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丁香酚及其类似物的农用生物活性和结构修饰研究进展
1
作者 王小果 张汝国 《山东化工》 CAS 2023年第7期83-87,90,共6页
丁香酚及其类似物是一类存在于多种植物的天然酚类,具有抗氧化、抗癌、抗炎、抗病毒、杀虫和抗菌等广泛的医用及农用生物活性。文中概述了近年来丁香酚及其类似物的农用生物活性研究进展,重点总结了丁香酚及其类似物在结构修饰方面的研... 丁香酚及其类似物是一类存在于多种植物的天然酚类,具有抗氧化、抗癌、抗炎、抗病毒、杀虫和抗菌等广泛的医用及农用生物活性。文中概述了近年来丁香酚及其类似物的农用生物活性研究进展,重点总结了丁香酚及其类似物在结构修饰方面的研究概况,以期为今后更好地开发利用该类天然产物提供参考。 展开更多
关键词 丁香酚 丁香酚类似物 结构修饰 农用生物活性 研究进展
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新型二硫醚蛇床子素衍生物的合成及抗增殖活性
2
作者 张汝国 王小果 《广东化工》 CAS 2023年第10期38-40,共3页
为寻找高效低毒的抗肿瘤先导化合物,依据药物分子设计中的拼合原理,设计合成系列含二硫醚单元的蛇床子素衍生物,利用核磁共振氢谱和碳谱对其结构及性质进行表征和分析。采用MTT法对目标化合物进行体外抗肿瘤活性测试,结果显示目标化合... 为寻找高效低毒的抗肿瘤先导化合物,依据药物分子设计中的拼合原理,设计合成系列含二硫醚单元的蛇床子素衍生物,利用核磁共振氢谱和碳谱对其结构及性质进行表征和分析。采用MTT法对目标化合物进行体外抗肿瘤活性测试,结果显示目标化合物对各肿瘤细胞均具有一定的抑制活性。其中,对MCF-7细胞最为敏感,化合物的IC50值在10.8~17.1μmol·L^(-1)之间,其中5a的IC_(50)为10.8μmol·L^(-1),强于氟脲嘧啶(20.8μmol·L^(-1))和顺铂(13.9μmol·L^(-1))。初步构效关系表明,目标化合物对各肿瘤细胞增殖的抑制活性随着R直链烷烃上碳原子的增多而逐渐降低,当R为甲基时,目标化合物的抗增殖活性显著提高。 展开更多
关键词 二硫醚衍生物 蛇床子素 抗增殖活性 合成
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透明质酸钠/碳化二亚胺改性配比优化试验及粘附止血效果 被引量：1
3
作者 储金红 丁昆 操电群 《粘接》 CAS 2023年第5期87-90,共4页
提出一种新型医用高分子材料透明质酸钠/碳化二亚胺改性的制备。试验首先对材料配比进行优化,然后对优化后材料性能进行研究。结果表明:透明质酸钠与碳化二亚胺比例为2∶1;羧甲基淀粉钠质量浓度为6%,且与透明质酸钠凝胶的比例为1∶3时,... 提出一种新型医用高分子材料透明质酸钠/碳化二亚胺改性的制备。试验首先对材料配比进行优化,然后对优化后材料性能进行研究。结果表明:透明质酸钠与碳化二亚胺比例为2∶1;羧甲基淀粉钠质量浓度为6%,且与透明质酸钠凝胶的比例为1∶3时,制备的可吸收止血膜性能最佳。该材料对金黄色普通球菌的抑菌率超过95%,溶血率低于5%,表现出良好的抗菌性、抗氧化性和血液相容性。将该材料用于LDH手术创口,手术创面即刻止血率为93.33%,血红蛋白降低值和引流量分别约为1.63 g/L和35.63 mL,术前和术后凝血指标无显著差异,表现出良好的治疗和护理应用效果。 展开更多
关键词 粘附止血 医用高分子材料 透明质酸钠凝胶 配比优化
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化学酶法合成D-对羟基苯甘氨酸 被引量：10
4
作者 许激扬 吴梧桐 +1 位作者 公剑 倪孟祥 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1998年第5期394-396,共3页
采用乙二醛、苯酚和尿素为原料化学合成底物ＤＬ－对羟基苯乙内酰脲。以沟槽假单孢菌ＣＰＵ１６２８或放线形土壤杆菌ＣＰＵ１２１１为酶源，将ＤＬ－对羟基苯乙内酰脲生物转化为Ｄ－对羟基苯甘氨酸，产率分别为８６％和８０％。
关键词 对羟基苯甘氨酸 化学酶法 Β内酰胺 抗生素
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6α-溴-青霉烷酸二苯甲酯亚砜两种异构体的合成 被引量：8
5
作者 宋丹青 王璐璐 +1 位作者 张致平 甄济生 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1999年第1期35-37,共3页
６α－溴－青霉烷酸二苯甲酯以活性二氧化锰或６％～８％的过氧乙酸氧化。
关键词 青霉烷酸 二苯甲酯亚砜 异构体 合成 二氧化锰
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2，3，4，5－四氟苯甲酸的制备 被引量：21
6
作者 陈卫东 唐军 钱旭红 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1994年第8期360-362,共3页
以邻苯二甲酸酐为原料，经氯化、酰亚胺化、氟化、水解、脱羧等五步反应得四氟苯甲酸。工艺简便，反应条件温和，总收率４５％。
关键词 四氟苯甲酸 合成 洛美沙星
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环丙羧酸合成的新方法研究 被引量：5
7
作者 陈英奇 戴立言 +1 位作者 杨波 洪朝 《高校化学工程学报》 EI CAS CSCD 北大核心 1999年第4期368-371,共4页
以2，4-二氯-5-氟苯乙酮为原料，经草酰化，醚化，胺化，环合，水解，脱碳等反应提出一条合成环丙沙星重要中间体环丙羧酸的新方法，反应条件温和，操作容易控制。并在此过程中制备了四种新化合物。
关键词 环丙羧酸 环丙沙星 二氯氟苯乙酮 中间体 合成
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L-N-(2-吡咯甲酰基)-α-氨基酸甲酯的合成 被引量：7
8
作者 曾向潮 刘珀润 +1 位作者 徐石海 邓芹英 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2006年第2期148-153,共6页
2-三氯乙酰基吡咯（Ⅰ）与L-缬氨酸甲酯（Ⅱa）或L-苯丙氨酸甲酯（Ⅱb）在n（Ⅰ）：n（Ⅱ）=1：1，乙腈为溶剂，室温反应10-13h条件下，合成了系列标题化合物（Ⅲ），摩尔收率为71．3％-90．8％。通过元素分析、^1HNMR、IR和MS对产物结... 2-三氯乙酰基吡咯（Ⅰ）与L-缬氨酸甲酯（Ⅱa）或L-苯丙氨酸甲酯（Ⅱb）在n（Ⅰ）：n（Ⅱ）=1：1，乙腈为溶剂，室温反应10-13h条件下，合成了系列标题化合物（Ⅲ），摩尔收率为71．3％-90．8％。通过元素分析、^1HNMR、IR和MS对产物结构进行了表征，培养了N-（4，5-二溴-2-吡咯甲酰基）-L-缬氨酸甲酯（Ⅲg）的单晶，并通过单晶X射线衍射分析研究了晶体结构。初步活性实验表明，部分目标产物对猪霍乱沙门氏菌、藤黄微球菌、粪链球菌、金黄色葡萄球菌和大肠埃希氏菌有抑制作用，其中化合物Ⅲg对粪链球菌的最小抑制质量浓度（MIC）为0．078mg／mL。 展开更多
关键词 L-N-(2-吡咯甲酰基)-α-氨基酸甲酯 酰基化反应 抑菌活性
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3-氯-4-氟苯胺亚甲基丙二酸二乙酯在惰性高沸点溶剂中的环化反应 被引量：5
9
作者 郭惠元 曹一尘 +2 位作者 李卓荣 田治明 张致平 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1991年第12期546-547,共2页
用 ~1HNMR 方法测定了3-氯-4-氟苯胺亚甲基丙二酸二乙酯在二苯醚或石蜡油中加热环化所得产物中2与3的比例,结果表明此比例随着溶剂的不同而稍有变化,并且副产物3的组份随着溶剂用量增大而减少。
关键词 丙二酸二乙酯 环化 石蜡油 二苯醚
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地红霉素的合成 被引量：6
10
作者 安明 常珍 +1 位作者 高雷 李眉 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第9期526-528,共3页
以红霉素 A为原料 ,与水合肼缩合后 ,经重氮化 /硼氢化钠还原制得 (9S) -红霉胺 ,再与 2 - (2 -甲氧乙氧基 )乙醛缩合 ,精制后得到地红霉素 ,总收率 37%。本制备工艺立体选择性高、反应条件温和。
关键词 地红霉素 (9S)-红霉胺 合成
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盐酸洛美沙星合成工艺改进 被引量：5
11
作者 王尔华 姚宏 彭司勋 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1991年第10期437-439,共3页
盐酸洛美沙星由2,3,4-三氟硝基苯经还原、缩合环合、乙基化、螯合、与哌嗪缩合、水解成盐等六步反应制得。工艺简便,反应条件温和,总收率达40%。
关键词 洛美沙星 抗菌素 氟喹诺酮类 合成
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DL-α-苯甘氨酸合成方法的改进 被引量：3
12
作者 李记太 李立军 +4 位作者 张能芳 李慧章 韩文炎 靳通收 吕运开 《合成化学》 CAS CSCD 1997年第2期215-217,共3页
以苯甲醛、碳酸氢铵和氰化钠水溶液为原料，于压力釜中通过Ｂｕｃｈｅｒｅｒ－Ｂｅｒｇｓ反应制得苯海因，再经碱性水解得到ＤＬ－α－苯甘氨酸。利用正交设计方法考察了底物、试剂用量、反应温度对反应的影响。用碳酸铵替代碳酸氢铵，... 以苯甲醛、碳酸氢铵和氰化钠水溶液为原料，于压力釜中通过Ｂｕｃｈｅｒｅｒ－Ｂｅｒｇｓ反应制得苯海因，再经碱性水解得到ＤＬ－α－苯甘氨酸。利用正交设计方法考察了底物、试剂用量、反应温度对反应的影响。用碳酸铵替代碳酸氢铵，收率７２．６％，纯度＞９８％。 展开更多
关键词 DL-α-苯甘氨酸 苯海因 B-B反应 苯甘氨酸 合成
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头孢泊肟酯合成研究Ⅰ．1－碘乙基异丙基碳酸酯的制备 被引量：9
13
作者 邢为凡 韩冬梅 +1 位作者 陈淑珍 邢亚菲 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1996年第4期198-201,共4页
报道β－内酰胺类抗生素－头孢泊肟酯４位侧链中间体１－碘乙基异丙基碳酸酯的合成步骤，应用参数设计技术对１－氯乙基氯甲酸酯和１－氯乙基异丙基碳酸酯制备的工艺参数进行优化，收率分别达到５８．６％和７０％，均超过文献值，且简... 报道β－内酰胺类抗生素－头孢泊肟酯４位侧链中间体１－碘乙基异丙基碳酸酯的合成步骤，应用参数设计技术对１－氯乙基氯甲酸酯和１－氯乙基异丙基碳酸酯制备的工艺参数进行优化，收率分别达到５８．６％和７０％，均超过文献值，且简化了工艺，缩短了反应时间，易于工业化生产。 展开更多
关键词 头孢泊肟酯 碘乙基异丙基 碳酸酯 制药
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盐酸氯洁霉素的合成 被引量：5
14
作者 朱国政 易毛 戴敦华 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1990年第3期103-104,共2页
盐酸氯洁霉素(clindamycin hydrochloride,1)属洁霉素衍生物。化学名为7-氯-6,7,8-三脱氧-6-反-(-甲基-4-丙基-L-吡咯烷-2-羧酰胺基)-1-硫代-L-苏型-α-D-半乳型-辛吡喃糖甲甙盐酸盐。 1的抗菌谱与洁霉素(2)相似,但对大多数敏感菌的抗... 盐酸氯洁霉素(clindamycin hydrochloride,1)属洁霉素衍生物。化学名为7-氯-6,7,8-三脱氧-6-反-(-甲基-4-丙基-L-吡咯烷-2-羧酰胺基)-1-硫代-L-苏型-α-D-半乳型-辛吡喃糖甲甙盐酸盐。 1的抗菌谱与洁霉素(2)相似,但对大多数敏感菌的抗菌作用比2强,疗效也较好。Birkenmeyer等最先用三条路线合成1,其中三苯膦-氯气法收率最高,达73％,操作也较简便。但关键是三苯膦来源困难,副产物氧化三苯膦的后处理也存在问题。 展开更多
关键词 盐酸氯洁霉素 合成 洁霉素
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游离态和固定态青霉素酰化酶对环境的敏感性 被引量：2
15
作者 杨海波 虞星炬 +1 位作者 曲天明 苏志国 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1999年第10期439-440,479,共3页
在优化的固定化条件下，通过戊二醛交联直接将青霉素酰化酶固定化。比较了环境因素对游离酶和两种固定化酶活性的影响，结果表明青霉素酰化酶固定化后，抗环境变化的能力明显提高。
关键词 青霉素酰化酶 环境因素 酶活性 抗生素 酶法
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2,4-二氯-5-氟苯甲酰乙酸乙酯的合成 被引量：8
16
作者 唐维高 彭崇莹 黄雅玲 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1991年第12期551-552,共2页
2,4-二氯-5-氟苯甲酰乙酸乙酯(1)是合成环丙沙星(丙氟哌酸)的中间体。我们采用生产诺氟沙星的原料3-氯-4-氟苯胺经重氮化、氯代、酰化、氧化和 Grignard
关键词 环丙沙星 中间体 合成
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咪唑并[1,2-b]哒嗪的合成 被引量：2
17
作者 陈春光 冯亚青 陈学玺 《精细化工》 CAS CSCD 北大核心 2012年第8期783-786,共4页
咪唑并[1,2-b]哒嗪是第四代头孢类抗生素——头孢唑兰的3位侧链。以马来酸酐为起始原料,通过肼解、卤代、氨解、成环、脱卤合成了咪唑并[1,2-b]哒嗪。采用强酸为反应介质,可使马来酰肼的收率达到96%。采取一锅法合成中间体3,6-二氯哒嗪... 咪唑并[1,2-b]哒嗪是第四代头孢类抗生素——头孢唑兰的3位侧链。以马来酸酐为起始原料,通过肼解、卤代、氨解、成环、脱卤合成了咪唑并[1,2-b]哒嗪。采用强酸为反应介质,可使马来酰肼的收率达到96%。采取一锅法合成中间体3,6-二氯哒嗪,产品收率由两步法的74.4%提高至88%。采用微波辅助合成3-氨基-6-氯哒嗪,反应时间从17 h缩短到0.5 h。在咪唑环形成过程中,以乙醇为溶剂,采用价格低廉的氯乙醛,简化了反应后处理过程。在6-氯咪唑并[1,2-b]哒嗪脱氯过程中,使用钯碳作催化剂,在常压下通入氢气即可完成反应。各单步收率均高于80%。 展开更多
关键词 马来酸酐 咪唑并[1 2-b]哒嗪 头孢唑兰 微波合成 一锅法 医药与日化原料
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2－甲基哌嗪合成路线图解 被引量：4
18
作者 苗华 郭惠元 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1994年第10期464-464,478,共2页
２－甲基哌嗪合成路线图解苗华，郭惠元（中国医学科学院医药生物技术研究所，北京１０００５０）ＧＲＡＰＨＩＣＡＬＳＹＮＴＨＥＴＩＣＲＯＵＴＥＳＯＦ２－ＭＥＴＨＹＬＰＩＰＥＲＡＺＩＮＥ￥ＭＩＡＯＨｕａ；ＧＵＯＨｕｉ－Ｙｕａ... ２－甲基哌嗪合成路线图解苗华，郭惠元（中国医学科学院医药生物技术研究所，北京１０００５０）ＧＲＡＰＨＩＣＡＬＳＹＮＴＨＥＴＩＣＲＯＵＴＥＳＯＦ２－ＭＥＴＨＹＬＰＩＰＥＲＡＺＩＮＥ￥ＭＩＡＯＨｕａ；ＧＵＯＨｕｉ－Ｙｕａｎ（ＩｎｓｔｉｔｕｔｅｏｆＭｅｄｉ... 展开更多
关键词 甲基哌嗪 合成 洛美沙星 原料
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对氯苯氧乙酸-8-羟基喹啉稀土三元配合物的合成、表征及其抑菌活性 被引量：2
19
作者 李小芳 伏国庆 +1 位作者 冯小强 杨声 《中国酿造》 CAS 北大核心 2010年第9期67-70,共4页
研究了以对氯苯氧乙酸、8-羟基喹啉为配体,以镱、铕为中心的稀土配合物。采用元素分析、摩尔电导、红外光谱、紫外光谱、荧光光谱、差热热重分析手段进行表征,并探讨了三元配合物对常见大肠杆菌和金黄色葡萄球菌、黑曲霉的抑菌活性。结... 研究了以对氯苯氧乙酸、8-羟基喹啉为配体,以镱、铕为中心的稀土配合物。采用元素分析、摩尔电导、红外光谱、紫外光谱、荧光光谱、差热热重分析手段进行表征,并探讨了三元配合物对常见大肠杆菌和金黄色葡萄球菌、黑曲霉的抑菌活性。结果表明,合成的三元配合物的抑菌活性较配体均有提高。 展开更多
关键词 稀土配合物 氯苯氧乙酸 8-羟基喹啉 抑菌
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磁性MnFe_2O_4/Ag复合纳米粒子的制备与抑菌性能测试 被引量：2
20
作者 黄春艳 李凌琰 +3 位作者 贺诗阳 潘耀武 梁洁 贺全国 《湖南工业大学学报》 2013年第2期21-25,共5页
采用水热法合成了磁性空心MnFe2O4纳米粒子,然后用3-氨丙基三乙氧基硅烷对其表面进行了改性并吸附银离子,还原后成功制备了磁性MnFe2O4/Ag复合纳米粒子,并采用X射线衍射仪、透射电镜、磁强计、紫外光谱等对试样进行了表征。通过抑菌圈法... 采用水热法合成了磁性空心MnFe2O4纳米粒子,然后用3-氨丙基三乙氧基硅烷对其表面进行了改性并吸附银离子,还原后成功制备了磁性MnFe2O4/Ag复合纳米粒子,并采用X射线衍射仪、透射电镜、磁强计、紫外光谱等对试样进行了表征。通过抑菌圈法对MnFe2O4/Ag复合纳米粒子的抑菌性能进行了测试。结果表明:磁性空心MnFe2O4纳米粒子没有抑菌性能;MnFe2O4/Ag对大肠杆菌的抑菌圈半径为1.78 cm,对金黄色葡萄球菌的抑菌圈半径为2.14 cm;MnFe2O4/Ag的抑菌持久性检测结果说明,所制备的载银磁性复合纳米粒子抑菌剂的稳定性较好,抑菌性能较持久。 展开更多
关键词 空心MnFe2O4 MnFe2O4 Ag复合粒子 抑菌性能 3-氨丙基三乙氧基硅烷
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