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替雷利珠单抗致免疫相关性结肠炎1例 被引量：1
1
作者 刘广洲 刘晓敏 杨伟 《吉林医药学院学报》 2023年第6期424-425,共2页
免疫检查点抑制剂(immune checkpoint inhibitors,ICIs)在癌症的治疗中已从临床研究走向临床实践。在关注ICIs免疫治疗疗效的同时,临床也开始关注其不良反应即免疫相关的不良反应(immune-related adverse events,irAEs)。虽然irAEs总体... 免疫检查点抑制剂(immune checkpoint inhibitors,ICIs)在癌症的治疗中已从临床研究走向临床实践。在关注ICIs免疫治疗疗效的同时,临床也开始关注其不良反应即免疫相关的不良反应(immune-related adverse events,irAEs)。虽然irAEs总体发生率较低,但有些irAEs可导致严重后果[1],需要高度重视和积极防治。本文介绍1例替雷利珠单抗治疗非小细胞肺癌致免疫性结肠炎的诊疗经过,旨在为临床诊疗提供经验。 展开更多
关键词 替雷利珠单抗 免疫相关性肠炎 非小细胞鳞癌 药品不良反应
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CAFs分泌的PDGFC通过PI3K-mTOR信号通路促进乳腺癌细胞对阿霉素耐药
2
作者 董浩 王雪洁 +3 位作者 段万理 盛智梅 史立宏 张宝刚 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第5期833-839,共7页
目的探讨肿瘤相关成纤维细胞(cancer-associated fibroblasts,CAFs)来源的血小板衍生生长因子C(platelet derived growth factor C,PDGFC)是否促进乳腺癌细胞对阿霉素(doxorubicin,DOX)耐药并探讨其机制。方法原代提取CAFs和正常成纤维... 目的探讨肿瘤相关成纤维细胞(cancer-associated fibroblasts,CAFs)来源的血小板衍生生长因子C(platelet derived growth factor C,PDGFC)是否促进乳腺癌细胞对阿霉素(doxorubicin,DOX)耐药并探讨其机制。方法原代提取CAFs和正常成纤维细胞(normal fibroblasts,NFs)并获取CAFs和NFs的条件培养基(conditional medium,CM),观察CAFs-CM是否影响乳腺癌细胞对DOX的敏感性;检测CAFs及其条件培养基中PDGFC的表达;Western blot检测乳腺癌细胞凋亡相关蛋白BAX/BCL2、耐药蛋白ABCG2、线粒体膜蛋白TOM20与COXⅣ及信号蛋白(p-)PI3K与(p-)mTOR的表达;DCFH-DA荧光染色、JC-1试剂盒分别检测乳腺癌细胞内ROS水平与线粒体膜电位。结果CAFs-CM减少乳腺癌细胞中DOX的含量,诱导对DOX耐药,同时乳腺癌细胞中BAX减少,Bcl2增加,ROS减少,线粒体膜电位升高及线粒体膜蛋白TOM20与COXⅣ表达增加。进一步研究发现,CAFs及CAFs-CM中PDGFC均高表达,重组人PDGFC产生了与CAFs-CM相似的促进乳腺癌细胞对DOX耐药的作用,PDGFRα的特异性抑制剂则显著抑制了CAF-CM诱导的耐药;进一步机制研究表明,CAFs分泌的PDGFC通过激活PI3K-mTOR信号通路诱导了乳腺癌细胞耐药。结论CAFs分泌的PDGFC通过PI3K-mTOR通路促进乳腺癌细胞对DOX耐药,这一发现为开发靶向CAFs的抗癌药物提供了新的思路。 展开更多
关键词 肿瘤相关成纤维细胞 血小板衍生生长因子C 乳腺癌 耐药 线粒体 PI3K-mTOR
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川芎提取物中阿魏酸大鼠在体肠吸收动力学的研究 被引量：9
3
作者 杨星钢 李丁 +3 位作者 郭宏 张国华 张立波 潘卫三 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2007年第1期61-64,共4页
关键词 在体肠吸收动力学 川芎提取物 阿魏酸 大鼠 有效成分 清除自由基 伞形科植物 免疫功能
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2006—2009年鲍曼不动杆菌临床分布及耐药性监测 被引量：16
4
作者 范艳萍 张毅华 +2 位作者 李秀文 王运铎 徐维家 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第6期I0003-I0005,共3页
目的了解鲍曼不动杆菌的临床分布及其耐药性,动态监测其耐药性发展情况,为临床合理使用抗菌药物提供依据。方法采用回顾性统计学方法对本院2006—2009年临床分离鲍曼不动杆菌的分布情况和耐药性进行分析。结果在统计的770株鲍曼不动杆菌... 目的了解鲍曼不动杆菌的临床分布及其耐药性,动态监测其耐药性发展情况,为临床合理使用抗菌药物提供依据。方法采用回顾性统计学方法对本院2006—2009年临床分离鲍曼不动杆菌的分布情况和耐药性进行分析。结果在统计的770株鲍曼不动杆菌中,临床标本来源以呼吸道为主占89.6%;临床科室分布以重症监护病房(ICU)为主占29.9%;该菌在所测试的抗生素中,其耐药性呈逐年上升趋势并显示了多重耐药,本文结果显示2006—2008年鲍曼不动杆菌对美洛培南、亚胺培南、头孢哌酮/舒巴坦敏感率均在93%以上,而2009年敏感率均下降至60%以下。结论在对该菌的连续4年抗生素耐药性监测中显示了多重耐药性,且其感染和耐药性在临床呈逐年上升趋势特别是2009年以来上升尤为突出,需引起临床关注。 展开更多
关键词 鲍曼不动杆菌 医院感染 耐药性 抗生素
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阿霉素─铁(Ⅲ)配合物的电化学特征及其与DNA结合作用研究 被引量：12
5
作者 王宏飞 杨频 +1 位作者 李青山 邬强 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1997年第5期671-675,共5页
采用示波极谱法和循环伏安法研究了3公铁离子Fe（Ⅲ）与阿霉素（ADM）配合物的电化学特性．在生理pH条件下，Fe（Ⅲ）与ADM形成2：1的稳定配合物，Fe（Ⅲ）的配位使ADM在更负的电势下才能还原，这与其心脏毒性减轻密切相关．采用线性扫... 采用示波极谱法和循环伏安法研究了3公铁离子Fe（Ⅲ）与阿霉素（ADM）配合物的电化学特性．在生理pH条件下，Fe（Ⅲ）与ADM形成2：1的稳定配合物，Fe（Ⅲ）的配位使ADM在更负的电势下才能还原，这与其心脏毒性减轻密切相关．采用线性扫描、吸收光谱和凝胶电泳法研究了ADM－Fe（Ⅲ）配合物与DNA的结合作用，ADM－Fe（Ⅲ）配合物仍保留了ADM插入结合的特征，并形成一种稳定的DNA－Fe（Ⅲ）－ADM的三元结合物． 展开更多
关键词 阿霉素 铁配合物 心脏毒性 DNA 结合反应 ADM
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右丙亚胺对柔红霉素所致心脏毒性的防治作用 被引量：20
6
作者 庞缨 陈军初 +1 位作者 谢玮 冯莹 《广东医学》 CAS CSCD 北大核心 2011年第12期1606-1607,共2页
目的探讨右丙亚胺对柔红霉素所致心脏毒性的防治作用。方法观察10例急性非淋巴细胞白血病患者,在接受含柔红霉素化疗时合用右丙亚胺后心电图及左室射血分数(EF)的变化。并与未使用右丙亚胺的对照组12例作比较。结果在柔红霉素方案化疗1... 目的探讨右丙亚胺对柔红霉素所致心脏毒性的防治作用。方法观察10例急性非淋巴细胞白血病患者,在接受含柔红霉素化疗时合用右丙亚胺后心电图及左室射血分数(EF)的变化。并与未使用右丙亚胺的对照组12例作比较。结果在柔红霉素方案化疗1个疗程后,右丙亚胺组与对照组心电图异常发生率分别为10.0%(1/10)和25.0%(3/12),左室EF下降超过10%的发生率分别为10%(1/10)和16.7%(2/12),两者差异均无统计学意义。3个疗程后,右丙亚胺组与对照组心电图异常发生率分别为20.0%(2/10)和50.0%(6/12),左室EF分数下降超过10%的发生率分别为20.0%(2/10)和41.7%(5/12)(P<0.01)。对产生心脏毒性的8例患者,在其后再次接受含柔红霉素方案化疗时联合使用右丙亚胺,2个疗程结束后有5例患者异常心电图转为正常,4例患者EF分数得到恢复,无一例心脏损害加重。结论右丙亚胺对柔红霉素所致心脏毒性的发生有一定的防护作用,并且对已经形成的损害有一定的修复作用。 展开更多
关键词 右丙亚胺 柔红霉素 心脏病 药物疗法
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新天然来源抗生素-抗霉素A_(18)的抗肿瘤活性及其产生菌I07A-01824的生物学特征 被引量：8
7
作者 闫蕾蕾 韩宁宁 +9 位作者 何琪杨 陈杰 阳素娥 刘少伟 陶玲 郭琳 靳婧 余利岩 张玉琴 孙承航 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第4期269-275,279,共8页
目的检测抗霉素A18的体外抗肿瘤活性并对其产生菌I07A-01824的形态及培养特征,生理生化特征等进行研究。方法用MTT法检测抗霉素A18的肿瘤细胞生长抑制作用,用流式细胞术测定其对细胞周期的影响;按分类学常规方法研究菌株I07A-01824的形... 目的检测抗霉素A18的体外抗肿瘤活性并对其产生菌I07A-01824的形态及培养特征,生理生化特征等进行研究。方法用MTT法检测抗霉素A18的肿瘤细胞生长抑制作用,用流式细胞术测定其对细胞周期的影响;按分类学常规方法研究菌株I07A-01824的形态及部分生理生化特征。结果抗霉素A18能够抑制人肝癌细胞HepG2、人口腔上皮癌细胞KB的生长;这两个细胞株均被阻滞在细胞周期的S期。菌株I07A-01824的形态及培养特征与已知种——黄白链霉菌(Streptomyces albidoflavus)一致。结论红树林内生放线菌是新抗生素的重要来源。 展开更多
关键词 红树林 内生放线菌 抗霉素A18 黄白链霉菌 细胞毒活性
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黄芪、党参提取物对小鼠Matrigel种植体血管生成的影响 被引量：12
8
作者 柏长青 宋颖芳 +2 位作者 简文 王德堂 马存保 《细胞与分子免疫学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第5期498-499,501,共3页
目的:研究黄芪、党参提取物对血管生成的影响,为其抗肿瘤应用提供实验依据。方法:采用b-FGF诱导小鼠腹壁Matrigel种植体方法进行血管生成实验,Matrigel与b-FGF、肝素混合后植入C57BL/6小鼠腹壁正中区域皮下,5d后取出,分别测量Matrigel... 目的:研究黄芪、党参提取物对血管生成的影响,为其抗肿瘤应用提供实验依据。方法:采用b-FGF诱导小鼠腹壁Matrigel种植体方法进行血管生成实验,Matrigel与b-FGF、肝素混合后植入C57BL/6小鼠腹壁正中区域皮下,5d后取出,分别测量Matrigel种植体中血红蛋白含量和微血管面积,以此反应微血管的生成状况。在Matrigel种植前3d,给予不同剂量的实验药物,连用8d进行抑制实验。结果:低剂量(≤50%,V/V)黄芪、党参提取物,能促进Matrigel种植体内的血管生成,而高剂量(≥60%,V/V)则表现出抑制现象。这种促进和抑制作用具有一定的剂量-效应关系。结论:不同剂量的黄芪、党参提取物对微血管的生成具有不同的影响,表现出中医药特有的双向调节作用。临床使用时应根据不同的目的,选择不同的药物剂量。 展开更多
关键词 黄芪 党参 血管生成
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波赛链霉菌合成蒽环类抗肿瘤抗生素研究进展 被引量：7
9
作者 贺建武 陈奇辉 +3 位作者 刘祝祥 庄大春 黄苛 陈义光 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第3期161-164,196,共5页
蒽环类抗生素(anthracyclines antibiotic)在治疗急性非淋巴细胞性白血病、恶性淋巴瘤、肉瘤、乳腺癌等方面有着很好的疗效,成为临床首选药物。波赛链霉菌(Streptomyces peucetius)是合成柔红霉素、多柔比星、表阿霉素、表柔红霉素、洋... 蒽环类抗生素(anthracyclines antibiotic)在治疗急性非淋巴细胞性白血病、恶性淋巴瘤、肉瘤、乳腺癌等方面有着很好的疗效,成为临床首选药物。波赛链霉菌(Streptomyces peucetius)是合成柔红霉素、多柔比星、表阿霉素、表柔红霉素、洋红霉素、13-脱氧洋红霉素等多种蒽环类抗肿瘤抗生素的最重要菌株。该菌产生的生物活性物质及其合成途径成为国内外的研究热点。本文综述了近年来波赛链霉菌合成蒽环类抗肿瘤抗生素的研究进展,并展望其发展前景。 展开更多
关键词 波赛链霉菌(Streptomyces peucetius) 蒽环类抗肿瘤抗生素 生物合成 途径工程
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抗菌肽抑制肿瘤细胞的实验研究 被引量：11
10
作者 胡云龙 钱万红 +3 位作者 张应阔 郭玉梅 王俏先 屈贤铭 《中国肿瘤生物治疗杂志》 CAS CSCD 1997年第4期320-322,共3页
昆虫与高等动物不同,它具有独特的防御系统,即高效的无细胞免疫系统.昆虫细胞被感染后引起免疫应答反应,产生一系列的抗菌物质,抗菌物质中最重要是抗菌肽.它具有分子量小、热稳定、水溶性好、抗菌谱广等优点.抗菌肽对真核细胞几乎没有... 昆虫与高等动物不同,它具有独特的防御系统,即高效的无细胞免疫系统.昆虫细胞被感染后引起免疫应答反应,产生一系列的抗菌物质,抗菌物质中最重要是抗菌肽.它具有分子量小、热稳定、水溶性好、抗菌谱广等优点.抗菌肽对真核细胞几乎没有杀伤作用,仅仅作用于原核细胞和发生病变的真核细胞.这可能与细胞膜和骨架上的成分差异有关.随着对抗菌肽的深入研究,人们已经发现一些新型抗菌肽不仅作用于某些细菌、真菌和原虫,而且还作用于某些肿瘤细胞. 展开更多
关键词 抗菌肽 肿瘤细胞 抑制作用
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半胱氨酸酶3和Bcl-2在三氧化二砷诱导Namalwa细胞凋亡过程中的表达及意义 被引量：12
11
作者 张恩娟 邢茂 +1 位作者 刘同华 黄林清 《中国药房》 CAS CSCD 2004年第4期207-209,共3页
目的:了解半胱氨酸酶3(Caspase 3)和Bcl-2在三氧化二砷(As2O3)诱导Burkitt’s淋巴瘤细胞系Namalwa凋亡效应中的作用。方法:琼脂糖凝胶电泳法和Annexin V/PI双染色流式细胞术检测细胞凋亡。应用Caspase 3抑制剂DEVD-CHO和As2O3共同处理细... 目的:了解半胱氨酸酶3(Caspase 3)和Bcl-2在三氧化二砷(As2O3)诱导Burkitt’s淋巴瘤细胞系Namalwa凋亡效应中的作用。方法:琼脂糖凝胶电泳法和Annexin V/PI双染色流式细胞术检测细胞凋亡。应用Caspase 3抑制剂DEVD-CHO和As2O3共同处理细胞,检测Caspase 3和Bcl-2蛋白表达水平的变化。结果:As2O3使Namalwa细胞Caspase 3表达增加,Bcl-2蛋白表达降低。DEVD-CHO能抑制细胞凋亡,但不影响As2O3诱导Bcl-2蛋白表达水平降低的效应。结论:Caspase 3激活可能是As2O3诱导Namalwa细胞凋亡的机制之一。 展开更多
关键词 三氧化二砷 凋亡 半胱氨酸酶3 BCL-2
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镁离子对阿霉素线粒体毒性的防护作用 被引量：10
12
作者 徐霆 江文 +3 位作者 李生广 赵保路 忻文娟 林治焕 《生物物理学报》 CAS CSCD 北大核心 1995年第4期614-618,共5页
利用ＥＳＲ技术研究了阿霉素与心肌线粒体的相互作用及Ｍｇ２＋的防护作用。结果表明：在线粒体及亚线粒体体系，Ｍｇ２＋可有效地抑制阿霉素半醌自由基产生，在一定浓度范围内抑制效果依赖于Ｍｇ２＋的浓度。另外，Ｍｇ２＋显著抑制阿... 利用ＥＳＲ技术研究了阿霉素与心肌线粒体的相互作用及Ｍｇ２＋的防护作用。结果表明：在线粒体及亚线粒体体系，Ｍｇ２＋可有效地抑制阿霉素半醌自由基产生，在一定浓度范围内抑制效果依赖于Ｍｇ２＋的浓度。另外，Ｍｇ２＋显著抑制阿霉素诱导产生的线粒体脂质过氧化。在亚线粒体体系，我们观察到阿霉素半醌自由基的固定化信号，并发现Ｍｇ２＋能明显延缓固定化信号出现。 展开更多
关键词 阿霉素 抗癌药 镁离子 线粒体 毒性
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具有抑瘤活性的粘细菌珊瑚状珊瑚球菌Cc9736发酵产物的初步研究 被引量：8
13
作者 李健 郭新征 +1 位作者 李越中 周璐 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1999年第4期308-309,共2页
粘细菌作为一类筛选新生物活性物质的微生物类群而日趋受到重视。我们从珊瑚状珊瑚球菌Ｃｃ９７３６发酵产物中分离到一种具有抑瘤活性的生物活性物质，并对其生物学活性进行了初步分析。结构测定正在进行中。从目前已有的结果看。
关键词 粘细菌 抑瘤活性 珊瑚状珊瑚球菌 发酵产物
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抗结核一线药物及结核分枝杆菌的耐药分子机制 被引量：21
14
作者 贾平平 余利岩 岑山 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第7期487-491,共5页
近年来涌现出了耐多药结核病(Multidrug-resistant tuberculosis,MDR-TB)/广泛耐药结核病(Extensively drug-resistant tuberculosis,XDR-TB)。MDR-TB是指由耐异烟肼和利福平两种或以上抗结核药物的结核分枝杆菌引起的结核病。XDR-TB是... 近年来涌现出了耐多药结核病(Multidrug-resistant tuberculosis,MDR-TB)/广泛耐药结核病(Extensively drug-resistant tuberculosis,XDR-TB)。MDR-TB是指由耐异烟肼和利福平两种或以上抗结核药物的结核分枝杆菌引起的结核病。XDR-TB是指不仅对一线抗结核药物耐药,而且对主要的二线抗结核药物中的至少3种也耐药的结核分枝杆菌引起的结核病。抗结核的一线药物分别为异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、链霉素和乙胺丁醇。与异烟肼的耐药相关的基因主要有katG,inhA等。它们的突变会引起结核分枝杆菌对异烟肼的耐药。rpoB、pncA及embB基因的突变分别是导致结核分枝杆菌对利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇产生耐药性的主要原因。耐链霉素的结核菌主要突变基因rpsL基因,其次是rrs基因,它们的突变也会导致耐药性的产生。对药物耐药机制的深入研究极大地推动了抗结核药物的研发及化学治疗方案的发展。 展开更多
关键词 抗结核一线药 耐药 分子机制
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博莱霉素、平阳霉素和匹莱霉素对pBR322DNA的非特异性断裂作用 被引量：7
15
作者 刘宗潮 谢冰芬 +1 位作者 冼励坚 潘启超 《癌症》 SCIE CAS CSCD 北大核心 1989年第6期446-449,共4页
本文用琼脂糖凝胶电泳分析测定了博莱霉素(BLM),平阳霉素(BLMA_5)和匹莱霉素(pEP)对pBR322 DNA的断裂作用。在二价铁离子的存在下,BLM、BLMA和FEB能导致DNA单链和双链的断裂。DNA断裂是非特异性的。其断裂程度与药物的浓度成正比,也与... 本文用琼脂糖凝胶电泳分析测定了博莱霉素(BLM),平阳霉素(BLMA_5)和匹莱霉素(pEP)对pBR322 DNA的断裂作用。在二价铁离子的存在下,BLM、BLMA和FEB能导致DNA单链和双链的断裂。DNA断裂是非特异性的。其断裂程度与药物的浓度成正比,也与二价铁离子的浓度成正比。去除Fe(Ⅱ),而有镁,钡和钻离子存在下,上述药物仍可引起DNA链断裂。去除上述4种离子可以阻止BLM、BLMA_5和pEP对DNA的致断作用。当反应温度为37℃时,上述三种药物对DNA的断裂作用是迅速的。降低反应温度可以减慢DNA的断裂速度。 展开更多
关键词 博莱霉素 平阳霉素 匹莱霉素 DNA
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阿霉素致小鼠中毒性心肌炎的实验研究 被引量：6
16
作者 陈光亮 王钦茂 +3 位作者 汪远金 柳玉莉 苏长青 段炎炎 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1996年第3期282-284,共3页
阿霉素致小鼠中毒性心肌炎的实验研究陈光亮，王钦茂，汪远金，柳玉莉，苏长青，段炎炎（安徽中医学院药理教研室，合肥２３００３８）中国图书分类号Ｒ９７９．１心肌炎、心肌病的发病日益增多，已成为内科的常见疾病，但尚缺乏有效的... 阿霉素致小鼠中毒性心肌炎的实验研究陈光亮，王钦茂，汪远金，柳玉莉，苏长青，段炎炎（安徽中医学院药理教研室，合肥２３００３８）中国图书分类号Ｒ９７９．１心肌炎、心肌病的发病日益增多，已成为内科的常见疾病，但尚缺乏有效的治疗药物，目前研究开发治疗心肌炎的... 展开更多
关键词 阿霉素 中毒性 心肌炎 动物模型
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一株产鬼臼毒素内生真菌的分离及其代谢产物抗小鼠S180肉瘤的研究 被引量：11
17
作者 刘芸 仇农学 +1 位作者 殷红 彭辉 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第1期12-16,共5页
目的从秦岭濒危药用桃儿七(Sinopodophyllum hexandrum)植株内分离出产鬼臼毒素(podophyllotoxin)的内生真菌,研究其发酵液的抑瘤活性。方法采用组织分离法分离、纯化桃儿七植株根、茎部位的内生真菌,逐一鉴定其代谢产物,筛选出能够产... 目的从秦岭濒危药用桃儿七(Sinopodophyllum hexandrum)植株内分离出产鬼臼毒素(podophyllotoxin)的内生真菌,研究其发酵液的抑瘤活性。方法采用组织分离法分离、纯化桃儿七植株根、茎部位的内生真菌,逐一鉴定其代谢产物,筛选出能够产鬼臼毒素的内生真菌。采用动物体内抑瘤实验研究内生真菌发酵液对小鼠S180肉瘤的抑制作用,并对荷瘤小鼠眼眶取血进行白细胞及淋巴细胞计数。结果分离出一株产鬼臼毒素的内生真菌T8,鉴定为Cephalosporium sp.。T8发酵液实验动物组的肿瘤质量低于模型组,大于环磷酰胺组(P<0.05),且其抑制率低于环磷酰胺(P<0.05)。T8发酵液能够促进白细胞和淋巴细胞的增殖。结论 T8发酵液具有一定的抑制肿瘤生长的作用,经减毒处理后可以作为肿瘤治疗的辅助药物。 展开更多
关键词 桃儿七 鬼臼毒素 内生真菌 S180肉瘤
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HPLC测定细胞中阿霉素及其在筛选耐药逆转剂中的应用 被引量：6
18
作者 唐东平 黎丹戎 +1 位作者 李力 黄薇 《肿瘤防治研究》 CAS CSCD 北大核心 1998年第1期27-28,共2页
阿霉素（简称ADM）是肿瘤化疗中常用的药物。本文介绍一种用高效液相色谱（HPLC）测定耐药细胞中ADM的方法，该方法处理简单、灵敏度高，仪器的最低检出量为8．621pmol，在20～344．8pmol范围内呈现良好的浓度一峰高线性关系，并利用该... 阿霉素（简称ADM）是肿瘤化疗中常用的药物。本文介绍一种用高效液相色谱（HPLC）测定耐药细胞中ADM的方法，该方法处理简单、灵敏度高，仪器的最低检出量为8．621pmol，在20～344．8pmol范围内呈现良好的浓度一峰高线性关系，并利用该方法时行ADM耐药逆转剂的筛选研究，认为潘生丁、环抱菌素A可作为ADM耐药的逆转剂。 展开更多
关键词 高效液相色谱 阿霉素 抗癌抗菌素 耐药 逆转剂
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抗癌抗生素C1027与单克隆抗体Fab片段偶联物的抗肝癌作用 被引量：8
19
作者 李军智 江敏 +1 位作者 薛玉川 甄永苏 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1993年第4期260-265,共6页
抗人肝癌单克隆抗体(单抗)3A_5用木瓜蛋白酶消化得到Fab片段。单抗3A_5和Fab片段分别与抗癌抗生素C1027偶联,偶联物经克隆生成法测定对肝癌细胞有很强的杀伤作用,C1027,Fab-C1027和3;3A_5-C1027的IC_(50)分别为6.5×10^(16),8.6... 抗人肝癌单克隆抗体(单抗)3A_5用木瓜蛋白酶消化得到Fab片段。单抗3A_5和Fab片段分别与抗癌抗生素C1027偶联,偶联物经克隆生成法测定对肝癌细胞有很强的杀伤作用,C1027,Fab-C1027和3;3A_5-C1027的IC_(50)分别为6.5×10^(16),8.6×10^(15)和4.2×10^(15)mol·L^(-1);Fab-C1027偶联物对非靶细胞(KB)的IC_(50)值为1.4×10^(-13)mol·L^(-1),与靶细胞(BEL-7402)的IC_(50)值相比,两者相差160倍。说明Fab-C1027的杀伤活性强于3A_5-C1027,并对靶细胞呈选择性杀伤作用。给皮下移植人肝癌的裸鼠iv剂量0.1 mg·kg^(-1),结果C1027和Fab-C1027的抑瘤率分别为59和85%,说明Fab片段与C1027偶联物比游离C1027的疗效更高。 展开更多
关键词 单克隆抗体 抗癌抗生素 肝肿瘤
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烯二炔类抗肿瘤抗生素力达霉素的作用机制研究进展 被引量：7
20
作者 高瑞娟 李电东 甄永苏 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第13期1039-1043,共5页
力达霉素(lidamycin,LDM)是一种用精原细胞法筛选得到的链霉菌Streptomyces globisporus C-1027代谢产物中分离获得的九元环烯二炔类抗肿瘤抗生素。LDM对体外试验培养癌细胞有极强的细胞毒作用,体内试验中对移植瘤疗效显著。现主要从断... 力达霉素(lidamycin,LDM)是一种用精原细胞法筛选得到的链霉菌Streptomyces globisporus C-1027代谢产物中分离获得的九元环烯二炔类抗肿瘤抗生素。LDM对体外试验培养癌细胞有极强的细胞毒作用,体内试验中对移植瘤疗效显著。现主要从断裂DNA、诱导细胞凋亡和裂亡、致细胞产生衰老样表型、抑制血管生成和改变肿瘤侵袭调节基因表达等方面阐述LDM强烈抗肿瘤作用的分子机制。 展开更多
关键词 力达霉素 DNA损伤 细胞凋亡 细胞裂亡 衰老样表型 血管生成
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