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头孢卡品酯合成工艺的化学原理解析 被引量：2
1
作者 冀亚飞 刘宏伟 +3 位作者 赵建宏 管海英 廖道华 宋恭华 《化工高等教育》 2016年第4期77-82,共6页
本文对新一代头孢菌素类药物头孢卡品酯的合成工艺进行了详细的化学原理解析,在每一操作步骤的过程化学解析基础上,给出了相应反应的科学工艺配置,以实现高效合成、连续反应、去除杂质、规避副反应、结晶分离纯化等操作目的。这些讨论... 本文对新一代头孢菌素类药物头孢卡品酯的合成工艺进行了详细的化学原理解析,在每一操作步骤的过程化学解析基础上,给出了相应反应的科学工艺配置,以实现高效合成、连续反应、去除杂质、规避副反应、结晶分离纯化等操作目的。这些讨论涉及关键中间体Boc-Ⅲ-二异丙胺盐的合成和它的后续酯化反应,以及Boc-Ⅱ脱保护、成盐反应,以期获得目标产物头孢卡品酯单水合单盐酸盐。这个典型的原料药合成工艺案例被应用于教学。 展开更多
关键词 制药工艺学 案例教学 头孢卡品酯 反应原理 合成工艺
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《药物合成反应》实验教学探索与实践 被引量：13
2
作者 李进京 赵岩 +5 位作者 何珍贵 张瑞 李静茹 章何旭 王雪莹 刘俊岐 《广东化工》 CAS 2019年第4期189-190,共2页
药物合成反应实验是药物合成反应课程的重要组成部分,以抗真菌药环吡司胺的合成为例,对实验教学内容和方法进行适当改革和实践,以提高课程教学质量和效果。
关键词 药物合成反应 实验教学 教学改革 环吡司胺
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头孢卡品酯侧链新合成方法的化学原理解析 被引量：1
3
作者 冀亚飞 刘宏伟 +3 位作者 郭瑛 任福正 廖道华 宋恭华 《化工高等教育》 2017年第6期79-82,104,共5页
本文对药物头孢卡品酯侧链——顺式噻唑酸的新合成方法进行了详细的化学原理解析。工艺研究中通过Hantzsch噻唑合成机理探索,充分认识在反应条件下顺式噻唑酸发生顺反互变的结构原因,继而提出新工艺路线:以Boc保护的硫脲代替硫脲进行Han... 本文对药物头孢卡品酯侧链——顺式噻唑酸的新合成方法进行了详细的化学原理解析。工艺研究中通过Hantzsch噻唑合成机理探索,充分认识在反应条件下顺式噻唑酸发生顺反互变的结构原因,继而提出新工艺路线:以Boc保护的硫脲代替硫脲进行Hantzsch噻唑合成,抑制顺反式互变副反应,实现顺式噻唑酸的高效制备。这样建立在机理研究之上,对反应步骤给予科学的工艺配置,可以实现顺式噻唑酸的高效制备。该药物中间体制备工艺的新案例应用于本科生和研究生教学中,可促进学生科学思维的培养。此外,文中也介绍了以冷冻结冰工艺高效促进Knoevenagel缩合反应的实例。 展开更多
关键词 制药工艺学 案例教学 头孢卡品酯侧链 Hantzsch噻唑合成 KNOEVENAGEL缩合反应
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