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根治手术治疗pT_(2-3)N_(0-1)M_(0)期胸段食管鳞癌的临床预后分析
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作者 吴艳 张冬梅 +2 位作者 王玲玲 孙清超 周叶 《保健医学研究与实践》 2023年第12期28-32,共5页
目的探讨pT_(2-3)N_(0-1)M_(0)期胸段食管鳞癌患者根治术后的预后生存状况及影响因素。方法选取2017年1月—2019年11月于新疆医科大学第一附属医院行根治手术治疗的138例pT2-3N0-1M0期胸段食管鳞癌患者,回顾性整理分析所有患者临床及随... 目的探讨pT_(2-3)N_(0-1)M_(0)期胸段食管鳞癌患者根治术后的预后生存状况及影响因素。方法选取2017年1月—2019年11月于新疆医科大学第一附属医院行根治手术治疗的138例pT2-3N0-1M0期胸段食管鳞癌患者,回顾性整理分析所有患者临床及随访资料。患者在手术治疗后1年内需3~6个月复查1次,之后6~12个月复查1次,3年后复查改为每年1次。全组患者术后随访至2022年12月。统计患者治疗后局部复发、淋巴结转移、生存等预后情况,使用Logistic回归分析影响pT2-3N0-1M0期胸段食管鳞癌患者预后的因素。结果138例患者中129例患者完成随访,随访率为93.48%;术后3年内预后不良患者78例,预后良好患者51例,预后不良率为60.47%。不同预后患者的年龄、性别构成、肿瘤位置、术后是否辅助化疗及组织学分化程度比较,差异均无统计学意义(P>0.05);预后不良组pT_(3)期、p N_(1)期、合并脉管瘤栓、肿瘤直径>3 cm患者所占比例高于预后良好组,差异均有统计学意义(P<0.05)。Logistic回归分析结果显示,pT_(3)期、p N_(1)期、合并脉管瘤栓以及肿瘤直径>3 cm是影响食管鳞癌患者预后不良的危险因素(P<0.05)。结论pT2-3N0-1M0期食管鳞癌患者预后情况与pT和pN分期、合并脉管瘤栓情况、肿瘤直径密切相关。pT_(3)期、pN_(1)期、合并脉管瘤栓以及肿瘤直径>3 cm是影响食管鳞癌患者预后不良的危险因素。临床上对于存在上述危险因素的患者需予以重视,并早期进行干预,以降低预后不良的发生风险。 展开更多
关键词 pT2-3n0-1M0期 胸段食管鳞癌 根治术后 预后生存状况 影响因素
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METTL3介导m6A修饰长链非编码RNA THAP7-AS1表达上调促进肺癌发生的作用及机制研究
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作者 张瑜 王彦宏 刘美 《中国肺癌杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第12期919-933,共15页
背景与目的肺癌是对人类健康的一大威胁,有关肺癌发生发展的分子机制复杂且知之尚少,探索与肺癌发展相关的分子标志物有利于提高早期诊断和治疗的效果。长链非编码RNA(long non-coding RNA,lncRNA)THAP7-AS1已知在胃癌中高表达,但在其... 背景与目的肺癌是对人类健康的一大威胁,有关肺癌发生发展的分子机制复杂且知之尚少,探索与肺癌发展相关的分子标志物有利于提高早期诊断和治疗的效果。长链非编码RNA(long non-coding RNA,lncRNA)THAP7-AS1已知在胃癌中高表达,但在其他癌症中研究较少。本研究旨在探究甲基转移酶样3(methyltransferase-like 3,METTL3)介导N6-甲基腺苷(N6-methyladenosine,m6A)修饰lncRNA THAP7-AS1表达上调促进肺癌发生的作用及机制。方法收集120例肺癌与对应癌旁组织样本,lncRNA微阵列分析差异表达的lncRNA,实时荧光定量聚合酶链式反应(real-time quantitative polymerase chain reaction,qRT-PCR)检测肺癌、癌旁组织、肺癌细胞系THAP7-AS1表达,分析THAP7-AS1对肺癌的诊断价值以及其表达水平与肺癌患者生存率、临床病理特征的关系。通过生物信息学分析、甲基化RNA免疫共沉淀(methylated RNA immunoprecipitation,meRIP)、RNA pulldown实验、RIP实验探究THAP7-AS1的分子调节机制;通过MTS、克隆形成、划痕、Transwell、体内异种移植实验测定各组SPC-A-1、NCI-H1299细胞增殖、迁移、侵袭、成瘤能力,Western blot检测磷脂酰肌醇-3激酶/蛋白激酶B(phosphoinositide 3-kinase/protein kenase B,PI3K/AKT)信号通路蛋白表达。结果肺癌组织、细胞系THAP7-AS1表达升高(P<0.05),对肺癌具有一定的诊断价值[曲线下面积(area under the curve,AUC)=0.737],其表达水平与患者总生存率、肿瘤大小、肿瘤原发灶-淋巴结-转移(tumor-node-metastasis,TNM)分期、淋巴结转移相关(P<0.05)。METTL3介导的m6A修饰能够增强THAP7-AS1表达。与SPC-A-1、NCI-H1299细胞NC组、sh-NC组相比,THAP7-AS1组增殖、迁移、侵袭能力提高(P<0.05),移植瘤体积、质量增大(P<0.05),sh-THAP7-AS1组增殖、迁移、侵袭能力下降(P<0.05)。THAP7-AS1与Cullin蛋白4B(Cullin 4B,CUL4B)存在特异结合。与SPC-A-1、NCI-H1299细胞Vector组相比,THAP7-AS1组增殖、迁移、侵袭能力、磷脂酰肌醇-4,5-二磷酸3-激酶催化亚基α(phosphatidylinositol-4,5-bisphosphate 3-kinase catalytic subunit alpha,PI3KCA)、磷脂酰肌醇-3激酶催化亚基δ(phosphoinositide-3 kinase-catalytic subunit delta,PI3KCD)、磷酸化磷脂酰肌醇3-激酶(phospho-phosphatidylinositol 3-kinase,p-PI3K)、磷酸蛋白激酶B(phospho-protein kinase B,p-AKT)、磷酸哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(phosphomammalian target of rapamycin,p-mTOR)表达水平升高(P<0.05)。结论LncRNA THAP7-AS1通过METTL3介导的m6A修饰稳定表达,与CUL4B结合激活PI3K/AKT信号通路,促进肺癌发生发展。 展开更多
关键词 甲基转移酶样3 n6-甲基腺苷 长链非编码RnA THAP7-AS1 肺肿瘤 增殖
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N,N-二甲基-1,3-丙二胺生产技术分析及市场研究
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作者 史文涛 王聪 +1 位作者 刘新伟 崔艳杰 《山东化工》 CAS 2023年第18期112-114,117,共4页
N,N-二甲基-1,3-丙二胺(DMAPA)是一种重要的化工产品,在精细化工、农药等领域有广泛用途。简要介绍了国内外DMAPA最新生产技术及应用,并对国内外DMAPA的生产消费现状和市场情况进行了分析研究。
关键词 n n-二甲基-1 3-丙二胺 丙烯腈 二甲胺 有机合成 市场研究
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血清sTLT-1、CX3CL1、NT-proBNP水平在急性心肌梗死患者经皮冠状动脉介入术后近期预后预测中的价值
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作者 张海涛 栾献亭 +1 位作者 张辉 赵佳佳 《内科》 2023年第6期598-602,共5页
目的 探讨血清可溶性髓样细胞触发受体样转录因子-1(sTLT-1)、C-X3-C趋化因子配体1(CX3CL1)、N-末端B型利钠肽前体(NT-proBNP)水平在急性心肌梗死(AMI)患者经皮冠状动脉介入(PCI)术后近期预后预测中的价值。方法 选取116例行PCI治疗的AM... 目的 探讨血清可溶性髓样细胞触发受体样转录因子-1(sTLT-1)、C-X3-C趋化因子配体1(CX3CL1)、N-末端B型利钠肽前体(NT-proBNP)水平在急性心肌梗死(AMI)患者经皮冠状动脉介入(PCI)术后近期预后预测中的价值。方法 选取116例行PCI治疗的AMI患者作为研究对象,其中术后3个月内发生不良心血管事件的患者为预后不良组(34例),未发生不良心血管事件的患者为预后良好组(82例)。比较两组一般临床资料,以及术后1 d、术后1个月血清sTLT-1、CX3CL1、NT-proBNP水平。应用二元logistic回归分析AMI患者PCI术后预后不良的影响因素,分析不同血清sTLT-1、CX3CL1、NT-proBNP差值水平AMI患者预后不良的相对危险度。结果 两组左室射血分数(LVEF)、支架数目、支架直径差异均有统计学意义(均P<0.05);预后不良组术后1 d、术后1个月血清sTLT-1、CX3CL1、NT-proBNP水平均高于预后良好组,术后1d、术后1个月血清sTLT-1、CX3CL1、NT-proBNP水平差值均低于预后良好组(均P<0.05);LVEF、支架数目、支架直径,以及术后1 d、术后1个月血清sTLT-1、CX3CL1、NT-proBNP水平及其差值均是AMI患者PCI术后预后不良的危险因素(均P<0.05);血清ΔsTLT-1、ΔCX3CL1、ΔNT-proBNP高水平患者预后不良的危险度是低水平者的0.462、0.336、0.417倍。结论 血清sTLT-1、CX3CL1、NT-proBNP水平为AMI患者PCI术后预后不良的独立危险因素,其水平变化情况可帮助临床预测预后。 展开更多
关键词 急性心肌梗死 经皮冠状动脉介入 预后 可溶性髓样细胞触发受体样转录因子-1 C-X3-C趋化因子配体1 n末端-脑钠肽前体
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A Comparative Analysis of the New -3(-n) - 1 Remer Conjecture and a Proof of the 3n + 1 Collatz Conjecture
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作者 Mike Remer 《Journal of Applied Mathematics and Physics》 2023年第8期2216-2220,共5页
This scientific paper is a comparative analysis of two mathematical conjectures. The newly proposed -3(-n) - 1 Remer conjecture and how it is related to and a proof of the more well known 3n + 1 Collatz conjecture. An... This scientific paper is a comparative analysis of two mathematical conjectures. The newly proposed -3(-n) - 1 Remer conjecture and how it is related to and a proof of the more well known 3n + 1 Collatz conjecture. An overview of both conjectures and their respective iterative processes will be presented. Showcasing their unique properties and behavior to each other. Through a detailed comparison, we highlight the similarities and differences between these two conjectures and discuss their significance in the field of mathematics. And how they prove each other to be true. 展开更多
关键词 -3(-n) - 1 Remer Conjecture 3n + 1 Collatz Conjecture Comparative Analysis PROOF natural numbers Integer Sequences Factorial Processes Par-tial Differential Equations Bounded Values Collatz Conjecture Collatz Algo-rithm Collatz Operator Collatz Compliance And Mathematical Conjectures
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YTHDF1和EIF3C在上皮性卵巢癌中的表达及临床意义 被引量:1
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作者 冯世香 王光慧 +2 位作者 陈婷 张佳 赵娜 《中国临床新医学》 2024年第5期531-537,共7页
目的分析YTH结构域N6-甲基腺嘌呤RNA结合蛋白F1(YTHDF1)和真核翻译起始因子3C(EIF3C)在上皮性卵巢癌(EOC)中的表达及临床意义。方法回顾性分析2016年1月至2020年1月徐州医科大学附属医院初诊收治的130例EOC患者的临床资料,另选取同期因... 目的分析YTH结构域N6-甲基腺嘌呤RNA结合蛋白F1(YTHDF1)和真核翻译起始因子3C(EIF3C)在上皮性卵巢癌(EOC)中的表达及临床意义。方法回顾性分析2016年1月至2020年1月徐州医科大学附属医院初诊收治的130例EOC患者的临床资料,另选取同期因卵巢良性囊肿行手术治疗的70例患者的正常卵巢组织作为对照。采用实时荧光定量聚合酶链反应(RT-qPCR)检测组织中YTHDF1 mRNA和EIF3C mRNA表达水平。采用免疫组化染色检测组织中YTHDF1蛋白和EIF3C蛋白表达情况。采用Pearson相关分析探讨YTHDF1 mRNA与EIF3C mRNA表达水平的相关性。分析YTHDF1蛋白、EIF3C蛋白表达情况与EOC患者临床病理特征的关联性。采用Kaplan-Meier法绘制生存曲线。采用Cox回归分析EOC患者预后的影响因素。结果EOC组织中YTHDF1 mRNA、EIF3C mRNA表达水平高于正常卵巢组织,差异有统计学意义(P<0.05)。EOC组织中YTHDF1蛋白、EIF3C蛋白阳性表达率高于正常卵巢组织,差异有统计学意义(P<0.05)。Pearson相关分析结果显示,EOC组织中YTHDF1 mRNA与EIF3C mRNA表达呈正相关(r=0.802,P<0.001)。EOC组织中YTHDF1蛋白、EIF3C蛋白表达情况与肿瘤FIGO分期、病理分级、淋巴结转移情况具有显著关联性(P<0.05)。YTHDF1阴性患者的生存预后优于阳性患者(log-rank检验:χ^(2)=6.120,P=0.013)。EIF3C阴性患者的生存预后优于阳性患者(log-rank检验:χ^(2)=10.610,P=0.001)。Cox回归分析结果显示,FIGO分期Ⅲ期、病理分级Ⅲ级、淋巴结转移、较高的CA125水平以及YTHDF1蛋白、EIF3C蛋白阳性表达是EOC患者不良预后的独立危险因素。结论EOC组织中YTHDF1、EIF3C表达升高,与不良临床病理特征有关。YTHDF1和EIF3C是潜在的评估EOC预后的生物标志物。 展开更多
关键词 上皮性卵巢癌 YTH结构域n6-甲基腺嘌呤RnA结合蛋白F1 真核翻译起始因子3C 预后
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N_2O_5/发烟硫酸体系一步法合成1-甲基-3,4,5-三硝基吡唑 被引量:6
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作者 吴霏 李永祥 +3 位作者 郝彩丽 薛梅 王建龙 曹端林 《含能材料》 EI CAS CSCD 北大核心 2016年第6期618-620,共3页
以1-甲基吡唑(1-MP)为原料,N_2O_5-发烟硫酸体系作为硝化剂,一步法硝化合成1-甲基-3,4,5-三硝基吡唑(MTNP),并采用红外光谱、核磁共振、元素分析和质谱表征了其结构。研究了N_2O_5质量分数、1-MP与N_2O_5摩尔比、反应温度和时间对MTNP... 以1-甲基吡唑(1-MP)为原料,N_2O_5-发烟硫酸体系作为硝化剂,一步法硝化合成1-甲基-3,4,5-三硝基吡唑(MTNP),并采用红外光谱、核磁共振、元素分析和质谱表征了其结构。研究了N_2O_5质量分数、1-MP与N_2O_5摩尔比、反应温度和时间对MTNP产率的影响,并确定了最佳反应条件为:N_2O_5质量分数20%,n(1-MP)∶n(N_2O_5)=1∶5,温度为165℃,反应时间1.5 h,该条件下MTNP收率达60.32%。 展开更多
关键词 1-甲基-3 4 5-三硝基吡唑(MTnP) n2O5 硝化 20%发烟硫酸
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3-N,N-二甲基氨基-1-芳杂环基-2-丙烯-1-酮合成 被引量:5
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作者 白亚军 刘毅锋 +2 位作者 张娟 党文娟 焦军平 《西北大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2007年第2期231-234,共4页
目的合成3-N,N-二甲基氨基-1-(3-吡啶基)-2-丙烯-1-酮及其类似物。方法用二甲苯作为溶剂,使N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛与乙酰基芳杂环类化合物,如乙酰吡啶、乙酰噻吩和乙酰呋喃等,在138℃反应24 h,生成3-N,N-二甲基氨基-1-芳杂环基-2-... 目的合成3-N,N-二甲基氨基-1-(3-吡啶基)-2-丙烯-1-酮及其类似物。方法用二甲苯作为溶剂,使N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛与乙酰基芳杂环类化合物,如乙酰吡啶、乙酰噻吩和乙酰呋喃等,在138℃反应24 h,生成3-N,N-二甲基氨基-1-芳杂环基-2-丙烯-1-酮类化合物,并对目标化合物进行了分析鉴定及表征。结果合成7个目标化合物,产率为86%-92%。结论合成方法简便,反应条件较温和,反应产率较高,目标化合物可用于合成新型抗癌药物甲磺酸伊马替尼及其类似物。 展开更多
关键词 n n-二甲基甲酰胺二甲基缩醛 乙酰基芳杂环 合成 3-n n-二甲基氨基-1-杂环基-2-丙烯-1-
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N,N-二(2-氨基乙基)-1,3-丙二胺的合成 被引量:3
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作者 张晓云 杨海琴 +2 位作者 吴伟 李再峰 夏道宏 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2008年第5期508-510,共3页
将二乙烯三胺与乙酸乙酯回流,二乙烯三胺的伯氨基被酰基保护后,仲胺基与丙烯腈进行加成,然后用RaneyNi催化水合肼还原腈基,水解脱酰基,得N,N-二(2-氨基乙基)-1,3-丙二胺。TLC检测每一步反应,总收率67.4%。对中间体和目标产物进行了1H NM... 将二乙烯三胺与乙酸乙酯回流,二乙烯三胺的伯氨基被酰基保护后,仲胺基与丙烯腈进行加成,然后用RaneyNi催化水合肼还原腈基,水解脱酰基,得N,N-二(2-氨基乙基)-1,3-丙二胺。TLC检测每一步反应,总收率67.4%。对中间体和目标产物进行了1H NMR和元素分析表征。 展开更多
关键词 二乙烯三胺 n n-(2-氨基乙基)-1 3-丙二胺 丙烯腈 精细化工中间体
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两个N,N′-亚乙基双(1-苯基-3-亚氨基-1-丁酮)锰(Ⅲ)配合物的合成、表征和晶体结构 被引量:7
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作者 冯云龙 刘世雄 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2001年第6期887-891,共5页
合成了两个 N,N′-亚乙基双 ( 1 -苯基 -3 -亚氨基 -1 -丁酮 ) (简写为 H2 bzacen)的锰配合物 Mn( bzacen)·( NO2 ) ( Et OH) ( 1 )和 Mn( bzacen) ( NO2 ) ( Me OH) ( 2 ) .晶体结构分析表明 :配合物 1晶体属正交晶系 ,空间群 Pb... 合成了两个 N,N′-亚乙基双 ( 1 -苯基 -3 -亚氨基 -1 -丁酮 ) (简写为 H2 bzacen)的锰配合物 Mn( bzacen)·( NO2 ) ( Et OH) ( 1 )和 Mn( bzacen) ( NO2 ) ( Me OH) ( 2 ) .晶体结构分析表明 :配合物 1晶体属正交晶系 ,空间群 Pbca,晶胞参数 a=2 .81 73 ( 6) nm,b=2 .1 94 6( 4) nm,c=0 .7683 ( 6) nm,V=4 .750 ( 5) nm3 ,Z=8,μ=5.71 cm-1,R=0 .0 540 .配合物 2晶体属正交晶系 ,空间群 Pbca,晶胞参数 a=2 .764 1 ( 6) nm,b=2 .1 83 2 ( 4) nm,c=0 .770 5( 2 ) nm,V=4 .650 ( 3 ) nm3 ,Z=8,μ=5.81 cm-1,R=0 .0 564 .在这两个配合物中 ,Mn( )原子均具有畸变的 N2 O4 八面体配位构型 ,整个晶体通过分子间氢键作用形成一维的无限链状结构 .红外光谱表明 ,配体在形成配合物后 ,νC=N,νC=O和νC=C谱带移向低频 ,NO-2 以一个 O原子与 Mn( )配位 .电子光谱表明存在 d-d* ,π-π*和 展开更多
关键词 西佛碱 锰(Ⅲ)配合物 合成 n n′-亚乙基双(1-苯基-3-亚氨基-1-丁酮) 晶体结构 红外光谱 电子吸收光谱
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miR-124-3p通过负调控Caveolin-1表达N2a/APPswe细胞凋亡率及细胞内钙离子浓度 被引量:4
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作者 向月 张雄 +2 位作者 杨军 戴颂阳 李昱 《重庆医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第5期671-676,共6页
目的:探讨在阿尔茨海默病(Alzheimer’s diseases,AD)细胞模型中miR-124-3p通过调控Caveolin-1的表达对细胞凋亡率及钙离子浓度的影响。方法:体外培养野生型N2a(N2a/WT)和N2a/APPswe细胞,real-time PCR及Western blot分别检测miR-124-3... 目的:探讨在阿尔茨海默病(Alzheimer’s diseases,AD)细胞模型中miR-124-3p通过调控Caveolin-1的表达对细胞凋亡率及钙离子浓度的影响。方法:体外培养野生型N2a(N2a/WT)和N2a/APPswe细胞,real-time PCR及Western blot分别检测miR-124-3p与β-淀粉样蛋白前体蛋白(β-amyloid precursor protein,APP)m RNA及蛋白的表达。双荧光素酶报告实验分析miR-124-3p与Caveolin-1之间靶向调控关系。N2a/APPswe细胞瞬时转染miR-124-3p模拟物(mimics),real-time PCR、Western blot分别检测Caveolin-1 m RNA和蛋白的表达。N2a/APPswe细胞分别瞬时转染miR-124-3p模拟物(mimics)、pc DNA-Caveolin-1、Caveolin-1-si RNA,流式细胞仪分析细胞凋亡水平,测定细胞内游离钙离子浓度。结果:与WT组相比,APPswe组APP m RNA和蛋白水平表达都明显升高(分别为P=0.000,P=0.000),miR-124-3p表达明显降低(P=0.000)。双荧光素酶报告实验表明,和与突变型载体(p GL3-Caveolin-1 3’UTR MUT)共转染组相比,与野生型载体(p GL3-Caveolin-1 3’UTR WT)共转染组的相对荧光素酶活性和明显减弱(P=0.004);转染miR-124-3p mimics后,与空载体组比较,miR-124-3p mimcs转染组的Caveolin-1 m RNA和蛋白的表达明显下调(分别为P=0.000,P=0.000);分别转染miR-124-3p mimics、Caveolin-1-si RNA后,与空载体组比较,细胞凋亡率降低(分别为P=0.000,P=0.000),游离钙离子浓度降低(分别为P=0.000,P=0.000);转染pc DNA-Caveolin-1后,得到与上述相反的结果(分别为P=0.000,P=0.000)。结论:miR-124-3p可以通过靶向下调Caveolin-1的表达,抑制AD细胞凋亡,降低细胞中游离钙离子浓度,从而发挥神经保护作用,为AD的防治提供新的思路和靶点。 展开更多
关键词 miR-124-3p CAVEOLIn-1 n2a/APPswe细胞 凋亡 钙离子浓度
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稀土金属硼氢化物的研究(Ⅸ)——N,N’-双(邻羟基苯叉)-1,3-丙二胺合稀土(Ⅲ)十氢十硼酸盐的合成 被引量:2
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作者 胡培植 张伦 +2 位作者 刘夕炎 谭仲嘉 张国敏 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS 1988年第9期954-956,共3页
我们曾报道过含闭式氢硼駿根的二齿配体的稀土螯合物的合成及性质。为了解不同配体的稀土配合物在结构及性质上的差异,又合成了四齿(ONNO)配体N,N′-双(邻羟基苯叉)-1,3-丙二胺(salpr),并通过两种方法(模板合成法及配体合成法)合成了稀... 我们曾报道过含闭式氢硼駿根的二齿配体的稀土螯合物的合成及性质。为了解不同配体的稀土配合物在结构及性质上的差异,又合成了四齿(ONNO)配体N,N′-双(邻羟基苯叉)-1,3-丙二胺(salpr),并通过两种方法(模板合成法及配体合成法)合成了稀土配合物的闭式十氢十硼酸盐。化合物均为黄色粉末固体,室温下它们对光、空气、潮汽均稳定。 展开更多
关键词 n n′-双(邻羟基苯叉)-1 3-丙二胺 闭式十氢十硼酸盐 稀土螯合物
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N^1-烃基-3'-肟基靛玉红的简便合成、晶体结构及抗肿瘤活性研究 被引量:1
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作者 王朝晖 王越 +4 位作者 冯明声 谭雪 程景才 华维一 姚其正 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2009年第10期1606-1610,共5页
研究了N1-烃基-3'-肟基靛玉红的合成新方法.以靛玉红为起始原料,经N-烃基化、成肟反应选择性地得到单烃基化的N1-烃基-3'-肟靛玉红衍生物3a~3c.晶体结构测定证明所合成的N1-乙基-3'-肟基靛玉红(3b)以(3Z,3'E)构型存在... 研究了N1-烃基-3'-肟基靛玉红的合成新方法.以靛玉红为起始原料,经N-烃基化、成肟反应选择性地得到单烃基化的N1-烃基-3'-肟靛玉红衍生物3a~3c.晶体结构测定证明所合成的N1-乙基-3'-肟基靛玉红(3b)以(3Z,3'E)构型存在.体外5种细胞株抗肿瘤活性筛选数据显示,化合物3a~3c都有抗肿瘤作用,其中,N1-乙基-3'-肟基靛玉红(3b)具有较强的抗肿瘤活性和较低的毒性. 展开更多
关键词 n1-烃基-3 -肟基靛玉红 合成 晶体结构 抗肿瘤活性
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4-氰基-1-(N-叔丁氧羰基)-吡咯烷-3-酮的合成 被引量:3
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作者 刘雁 杨林 +1 位作者 高忠良 陈磊 《河南工业大学学报(自然科学版)》 CAS 北大核心 2005年第4期28-31,共4页
以甘氨酸乙酯盐酸盐为原料和丙烯腈进行加成反应,氨基保护,然后在乙醇钠存在下发生Dieckmann环化反应.通过对各步反应进行研究、优化,得到最佳反应条件.加成反应:丙烯腈与甘氨酸乙酯盐酸盐的投料摩尔比为2.5∶1,反应温度55℃,时间6 h.... 以甘氨酸乙酯盐酸盐为原料和丙烯腈进行加成反应,氨基保护,然后在乙醇钠存在下发生Dieckmann环化反应.通过对各步反应进行研究、优化,得到最佳反应条件.加成反应:丙烯腈与甘氨酸乙酯盐酸盐的投料摩尔比为2.5∶1,反应温度55℃,时间6 h.收率为66.0%.合环反应:选择乙醇钠为合环剂.对中间体进行了核磁共振氢谱、元素分析等表征,结果表明,各产品的化学结构与目标产物相符. 展开更多
关键词 4-氰基-1-(n-叔丁氧羰基)-吡咯烷-3- 加成反应 Dieckmann环化 氨基保护
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一锅法合成N1,N3-二烷基取代-3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮及其抗菌活性研究(英文) 被引量:1
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作者 曾荣今 刘传磊 +3 位作者 沈鹏飞 唐沙 熊春刚 吴湘思 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2015年第10期1531-1538,共8页
在温和的相转移催化剂存在下,合成得到一系列N1,N3-二烷基取代-3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮,并测定了取代二氢嘧啶酮对灰霉菌、小麦赤霉菌、辣椒疫霉病菌、油菜菌核病菌、水稻纹枯病菌、稻瘟病菌六种霉菌的抗菌活性。多数取代二氢嘧啶酮对后... 在温和的相转移催化剂存在下,合成得到一系列N1,N3-二烷基取代-3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮,并测定了取代二氢嘧啶酮对灰霉菌、小麦赤霉菌、辣椒疫霉病菌、油菜菌核病菌、水稻纹枯病菌、稻瘟病菌六种霉菌的抗菌活性。多数取代二氢嘧啶酮对后五种霉菌体现出不错的抗菌活性,特别是N原子上被(CH2)nBr取代的二烷基取代二氢嘧啶酮对于油菜菌核病菌、小麦赤霉菌以及辣椒疫霉病菌表现出不错的抗菌活性。数据表明,二氢嘧啶酮中嘧啶环和酯基上的取代基变化有助于改善嘧啶酮的抗菌活性。 展开更多
关键词 n1 n3-二烷基取代 3 4-二氢嘧啶-2(1H)- 无溶剂 相转移催化 抗菌活性
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新型药物中间体N,N-二异丙基-1,3-丙二胺的合成工艺研究 被引量:3
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作者 崔建兰 雒冬梅 +2 位作者 杨帆 钟丛杉 李艳如 《化学世界》 CAS CSCD 2018年第2期98-102,共5页
N,N-二异丙基-1,3-丙二胺是一种新型药物中间体。以1-溴-3-氯丙烷和二异丙胺为原料,制得中间体N,N-二异丙基-3-氯丙胺,通过单因素实验,得出合成N,N-二异丙基-3-氯丙胺的最佳工艺条件为:高压釜釜内真空度为0.09 MPa,反应温度155℃,反应时... N,N-二异丙基-1,3-丙二胺是一种新型药物中间体。以1-溴-3-氯丙烷和二异丙胺为原料,制得中间体N,N-二异丙基-3-氯丙胺,通过单因素实验,得出合成N,N-二异丙基-3-氯丙胺的最佳工艺条件为:高压釜釜内真空度为0.09 MPa,反应温度155℃,反应时间4h,1-溴-3-氯丙烷与二异丙胺的物质的量比为1∶10,在此反应条件下N,N-二异丙基-1,3-氯丙胺收率为75.51%;N,N-二异丙基-3-氯丙胺与过量的氨水反应制备N,N-二异丙基-1,3-丙二胺,通过单因素实验得出合成N,N-二异丙基-1,3-丙二胺最佳工艺条件:反应时间4h,反应温度60℃,在此条件下产物的收率为66.31%。 展开更多
关键词 n n-二异丙基-1 3-丙二胺 n n-二异丙基-3-氯丙胺 1--3-氯丙烷 二异丙胺
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1,3,4,5,7,8-六硝基八氢化二咪唑[4,5-b∶4',5'-e]吡嗪-2,6-(1H,3H)-N,N'-二亚硝胺分子结构与性能的量子化学研究 被引量:6
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作者 王鹏程 陆明 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2014年第3期596-601,共6页
设计了一种新型高能量密度化合物1,3,4,5,7,8-六硝基八氢化二咪唑[4,5-b∶4',5'-e]吡嗪-2,6-(1H,3H)-N,N'-二亚硝胺(ONIP).运用密度泛函理论(DFT),在B3PW91/6-31G++(d,p)水平下进行优化并计算出了ONIP的一些重要性质.通过... 设计了一种新型高能量密度化合物1,3,4,5,7,8-六硝基八氢化二咪唑[4,5-b∶4',5'-e]吡嗪-2,6-(1H,3H)-N,N'-二亚硝胺(ONIP).运用密度泛函理论(DFT),在B3PW91/6-31G++(d,p)水平下进行优化并计算出了ONIP的一些重要性质.通过键级的分析,母环的五元环侧链处N—NO2键为分解引发键,其解离能为107.8 kJ/mol;该化合物理论密度为2.00 g/cm3,生成热为1693.71 kJ/mol,爆速为10.21 km/s,爆压为49.17 GPa,表明爆轰性能优异;其撞击感度为33 cm,优于黑索金(RDX)、奥克托金(HMX)和六硝基六氮杂异伍兹烷(CL-20);能级差为3.67 eV,表明分子稳定性较高.给出了2条合成路线,均具有步骤少且原料易得的优点. 展开更多
关键词 1 3 4 5 7 8-六硝基八氢化二咪唑[4 5-b 4’ 5'-e]吡嗪-2 6-(1H 3H)-n n-二亚硝胺 高能量密度化合物 密度泛函理论 爆轰性能 感度
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AKT-糖原合成激酶-3β信号通路对SOD1G93A突变N2a细胞的保护作用 被引量:1
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作者 陈燕春 管英俊 +5 位作者 刘永新 周风华 刘焕彩 王巧真 马晓君 赵春艳 《解剖学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第4期433-441,共9页
目的探讨AKT-糖原合成激酶-3β(GSK-3β)信号通路对SOD1G93A突变N2a细胞的作用及机制。方法选取小鼠成神经瘤细胞系N2a,分别转染p EGFP-WT-SOD1和p EGFP-G93A-SOD1质粒,应用Western blotting和免疫荧光染色方法检测AKT、GSK-3β和细胞... 目的探讨AKT-糖原合成激酶-3β(GSK-3β)信号通路对SOD1G93A突变N2a细胞的作用及机制。方法选取小鼠成神经瘤细胞系N2a,分别转染p EGFP-WT-SOD1和p EGFP-G93A-SOD1质粒,应用Western blotting和免疫荧光染色方法检测AKT、GSK-3β和细胞周期蛋白D1(cyclin D1)在细胞模型中的表达变化。应用RT-PCR和Western blotting技术检测siRNA沉默AKT后GSK-3β和cyclin D1在SOD1突变N2a细胞中的表达变化,通过MTS方法,检测细胞增殖和存活的改变。结果与p EGFP-WT-SOD1转染的N2a细胞比较,p EGFP-G93A-SOD1转染的N2a细胞中AKT及GSK-3β总蛋白在转染后24 h和48 h表达均无明显变化,p-AKT(Ser473)、p-GSK-3β(Ser9)和cyclin D1表达均升高。免疫荧光染色结果显示,转染后24 h和48 h,p-AKT(Ser473)、p-GSK-3β(Ser9)和cyclin D1在p EGFP-G93A-SOD1转染的N2a细胞中表达均升高。应用siRNA沉默AKT后与对照组相比,在转染后48 h和72h,AKT、p-AKT(Ser473)、GSK-3β、p-GSK-3β(Ser9)和cyclin D1蛋白均降低。MTS实验结果显示,在AKT沉默后72h、96 h、120 h,N2a细胞增殖和活力降低。结论 SOD1G93A突变影响N2a细胞中AKT、GSK-3β翻译后磷酸化修饰及cyclin D1的表达,AKT可能通过调控GSK-3β和cyclin D1影响SOD1G93A突变N2a细胞的增殖和存活。 展开更多
关键词 肌萎缩侧索硬化症 成神经瘤细胞n2a AKT 糖原合成激酶-3β 细胞周期蛋白D1 免疫印迹法 小鼠
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胃裸区清扫联合D2根治术治疗T_(1-3)N_(0-2)M_0近端胃癌的临床疗效 被引量:2
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作者 金彦召 曹家庆 +1 位作者 程华 沈威 《当代医学》 2015年第17期59-60,共2页
目的对胃裸区清扫联合D 2根治术治疗T1-3N0-2M0近端胃癌的临床疗效展开对比分析。方法选取62例T1-3N0-2M0近端胃癌患者分为治疗组和对照组(n=31),比较2组患者临床治疗效果。结果 2组患者临床治疗总有效率、复发率和3年生存率分别为87.10... 目的对胃裸区清扫联合D 2根治术治疗T1-3N0-2M0近端胃癌的临床疗效展开对比分析。方法选取62例T1-3N0-2M0近端胃癌患者分为治疗组和对照组(n=31),比较2组患者临床治疗效果。结果 2组患者临床治疗总有效率、复发率和3年生存率分别为87.10%、9.68%、58.06%和64.52%、32.26%、35.48%,差异有统计学意义(P<0.05);治疗组患者治疗后生活质量指数评分显著高于对照组患者和治疗前的,差异有统计学意义(P<0.05)。结论在治疗T1-3N0-2M0近端胃癌临床上胃裸区清扫联合D 2根治术效果较为理想。 展开更多
关键词 胃裸区清扫 D 2根治术 T1-3n0-2M0近端胃癌 临床效果
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miR-124-3p通过负调控Caveolin-1表达降低N2a/APPswe细胞内Tau蛋白磷酸化水平 被引量:1
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作者 向月 张雄 +2 位作者 杨军 戴颂阳 李昱 《基础医学与临床》 CSCD 2015年第5期579-584,共6页
目的探讨在阿尔茨海默病(AD)细胞模型中miR-124-3p通过调控Caveolin-1的表达对细胞内Tau蛋白磷酸化水平的影响。方法体外培养野生型N2a(N2a/WT)和N2a/APPswe细胞,荧光定量PCR及Western blot分别检测miR-124-3p、APP和Caveolin-1的表达;N... 目的探讨在阿尔茨海默病(AD)细胞模型中miR-124-3p通过调控Caveolin-1的表达对细胞内Tau蛋白磷酸化水平的影响。方法体外培养野生型N2a(N2a/WT)和N2a/APPswe细胞,荧光定量PCR及Western blot分别检测miR-124-3p、APP和Caveolin-1的表达;N2a/APPswe细胞分别转染miR-124-3p模拟物、Caveolin-1过表达载体及干扰RNA后,用荧光定量PCR及Western blot分别检测Caveolin-1、Tau和Tau-Ser404表达。结果与野生型N2a细胞比较,N2a/APPswe细胞中miR-124-3p表达降低(P<0.01),APP表达升高(P<0.01),Caveolin-1表达升高(P<0.01)。N2a/APPswe细胞转染miR-124-3p模拟物后,Caveolin-1表达降低(P<0.01),Tau-Ser404/Tau降低(P<0.01)。N2a/APPswe细胞转染Caveolin-1过表达载体后,Tau-Ser404/Tau升高(P<0.01)。转染干扰RNA后TauSer404/Tau降低(P<0.01)。结论 miR-124-3p可能通过调节其靶基因Caveolin-1的表达而降低Tau蛋白磷酸化水平,在AD中发挥神经保护作用。 展开更多
关键词 miR124-3p CAVEOLIn-1 n2a/APPswe细胞 TAU蛋白 磷酸化
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