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5-HT_(2A)/D_(2)受体平衡拮抗剂NH809抗精神分裂症作用的初步研究 被引量：1
1
作者 于民权 徐祥清 《神经药理学报》 2022年第3期1-4,共4页
目的:考察5-HT_(2A)/D_(2)受体平衡拮抗剂NH809体内抗精神分裂症药理学作用。方法:采用地卓西平马来酸盐(0.3 mg·kg^(-1),ip)诱发小鼠高活动模型、阿扑吗啡(1 mg·kg^(-1),sc)诱导小鼠攀爬模型及大鼠条件回避反应(conditioned ... 目的:考察5-HT_(2A)/D_(2)受体平衡拮抗剂NH809体内抗精神分裂症药理学作用。方法:采用地卓西平马来酸盐(0.3 mg·kg^(-1),ip)诱发小鼠高活动模型、阿扑吗啡(1 mg·kg^(-1),sc)诱导小鼠攀爬模型及大鼠条件回避反应(conditioned avoidance response,CAR)实验,评估NH809体内抗精神分裂症的作用,并与阳性药利培酮进行比较。结果:在地卓西平马来酸盐诱发小鼠高活动模型、阿扑吗啡诱导小鼠攀爬行为及大鼠条件回避反应体内动物模型上,NH809具有剂量相关的抑制作用,其ED_(50)分别为0.04、0.05和0.24 mg·kg^(-1);利培酮在这三个模型上的ED_(50)分别为0.06、0.68和0.60 mg·kg^(-1)。结论:NH809对多个精神分裂症动物模型具有显著的药理学作用,且体内活性优于利培酮。 展开更多
关键词 5-ht2a/D2受体平衡拮抗剂 高活动 攀爬 条件回避
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选择性5-HT_(2A)受体反向激动剂哌马色林的药理作用与临床评价 被引量：3
2
作者 田超 封宇飞 王晓玲 《临床药物治疗杂志》 2017年第11期15-19,共5页
哌马色林是一种新型选择性5-HT_(2A)受体反向激动剂,主要用于伴帕金森病的精神病幻觉和妄想的治疗。是全球首次比准的新分子实体药物。常见的不良反应为周围水肿、恶心和混乱状态等。本文对哌马色林的药理作用、药代动力学、临床评价、... 哌马色林是一种新型选择性5-HT_(2A)受体反向激动剂,主要用于伴帕金森病的精神病幻觉和妄想的治疗。是全球首次比准的新分子实体药物。常见的不良反应为周围水肿、恶心和混乱状态等。本文对哌马色林的药理作用、药代动力学、临床评价、安全性、用法用量和药物相互作用进行了全面综述。 展开更多
关键词 哌马色林 帕金森病 选择性5-ht_(2a)受体反向激动剂 药理作用 临床评价
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快速起效抗抑郁药物的研究进展 被引量：17
3
作者 薛瑞 张有志 邹莉波 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第12期1558-1561,共4页
目前临床使用的抗抑郁药物存在起效延迟的不足,这不仅降低了病人的依从性,还增加了其自杀的危险性。因此,如何研制出高效低毒且快速起效的抗抑郁药物成为研发热点。研究表明,选择性5-HT1A、α2自身受体拮抗剂及5-HT2A受体拮抗剂可加快5... 目前临床使用的抗抑郁药物存在起效延迟的不足,这不仅降低了病人的依从性,还增加了其自杀的危险性。因此,如何研制出高效低毒且快速起效的抗抑郁药物成为研发热点。研究表明,选择性5-HT1A、α2自身受体拮抗剂及5-HT2A受体拮抗剂可加快5-羟色胺重摄取抑制剂及去甲肾上腺素重摄取抑制剂等抗抑郁药物的起效速度。此外,5-HT/NE双重重摄取抑制剂及5-HT/NE/DA三重重摄取抑制剂起效时间也缩短。该文将重点围绕单胺系统对抗抑郁药物起效延迟的原因及快速起效抗抑郁药物的研究进展作一综述。 展开更多
关键词 抗抑郁药物 起效时间 5-ht1A受体拮抗剂 5-ht2a 受体拮抗剂 α2受体拮抗剂 双重/三重摄取抑制剂
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帕潘立酮的合成 被引量：8
4
作者 王超 禹艳坤 +1 位作者 刘爱霞 冀亚飞 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第10期721-723,共3页
2-氨基-3-羟基吡啶经氯苄保护后,与α-乙酰基-γ-丁内酯环合得9-苄氧基-3-(2-羟乙基)-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮(4),经氯化、还原并脱苄得到关键中间体3-(2-氯乙基)-6,7,8,9-四氢-9-羟基-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮(6)。... 2-氨基-3-羟基吡啶经氯苄保护后,与α-乙酰基-γ-丁内酯环合得9-苄氧基-3-(2-羟乙基)-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮(4),经氯化、还原并脱苄得到关键中间体3-(2-氯乙基)-6,7,8,9-四氢-9-羟基-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮(6)。6与6-氟-3-(4-哌啶基)-1,2-苯并异噁唑盐酸盐经亲核取代制得帕潘立酮,总收率约35%。 展开更多
关键词 帕潘立酮 多巴胺D2受体和5-ht2a受体双重拮抗剂 精神分裂症 合成
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富马酸依利色林的合成 被引量：1
5
作者 张越 李玲 +1 位作者 罗振福 乌恩 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第2期81-83,共3页
N-(2-氯乙基)二甲胺盐酸盐和丙酮肟钠反应后水解制得O-(2-二甲胺基乙基)羟胺二盐酸盐(5);另用邻氟苯乙酮和对羟基苯甲醛经缩合得到(E)-1-(2-氟苯基)-3-(4-羟基苯基)-2-丙烯-1-酮(8)。5和8缩合得到的依利色林与富马酸成盐,制得镇静催眠... N-(2-氯乙基)二甲胺盐酸盐和丙酮肟钠反应后水解制得O-(2-二甲胺基乙基)羟胺二盐酸盐(5);另用邻氟苯乙酮和对羟基苯甲醛经缩合得到(E)-1-(2-氟苯基)-3-(4-羟基苯基)-2-丙烯-1-酮(8)。5和8缩合得到的依利色林与富马酸成盐,制得镇静催眠药富马酸依利色林,总收率约47%。 展开更多
关键词 富马酸依利色林 镇静催眠药 5-ht2a 受体拮抗剂 合成
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