相色谱-串联质谱法测定人血浆中辛伐他汀的浓度，用DAS1．0软件计算各药代动力学参数并进行生物等效性统计分析。结果：受试制剂和参比制剂的主要药动学参数：cmax分别为（3．72±1．77）和（4．02±2．30）ng／ml；tmax分别为（1．5±0．8）和（1．3±0．5）h；AUC0-12h分别为（12．11±7．33）和（12．21±5．92）ng·h·ml^-1；AUC0-∞分别为（15．52±9．79）和（15．48±9．65）ng·h·ml^-1；t1/2分别为（6．5±4．2）和（5．8±4．7）h。两制剂的cmax、tmax、AUC0-12h和AUC0-∞均元显著性差异，双单侧t检验结果表明，受试制剂cmax的90％置信区间落在参比制剂的70％-143％范围内，受试制剂AUC的90％置信区间均落在参比制剂的80％-125％范围内，受试制剂的相对生物利用度为（103．4±32．6）％。结论：两制剂具有生物等效性。 展开更多

关键词 辛伐他汀 片剂 液相色谱-串联质谱法 生物等效性

下载PDF 职称材料

酒石酸美托洛尔片在健康人体的药动学研究及生物等效性评价

13

作者 王晓波 李忠亮 +4 位作者 宋晓楠 袭荣刚 姚文 石焱 赵晶 《药学服务与研究》 CAS CSCD 2008年第4期293-295,共3页

关键词 酒石酸美托洛尔 药代动力学 生物等效性 色谱法 高压液相

下载PDF 职称材料

比卡鲁胺胶囊/片健康人体生物等效性研究(英文)

14

作者 王冰 王本杰 +2 位作者 魏春敏 孔祥麟 郭瑞臣 《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 CAS 2007年第3期183-186,共4页

目的本文建立HPLC法测定比卡鲁胺血浓度,研究比卡鲁胺胶囊（试验制剂）与比卡鲁胺片（参比制剂）在健康人体的药动学特征,评价2制剂生物等效性。采用XB-C18色谱柱,流动相乙腈-水（60：40,V/V）,检测波长272nm。48名健康志愿者,随机分为2... 目的本文建立HPLC法测定比卡鲁胺血浓度,研究比卡鲁胺胶囊（试验制剂）与比卡鲁胺片（参比制剂）在健康人体的药动学特征,评价2制剂生物等效性。采用XB-C18色谱柱,流动相乙腈-水（60：40,V/V）,检测波长272nm。48名健康志愿者,随机分为2组,采用单周期平行试验设计,单剂口服比卡鲁胺试验制剂或参比制剂50mg,采用高效液相色谱法测定比卡鲁胺血浓度,DAS2.0软件计算比卡鲁胺主要药代动力学参数。试验结果表明比卡鲁胺线性范围10-1200ng·mL^–1。比卡鲁胺试验制剂和参比制剂主要药动学参数分别为：t1/2（138.36±32.03）和（146.12±27.04）h,Tmax（17.17±4.65）和（16.92±4.85）h,Cmax（910.83±130.49）和（868.71±115.35）ng·mL^–1,AUC0～672（172437.08±3986.07）和（176842.34±35733.85）ng·mL^–1·h,AUC0～∞（179456.55±43127.65）和（185270.39±39688.63）ng·mL^–1·h。Cmax,AUC0～672和AUC0～∞可信区间分别为（98.9%～100.7%）,（98.8%～100.6%）和（99.7%～101.7%）。比卡鲁胺胶囊相对生物利用度F为97.51%。比卡鲁胺试验制剂和参比制剂具有生物等效性。 展开更多

关键词 比卡鲁胺 药动学 HPLC 生物等效性

下载PDF 职称材料

血栓靶向尿激酶脂质体的制备及其体内溶栓效果 被引量：20

15

作者 王向涛 李沙 +1 位作者 张小滨 侯新朴 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第3期231-235,共5页

目的　制备血栓靶向的尿激酶脂质体 ,并在大鼠颈总动脉血栓模型上考察其溶栓情况。方法　通过液相合成法合成出靶向于血栓的特异性配体H Arg Gly Asp Ser OH (RGDS) ,并将其与monocarboxylpoly (ethyleneglycol)35 0 0distearoylphospha... 目的　制备血栓靶向的尿激酶脂质体 ,并在大鼠颈总动脉血栓模型上考察其溶栓情况。方法　通过液相合成法合成出靶向于血栓的特异性配体H Arg Gly Asp Ser OH (RGDS) ,并将其与monocarboxylpoly (ethyleneglycol)35 0 0distearoylphosphatidylethalnolamine (DSPE PEG350 0 COOH)偶联后插入到脂质体双层膜中得到血栓靶向尿激酶脂质体 ;通过制备方法的改进 ,以氢化豆磷脂在室温下制备尿激酶脂质体 ;在大鼠颈总动脉血栓模型上 ,考察了血栓靶向脂质体的体内溶栓效果。结果　所得的尿激酶脂质体包封率高、粒径小 ,稳定性好 ;与空白对照组的栓重相比 ,在相同剂量 (6 0kU·kg- 1 ,小剂量 )下 ,游离尿激酶组几乎无任何改变 ,尿激酶脂质体组血栓重量稍有减轻但无显著性差异 ,血栓靶向尿激酶脂质体组血栓重量明显减轻 (P <0 0 0 1) ;干重时的情况略有不同。与同剂量的普通脂质体相比 ,血栓靶向尿激酶脂质体溶栓效果显著改善 (湿重时P <0 0 1,干重时P <0 0 5 ) ,表现出明显的靶向溶栓能力。 展开更多

关键词 血栓靶向 RGDS 尿激酶 脂质体 颈总动脉血栓模型

下载PDF 职称材料

紫杉醇纳米乳剂的体内外考察 被引量：41

16

作者 何蕾 王桂玲 张强 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第3期227-230,共4页

目的　考察紫杉醇纳米乳剂的形态、粒径分布及急性过敏反应 ,研究紫杉醇注射剂及自制紫杉醇纳米乳剂在大鼠体内的药代动力学。方法　用HPLC法测定大鼠体内紫杉醇含量。数据用 3P87处理 ,得到各主要药代动力学参数。结果　纳米乳剂平均... 目的　考察紫杉醇纳米乳剂的形态、粒径分布及急性过敏反应 ,研究紫杉醇注射剂及自制紫杉醇纳米乳剂在大鼠体内的药代动力学。方法　用HPLC法测定大鼠体内紫杉醇含量。数据用 3P87处理 ,得到各主要药代动力学参数。结果　纳米乳剂平均粒径为 17 2nm。纳米乳剂急性过敏反应为阴性 ,而市售紫杉醇注射液急性过敏反应为阳性。血浆中杂质及制剂中辅料不干扰紫杉醇的测定。大鼠iv自制紫杉醇纳米乳剂及紫杉醇注射液后的药 时曲线均符合二室模型。数据用 3P87处理 ,得到各主要药代动力学参数。纳米乳剂及注射液的K1 0 分别为 0 5 7,1 2 9·h- 1 ,K1 2 分别为 1 4 4 ,1 2 7·h- 1 ,K2 1 分别为 3 0 8,0 5 1·h- 1 ,AUC分别为 34 98,2 1 85mg·h·L- 1 。结论　紫杉醇纳米乳剂较紫杉醇注射液毒性降低 。 展开更多

关键词 紫杉醇 纳米乳剂 急性过敏反应 HPLC 药代动力学

下载PDF 职称材料

盐酸特比萘芬片人体药动学和生物等效性研究 被引量：7

17

作者 王灵杰 王娜 +2 位作者 田媛 张尊建 陈沄 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2008年第3期217-220,共4页

目的研究盐酸特比萘芬片的人体药动学,并对试验制剂盐酸特比萘芬片和参比制剂盐酸特比萘芬片(兰美抒)的生物等效性进行评价。方法按照两制剂两周期随机交叉设计,19名男性健康志愿者单剂量口服试验制剂盐酸特比萘芬片和参比制剂盐酸特比... 目的研究盐酸特比萘芬片的人体药动学,并对试验制剂盐酸特比萘芬片和参比制剂盐酸特比萘芬片(兰美抒)的生物等效性进行评价。方法按照两制剂两周期随机交叉设计,19名男性健康志愿者单剂量口服试验制剂盐酸特比萘芬片和参比制剂盐酸特比萘芬片(兰美抒)250 mg。采用HPLC-UV法测定血浆盐酸特比萘芬片浓度,并进行统计学分析。结果单剂量口服250mg盐酸特比萘芬片试验和参比制剂,测定得主要药动学参数如下:Cmax分别为(1.66±0.62)μg.mL-1和(1.55±0.66)μg.mL-1,Tmax分别为(1.5±0.7)h和(1.4±0.6)h,t1/2(Kel)分别为(12.65±3.07)h和(14.24±3.65)h,MRT分别为(10.21±3.13)h和(11.56±3.62)h,AUC0-48分别为(5.98±2.45)μg.h.mL-1和(6.76±3.14)μg.h.mL-1,AUC0-∞分别为(6.32±2.58)μg.h.mL-1和(7.20±3.27)μg.h.mL-1。按AUC0-48估算,受试制剂的人体平均相对生物利用度为(95.1±22.5)%,按AUC0-∞估算,平均相对生物利用度为(93.9±21.6)%。结论两制剂主要药动学参数经对数转换后进行方差分析及双单侧t检验,并计算90%置信区间,表明两种制剂生物等效。 展开更多

关键词 盐酸特比萘芬片 药动学 生物等效性 高效液相色谱法

下载PDF 职称材料

斑节对虾一种新球形病毒的研究 被引量：9

18

作者 陈细法 吴定虎 +2 位作者 黄槐 陈平 池信才 《台湾海峡》 CAS CSCD 1996年第2期159-162,T001,共5页

应用电镜超薄切片技术，发现斑节对虾肝胰腺上皮、肠上皮和淋巴样细胞质中一种新的球形形病毒，称之为斑节对虾球形病毒（MSV）。病毒粒子为球形，直径28～35nm，核衣壳直径21～28nm，囊膜光滑无纤突，包涵体多数为球形，体积差异颇大... 应用电镜超薄切片技术，发现斑节对虾肝胰腺上皮、肠上皮和淋巴样细胞质中一种新的球形形病毒，称之为斑节对虾球形病毒（MSV）。病毒粒子为球形，直径28～35nm，核衣壳直径21～28nm，囊膜光滑无纤突，包涵体多数为球形，体积差异颇大，外有单位膜色被。MSV与MBV混合感染，造成严重病理变化。 展开更多

关键词 斑节对虾 球表病毒 对虾

下载PDF 职称材料

菌蚀型功能材料的合成与生物降解 被引量：3

19

作者 陈建海 陈清元 沈家瑞 《功能材料》 EI CAS CSCD 北大核心 2007年第3期427-431,共5页

设计与合成一种菌蚀型功能材料,探讨在模拟结肠环境下,材料降解性能与化学结构关系。用对甲基丙烯酰胺偶氮苯(BMAAB)为偶联剂,以偶氮二异丁腈(AIBN)为引发剂,以甲基丙烯酸羟乙酯(HE-MA)、甲基丙烯酸甲酯(MMA)、甲基丙烯酸(MAA)为共单体... 设计与合成一种菌蚀型功能材料,探讨在模拟结肠环境下,材料降解性能与化学结构关系。用对甲基丙烯酰胺偶氮苯(BMAAB)为偶联剂,以偶氮二异丁腈(AIBN)为引发剂,以甲基丙烯酸羟乙酯(HE-MA)、甲基丙烯酸甲酯(MMA)、甲基丙烯酸(MAA)为共单体,合成聚甲基丙烯酸羟乙酯-甲基丙烯酸-甲基丙烯酸甲酯[P(HEMA-MAA-MMA)]无规偶氮聚合物。用紫外、红外、核磁共振手段进行化学结构测定。测定该材料溶胀性能,建立体外厌氧条件下模拟结肠环境模型,用GPC凝胶色谱法、DSC差热分析法与SEM扫描电镜法。比较聚合物降解前后分子量、热性能与形态变化。试验结果表明,材料溶胀指数Q随材料中HEMA-MAA含量增加而增大。材料在模拟结构内容液环境中,降解程度与材料中亲水组分含量直接相关。该材料具有菌蚀功能,有望作为结肠靶向给药系统载体。 展开更多

关键词 结肠靶向系统 偶氮聚合物 溶胀性能 生物降解

下载PDF 职称材料

偶氮聚合物类结肠靶向药物载体的合成与降解 被引量：2

20

作者 陈建海 陈清元 沈家瑞 《中国药学杂志》 EI CAS CSCD 北大核心 2004年第6期471-474,共4页

目的　设计与合成新型偶氮聚合物类结肠靶向给药载体 ,探讨在模拟结肠环境下材料降解性能与化学结构关系。方法　以对甲基丙烯酰胺偶氮苯 (BMAAB)为偶联剂 ,偶氮二异丁腈 (AIBN)为引发剂 ,甲基丙烯酸羟乙酯 (HEMA)、甲基丙烯酸甲酯(MMA... 目的　设计与合成新型偶氮聚合物类结肠靶向给药载体 ,探讨在模拟结肠环境下材料降解性能与化学结构关系。方法　以对甲基丙烯酰胺偶氮苯 (BMAAB)为偶联剂 ,偶氮二异丁腈 (AIBN)为引发剂 ,甲基丙烯酸羟乙酯 (HEMA)、甲基丙烯酸甲酯(MMA)、甲基丙烯酸 (MAA)为共单体 ,合成聚甲基丙烯酸羟乙酯 甲基丙烯酸 甲基丙烯酸甲酯 [P(HEMA MAA MMA) ]无规偶氮聚合物。用紫外、红外、核磁共振手段进行化学结构测定。测定该材料溶胀性能 ,建立体外厌氧条件下模拟结肠环境模型 ,用凝胶色谱法、差热分析法与扫描电镜法比较聚合物降解前后分子量、热性能与形态变化。结果　材料溶胀指数Q随材料中HEMA MAA含量增加而增大。材料在模拟结构内容液环境中 ,降解程度与材料中亲水组分含量直接相关。结论　该偶氮聚合物可望作为结肠靶向给药系统载体。 展开更多

关键词 结肠靶向系统 偶氮聚合物 生物降解

下载PDF 职称材料