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基于药动学/药效学理论和蒙特卡罗模拟的硫酸黏菌素给药方案效果评价
1
作者 马颖超 吴瑕 +2 位作者 王永静 顾建军 杨秀岭 《中国药房》 北大核心 2025年第4期459-463,共5页
目的基于药动学(PK)/药效学(PD)理论和蒙特卡罗模拟(MCS)评价5种硫酸黏菌素给药方案用于常见革兰氏阴性菌感染的治疗效果。方法收集2023年中国细菌耐药监测网中硫酸黏菌素对鲍曼不动杆菌、铜绿假单胞菌、肺炎克雷伯菌、大肠埃希菌、阴... 目的基于药动学(PK)/药效学(PD)理论和蒙特卡罗模拟(MCS)评价5种硫酸黏菌素给药方案用于常见革兰氏阴性菌感染的治疗效果。方法收集2023年中国细菌耐药监测网中硫酸黏菌素对鲍曼不动杆菌、铜绿假单胞菌、肺炎克雷伯菌、大肠埃希菌、阴沟肠杆菌的最小抑菌浓度(MIC)数据,以游离浓度24 h药时曲线下面积与MIC的比值(fAUC_(0-24h)/MIC)≥15为目标靶值进行MCS,获得5种硫酸黏菌素给药方案在不同MIC下达到目标靶值的达标概率(PTA),并进一步计算各给药方案在特定细菌群体中的预期群体PTA,即累积反应分数(CFR),以评价5种硫酸黏菌素给药方案的治疗效果。结果当细菌MIC≤0.5μg/mL时,硫酸黏菌素所有给药方案(50万单位、q12 h,50万单位、q8 h,75万单位、q12 h,75万单位、q8 h,100万单位、q12 h)的PTA均超过90%;当MIC=1μg/mL时,75万单位、q8 h的给药方案用于鲍曼不动杆菌、肺炎克雷伯菌、铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、阴沟肠杆菌,以及100万单位、q12 h的给药方案用于除铜绿假单胞菌外其余4种细菌的PTA仍可达90%以上;当MIC≥2μg/mL时,硫酸黏菌素上述5种给药方案的PTA均低于90%。对于大肠埃希菌感染,仅50万单位、q12 h给药方案的CFR低于90%;对于肺炎克雷伯菌感染,仅75万单位、q8 h和100万单位、q12 h给药方案的CFR大于90%;对于其他3种细菌,硫酸黏菌素上述5种给药方案的CFR均低于90%。结论当革兰氏阴性菌MIC≤0.5μg/mL时,可选择硫酸黏菌素常规剂量治疗;当MIC=1μg/mL时,则需要增加给药剂量或给药频次。经验性治疗时,除大肠埃希菌外,对于其余4种细菌感染,均需使用超说明书剂量。 展开更多
关键词 硫酸黏菌素 革兰氏阴性菌 药动学/药效学理论 蒙特卡罗模拟
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他克莫司血药浓度影响因素的研究进展
2
作者 李新新 张艳敏 +3 位作者 董宁霞 吕文文 宋征 郑波 《临床合理用药》 2025年第3期173-177,共5页
他克莫司被广泛用于器官移植后的免疫排斥反应和自身免疫性疾病的免疫抑制治疗,但其治疗窗窄,个体之间高度差异,其血药浓度受多种因素的影响,如患者的生理状态、药物相互作用、基因型、依从性等。文章对影响他克莫司血药浓度的因素进行... 他克莫司被广泛用于器官移植后的免疫排斥反应和自身免疫性疾病的免疫抑制治疗,但其治疗窗窄,个体之间高度差异,其血药浓度受多种因素的影响,如患者的生理状态、药物相互作用、基因型、依从性等。文章对影响他克莫司血药浓度的因素进行综述,以期给临床医师和临床药师提供理论依据。 展开更多
关键词 他克莫司 免疫抑制剂 血药浓度 影响因素 综述
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嘧啶核苷类化合物GY005对小鼠的急性毒性试验和在大鼠体内的粪尿排泄实验研究
3
作者 陶乐 李玉江 +4 位作者 路博华 梁炳玉 彭有梅 郭晓河 董黎红 《化学研究》 2025年第1期73-78,共6页
采用最大给药量法进行嘧啶核苷类化合物GY005对KM小鼠的急性毒性试验;建立LC-MS/MS法测定大鼠尿液和粪便中化合物GY005的浓度,研究其在大鼠体内的排泄行为。每个时间段的尿液样本通过量筒量得体积并记录,粪便收集后立即称重得到样本湿... 采用最大给药量法进行嘧啶核苷类化合物GY005对KM小鼠的急性毒性试验;建立LC-MS/MS法测定大鼠尿液和粪便中化合物GY005的浓度,研究其在大鼠体内的排泄行为。每个时间段的尿液样本通过量筒量得体积并记录,粪便收集后立即称重得到样本湿重并记录,样品置于-80℃待测,选用特非那定作为内标检测。结果显示,一次给小鼠经口灌服化合物GY005(5.0 g·kg^(-1)),所有动物均未发现明显的毒性反应;化合物GY005在4~4000μg·L^(-1)与峰面积线性关系良好,所建立方法简单易操作、准确性好、精密度高,提取回收率、基质效应和稳定性也符合要求。 展开更多
关键词 核苷类化合物 急性毒性 尿 粪 排泄
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二甲双胍和普伐他汀联合使用对机体血糖和血脂的影响
4
作者 王兴东 李波霞 +1 位作者 马文帮 郭小冬 《海峡药学》 2025年第2期32-35,共4页
目的 探究二甲双胍和普伐他汀合用后对血糖和血脂水平的影响及其机制。方法 收集我院2020年1月~2022年12月2型糖尿病和/或高血脂患者病例信息,对单用二甲双胍、单用普伐他汀和两药合用前后血糖和血脂数据统计分析,并在Wistar大鼠体内探... 目的 探究二甲双胍和普伐他汀合用后对血糖和血脂水平的影响及其机制。方法 收集我院2020年1月~2022年12月2型糖尿病和/或高血脂患者病例信息,对单用二甲双胍、单用普伐他汀和两药合用前后血糖和血脂数据统计分析,并在Wistar大鼠体内探究二甲双胍和普伐他汀的药动学相互作用。结果 联合用药后,普伐他汀并未影响二甲双胍的降血糖效果,但血脂指标TC和LDL-C的降低更为明显。动物实验显示,联合用药后普伐他汀血浆药物浓度无显著变化,而肝脏组织中的浓度升高。结论 二甲双胍通过增加普伐他汀肝脏浓度显著降低TC和LDL-C水平。 展开更多
关键词 二甲双胍 普伐他汀 药物相互作用 血糖 血脂 肝脏药物浓度
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泊沙康唑肠溶片的质量评价与生物等效性研究
5
作者 王华伟 隋鑫 +6 位作者 吴秀君 曹莹 陈璐 李晓斌 李美烨 葛雨鑫 王文萍 《中国新药杂志》 北大核心 2025年第8期843-849,共7页
目的:对国产与原研泊沙康唑肠溶片进行质量对比和生物等效性研究,探究二者是否存在质量和生物利用度差异。方法:对2厂家生产泊沙康唑肠溶片的质量标准进行对比,性状、UV图谱、HPLC图谱、有关物质、水分、溶出度、含量均匀度、含量、微... 目的:对国产与原研泊沙康唑肠溶片进行质量对比和生物等效性研究,探究二者是否存在质量和生物利用度差异。方法:对2厂家生产泊沙康唑肠溶片的质量标准进行对比,性状、UV图谱、HPLC图谱、有关物质、水分、溶出度、含量均匀度、含量、微生物限度进行比较。以国产泊沙康唑肠溶片(100 mg·片-1)为受试制剂,原研泊沙康唑肠溶片(100 mg·片-1)作为参比制剂,分别在空腹和餐后条件下,开展人体生物等效性试验。结果:国产泊沙康唑肠溶片的有关物质杂质控制严格,其他指标如性状、水分、含量均匀度、含量、微生物限度等均符合质量标准,与原研制剂无显著差异。生物等效性试验中,国产泊沙康唑肠溶片在禁食与餐后情况下与原研制剂主要参数C max,AUC几何均值比值90%CI在80%~125%的可接受范围内,经统计学分析可判断为生物等效。结论:国产与原研泊沙康唑肠溶片的质量均在限度之内,人体生物等效性试验显示国产与原研泊沙康唑肠溶片具有生物等效性。 展开更多
关键词 泊沙康唑肠溶片 质量对比 生物等效性
原文传递
左乙拉西坦在脑卒中后癫痫患者中的群体药动学研究
6
作者 刘晨茜 吴茵 +3 位作者 贾彩云 崔赛 吴惠珍 王素星 《中国药房》 北大核心 2025年第5期594-599,共6页
目的建立中国脑卒中后癫痫(PSE)患者的左乙拉西坦(Lev)群体药动学模型,为Lev在PSE患者中个体化治疗方案的制订提供参考。方法回顾性收集符合纳入标准的PSE患者的血药浓度与临床诊疗信息,根据随机数法按8∶2比例划分为模型组与验证组。... 目的建立中国脑卒中后癫痫(PSE)患者的左乙拉西坦(Lev)群体药动学模型,为Lev在PSE患者中个体化治疗方案的制订提供参考。方法回顾性收集符合纳入标准的PSE患者的血药浓度与临床诊疗信息,根据随机数法按8∶2比例划分为模型组与验证组。基于模型组数据,采用非线性混合效应法构建群体药动学模型,通过拟合优度检验和自举法开展内部评价,并用验证组数据进行外部验证。结果共收集到70例PSE患者的75个血药浓度数据,其中55例患者的60个血药浓度数据用于建立模型,15例患者的15个血药浓度数据用于外部验证。最终模型清除率的群体典型值为2.98 L/h;估算肾小球滤过率、每日给药剂量、同型半胱氨酸水平对Lev的清除率均有显著影响(P<0.01);拟合优度检验、自举法及外部验证结果均提示所建模型预测性能良好。结论每日给药剂量、肾小球滤过率和同型半胱氨酸水平为影响中国PSE患者Lev清除率变化的重要协变量。临床决策时应综合考虑患者的治疗反应、生理病理情况及不良反应发生情况等,以群体药动学模型结果为依据调整给药剂量。 展开更多
关键词 左乙拉西坦 脑卒中后癫痫 群体药动学 个体化用药 清除率
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基于药动学-药效学的中药引经理论现代研究进展与思考
7
作者 陈龙 王瑞锋 +4 位作者 张振凯 张冰贤 冯卫生 郑晓珂 周宁 《中成药》 北大核心 2025年第1期133-138,共6页
中药引经理论在中药药性理论和中医临床遣方用药经验下形成,其理论的现代研究进展能够为引经药的合理临床应用提供一定的理论指导。一方面,药物体内过程是影响药物疗效发挥的重要途径,引经中药可通过影响药物的吸收、分布、代谢、消除... 中药引经理论在中药药性理论和中医临床遣方用药经验下形成,其理论的现代研究进展能够为引经药的合理临床应用提供一定的理论指导。一方面,药物体内过程是影响药物疗效发挥的重要途径,引经中药可通过影响药物的吸收、分布、代谢、消除等一系列体内环节,使药物有效成分在机体病灶部位的含量发生改变,进而影响药效发挥;另一方面,引经中药可通过配伍作用提高原方药效,改善靶部位功能,从而影响配伍药物疗效的发挥。基于药物体内过程和药效学影响因素,本文从吸收、分布、消除、药效协同作用等方面出发,归纳和总结桔梗、柴胡、牛膝、冰片、麝香等多种引经中药的实验研究成果,以期初步揭示中药引经作用的科学内涵,并为相关理论研究提供新的思考。 展开更多
关键词 中药 引经理论 体内过程 药物转运体 协同作用
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艾托格列净对索拉非尼和多纳非尼在大鼠体内药动学的影响及机制研究
8
作者 邓艳茹 王智 +3 位作者 曹格溪 闫彬 李颖 董占军 《中国药房》 北大核心 2025年第7期826-831,共6页
目的研究艾托格列净对索拉非尼和多纳非尼在大鼠体内药动学的影响,并探究相关机制。方法将24只雄性SD大鼠随机分成4组,每组6只。A、B组大鼠连续7 d分别灌胃0.5%羧甲基纤维素钠和艾托格列净(1.5 mg/kg),第7天给药后均灌胃索拉非尼(100 mg... 目的研究艾托格列净对索拉非尼和多纳非尼在大鼠体内药动学的影响,并探究相关机制。方法将24只雄性SD大鼠随机分成4组,每组6只。A、B组大鼠连续7 d分别灌胃0.5%羧甲基纤维素钠和艾托格列净(1.5 mg/kg),第7天给药后均灌胃索拉非尼(100 mg/kg);C、D组大鼠前7 d灌胃处理分别与A、B组一致,在第7天给药后均灌胃多纳非尼(40 mg/kg)。各组大鼠于索拉非尼或多纳非尼给药前和给药后不同时间点采集血样,采用超高效液相色谱-串联质谱法分别测定A、B组大鼠血浆中索拉非尼质量浓度和C、D组大鼠血浆中多纳非尼质量浓度,利用DAS 2.1.1软件计算药动学参数。另取6只大鼠随机分为空白对照组和艾托格列净给药组,每组3只。空白对照组大鼠灌胃0.5%羧甲基纤维素钠,艾托格列净给药组大鼠灌胃艾托格列净(1.5 mg/kg),每天1次,连续7 d。末次给药后,检测大鼠肝脏和小肠组织中尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶1A7(UGT1A7)、乳腺癌耐药蛋白(BCRP)和P-糖蛋白(P-gp)m RNA表达水平。结果与A组比较,B组大鼠血浆中索拉非尼的药-时曲线下面积(AUC_(0-t))、AUC_(0-∞)、峰浓度(c_(max))、达峰时间(t_(max))、平均滞留时间(MRT_(0-t))、MRT_(0-∞)均显著降低(P<0.05),清除率(CL)和表观分布容积(V)均显著升高(P<0.05);与C组比较,D组大鼠血浆中多纳非尼的AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)、c_(max)、t_(max)、MRT_(0-t)均显著降低(P<0.05),V和CL均显著升高(P<0.05)。连续7 d灌胃艾托格列净对大鼠肝脏和小肠组织中UGT1A7、P-gp、BCRP m RNA的表达无显著影响。结论艾托格列净可影响索拉非尼和多纳非尼在大鼠体内的药动学过程,减少两者的体内暴露量,但其作用机制可能并非是通过调控相关代谢酶和转运体;临床联合用药时应警惕药物治疗效果不佳可能导致的疾病进展。 展开更多
关键词 艾托格列净 索拉非尼 多纳非尼 药动学 超高效液相色谱-串联质谱法
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基于降解动力学模型的丹酚酸B稳定性研究
9
作者 刘文康 胡先润 +3 位作者 程雪梅 刘伟 魏海 王长虹 《中成药》 北大核心 2025年第3期733-739,共7页
目的考察丹酚酸B稳定性。方法HPLC法测定丹酚酸B含量,分析其在不同pH缓冲液中的化学稳定性、不同浓度H_(2)O_(2)中的氧化稳定性,以及人工胃液、人工肠液、生物基质中的生物稳定性,并对其降解动力学进行拟合。结果丹酚酸B在酸性和弱酸性... 目的考察丹酚酸B稳定性。方法HPLC法测定丹酚酸B含量,分析其在不同pH缓冲液中的化学稳定性、不同浓度H_(2)O_(2)中的氧化稳定性,以及人工胃液、人工肠液、生物基质中的生物稳定性,并对其降解动力学进行拟合。结果丹酚酸B在酸性和弱酸性缓冲液、人工胃液中较稳定,而在中性和碱性缓冲液、人工肠液、H_(2)O_(2)、生物基质中的稳定性较差。该成分在回肠匀浆液中的降解过程符合一级动力学模型,而在pH 7.4缓冲液、人工肠液、H_(2)O_(2)及胃、十二指肠、空肠、结肠匀浆液中的符合二级动力学模型。结论生物基质、氧化剂、碱性环境会影响丹酚酸B稳定性。本实验对丹酚酸B相关产品的开发应用具有重要意义。 展开更多
关键词 丹酚酸B 稳定性 降解动力学 HPLC
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香芍散结口服液3种入血成分在乳腺增生症模型大鼠体内的药动学研究
10
作者 张宇 李家明 +7 位作者 彭丹 傅若秋 明月 刘正碧 王晶晶 程诗奇 谢红军 刘耀 《中国药房》 北大核心 2025年第6期680-685,共6页
目的探究香芍散结口服液3种入血成分(阿魏酸、芍药苷、迷迭香酸)在乳腺增生(HMG)模型大鼠体内的药动学特征。方法选择雌性SD大鼠,按体重分为对照组和HMG组,每组6只。HMG组以雌激素+孕激素联合诱导构建HMG模型。造模后,两组大鼠均灌胃香... 目的探究香芍散结口服液3种入血成分(阿魏酸、芍药苷、迷迭香酸)在乳腺增生(HMG)模型大鼠体内的药动学特征。方法选择雌性SD大鼠,按体重分为对照组和HMG组,每组6只。HMG组以雌激素+孕激素联合诱导构建HMG模型。造模后,两组大鼠均灌胃香芍散结口服液1.485 g/kg(以生药量计),每天1次,连续7 d。分别于首次给药前(0 h)以及末次给药后5、15、30 min和1、2、4、8、12、24 h采血,以氯唑沙宗为内标,采用超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱技术检测大鼠体内阿魏酸、芍药苷、迷迭香酸的血药浓度。运用Phoenix WinNonlin 8.1软件,以非房室模型计算其药动学参数[药时曲线下面积(AUC_(0-24 h)、AUC_(0-∞))、平均滞留时间(MRT_(0-∞))、半衰期(t_(1/2))、达峰时间(t_(max))、峰浓度(c_(max))]。结果与对照组比较,HMG组大鼠体内阿魏酸的AUC_(0-24)h、AUC_(0-∞)、c_(max)均显著升高(P<0.05);芍药苷的AUC_(0-24 h)、AUC_(0-∞)、MRT_(0-∞)、t_(1/2)、c_(max)虽有上升或延长趋势,但组间比较差异均无统计学意义(P>0.05);迷迭香酸的AUC_(0-24 h)、MRT_(0-∞)均显著升高或延长(P<0.05)。结论在HMG模型大鼠体内,香芍散结口服液中的阿魏酸、芍药苷、迷迭香酸的体内暴露量均有所增加,迷迭香酸的体内滞留时间明显延长。 展开更多
关键词 香芍散结口服液 乳腺增生 阿魏酸 芍药苷 迷迭香酸 药动学 超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱
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美罗培南首次监测稳态血药谷浓度不达标的影响因素分析
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作者 白海悦 余安妮 +1 位作者 游翠玉 张迪 《医药导报》 北大核心 2025年第2期281-286,共6页
目的分析美罗培南首次监测稳态血药谷浓度不达标的影响因素。方法选择西安交通大学第一附属医院2021年7月—2023年6月使用美罗培南治疗并监测稳态血药谷浓度的患者为研究对象,记录患者的年龄、性别等病史资料。测定美罗培南稳态血药谷浓... 目的分析美罗培南首次监测稳态血药谷浓度不达标的影响因素。方法选择西安交通大学第一附属医院2021年7月—2023年6月使用美罗培南治疗并监测稳态血药谷浓度的患者为研究对象,记录患者的年龄、性别等病史资料。测定美罗培南稳态血药谷浓度,并确定靶标。根据监测结果分为达标组(2.0~16.0 mg·L^(-1))和未达标组(低浓度组<2.0 mg·L^(-1)或高浓度组>16.0 mg·L^(-1))。对低浓度组、高浓度组分别与达标组进行相关变量的单因素及多因素logistic回归分析,筛选美罗培南稳态血药谷浓度不达标的危险因素。结果共纳入患者324例,其中血药谷浓度达标者189例,达标率58.33%,未达标者135例(低浓度组86例,高浓度组49例),未达标率41.67%。通过多因素logistic回归分析结果显示,低浓度组与达标组相比,肾小球滤过率、白蛋白及颅脑疾病是美罗培南浓度偏低的危险因素(P<0.05),颅脑损伤患者肾小球滤过率显著高于无颅脑损伤者;胱抑素-C是2组患者中美罗培南浓度达标的保护因素(P<0.05)。高浓度组与达标组比较,美罗培南日剂量及降钙素原是美罗培南血药浓度偏高的危险因素(P<0.05),而肾小球滤过率是2组患者中美罗培南浓度达标的保护因素。结论肾小球滤过率、白蛋白、颅脑疾病是美罗培南稳态血药谷浓度偏低的危险因素,而美罗培南日剂量、降钙素原是美罗培南稳态血药谷浓度偏高的危险因素。 展开更多
关键词 美罗培南 浓度不达标 颅脑损伤 肾小球滤过率 影响因素
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催化酰胺类药物水解代谢酶的研究进展
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作者 王誉晓 王新鸿 +1 位作者 王丽梅 邱志霞 《中国药科大学学报》 北大核心 2025年第2期244-251,共8页
酰胺键是将分子中的氨基和羧基脱水缩合形成的分子键,其在药物结构设计中较为常见。酰胺键的稳定性受到多种因素的影响,使得酰胺类药物的药代动力学行为呈明显的代谢异质性。本文围绕酰胺类药物的药代动力学行为,提出水解酶在机体空间... 酰胺键是将分子中的氨基和羧基脱水缩合形成的分子键,其在药物结构设计中较为常见。酰胺键的稳定性受到多种因素的影响,使得酰胺类药物的药代动力学行为呈明显的代谢异质性。本文围绕酰胺类药物的药代动力学行为,提出水解酶在机体空间的表达和活性可能是引起酰胺类药物的药代动力学存在种属差异的重要原因之一,并归纳常见的水解酰胺类药物的酶或蛋白,为酰胺类药物的结构设计及临床研究提供参考;提出体外评价体系选择不当可能是导致药物药代动力学特征出现体内-体外不一致性的重要原因,总结目前用于评价药物体外代谢体系,为药物临床前评价提供参考。 展开更多
关键词 酰胺类药物 药代动力学 水解酶
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苦豆子粉末有效成分释放与仔猪体内药动学研究
13
作者 张天宇 闫琰 +2 位作者 吴永超 唐星 于淼 《宁夏医科大学学报》 2025年第2期181-188,共8页
目的比较苦豆子粗粉与超微粉中总生物碱在体外的释放情况及4种生物碱(氧化苦参碱、槐定碱、槐果碱、金雀花碱)在仔猪体内的药动学规律,探究两者生物利用度的差异。方法取苦豆子粗粉(D90≈150μm)和超微粉(D90<25μm)。采用自身对照法... 目的比较苦豆子粗粉与超微粉中总生物碱在体外的释放情况及4种生物碱(氧化苦参碱、槐定碱、槐果碱、金雀花碱)在仔猪体内的药动学规律,探究两者生物利用度的差异。方法取苦豆子粗粉(D90≈150μm)和超微粉(D90<25μm)。采用自身对照法,以苦豆子中主要成分总生物碱为指标,利用紫外分光光度法分别测定苦豆子粗粉与超微粉不同时间点总生物碱溶出的量,比较两者体外释药差异;将20头仔猪随机分为两组,分别单次给予苦豆子粗粉和超微粉,给药后采用液相色谱-质谱联用仪(LC-MS/MS)测定血浆中氧化苦参碱、槐定碱、槐果碱与金雀花碱浓度,计算末端消除速率、末端消除半衰期、达峰时间、最大血药浓度(C_(max))、药时曲线下面积(AUC)、一阶矩药时曲线下面积(AUMC)与平均驻留时间。结果超微粉与粗粉组有效成分各个时间点的累计释放量差异均有统计学意义(P均<0.01);在酸中苦豆子超微粉累计释放量在0~90 min时两者差异有统计学意义(P<0.01),随着时间延长,累计溶出率与普通粉趋于一致;氧化苦参碱与金雀花碱两者曲线具有相似性;苦豆子超微粉中氧化苦参碱、槐定碱、槐果碱、金雀花碱在仔猪体内的C_(max)分别为粗粉的1.33、1.18、1.12和1.21倍(P均<0.05);苦豆子超微粉氧化苦参碱、槐定碱、槐果碱、金雀花碱在仔猪体内的AUC_(0-t)分别为苦豆子粗粉的1.59、1.50、1.23和1.36倍。槐定碱的AUC_(0-t)与AUC_(0-inf)在超微粉组和普通粉组间差异均有统计学意义(P均<0.05);其余超微粉组药动学参数与普通粉组间差异均无统计学意义(P均>0.05)。结论苦豆子经超微粉碎后,其有效成分的释放程度可得到极大提升,生物利用度有所提高。 展开更多
关键词 苦豆子 超微粉 生物碱 药物动力学
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头孢唑林注射液用于控制与防治外科感染的药物不良反应55例分析
14
作者 张婷玉 董峰 《河南外科学杂志》 2025年第1期96-98,共3页
目的分析头孢唑林注射液用于控制与防治外科感染(SI)的药物不良反应(ADR),并对其特点和规律进行总结。方法选取2019-01—2024-11郑州大学附属郑州中心医院药学部向国家药品不良反应监测系统上报的头孢唑林用于控制与防治SI所致的55例AD... 目的分析头孢唑林注射液用于控制与防治外科感染(SI)的药物不良反应(ADR),并对其特点和规律进行总结。方法选取2019-01—2024-11郑州大学附属郑州中心医院药学部向国家药品不良反应监测系统上报的头孢唑林用于控制与防治SI所致的55例ADR患者的临床资料,统计分析患者的性别、年龄、原患疾病、累及系统-器官,以及临床表现、ADR发生时间和临床转归。结果55例患者中,53例(96.36%)为已知一般的ADR,2例(3.64%)为新的一般ADR;50~59岁的患者占27.27%,其中25例(45.45%)发生在用药20 min以内。ADR涉及的临床表现11种,共计61例次,其中皮肤及其附件损害44例次(72.13%)、胃肠道损害10例次(16.39%)、心血管损害4例次(6.56%),其他3例次(4.92%)。其转归时间多在对症治疗或停药24 h内。结论头孢唑林注射液用于控制与防治SI,需加强用药监测,以避免发生ADR而影响治疗效果。 展开更多
关键词 头孢唑林注射液 外科感染 不良反应
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2014—2024年抗感染药物相关肾毒性全球研究进展与趋势可视化分析
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作者 王鹏凯 袁芳 +2 位作者 刘粲迪 杨圆 李昕 《药学前沿》 2025年第1期97-105,共9页
目的分析抗感染药物肾毒性研究领域在全球范围内近10年的研究热点和未来发展趋势。方法基于文献计量学方法,检索Web of Science(WOS)核心合集数据库中2014年1月1日至2024年10月1日有关抗感染药物相关肾毒性的文献。应用VOSviewer软件对... 目的分析抗感染药物肾毒性研究领域在全球范围内近10年的研究热点和未来发展趋势。方法基于文献计量学方法,检索Web of Science(WOS)核心合集数据库中2014年1月1日至2024年10月1日有关抗感染药物相关肾毒性的文献。应用VOSviewer软件对纳入文献的国家、作者、机构和期刊的发文量以及被引频次进行统计分析;应用CiteSpace软件绘制关键词共现网络图谱并对关键词聚类分析。结果研究共检索到相关文献4069篇,其中美国(1113篇),是发文量最多的国家,Li Jian教授团队(51篇)是该领域的领军人物;Monash University(71篇)和Antimicrobial Agents and Chemotherapy(146篇)分别是该领域内最具影响力的机构和期刊。进一步的关键词分析结果表明,该领域研究多围绕万古霉素、氨基糖苷类、多黏菌素类和β-内酰胺胺类这4类抗感染药物诱导的急性肾损伤(AKI)机制展开。结论近10年抗感染药物相关AKI研究的被引频次呈逐年上升的趋势,其中氧化应激、凋亡等分子信号通路是当前研究的热点;铁死亡、坏死等分子机制以及早期肾毒性生物标志物等方面的研究可能成为未来研究的热点和主要方向。 展开更多
关键词 抗感染药物 肾毒性 文献计量学 急性肾损伤 聚类分析 氧化应激 凋亡 铁死亡 万古霉素 多黏菌素 氨基糖苷
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舒达吡啶与氯法齐明或克拉霉素联用增加脓肿分枝杆菌感染大鼠体内暴露水平的初步研究
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作者 王雪钰 王宇津 +2 位作者 初乃惠 康万里 聂文娟 《中国防痨杂志》 北大核心 2025年第2期150-157,共8页
目的:研究舒达吡啶和贝达喹啉单用及分别与克拉霉素和氯法齐明联用在脓肿分枝杆菌感染大鼠模型中的体内药物分布情况和药物相互作用效果。方法:采用液相色谱-串联质谱法测定感染脓肿分枝杆菌的S-D大鼠模型在给予45 mg/kg舒达吡啶(A组)、... 目的:研究舒达吡啶和贝达喹啉单用及分别与克拉霉素和氯法齐明联用在脓肿分枝杆菌感染大鼠模型中的体内药物分布情况和药物相互作用效果。方法:采用液相色谱-串联质谱法测定感染脓肿分枝杆菌的S-D大鼠模型在给予45 mg/kg舒达吡啶(A组)、45 mg/kg舒达吡啶+10 mg/kg克拉霉素(B组)和45 mg/kg舒达吡啶+25 mg/kg氯法齐明(C组)20 min、1 h和16 h后的血浆、大脑、椎骨和肺组织中舒达吡啶的浓度;同时测定给予40 mg/kg贝达喹啉(D组)、40 mg/kg贝达喹啉+10 mg/kg克拉霉素(E组)和40 mg/kg贝达喹啉+25 mg/kg氯法齐明(F组)1、4和16 h后的血浆、大脑、椎骨和肺组织中贝达喹啉的浓度。分析同一检测时间点同一部位不同组别药物浓度的差异情况。结果:对于舒达吡啶,在给药20 min后,B组的血浆药物浓度[390.6(319.6,621.9)ng/ml]高于A组[140.2(79.4,204.0)ng/ml];在给药1 h后,C组肺组织药物浓度[3478.1(2570.9,5322.7)ng/ml]低于A组[6632.0(5617.6,8014.1)ng/ml],差异均有统计学意义(U=0.000,P=0.004;U=4.000,P=0.025)。对于贝达喹啉,在给药4 h后F组的血浆药物浓度[2264.6(1724.4,3826.0)ng/ml]和给药16 h后的血浆、肺组织药物浓度[分别为2045.0(1922.8,3757.1)ng/ml、25095.3(13083.2,30438.4)ng/ml]均高于D组[分别为1415.3(671.9,1779.0)ng/ml、879.4(640.9,954.5)ng/ml、8671.0(4086.1,13530.3)ng/ml],差异均有统计学意义(U=3.000,P=0.016;U=0.000,P=0.004;U=2.000,P=0.010)。在用药16 h后,A组在血浆和肺组织的药物浓度[分别为2505.9(1844.7,2986.8)ng/ml和23481.4(16988.0,35219.7)ng/ml)]均明显高于D组[分别为879.4(640.9,954.5)ng/ml和8671.0(4086.1,13530.3)ng/ml],差异均有统计学意义(U=5.000,P=0.037;U=2.000,P=0.010)。结论:与单用药相比,舒达吡啶与克拉霉素联用可能增加其在体内的暴露水平,且在给药16 h后在血浆和肺组织的暴露水平均优于贝达喹啉,可为组成抗MAB治疗方案提供理论依据。 展开更多
关键词 临床前药物评价 药物协同作用 药物监测 组织分布 克拉霉素 舒达吡啶
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基于群体药动学模型的阿立哌唑微球给药方案研究
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作者 孟庆恒 韩智慧 +7 位作者 雷琦 陈斌 尹霞 胡海棠 刘红霞 郑青山 许羚 黄钦 《中国临床药理学与治疗学》 北大核心 2025年第4期493-500,共8页
目的:基于一款新型长效注射用阿立哌唑微球(LZMT05)2项临床试验的血药浓度数据,优选LZMT05的临床剂量和给药方案。方法:196名精神分裂症患者接受LZMT05注射,采集血药浓度数据,并建立群体药动学模型。以口服有效剂量的稳态谷峰浓度区间94... 目的:基于一款新型长效注射用阿立哌唑微球(LZMT05)2项临床试验的血药浓度数据,优选LZMT05的临床剂量和给药方案。方法:196名精神分裂症患者接受LZMT05注射,采集血药浓度数据,并建立群体药动学模型。以口服有效剂量的稳态谷峰浓度区间94.0~534 ng/mL作为治疗窗,设计并模拟多种临床应用场景,选择最优临床治疗方案。结果:LZMT05的药物浓度-时间曲线可用双一级吸收、一级消除的一房室描述。性别、CYP2D6基因型等因素作为协变量引入最终模型。模拟结果显示,稳定使用10 mg阿立哌唑片剂转换为LZMT05350 mg,每4周给药1次,可以使患者体内阿立哌唑浓度始终维持在治疗窗范围内,而且峰谷波动较小。结论:通过群体药动学建模与模拟,本研究优化的LZMT05给药方案能够保持药物暴露水平位于治疗窗内,提示其具备良好的疗效和安全性。 展开更多
关键词 阿立哌唑 微球 群体药动学 建模模拟
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儿童青少年使用奥氮平的临床有效性和安全性研究
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作者 林丽萍 刘银芳 林晗 《北方药学》 2025年第2期176-178,共3页
目的:研究奥氮平剂量、血药浓度与临床有效性与安全性的相关性,完善儿童青少年患者奥氮平的治疗方案。方法:采用HPLC MS法测定奥氮平的血药浓度,结合患者的临床症状和不良反应记录,进行统计分析。以阳性和阴性症状量作为主要评估工具,... 目的:研究奥氮平剂量、血药浓度与临床有效性与安全性的相关性,完善儿童青少年患者奥氮平的治疗方案。方法:采用HPLC MS法测定奥氮平的血药浓度,结合患者的临床症状和不良反应记录,进行统计分析。以阳性和阴性症状量作为主要评估工具,对患者的临床症状进行评估。记录药物不良反应,分析剂量、血药浓度与临床有效性和安全性的相关性。结果:性别和合用丙戊酸是对奥氮平血药浓度影响较大的因素。当奥氮平血药浓度大于90ng·mL^(-1)时,不良反应发生率升高。结论:性别、合用丙戊酸能影响奥氮平血药浓度,建议在非合用丙戊酸时女性患儿日剂量在7.5mg以上,男性患儿日剂量在12.5mg以上。合用丙戊酸时,建议日剂量比非合用丙戊酸增加2.5mg。血药浓度建议控制在90ng·mL^(-1)以下。 展开更多
关键词 奥氮平 儿童青少年 精神障碍 有效性 安全性
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基于UHPLC-MS/MS技术白芨醇提液的化学成分分析
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作者 沙悦 潘红 +7 位作者 武东慧 金洪涛 齐梓彤 王媛 丁鹏 闫肃 刘多 栾志慧 《通化师范学院学报》 2025年第2期54-63,共10页
对白芨假鳞茎进行醇提液制备,再利用大孔吸附树脂进行分离纯化,通过液相色谱技术对其化学成分进行测定.结果表明:白芨中含有丰富的化学成分,包括多糖类、有机酸类、苷类、生物碱类、酯类、氨基酸类、核苷类、糠醛类、鞘脂类、醛类、黄... 对白芨假鳞茎进行醇提液制备,再利用大孔吸附树脂进行分离纯化,通过液相色谱技术对其化学成分进行测定.结果表明:白芨中含有丰富的化学成分,包括多糖类、有机酸类、苷类、生物碱类、酯类、氨基酸类、核苷类、糠醛类、鞘脂类、醛类、黄酮类、异黄酮类、二萜内酯类、脂肪酸类、酚酸类和香豆素类等46种化学成分.其中蔗糖含量占比最高为40.463%;其次为有机酸类物质,L-(-)-苹果酸占比达到15.983%;苷类化合物中水杨苷达到9.879%;其余物质中甲氧基香豆素占比0.026%、盐酸胡芦巴碱占比4.776%、黄豆黄素占比0.069%、异鼠李素占比0.054%、表儿茶素含量最少为0.009%.研究结果可为白芨化学成分和药理作用的研究提供理论基础. 展开更多
关键词 白芨 醇提液 化学成分 UHPLC-MS/MS 成分分析
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影响地高辛血药浓度基因多态性的研究进展
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作者 高原 杨顺银 +1 位作者 王法财 李晶 《牡丹江医科大学学报》 2025年第1期141-145,共5页
地高辛为治疗心力衰竭的经典药物,其被广泛用于各类心功能不全、室上性心动过速、心房纤颤及心房扑动等疾病的治疗。但地高辛的治疗窗窄,有效浓度与中毒浓度接近,因此,如何安全有效地应用地高辛一直为临床工作者探究的重要方向。研究发... 地高辛为治疗心力衰竭的经典药物,其被广泛用于各类心功能不全、室上性心动过速、心房纤颤及心房扑动等疾病的治疗。但地高辛的治疗窗窄,有效浓度与中毒浓度接近,因此,如何安全有效地应用地高辛一直为临床工作者探究的重要方向。研究发现,除了基础的机体生理、病理以及合并用药等因素外,基因多态性也是能够影响地高辛血药浓度的一项重要因素。本文对目前地高辛血药浓度相关的基因多态性研究进行系统综述,尝试从遗传变异的层面探讨地高辛有效剂量的个体间差异,为地高辛的个体化精准用药提供一定的参考。 展开更多
关键词 地高辛 血药浓度 遗传变异 基因多态性 个体化用药
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